Návod k použití léku Alpha D3 Teva

farmakodynamika. Alfa D₃-Teva je vysoce účinný aktivní metabolit vitaminu D₃, regulující metabolismus vápníku a fosforu. Alfakalcidol (1-alfa-hydrocholekalciferol) se v játrech velmi rychle přeměňuje na kalcitriol (1,25-dihydrocholekalciferol, D-hormon). Kalcitriol je jedním z hlavních metabolitů cholekalciferolu (vitamin D₃) při udržování homeostázy vápníku a fosforu. Alfa D₃-Teva se přeměňuje na 1,25-dihydrocholekalciferol (D-hormon) a tím zvyšuje jeho hladinu v krvi. To způsobuje zvýšení vstřebávání vápníku a fosforu ve střevě, zvýšení jejich zpětného vstřebávání v ledvinách, zvýšení mineralizace kostí a snížení hladiny parathormonu v krvi. U pacientů s poruchou 1-alfa-hydroxylace v ledvinách, ke které dochází s věkem, užívání Alpha D₃-Teva podporuje dostatečnou tvorbu kalcitriolu, který neutralizuje nedostatek D-hormonu. Alfa D₃– Teva obnovuje pozitivní rovnováhu vápníku, což má za následek snížení intenzity kostní resorpce, což pomáhá snižovat výskyt zlomenin. Zvyšuje minerální hustotu kostí. S průběhem užívání léku je zaznamenáno snížení závažnosti bolesti kostí a svalů spojené s porušením metabolismu fosforu a vápníku, zlepšení koordinace pohybů a rovnováhy, zvýšení svalové síly, v důsledku čehož frekvence pádů klesá.
Farmakokinetika. Po perorálním podání Alpha D₃-Teva se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Čas dosáhnout C_max Koncentrace léčiva v krevní plazmě je 8–18 hodin Nástup účinku je po 6 hodinách, doba účinku je až 48 hodin.
V játrech se alfakalcidol rychle přeměňuje na kalcitriol (1,25-dihydrocholekalciferol, D-hormon). Menší část léčiva se přeměňuje na kostní tkáň.
Na rozdíl od přírodního vitamínu D₃, biotransformace léku se nevyskytuje v ledvinách, což umožňuje jeho použití u pacientů s renální patologií.

Indikace Alpha D3

postmenopauzální osteoporóza. Osteoporóza spojená s léčbou glukokortikoidy. Měknutí kostí ve stáří (osteomalacie) jako důsledek nedostatečného vstřebávání, např. při malabsorpci a postgastrektomii. Výrazně snížit výskyt pádů u starších dospělých. Při hypoparatyreóze nebo hypofosfatemické (vitamin D-rezistentní) křivici/osteomalacii může být indikována doplňková léčba alfa D.₃-Teva, pokud je hladina vápníku v krevní plazmě

Aplikace Alpha D3

uvnitř. Tobolku je třeba spolknout celou a zapít dostatečným množstvím vody. Dávku a délku terapie stanoví lékař individuálně a závisí na povaze onemocnění a účinnosti terapie. V některých případech se droga používá po celý život.
Pokud lékař nepředepsal jinak, počáteční dávka pro dospělé je 1 mcg alfakalcidolu (4 tobolky po 0,25 mcg nebo 2 tobolky po 0,5 mcg nebo 1 tobolka po 1 mcg) denně. Pacientům se závažnějším onemocněním kostí jsou předepisovány vyšší dávky: 1–3 mcg alfakalcidolu (4–12 tobolek po 0,25 mcg nebo 2–6 tobolek po 0,5 mcg nebo 1–3 tobolky po 1 mcg) denně.
Pro děti starší 6 let s hmotností ≥ 20 kg, které mohou spolknout tobolku – 1 mcg/den (kromě případů renální osteodystrofie).
U pacientů s hypoparatyreózou by měla být dávka snížena, jakmile jsou dosaženy normální hladiny vápníku v krvi (2,2–2,6 mmol/l; 8,8–10,4 mg/100 ml) nebo když je plazmatický kalcium-fosfátový součin 3,5–3,7 (mmol/l ).
Kapsle Alpha D ₃ -Teva 0,25 mcg. Pokud je denní dávka 0,5 mcg alfakalcidolu, užívejte 1 kapsli ráno a večer denně. Pokud je denní dávka 1 mcg alfakalcidolu, užívejte 2 kapsle ráno a večer každý den.
Kapsle Alpha D ₃ -Teva 0,5 mcg. Pokud je denní dávka 0,5 mcg, užívejte 1 kapsli večer denně. Pokud je denní dávka 1-3 mcg alfakalcidolu (2-6 kapslí po 0,5 mcg), měla by se rozdělit na polovinu a užít jednu polovinu ráno a druhou polovinu večer.
Kapsle Alpha D ₃ -Teva 1 mcg. Pokud je denní dávka 1 mcg alfakalcidolu, užívejte 1 kapsli večer každý den. Pokud je denní dávka 3 mcg alfakalcidolu, užívejte 1 kapsli ráno a 2 kapsle Alpha D₃-Teva večer.

Kontraindikace

• přecitlivělost na alfakalcidol, arašídy, sóju nebo jiné složky léku;
• přecitlivělost na vitamin D a projevy intoxikace vitaminem D;
• hladina vápníku v plazmě >2,6 mmol/l; produkt vápníku • koncentrace fosfátů v krevní plazmě >3,7 (mmol/l);
• alkalóza s pH žilní krve >7,44 (syndrom laktalkalózy, Burnettův syndrom);
• metastatická kalcifikace;
• přecitlivělost na analogy vitaminu D.

Nežádoucí účinky

Pokud není dávka alfakalcidolu upravena, může dojít ke zvýšení hladiny vápníku v krvi, které vymizí po snížení dávky nebo dočasném vysazení léku. Známky možného zvýšení hladiny vápníku v krvi zahrnují únavu, gastrointestinální poruchy (zvracení, pálení žáhy, bolest břicha, nevolnost, nepříjemné pocity v epigastrické oblasti, zácpa, průjem), anorexii, sucho v ústech, střední bolest svalů, bolest kostí, kloubů, hmotnost ztráta, polyurie, zvýšené pocení, bolest hlavy, žízeň, vertigo, zvýšené hladiny vápníku a fosfátů v moči, nefrokalcinóza, reakce z přecitlivělosti včetně svědění, vyrážky, kopřivky.
Během léčby alfakalcidolem mohou být pozorovány nežádoucí účinky, které jsou definovány frekvencí jako velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až časté): hyperkalcémie*, hyperkalciurie.
Vzácné: hyperfosfatemie, které lze předejít předepsáním inhibitorů absorpce fosfátů (jako jsou sloučeniny hliníku); tachykardie, slabost, bolest hlavy, závratě, ospalost.
Velmi vzácné, včetně ojedinělých případů: heterotopická kalcifikace (rohovky a krevních cév), která vymizí po vysazení léku; mírné zvýšení HDL v krevní plazmě. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se může vyvinout hyperfosfatemie; alergické kožní reakce (svědění) a anafylaktický šok, který může být způsoben arašídovým olejem, který je součástí léku.
Neznámé: přecitlivělost.
*Hyperkalcémie je také spojena s reakcemi, jako je hyperkaluriurie, ektopická kalcifikace, poškození ledvin a srdce.

Zvláštní instrukce

Alfakalcidol by neměl být podáván pacientům s hyperkalcémií.
Lék je předepsán s opatrností:

• pacienti náchylní k hyperkalcémii, zejména s urolitiázou;
• pacientů, kteří současně užívají srdeční glykosidy nebo digitalisové přípravky, protože hyperkalcémie může u těchto pacientů vést k arytmii.

Po dobu užívání léku je nutné pravidelně (alespoň jednou za 1 měsíce) sledovat hladinu vápníku v krevní plazmě a moči, sledovat vývoj léčebného účinku a případně upravit dávkování alfakalcidol, aby se zabránilo rozvoji hyperkalcémie a hyperkalciurie. Při biochemických známkách normalizace kostní struktury (normalizace obsahu alkalické fosfatázy v krevní plazmě) je nutné odpovídající snížení dávky Alfa D.₃-Teva, která pomáhá předcházet rozvoji hyperkalcémie. Hyperkalcémii nebo hyperkalciurii lze upravit vysazením léku a snížením příjmu vápníku, dokud se plazmatické koncentrace vápníku nenormalizují. Obvykle je toto období 1 týden. Terapie pak může pokračovat počínaje polovinou poslední podané dávky.
Během léčby alfakalcidolem by měly být monitorovány hladiny fosfátů v plazmě, aby se snížilo riziko ektopické kalcifikace.
Doplnění stravy vitamínem D může být škodlivé pro jedince, kteří již přijímají dostatečné množství z potravy a slunečního záření, protože rozdíl mezi terapeutickými a toxickými koncentracemi je velmi malý.
Vzhledem k tomu, že alfakalcidol je nejaktivnější formou vitaminu D, očekává se, že s sebou nese největší riziko toxicity, avšak jeho účinky jsou rychle reverzibilní, pokud je vysazen.
Alfakalcidol zvyšuje absorpci vápníku a fosfátu ve střevě, takže u pacientů s renální insuficiencí by měly být monitorovány jejich plazmatické koncentrace.
Je nutné sledovat klinické projevy hypo- nebo hyperkalcémie u starších pacientů, zvláště v přítomnosti souběžné renální nebo srdeční patologie.
Časné příznaky hyperkalcémie zahrnují polyurii; polydipsie; slabost, bolest hlavy, nevolnost, zácpa; sucho v ústech; bolest svalů a kostí; kovová chuť v ústech.
Lék obsahuje sójový olej. Pokud má pacient alergii na arašídy nebo sóju, lék se nedoporučuje používat.
Období těhotenství a kojení. Přestože neexistují žádné důkazy o nežádoucích účincích na plod nebo kojené dítě, lék by se neměl užívat během těhotenství a kojení.
Vzhledem k možnému riziku rozvoje přetrvávající hyperkalcémie, která může způsobit opožděný fyzický a duševní vývoj, supravalvulární aortální stenózu, retinopatii u kojenců, je třeba se během těhotenství vyhnout předávkování analogem vitaminu D.
Užívání alfakalcidolu během kojení může zvýšit hladinu kalcitriolu v mateřském mléce. Vzhledem k tomu se lék během kojení nepoužívá.
Děti. Používá se u dětí starších 6 let s tělesnou hmotností ≥ 20 kg, které mohou tobolku spolknout.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Nebylo prokázáno, že by lék ovlivňoval schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat složité stroje, ale je třeba vzít v úvahu možnost nežádoucích účinků, jako je ospalost a závratě.

Interakce

při léčbě osteoporózy Alpha D₃-Teva může být předepsána v kombinaci s antiresorpčními léky různých skupin a estrogeny. Účinek alfakalcidolu se zvyšuje současným užíváním estrogenů u žen během pre- a postmenopauzy.
Vitamin D a jeho deriváty by neměly být užívány současně s Alpha D₃-Teva kvůli možnosti aditivních interakcí a zvýšenému riziku hyperkalcémie.
Při současném použití s ​​Alpha D₃– Teva s preparáty digitalis zvyšuje riziko rozvoje arytmie.
Při současném užívání s barbituráty, antikonvulzivy (např. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin a primidon) a jinými léky, které aktivují mikrozomální oxidační enzymy v játrech, je nutné užívat Alfa D₃– Teva ve vyšší dávce.
GCS může také snížit účinek vitaminu D.
Absorpce alfakalcidolu je snížena při použití s ​​cholestyraminem, kolestipolem, sukralfátem a antacidy s vysokým obsahem hliníku. Alfa D₃– Teva a antacida na bázi hliníku by neměly být užívány současně, interval mezi dávkami by měl být alespoň 2 hodiny.
Při současném použití s ​​Alpha D₃-Teva a antacida na bázi hořčíku zvyšují riziko vzniku hypermagnezémie.
Při současném užívání přípravků obsahujících vápník a thiazidových diuretik se zvyšuje riziko vzniku hyperkalcémie.
Rifampin a isoniazid mohou snížit účinnost vitaminu D.

Nadměrná dávka

Jednorázové předávkování (25–30 mcg) alfakalcidolem neprokázalo žádné poškození zdraví. Následné případy předávkování alfakalcidolem mohou způsobit hyperkalcémii.
Příznaky: anorexie, slabost, letargie, závratě, bolest hlavy, nevolnost, sucho v ústech, zácpa, průjem, pálení žáhy, zvracení, bolest břicha, bolest kostí, zvýšené pocení, ospalost, svědění, tachykardie. Může se objevit polyurie, polydipsie, nykturie, žízeň, proteinurie s poruchou funkce ledvin a ztráta hmotnosti.
Léčba: Přestaňte lék užívat. V závislosti na závažnosti hyperkalcémie můžete držet bezvápenatou nebo nízkovápenatou dietu, pít tekutiny, provádět dialýzu, užívat kličková diuretika, kortikosteroidy a kalcitonin. V případě akutního předávkování je možný pozitivní účinek výplachem žaludku a/nebo použitím minerálního oleje (který pomáhá snižovat absorpci a zvyšovat vylučování léčiva stolicí). Pro alfakalcidol neexistují žádná specifická antidota.

Podmínky skladování

v těsně uzavřené nádobě při teplotě nepřesahující 25 °C.