Fluimucil: návod k použití

Farmakodynamika. N-acetylcystein má mukolytický účinek. Přítomnost sulfhydrylových skupin ve struktuře acetylcysteinu podporuje rupturu disulfidových vazeb kyselých mukopolysacharidů ve sputu, což vede k depolarizaci mukoproteinů a snížení viskozity hlenu. Lék zůstává aktivní v přítomnosti purulentního sputa.
Acetylcystein má antioxidační účinek díky přítomnosti nukleofilní thiolové skupiny SH, která snadno uvolňuje vodík a neutralizuje oxidační radikály.
Ochranným mechanismem acetylcysteinu je schopnost jeho reaktivních sulfhydrylových skupin vázat volné radikály.
Acetylcystein snadno proniká do buňky, kde je deacetylován na L-cystein, ze kterého je syntetizován intracelulární glutathion.
Glutathion je vysoce reaktivní tripeptid, silný antioxidant, cytoprotektor, zachycující endogenní a exogenní volné radikály a toxiny. Acetylcystein zabraňuje vyčerpání a podporuje zvýšenou syntézu intracelulárního glutathionu, který se podílí na buněčných oxidačně-redukčních procesech, čímž podporuje detoxikaci škodlivých látek.
Farmakokinetika. Acetylcystein je při perorálním podání zcela absorbován. Po perorálním podání se léčivo rychle metabolizuje ve střevních stěnách a játrech. Díky metabolismu ve střevní stěně a first-pass efektu je biologická dostupnost acetylcysteinu po perorálním podání velmi nízká (přibližně 10 %). C_max v krevní plazmě je dosaženo 1–3 hodiny po podání a zůstává vysoká po dobu 24 hodin.
Acetylcystein je distribuován jak nezměněný (20 %), tak jako metabolity (80 %) a je distribuován hlavně v játrech, ledvinách, plicích a bronchiálních sekretech.
Distribuční objem acetylcysteinu je 0,33–0,47 l/kg tělesné hmotnosti. Vazba na bílkoviny je asi 50 % 4 hodiny po podání a po 20 hodinách se snižuje na 12 % asi 30 % se vylučuje ledvinami. T 1 /₂ je 6,25 hodin.
Roztok pro injekce. Při intravenózním podání 600 mg acetylcysteinu C_max v krevní plazmě je 300 mmol/l, T 1 /₂ z krevní plazmy – 2 hodiny Celková clearance je 0,21 l/h/kg a distribuční objem po dosažení plató je 0,34 l/kg. Droga proniká do mezibuněčného prostoru a je distribuována především v játrech, ledvinách, plicích a bronchiálním sekretu. Acetylcystein a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Indikace pro Fluimucil

akutní a chronická onemocnění dýchacího systému, doprovázená tvorbou sputa se zvýšenou viskozitou.

Aplikace Fluimucilu

Šumivé tablety pro přípravu roztoku k perorálnímu podání se používají u dospělých a dětí starších 14 let.
Šumivá tableta 600 mg se rozpustí v 1 /₃ sklenici vody a užívejte 1krát denně. Délku průběhu léčby určuje lékař individuálně v závislosti na povaze onemocnění (akutní nebo chronické).
Granule pro přípravu roztoku pro perorální podání:
Dospělí: 400–600 mg/den, rozděleno do 1–3 dávek v závislosti na klinickém stavu.
Děti: 2–6 let: 200–400 mg/den, rozděleno do 1–3 dávek; 6–12 let: 400–600 mg/den; starší 12 let – dávky jako pro dospělé.
Granule se rozpustí v 1 /₃ sklenici vody.
Délku průběhu léčby určuje lékař individuálně v závislosti na povaze onemocnění (akutní nebo chronické).
Při rozpouštění acetylcysteinových šumivých tablet nebo granulí používejte skleněné nádoby a vyhněte se kontaktu s kovovými a pryžovými povrchy. Do tohoto roztoku nepřidávejte další léky.
Injekční roztok:
Aktuální aplikace
Inhalační podání: dospělí – 1 ampulka 300 mg 1-2krát denně podle pokynů lékaře po dobu 5-10 dnů, děti ve věku 6 let a starší – až 1 ampulka 300 mg 1-2krát denně podle předpisu lékařem po dobu 5-10 dnů.
Endobronchiální podání: dospělí a děti starší 6 let – do 1 ampule 300 mg 1-2krát denně.
Intramuskulární podání: dospělí – 1 ampule 300 mg 1-2krát denně, podaná hluboko intramuskulárně.
Intravenózní podání: Lék se podává pomalu po kapkách v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy.
Dospělí: 1 ampule 300 mg 1-2krát denně.

Kontraindikace

přecitlivělost na acetylcystein a složky léčiva. Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu, hemoptýza, plicní krvácení, bronchiální astma bez ztluštění sputa.

Nežádoucí účinky

Během postmarketingového používání byly pozorovány následující nežádoucí účinky; četnost jejich výskytu není známa (na základě dostupných údajů nelze odhadnout):
Podání inhalací

Ve velmi vzácných případech byly při užívání acetylcysteinu pozorovány závažné kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom.
Ve většině případů existovalo podezření, že výše uvedené kožní a slizniční syndromy mohou být způsobeny současným užíváním minimálně jednoho dalšího léku. Pokud se objeví změny na kůži a sliznicích, měli byste se poradit s lékařem a okamžitě přestat užívat acetylcystein.
Některými studiemi bylo prokázáno snížení agregace krevních destiček při užívání acetylcysteinu. Klinický význam těchto nálezů je v současnosti nejasný.

Zvláštní instrukce

Fluimucil by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s peptickým vředem v anamnéze, zvláště pokud je užíván současně s jinými léky, které dráždí žaludeční sliznici.
Užívání acetylcysteinu, hlavně na začátku léčby, může pomoci ztenčit sekret průduškových žláz a zvětšit jeho objem. Pokud pacient není schopen účinně vykašlat sputum, měla by být provedena posturální drenáž nebo bronchoaspirace, aby se zabránilo zadržování sputa.
Lék musí být podáván intravenózně pod přísným lékařským dohledem.
Nežádoucí účinky IV acetylcysteinu se mohou objevit častěji, pokud je lék podáván příliš rychle nebo ve velkých dávkách. Proto se doporučuje přísně dodržovat pokyny uvedené v části APLIKACE.
BA . Existují důkazy, že pacienti s atopií a astmatem v anamnéze mohou mít zvýšené riziko rozvoje anafylaktoidní reakce.
Pacienti s bronchiálním astmatem musí být během léčby přípravkem Fluimucil pod dohledem lékaře. Pokud se rozvine bronchospasmus, acetylcystein by měl být okamžitě vysazen a měla by být zahájena vhodná léčba.
Histaminová intolerance. Acetylcystein může mít mírný vliv na metabolismus histaminu. Při předepisování léku k dlouhodobé léčbě pacientům s histaminovou intolerancí je proto třeba postupovat opatrně, vzhledem k možnosti výskytu příznaků intolerance.
Anafylaktoidní reakce. Při podávání acetylcysteinu byly hlášeny anafylaktoidní/hypersenzitivní reakce. Během tohoto období je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, zda se neobjeví příznaky anafylaktoidní reakce.
Děti a teenageři. Podobná upozornění a opatření pro dospělé pacienty platí pro děti a dospívající.
Informace o pomocných látkách.
Jedna ampulka přípravku Fluimucil obsahuje 43 mg (1,9 mmol) mg sodíku (hlavní složka jedlé/kuchyňské soli), což odpovídá 2,15 % WHO doporučeného maximálního denního příjmu 2 g sodíku pro dospělého. To by měli vzít v úvahu pacienti na dietě s kontrolovaným obsahem sodíku.
Vůně síry, která se objeví při otevření ampulky Fluimucil, je charakteristickým zápachem účinné látky a neovlivňuje možnost použití léku.
Roztok acetylcysteinu, pokud je uchováván v otevřených ampulích nebo přenesen do aerosolového zařízení, může ve vzácných případech zbarvit světle fialově, což neovlivňuje účinnost a snášenlivost léku.
Užívejte během těhotenství nebo kojení.
Těhotenství. K dispozici jsou omezené klinické údaje o použití acetylcysteinu u těhotných žen.
Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na reprodukční funkce.
Před použitím léku během těhotenství by mělo být zváženo potenciální riziko pro plod oproti očekávanému přínosu pro matku.
Kojení. Neexistují žádné informace o vylučování léčiva a jeho metabolitů do mateřského mléka.
Riziko pro novorozence nelze vyloučit. Je třeba se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit/ukončit léčbu přípravkem Fluimucil, přičemž je třeba vzít v úvahu přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro ženu.
Plodnost. Neexistují žádné údaje o účincích acetylcysteinu na lidskou plodnost. Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky na lidskou plodnost, pokud se lék užívá v doporučených dávkách.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Neexistují žádná data, která by podporovala vliv na rychlost reakce.

Interakce

Studie interakcí s jinými léky byly provedeny pouze u dospělých.
Současné podávání nitroglycerinu a acetylcysteinu může vést k těžké hypotenzi a dilataci temporální tepny. Pokud je nutné použít nitroglycerin a acetylcystein současně, měl by být pacient pod lékařským dohledem pro výskyt hypotenze, která může být závažná. Pacient by měl být upozorněn na možný výskyt bolesti hlavy.
Acetylcystein by neměl být podáván současně s antitusiky, protože potlačení kašlacího reflexu může zvýšit městnání bronchiální sekrece.
Fluimucil lze používat současně s konvenčními bronchodilatátory, vazokonstriktory atd.
Dostupné informace o interakci antibiotika s acetylcysteinem byly získány ze studií in vitro a naznačují snížení aktivity antibiotik po smíchání těchto dvou látek. Proto se nedoporučuje míchat antibiotika s roztokem acetylcysteinu.
Výsledky laboratorních výzkumných metod. Použití acetylcysteinu může změnit výsledky kvantitativního stanovení salicylátů kolorimetrickou metodou a stanovení hladiny ketonů v moči.

Nadměrná dávka

při intravenózním podání.
Příznaky . Příznaky předávkování jsou podobné jako u závažných nežádoucích účinků.
Léčba . Léčba vyžaduje okamžité ukončení podávání léků a symptomatickou terapii a resuscitační opatření. Neexistuje žádné specifické antidotum. Dialýza je účinná.
Pro topickou aplikaci.
Příznaky . Neexistují žádné registrované případy předávkování. Vysoké dávky mohou vyvolat hyperprodukci bronchiálního sekretu, což vede k obstrukci dýchacích cest.
Léčba . Provádění bronchoaspirace.

Podmínky skladování

Šumivé tablety nevyžadují zvláštní podmínky uchovávání.
Granule – skladujte při teplotě do 30 °C.
Ampule – skladujte při teplotě do 25 °C. Otevřená ampule může být skladována v chladničce po dobu 24 hodin.