Aplikace tablet Fucis

Tablety jsou bílé, kulaté, se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně.

Tabulka 1.
flukonazol	100 mg

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, povidon K30, mastek, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl kroskarmelózy.

4 ks. – blistry (1) – kartonové krabice.

tab. 150 mg: 1 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 009767 ze dne 05.09.2011 – Platnost

Tablety jsou bílé, kulaté, se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně.

Tabulka 1.
flukonazol	150 mg

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, povidon K30, mastek, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl kroskarmelózy.

1 ks. – blistry (1) – kartonové krabice.

tab. 200 mg: 4 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 009768 ze dne 05.09.2011 – Platnost

Tablety jsou bílé, kulaté, se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně.

Tabulka 1.
flukonazol	200 mg

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, povidon K30, mastek, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl kroskarmelózy.

4 ks. – blistry (1) – kartonové krabice.

Popis léčivého přípravku FUCIS na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2007. Datum aktualizace: 05.07.2006

Farmakologický účinek

Antifungální léčivo ze skupiny sloučenin triazolu. Flukonazol má výrazný antifungální účinek tím, že blokuje syntézu houbových sterolů. Má specifický účinek na enzymy hub závislé na cytochromu P 450.

Aktivní proti Candida spp. (včetně viscerální kandidózy), Cryptococcus neoformans (včetně intrakraniálních infekcí), Microsporum spp., Trichophyton spp., původci endemických mykóz (Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis /včetně intrakraniálních infekcí/, Hystoplasma capsulatum).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Celková biologická dostupnost je více než 90 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci flukonazolu. C max v krevní plazmě je dosaženo 30-90 minut po perorálním podání.

Koncentrace flukonazolu v krevní plazmě je přímo úměrná podané dávce. Vazba na plazmatické proteiny je 11–12 %. Při každodenním podávání flukonazolu 1x denně po dobu 4-5 dnů je C ss v krevní plazmě dosaženo u 90 % pacientů. Při užívání nasycovací dávky (1x denně) 2. den léčby je výše uvedeného efektu dosaženo od 2. dne léčby.

Flukonazol dobře proniká do všech tělesných tekutin. Hladiny flukonazolu ve slinách a sputu jsou podobné plazmatickým koncentracím. V mozkomíšním moku dosahuje koncentrace flukonazolu 80 % jeho koncentrace v krevní plazmě. V epidermis, dermis a potní tekutině je dosaženo koncentrací, které překračují sérové ​​hladiny.

T 1/2 je 30 hodin, což umožňuje užívání léku jednou denně v průběhu léčby flukonazolem a poskytuje terapeutický účinek u vaginální kandidózy po jedné dávce léku.

80 % flukonazolu se vylučuje v nezměněné podobě močí. Clearance flukonazolu je přímo úměrná clearance kreatininu.

Indikace pro použití

• kryptokoková meningitida;
• kryptokokové infekce jiných lokalizací (plíce, kůže);
• generalizovaná kandidóza, včetně kandidémie, diseminovaná kandidóza (peritoneum, endokard, oči, dýchací a močové cesty);
• kandidóza sliznic (kandidóza dutiny ústní a hltanu, jícnu, neinvazivní bronchopulmonální infekce, kandidurie, mukokutánní a chronická atrofická kandidóza ústní sliznice spojená s nošením zubní protézy);
• akutní a recidivující genitální kandidóza (vaginální kandidóza, kandidová balanitida);
• dermatomykóza (mykóza nohou, těla, třísel);
• pityriasis versicolor;
• onychomykóza;
• hluboké endemické mykózy (kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, sporotrichóza, histoplazmóza);
• prevence recidivy genitální kandidózy (pokud se vyskytuje 3krát ročně nebo více);
• prevence mykóz u pacientů se sníženou imunitou (u pacientů s AIDS, stejně jako při léčbě cytostatiky nebo radioterapií)

Dávkovací režim

Tablety se užívají perorálně jednou denně. Dávkovací režim je individuální. Délka léčby závisí na klinických a mykologických účincích.

U dospělých s kandidémií, diseminovanou kandidózou a jinými invazivními kandidovými infekcemi je dávka 400 mg první den a poté 1 mg/den. V závislosti na závažnosti klinického účinku může být dávka zvýšena na 200 mg/den.

Při kandidóze ústní sliznice a hltanu předepište 50-100 mg jednou denně po dobu 1-7 dnů. U pacientů s těžkou imunosupresí je v případě potřeby možné delší užívání.

U atrofické kandidózy ústní sliznice způsobené nošením zubní protézy se lék předepisuje v dávce 50 mg jednou denně po dobu 1 dnů spolu s lokálními antiseptiky k ošetření zubní náhrady.

Aby se zabránilo relapsům kandidózy ústní sliznice u pacientů s AIDS po dokončení primárního léčebného cyklu, je Fucis předepisován v dávce 150 mg jednou týdně.

U genitální kandidózy je lék předepsán jednou na 150 mg. Ke snížení frekvence relapsů onemocnění je předepsáno 150 mg jednou měsíčně. Délka terapie je stanovena individuálně od 1 do 4 měsíců. V některých případech je frekvence podávání zvýšená.

Pro prevenci kandidózy je doporučená dávka 50-400 mg jednou denně v závislosti na stupni rizika vzniku mykotické infekce. V případě vysokého rizika generalizované infekce, například u pacientů s předpokládanou těžkou nebo prodlouženou neutropenií, je doporučená dávka 1 mg jednou denně. Fucis je předepsán několik dní před očekávaným nástupem neutropenie; Poté, co se počet neutrofilních granulocytů zvýší na více než 400 na 1 ml, léčba pokračuje dalších 1000 dní.

U kryptokokových meningitid a kryptokokových infekcí jiných lokalizací se 1. den předepisuje 400 mg a poté se v léčbě pokračuje dávkou 200–400 mg 1krát/den. Délka léčby kryptokokových infekcí závisí na dosažení klinických a mykologických účinků; U kryptokokové meningitidy je délka léčby minimálně 6–8 týdnů.

K prevenci recidivy kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS (po dokončení primární léčebné kúry) lze v léčbě přípravkem Fucis v dávce vyšší než 200 mg/den pokračovat po dlouhou dobu.

U kožních infekcí včetně atletické nohy, hladké kůže, třísel a kandidových infekcí je doporučená dávka 150 mg jednou týdně nebo 1 mg jednou denně. Délka terapie je 50-1 týdny, v případě mykózy nohou však může být nutná delší léčba (až 2 týdnů).

U pityriasis versicolor je doporučená dávka 300 mg jednou týdně po dobu 1 týdnů; Někteří pacienti vyžadují třetí dávku 2 mg týdně, zatímco v některých případech stačí jedna dávka 300-300 mg. Alternativním léčebným režimem je užívání léku v dávce 400 mg jednou denně po dobu 50-1 týdnů.

U onychomykózy je doporučená dávka 150 mg jednou týdně. Léčba by měla pokračovat, dokud není poškozený nehet zcela nahrazen zdravým (až 1 měsíců).

V případě hluboké endemické mykózy může být nutné dlouhodobé (až 2 roky) užívání léku v dávce 200-400 mg/den. Doba trvání terapie je stanovena individuálně; U kokcidioidomykózy je to 11-24 měsíců, u parakokcidioidomykózy 2-17 měsíců, u sporotrichózy 1-16 měsíců a u histoplazmózy 3-17 měsíců.

U starších pacientů, při absenci známek selhání ledvin, se lék používá v průměrné dávce.

U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 11-50 ml/min) je úvodní nasycovací dávka 50-400 mg. Následně se denní dávka flukonazolu sníží 2krát.

U pacientů, kteří jsou na kontinuální dialýze, je flukonazol předepsán po každé dialýze.

Pro děti, pro léčbu generalizované kandidózy a kryptokokové infekce, je lék předepsán v dávce 6-12 mg / kg tělesné hmotnosti / den, v závislosti na stavu onemocnění. Denní dávka pro děti by neměla překročit dávku pro dospělé.

U kandidózy sliznic je doporučená dávka 3 mg/kg/den. V den 1 může být podána nasycovací dávka 6 mg/kg pro rychlé dosažení stabilní, jednotné koncentrace.

Nežádoucí účinky

• bolest hlavy, závratě, křeče.

• bolest břicha, průjem, plynatost, nauzea, zvracení, hepatotoxický účinek (zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, bilirubinu, aminotransferáz, rozvoj hepatitidy).

• neutropenie, agranulocytóza, změny počtu krevních destiček.

• exfoliativní kožní reakce, kožní vyrážka, svědění, otok obličeje, anafylaktické reakce.

Ostatní: zvýšená hladina cholesterolu, triglyceridů, draslíku v krvi, změny chuťových vjemů

Kontraindikace pro použití

• současné podávání terfenadinu a flukonazolu v dávce 400 mg/den nebo více;
• selhání jater;
• těhotenství;
• období laktace (kojení);
• dětský věk do 7 let;
• přecitlivělost na flukonazol a azolové sloučeniny.

Použití v těhotenství a laktaci

Používání flukonazolu během těhotenství je třeba se vyhnout, s výjimkou případů závažných a potenciálně život ohrožujících mykotických infekcí, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Užívání Fucisu během kojení (kojení) se nedoporučuje.

Aplikace pro porušení funkce jater

Užívání léku je zakázáno v případě selhání jater.

Pokud jsou jaterní testy abnormální, pacient by měl být pod lékařským dohledem. Pokud se objeví klinické příznaky poškození jater, které mohou být spojeny s flukonazolem, je třeba léčbu přerušit.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí vyžadují úpravu dávky léku.

Zvláštní instrukce

Pokud jsou jaterní testy abnormální, pacient by měl být pod lékařským dohledem. Pokud se objeví klinické příznaky poškození jater, které mohou být spojeny s flukonazolem, je třeba léčbu přerušit.

Lidé s AIDS mají větší pravděpodobnost vzniku závažných kožních reakcí při užívání mnoha léků. Pokud se u pacienta, který je léčen na dermatomykózu, rozvine kožní alergické reakce, které mohou být spojeny s flukonazolem, je třeba léčbu přerušit. Pokud se vyrážka rozvine u pacientů s invazivními/systémovými plísňovými infekcemi, je třeba je pečlivě sledovat a pokud dojde k rozvoji erythema multiforme, flukonazol by měl být vysazen.

Vzhledem k výskytu těžké arytmie způsobené prodloužením QT intervalu u pacientů, kteří užívali azolová antimykotika v kombinaci s terfenadinem, je současné podávání flukonazolu v dávce 400 mg/den nebo vyšší s terfenadinem kontraindikováno. Léčba flukonazolem v dávce nižší než 400 mg/den současně s terfenadinem by měla probíhat pod přísným lékařským dohledem.

V případě poruchy funkce ledvin se dávka léku sníží 2krát (při clearance kreatininu od 20 do 50 ml/min) nebo 4krát (při clearance kreatininu od 10 do 20 ml/min).

Nadměrná dávka

• halucinace, paranoidní chování.

• výplach žaludku, provádí se symptomatická terapie. Forsírovaná diuréza může urychlit eliminaci léku. Během 3hodinové hemodialýzy jsou plazmatické hladiny flukonazolu sníženy přibližně o 50 %.

Lékové interakce

Při současném užívání warfarinu a Fucisu se protrombinový čas zvyšuje.

Při současném užívání zvyšuje Fucis poločas perorálních hypoglykemických léků, léků ze skupiny derivátů sulfonylmočoviny (chlorpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid).

Při současném užívání zvyšuje Fucis koncentraci fenytoinu.

Opakované podávání hydrochlorothiazidu zvyšuje plazmatické koncentrace flukonazolu, ale obecně není potřeba měnit dávkovací režim.

Při použití přípravku Fucis v dávce 50-200 mg není pozorován žádný významný účinek na účinnost kombinované perorální antikoncepce.

Současné použití Fucisu a rifampicinu vede ke snížení AUC a T 1/2 flukonazolu o 25 %, resp. 20 %.

Fucis může způsobit příznaky předávkování teofylinem, pokud je užíván společně.

Při současném použití přípravku Fucis a cisapridu jsou možné nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému, včetně paroxysmální komorové tachykardie.

Fucis může zvýšit koncentraci zidovudinu, což vede ke zvýšenému riziku rozvoje nežádoucích účinků zidovudinu.

Současné použití Fucisu s cisapridem, astemizolem, rifabutinem, takrolimem nebo jinými léky metabolizovanými systémem cytochromu P 450 může být doprovázeno zvýšením koncentrace těchto léků v krvi.

Současné podávání cimeditinu nebo antacidů nemá klinicky významný vliv na absorpci Fucisu.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Podmínky skladování léku

Drogu skladujte v suchu, temnu, mimo dosah dětí, při teplotě 15° až 25°C.