Diklofenak pro klouby: použití, kontraindikace

Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: naproxen v přepočtu na 100% látky – 250,00 mg;​
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 71,12 mg, bramborový škrob – 42,00 mg, povidon – 16,00 mg, magnesium-stearát – 0,76 mg, barvivo tropeolin O – 0,12 mg.

popis

Tablety jsou světle žluté barvy s menšími inkluzemi, ploché válcové, se zkosením a rýhou.

ATX kód: M01AE02

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s neselektivním potlačením aktivity cyklooxygenázy 1 a cyklooxygenázy 2, které regulují syntézu prostaglandinů.

Farmakokinetika

Absorpce z gastrointestinálního traktu je rychlá a úplná, biologická dostupnost je 95 % (příjem potravy nemá prakticky žádný vliv ani na úplnost, ani na rychlost vstřebávání). Doba do dosažení maximální koncentrace (TCmax) – 2 hod., vazba na plazmatické proteiny – 99%, poločas (T1/2) – 12-15 hod. Metabolismus – v játrech na dimethylnaproxen za účasti enzymového systému CYP2C9. Clearance – 0,13 ml/min/kg. 98 % se vylučuje ledvinami, z toho 10 % se vylučuje v nezměněné podobě; se žlučí – 0,5-2,5 %. Rovnovážná koncentrace léčiva v krevní plazmě (Css) se stanoví po 2-3 dnech. Při chronickém selhání ledvin je možná akumulace metabolitů.

Indikace pro použití

Nemoci pohybového aparátu (revmatické léze měkkých tkání, osteoartróza periferních kloubů a páteře včetně radikulárního syndromu, burzitida, tenosynovitida).

Bolestivý syndrom mírné a střední závažnosti: neuralgie, osalgie, myalgie, lumboischialgie, posttraumatický bolestivý syndrom (podvrtnutí a modřiny), doprovázený zánětem, pooperační bolest (v traumatologii, ortopedii, gynekologii, maxilofaciální chirurgii), bolest hlavy, migréna, algomenorea , adnexitida, bolest zubů.

Jako součást komplexní terapie infekčních a zánětlivých onemocnění ucha, nosu a krku se silnou bolestí (faryngitida, tonzilitida, zánět středního ucha).

Horečka v důsledku chřipky a nachlazení.

Lék se používá k symptomatické terapii (ke snížení bolesti, zánětu a horečky) a neovlivňuje progresi základního onemocnění.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na naproxen nebo naproxen sodný; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních antirevmatik (včetně anamnézy).

Období po operaci bypassu koronární tepny.

Erozivní a ulcerózní léze žaludku a duodena v akutní fázi, aktivní gastrointestinální krvácení.

Zánětlivá onemocnění střev v akutní fázi (nespecifická ulcerózní kolitida, Crohnova choroba).

Cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení.

Závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater.

Závažné selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) menší než

30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie.

Dekompenzované srdeční selhání.

Hemofilie a další krvácivé poruchy a poruchy hemostázy.

Období těhotenství, kojení.

S opatrností

Ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, městnavé srdeční selhání, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, renální dysfunkce (clearance kreatininu 30-60 ml/min), anamnestické údaje o rozvoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu ( GIT), přítomnost infekce Helicobacter pylori, použití u starších pacientů, systémový lupus erythematodes nebo smíšená onemocnění pojiva (Sharpeův syndrom), dlouhodobé užívání nesteroidních antirevmatik, častá konzumace alkoholu, těžká somatická onemocnění, současná léčba těmito léky: antikoagulancia (např. například warfarin), protidestičková činidla (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální glukokortikosteroidy (například prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Aplikace během těhotenství a kojení

Motrin ® se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení. Užívání naproxenu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje ženám plánujícím těhotenství.

Dávkování a podávání

Orálně, pro dospělé a děti starší 15 let.

Tablety se užívají celé a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny a mohou se užívat s jídlem.

Pro úlevu od bolesti je počáteční dávka 2 tablety (500 mg), poté v případě potřeby 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin.

Obvyklá denní dávka používaná k úlevě od bolesti je 2 – 3 tablety (500 – 750 mg).

K úlevě od migrénové bolesti se doporučuje dávka 2 tablety (500 mg), v případě potřeby pak 1 tabletu (250 mg) každých 8-12 hodin. Léčba by však měla být přerušena, pokud se frekvence, intenzita a trvání záchvatů migrény během 4-6 týdnů nesníží.

K úlevě od menstruačních bolestí, bolestí po zavedení nitroděložního tělíska a jiných gynekologických bolestí (adnexitida) je počáteční dávka 2 tablety (500 mg), poté v případě potřeby 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin po dobu 3-4 dnů .

Pro symptomatickou léčbu bolesti u onemocnění pohybového aparátu (revmatické léze měkkých tkání, osteoartróza periferních kloubů a páteře včetně radikulárního syndromu, tenosynovitida, burzitida) je obvyklá denní dávka léku 2 – 3 tablety (500 – 750 mg ), počáteční dávka: 2 tablety (500 mg), poté 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin.

Při použití léku jako antipyretika je počáteční dávka 2 tablety (500 mg), poté, pokud je to nutné,

1 tableta (250 mg) každých 8 hodin.

Starší pacienti (≥ 65 let)

Pacienti starší 65 let by měli užívat lék podle potřeby každých 12 hodin.

Bez porady s lékařem se nedoporučuje užívat lék jako lék proti bolesti déle než 5 dní. Pokud příznaky přetrvávají, měli byste se poradit s lékařem.

Nežádoucí účinek

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky byly z gastrointestinálního traktu. Možný rozvoj peptických vředů, perforace žaludku nebo gastrointestinálního krvácení, někdy fatální, zejména u starších pacientů (viz bod „Zvláštní pokyny“).

V každé skupině jsou AE uvedeny v sestupném pořadí podle závažnosti.

Poruchy krve a lymfatického systému:

zřídka: eozinofilie, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie.

Poruchy nervového systému:

často: bolest hlavy, vertigo, závratě, ospalost;

zřídka: deprese, poruchy spánku, potíže se soustředěním, nespavost, malátnost.

Poruchy zraku:

často: zhoršené vidění.

Poruchy sluchu a labyrintu:

často: tinitus, ztráta sluchu;

zřídka: ztráta sluchu.

Srdeční poruchy:

často: otoky, bušení srdce;

zřídka: městnavé srdeční selhání.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

často: dušnost;

zřídka: eozinofilní pneumonie.

Gastrointestinální poruchy:

často: zácpa, bolest břicha, dyspepsie, nevolnost, průjem, stomatitida, plynatost;

zřídka: gastrointestinální krvácení a/nebo perforace žaludku, hematemeze, melena, zvracení;

zřídka: relaps nebo exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby;

frekvence neznámá: gastritida.

Poruchy jater a žlučových cest:

zřídka: zvýšená aktivita jaterních enzymů, žloutenka.

Poruchy kůže a podkoží:

často: svědění kůže, kožní vyrážka, ekchymóza, purpura;

zřídka: alopecie, fotodermatózy;

zřídka: bulózní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

zřídka: myalgie a svalová slabost.

Poruchy ledvin a močových cest:

zřídka: glomerulonefritida, hematurie, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, renální papilární nekróza.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:

často: žízeň, zvýšené pocení;

zřídka: reakce přecitlivělosti, menstruační nepravidelnosti, hypertermie (zimnice a horečka).

Během léčby nesteroidními protizánětlivými léky byl hlášen výskyt otoků a příznaků srdečního selhání a zvýšený krevní tlak.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že užívání některých nesteroidních antirevmatik (zejména vysokých dávek při dlouhodobé terapii) může být spojeno s malým zvýšením rizika arteriální trombózy (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda).

Nežádoucí účinky, u kterých nebyla prokázána souvislost příčiny a účinku s použitím naproxenu

Poruchy krve a lymfatického systému: aplastická anémie, hemolytická anémie.

Poruchy nervového systému: aseptická meningitida, kognitivní dysfunkce.

Poruchy kůže a podkoží: erythema multiforme; fotosenzitivní reakce jako porphyria cutanea tarda a epidermolysis bullosa; kopřivka.

Cévní poruchy: vaskulitida.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: angioedém, hyperglykémie, hypoglykémie.

Pokud zaznamenáte takové nežádoucí účinky, přestaňte lék užívat a pokud je to možné, poraďte se s lékařem.

Nadměrná dávka

Významné předávkování lékem může být charakterizováno ospalostí, bolestmi hlavy, závratěmi, poruchami vědomí, dyspeptickými poruchami (pálení žáhy, nevolnost a zvracení, bolesti břicha), slabostí, tinnitem, podrážděností, v těžkých případech – hematemezou, melénou, poruchami vědomí, křečemi , halucinace, gastrointestinální krvácení, gastrointestinální vředy, metabolická acidóza, selhání ledvin.

Může se také objevit hypotenze, respirační deprese a cyanóza.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí a provedení symptomatické terapie: antacida, blokátory H2-histaminových receptorů, inhibitory protonové pumpy. Hemodialýza je neúčinná.

V případě předávkování lékem byste měli okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Interakce s jinými léky

Při léčbě antikoagulancii mějte na paměti, že naproxen může prodloužit dobu krvácení. Lék by neměl být užíván současně s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (zvýšené riziko nežádoucích účinků).

Na základě klinické farmakodynamiky může současné užívání naproxenu a kyseliny acetylsalicylové déle než jeden den inhibovat účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové na aktivitu krevních destiček a inhibice může přetrvávat několik dní po ukončení léčby naproxenem. Klinický význam této interakce není znám.

Při současném užívání derivátů hydantoinu, antikoagulancií nebo jiných léků, které se významně váží na plazmatické proteiny, může být účinek těchto léků potencován.

Naproxen může snížit antihypertenzní účinky propranololu a jiných betablokátorů a může zvýšit riziko selhání ledvin spojené s užíváním inhibitorů ACE.

Naproxen inhibuje natriuretický účinek furosemidu.

Inhibice renální clearance lithia vede ke zvýšení plazmatických koncentrací lithia.

Užívání probenecidu zvyšuje plazmatické hladiny naproxenu.

Cyklosporin zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin.

Naproxen zpomaluje vylučování methotrexátu, fenytoinu a sulfonamidů, čímž zvyšuje riziko rozvoje jejich toxických účinků.

Antacida obsahující hořčík a hliník snižují absorpci naproxenu.

Současné užívání naproxenu a protidestičkových léků, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a alkoholu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Dle výzkumu in Vitro Současné užívání naproxenu a zidovudinu zvyšuje koncentraci zidovudinu v krevní plazmě.

Současné užívání kortikosteroidů může zvýšit riziko ulcerace nebo gastrointestinálního krvácení.

Současné užívání nesteroidních protizánětlivých léků se nedoporučuje 8–12 dní po použití mifepristonu.

Současné užívání nesteroidních antiflogistik a takrolimu zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Zvláštní instrukce

Nepřekračujte dávky uvedené v návodu. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Pokud bolest a horečka přetrvávají nebo se zhoršují, měli byste navštívit lékaře.

Před užitím Motrinu ® by se měli s lékařem poradit pacienti s bronchiálním astmatem, krvácivými poruchami a také pacienti s přecitlivělostí na jiná analgetika.

Opatrnosti je třeba u pacientů s onemocněním jater a selháním ledvin. U pacientů s renálním selháním by měla být monitorována clearance kreatininu. Pokud je CC nižší než 30 ml/min, použití naproxenu se nedoporučuje. U chronické alkoholické jaterní cirhózy a jejích dalších forem se koncentrace nevázaného naproxenu zvyšuje, proto se u takových pacientů doporučují nižší dávky. Po dvou týdnech užívání léku je nutné sledování indikátorů funkce jater.

Motrin ® by neměl být užíván s jinými protizánětlivými léky nebo léky proti bolesti, pokud není předepsán lékařem.

U starších pacientů (⩾ 65 let) se doporučují nižší dávky léku.

48 hodin před operací je třeba se vyhnout naproxenu. Pokud je nutné stanovit 17-kortikosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Podobně může naproxen ovlivnit stanovení kyseliny 5-hydroxyindoloctové v moči.

Užívání naproxenu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje ženám plánujícím těhotenství.

Pokud se lék stal nepoužitelným nebo vypršela doba použitelnosti, nevyhazujte jej do odpadních vod. Vložte lék do sáčku a vložte jej do koše. Tato opatření pomohou chránit životní prostředí.

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID). Indikace: poúrazový zánět měkkých tkání a kloubů, například v důsledku podvrtnutí, natažení a pohmožděnin; revmatická onemocnění měkkých tkání; bolestivý syndrom a otoky spojené s onemocněním svalů a kloubů.

• Výrobce: Biokhimik JSC
• Účinná látka: Diclofenac
• ATX kód: M02AA15 Diclofenac
• Všechny formy: Diclofenac

Není k dispozici

Zobrazit produkty skladem
Diclofenac gel 5% 30g

Struktura

Složení na 100 g gelu:

Účinná látka: diklofenak sodný – 5,0 g;

Pomocné látky: karbomer – 1,7 g, trolamin (tepelně stabilní triethanolamin) – 1,65 g, propylenglykol – 25,0 g, ethanol (etylalkohol) 95% – 5,0 g, methylparahydroxy-

benzoát – 0,14 g, levandulový olej – 0,1 g, čištěná voda na 100,0 g.

Homogenní bílý nebo bílý gel s nažloutlým nebo narůžovělým odstínem s charakteristickým zápachem.

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva diklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s výraznými analgetickými a protizánětlivými vlastnostmi.

Neselektivní inhibicí cyklooxygenázy typu 1 a 2 narušuje metabolismus kyseliny arachidonové a syntézu prostaglandinů, které jsou hlavním článkem vzniku zánětu. Diclofenac gel se používá k úlevě od bolesti, zánětu kloubů, svalů a vazů traumatického nebo revmatického původu, pomáhá snižovat bolest a otoky spojené se zánětlivým procesem a zvyšuje pohyblivost kloubů.

Farmakokinetika

Při zevní aplikaci diklofenak dobře proniká kůží, soustřeďuje se hlavně v místě zánětu a synoviální tekutiny. Množství diklofenaku absorbovaného kůží je úměrné době kontaktu gelu s pokožkou a oblasti jeho aplikace, závisí na celkové dávce léčiva a stupni hydratace pokožky. Při doporučeném způsobu aplikace není absorpce vyšší než 6 %. Vazba na proteiny krevní plazmy je 99,7 %. Vylučuje se ledvinami. Při aplikaci na oblast postiženého kloubu je koncentrace v synoviální tekutině vyšší než v plazmě.

Indikace pro použití

– bolesti zad v důsledku zánětlivých a degenerativních onemocnění páteře (radikulitida, osteoartróza, lumbago, ischias);

– bolesti kloubů (klouby prstů, kolen atd.) s artrózou;

– bolest svalů (v důsledku podvrtnutí, natažení, modřin, zranění);

– záněty a otoky měkkých tkání a kloubů v důsledku poranění a revmatických onemocnění (tendonitida, burzitida, léze periartikulárních tkání).

Kontraindikace

– přecitlivělost na diklofenak nebo jiné složky léčiva;

– úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin, intolerance salicylátů nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);

-těhotenství (III trimestr);

– věk dětí (do 12 let);

– porušení celistvosti kůže v navrženém místě aplikace.

Jaterní porfyrie (exacerbace), erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (včetně žaludečních a dvanáctníkových vředů), těžká dysfunkce jater a ledvin, chronické srdeční selhání, poruchy srážlivosti krve (včetně hemofilie, prodloužení doby krvácení, sklon ke krvácení), bronchiální astma, stáří, těhotenství I a II trimestr.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék by se neměl užívat ve třetím trimestru těhotenství.

Použití v prvním a druhém trimestru je možné pouze po konzultaci s lékařem, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Nejsou žádné zkušenosti s užíváním léku během kojení.

Vzhledem k nedostatku údajů o pronikání léku do mateřského mléka se jeho použití během kojení nedoporučuje. Pokud je nutné použít lék, neměl by být aplikován na mléčné žlázy nebo na velkou plochu kůže a neměl by být používán po dlouhou dobu.

Pokud jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná, nebo těhotenství plánujete, měla byste se před použitím diklofenaku poradit se svým lékařem.

Dávkování a podávání

Dospělým a dětem nad 12 let se lék aplikuje v tenké vrstvě na kůži v místě zánětu 2-3x denně v dávce 2g (asi 4 cm při plně otevřeném hrdle tuby ) a lehce rozetřete.

Maximální denní dávka léku by neměla překročit 6 g.

Po nanesení gelu si musíte umýt ruce.

Průběh léčby není delší než 14 dní.

Potřebu dlouhodobějšího užívání určuje lékař.

Používejte v minimálních účinných dávkách pro co nejkratší průběh.

Diclofenac používejte pouze podle indikací, způsobu podání a v dávkách uvedených v návodu.

Nežádoucí účinek

Četnost výskytu nežádoucích účinků je klasifikována takto: velmi často (více než 1/10), často (od více než 1/100 do méně než 1/10), zřídka (od více než 1/1000 do méně než 1 /100), vzácně (od více než 1/10000 1 do méně než 1000/1 10000), velmi vzácně (méně než XNUMX/XNUMX XNUMX), včetně ojedinělých hlášení.

Lokální reakce: méně časté – erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), ekzém; zřídka – bulózní dermatitida; velmi vzácné – kontaktní dermatitida (svědění, hyperémie, otok ošetřené oblasti kůže, pustulární vyrážka, papulární-vezikulární vyrážka, olupování).

Při dlouhodobé aplikaci gelu na velké plochy kůže se mohou vyvinout systémové vedlejší účinky diklofenaku.

Systémové reakce: zřídka – generalizovaná kožní vyrážka, alergické reakce (kopřivka, angioedém, bronchospastické reakce), astma, fotosenzitivita; velmi vzácné – anafylaktické reakce (včetně šoku).

Pokud se kterýkoli z uvedených nežádoucích účinků zhorší nebo si všimnete jakýchkoli jiných, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Nadměrná dávka

Vzhledem k nízké systémové absorpci při aplikaci gelu je předávkování nepravděpodobné. V případě náhodného požití se mohou vyvinout systémové nežádoucí účinky.

Příznaky: nevolnost a zvracení.

Léčba: výplach žaludku, vyvolání zvracení, aktivní uhlí, symptomatická terapie.

Hemodialýza a forsírovaná diuréza nejsou účinné kvůli stupni vazby diklofenaku na plazmatické proteiny (asi 99,7 %).

Interakce s jinými léky

Nedoporučuje se užívat lék s jinými NSAID.

Diklofenak může zvýšit účinky léků, které způsobují fotosenzitivitu. Nebyly popsány žádné klinicky významné interakce s jinými léky.

Zvláštní instrukce

Pouze pro vnější použití. Lék by měl být aplikován pouze na neporušené oblasti kůže, aby se zabránilo kontaktu s otevřenými ranami. Po nanesení gelu neaplikujte okluzivní obvaz.

Při užívání pacienty se žaludečním vředem a dvanáctníkovým vředem, poruchou funkce jater, ledvin nebo krvetvorby, jakož i při současném užívání jiných NSAID, je nutná konzultace s lékařem.

Při použití léku v kombinaci s jinými lékovými formami diklofenaku je třeba vzít v úvahu maximální denní dávku.

Při dlouhodobém používání a/nebo aplikaci na velké povrchy je možný vznik systémových vedlejších účinků díky resorpčnímu účinku.

Zabraňte kontaktu gelu s očima, sliznicemi nebo otevřenými ranami.

Výrobek obsahuje propylenglykol, který může způsobit místní podráždění kůže.

Léčba by měla být přerušena, pokud se po aplikaci léku objeví kožní vyrážka.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla a jiné mechanismy.

Podmínky skladování a skladovatelnost

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.