Tiaprid: k čemu je předepsán, dávkování, recenze

Pomocné látky: mléčný cukr (laktóza); bramborový škrob; Nízkomolekulární lékařský PVP (povidon); stearát hořečnatý.

Indikace pro použití Tiapridu

• psychomotorická agitovanost a agresivní stavy, zejména u chronického alkoholismu nebo ve stáří;
• syndrom intenzivní chronické bolesti.

Dospělí a děti starší 6 let: různé druhy chorea; Gilles de la Tourette syndrom.
Děti starší 6 let: poruchy chování s agitovaností a agresivitou.

Kontraindikace pro použití Tiapridu

• přecitlivělost na tiaprid nebo jiné složky léčiva;
• diagnostikovaný nebo suspektní feochromocytom;
• těhotenství (I trimestr);
• období laktace;
• dětství (pro tablety – až 6 let; pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání – až 7 let);
• hypertenzní krize;
• těžká renální a/nebo jaterní insuficience.
• diagnostikované nebo suspektní nádory závislé na prolaktinu, jako je prolaktinom hypofýzy a rakovina prsu;
• kombinace se sultopridem;
• kombinace s dopaminergními agonisty (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, chinagolid, ropinirol), s výjimkou pacientů trpících Parkinsonovou chorobou;
• kombinace s léky, které mohou způsobit srdeční arytmii: antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin, disopyramid) a třídy III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), některá neuroleptika (thioridazin, chlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, aspiri, cyaulmepirid, , pimozid, haloperidol, droperidol), jakož i s následujícími léky: levodopa, bepridil, cisaprid, diphemanil, erythromycin, mizolastin, vinkamin pro intravenózní podání, sparfloxacin, moxifloxacin.

• chronické selhání ledvin. Při užívání je nutné snížit dávku a zvýšit sledování (viz „Dávkování a způsob podání“);
• epilepsie, kvůli možnosti snížení prahu záchvatů;
• kardiovaskulární onemocnění ve stadiu dekompenzace;
• Parkinsonova nemoc;
• stařec.
• současné užívání léků obsahujících alkohol;
• při bradykardii (méně než 55 tepů/min), hypokalemii, vrozeném prodloužení QT intervalu, dále při kombinovaném užívání léků, které mohou způsobit těžkou bradykardii (méně než 55 tepů/min), hypokalemii, sníženou srdeční frekvenci vedení nebo prodloužení QT intervalu.

Doporučení k použití

Pouze pro vnitřní použití pro dospělé a děti od 6 let.

Vždy je nutné zvolit minimální účinnou dávku. Pokud to stav pacienta umožňuje, léčba by měla být zahájena nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat.

Psychomotorická agitovanost a agresivní stavy, zejména u chronického alkoholismu nebo ve stáří: dospělí – 200-300 mg denně, průběh léčby 1-2 měsíce; ve stáří – 50 mg 2krát denně. Dávku lze postupně zvyšovat o 50–100 mg každé 2–3 dny až na maximální denní dávku 300 mg.

Chorea, syndrom Gilles de la Tourette: dospělí – 300-800 mg denně. Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg denně a poté pomalu zvyšována, dokud není dosaženo minimální účinné dávky.

Syndrom intenzivní chronické bolesti: děti starší 6 let – 3-6 mg/kg denně. Obvyklá dávka Tiapridu pro dospělé je 200–400 mg denně.

Poruchy chování s agitovaností a agresivitou u dětí starších 6 let — dávka je 100–150 mg denně.

Užívání tiapridu během těhotenství a kojení

V těhotenství se tiaprid užívá pouze podle absolutních indikací v minimálních účinných dávkách. U novorozenců, jejichž matky dostávaly tiaprid během těhotenství, se doporučuje monitorování CNS a gastrointestinálních funkcí. Není známo, zda se tiaprid vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

Farmakologický účinek

Tiaprid má neuroleptický účinek.

Farmakodynamika
Antipsychotikum je atypické neuroleptikum, které in vitro selektivně blokuje podtypy D2 a D3 dopaminových receptorů bez jakékoli významné afinity k receptorům hlavních centrálních neurotransmiterů (včetně serotoninu, norepinefrinu, histaminu). In vivo neurochemické a behaviorální studie potvrdily tyto vlastnosti tiapridu a prokázaly antidopaminergní účinky při absenci významné sedace, katalepsie a kognitivních poruch.

Tiaprid je schopen působit na dopaminové receptory, které již byly senzibilizovány na dopamin jinými antipsychotiky, a to je spojeno s jeho antidyskinetickými účinky.

V několika zvířecích modelech stresu, včetně odnětí alkoholu u myší a primátů, byla potvrzena anxiolytická aktivita tiapridu.

Nebylo prokázáno, že by tiaprid vytvářel fyzickou nebo psychickou závislost.

Tento atypický farmakodynamický profil vysvětluje klinickou účinnost tiapridu u mnoha poruch, včetně hyperdopaminergních stavů, jako jsou dyskineze a psychobehaviorální poruchy pozorované u pacientů s demencí nebo u osob užívajících alkohol, s méně neurologickými vedlejšími účinky než typická neuroleptika.

Tiaprid má výrazný analgetický účinek (při interoceptivní i exteroceptivní bolesti), antiemetický účinek díky blokádě dopaminových D2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení a hypotermický účinek díky blokádě dopaminových receptorů hypotalamu.

Farmakokinetika
Absorpce tiapridu je rychlá. Po perorálním podání 200 mg tiapridu je maximální koncentrace léčiva v plazmě dosaženo během 1 hodiny a je 1,3 mcg/ml.

Biologická dostupnost je 75 %. Při užívání tablet těsně před jídlem se biologická dostupnost zvyšuje o 20 % a maximální plazmatická koncentrace o 40 %. Absorpce se ve stáří zpomaluje.

Distribuce v těle probíhá rychle (méně než 1 hodinu). Proniká hematoencefalickou bariérou a placentou bez akumulace. Distribuční objem je 1,43 l/kg. U zvířat byl pozorován průnik léčiva do mateřského mléka, přičemž poměr koncentrací v mléce a krvi byl 1,2:1.

Neváže se na plazmatické proteiny, velmi slabě se váže na erytrocyty. Tiaprid je metabolizován v malé míře (do 15 %), metabolity jsou většinou neaktivní. Nebyly detekovány žádné konjugované metabolity. 70 % podané dávky se nachází v moči nezměněné. Plazmatický poločas je 2,9 hodiny u žen a 3,6 hodiny u mužů. Vylučování probíhá primárně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí, přičemž renální clearance je 330 ml/min.

U pacientů s poruchou funkce ledvin závisí vylučování na clearance kreatininu s poklesem, při kterém se vylučování tiapridu zpomaluje.

Nežádoucí účinky Tiapridu

Astenie, únava, ospalost, nespavost, neklid, psychomotorický neklid, apatické stavy, závratě, bolesti hlavy, zvýšený krevní tlak, Parkinsonův syndrom – třes, bradykineze, hypersalivace.

Mnohem méně časté: časná dyskineze a dystonie (spasmodická torticollis, okulogyrické krize, trismus), akatizie.

Tyto příznaky jsou obvykle reverzibilní po vysazení léku nebo podání anticholinergních antiparkinsonik.

Tardivní dyskineze (stereotypické mimovolní pohyby jazyka, obličeje a končetin), ke které dochází při dlouhodobém užívání (anticholinergní antiparkinsonika předepisovaná jako korektory mohou zhoršit stav pacienta).

Hyperprolaktinémie a související poruchy (méně než 0,2 %): amenorea, galaktorea, otok prsů, bolest prsou, impotence nebo ejakulační dysfunkce; přírůstek hmotnosti, prodloužení QT intervalu, fibrilace síní, posturální hypotenze, neuroleptický maligní syndrom.

Zvláštní instrukce

Neuroleptický maligní syndrom
Neuroleptický maligní syndrom je charakterizován bledostí, hypertermií, svalovou rigiditou, dysfunkcí autonomního nervového systému a poruchou vědomí. Příznaky autonomní dysfunkce, jako je zvýšené pocení a labilní krevní tlak a puls, mohou předcházet nástupu hypertermie, a proto mohou být včasnými varovnými příznaky. V případě nevysvětlitelného zvýšení tělesné teploty je třeba léčbu tiapridem přerušit. Geneze vzniku maligního neuroleptického syndromu zůstává nejasná, předpokládá se, že v jeho mechanismu není vyloučena blokáda dopaminových receptorů ve striatu a hypotalamu; Rozvoj syndromu může usnadnit interkurentní infekce, nerovnováha voda-elektrolyt (zejména dehydratace, hyponatremie), současné podávání lithia a organické poškození mozku.

Prodloužení QT
Tiaprid může způsobit prodloužení QT intervalu. Je známo, že tento účinek zvyšuje riziko rozvoje závažných ventrikulárních arytmií, jako je torsades de pointes.

Před předepsáním neuroleptické terapie, pokud to stav pacienta umožňuje, je nutné vyloučit přítomnost faktorů predisponujících k rozvoji těchto závažných poruch rytmu (bradykardie méně než 55 tepů za minutu, hypokalémie, hypomagnezémie, zpomalení intraventrikulárního vedení a vrozený prodloužený QT interval nebo prodloužení QT intervalu při užívání jiných léků, prodloužení QT intervalu).

U pacientů s výše uvedenými rizikovými faktory predisponujícími k prodloužení QT intervalu je třeba dbát zvláštní opatrnosti, pokud musí být tiaprid podáván. Před zahájením léčby by měla být upravena hypokalémie a měl by být zajištěn lékařský dohled, monitorování krevních elektrolytů a EKG.

Extrapyramidový syndrom
U neuroleptiky indukovaného extrapyramidového syndromu by měla být předepsána anticholinergika (nikoli dopaminergní agonisté).

Zdvih
V randomizovaných klinických studiích srovnávajících některá atypická antipsychotika s placebem u starších pacientů s demencí bylo pozorováno trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto rizika není znám. Zvýšené riziko cévní mozkové příhody nelze vyloučit u jiných antipsychotik nebo u jiných skupin pacientů, a proto by měl být tiaprid u pacientů s rizikovými faktory cévní mozkové příhody používán s opatrností.

Starší pacienti s demencí
U starších pacientů s psychózou související s demencí bylo při léčbě antipsychotiky pozorováno zvýšené riziko úmrtí. Analýza 17 placebem kontrolovaných studií (průměrná doba trvání delší než 10 týdnů) zjistila, že většina pacientů užívajících atypická antipsychotika měla 1,6-1,7krát vyšší riziko úmrtí než pacienti užívající placebo. Ačkoli se příčiny úmrtí v klinických studiích s atypickými antipsychotiky lišily, většina příčin úmrtí byla buď kardiovaskulárního (např. srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekčního (např. zápal plic) povahy.

Observační studie potvrdily, že podobně jako léčba atypickými antipsychotiky může i léčba konvenčními antipsychotiky zvyšovat mortalitu. Není jasné, do jaké míry může být zvýšená mortalita způsobena spíše antipsychotickým lékem než některými charakteristikami pacienta.

Tromboembolismus
Při užívání antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu, někdy fatálního. Proto by měl být tiaprid používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro tromboembolismus, viz „Nežádoucí účinky“.

Pacienti s epilepsií
Vzhledem k tomu, že tiaprid může snižovat epileptogenní práh, měl by být při předepisování tiapridu pacientům s epilepsií pod přísným lékařským dohledem.

Pacienti s Parkinsonovou chorobou užívající dopaminergní agonisty
Pokud je naléhavá potřeba léčit pacienty s Parkinsonovou nemocí, kteří dostávají dopaminergní agonisty s neuroleptiky, měly by se dávky posledně jmenovaných postupně snižovat až do úplného vysazení (náhlé vysazení dopaminergních léků může zvýšit riziko rozvoje neuroleptického maligního syndromu pacient).

Děti
Použití tiapridu u dětí nebylo dostatečně studováno. Proto je třeba při předepisování tiapridu dětem postupovat opatrně. Vzhledem k nedostatku klinických údajů se doporučuje opatrnost při předepisování tohoto léku dětem. Kromě toho se doporučuje, aby si děti každoročně nechávaly testovat své schopnosti učit se, protože lék může ovlivnit kognitivní funkce. Dávka se musí pravidelně upravovat v závislosti na klinickém stavu dítěte.

Účinek na schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje

Během období léčby je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože lék může mít sedativní účinek (i při užívání v doporučených dávkách).

Nadměrná dávka

Příznaky: akutní nebo maligní neuroleptický syndrom (extrapyramidové poruchy, hypertermie), poruchy vědomí až do kómatu včetně.

Léčba: vysazení léků a podávání anticholinergik, symptomatická terapie, plazmaferéza.

Lékové interakce

Kontraindikované kombinace

S levodopou

Vzájemný antagonismus levodopy a neuroleptik

S kabergolinem, quinagolidem

Vzájemný antagonismus mezi těmito dopaminergními léky a neuroleptiky.

Nedoporučované kombinace

S léky, které mohou způsobit torsades de pointes nebo prodloužit QT interval:

• léky vyvolávající bradykardii, jako jsou beta-blokátory; blokátory kalciových kanálů, které zpomalují srdeční frekvenci (verapamil, diltiazem); klonidin, guanfacin; digitalisové přípravky;
• léky vyvolávající hypokalémii, jako jsou diuretika snižující hladinu draslíku; laxativa, která stimulují střevní peristaltiku; amfotericin B k intravenóznímu podání, glukokortikosteroidy, tetrakosaktid (před užitím tiapridu by měla být upravena hypokalémie);
• antiarytmika třídy 1A, jako je chinidin, disopyramid;
• antiarytmika třídy III, jako je amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid;
• další léky, jako je pimozid, sultoprid, sulpirid, haloperidol, thioridazin, methadon, amisulprid, droperidol, chlorpromazin, levomepromazin, cyamemazin, pipothiazin, sertindol, veraliprid; antidepresiva, deriváty imipraminu; lithium přípravky; bepridil; cisaprid, difemanil methylsulfát, intravenózní erythromycin, intravenózní spiramycin, mizolastin, intravenózní vinkamin, halofantrin, lumefantrin, pentamidin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Pokud se u pacientů nelze vyhnout současnému podávání těchto léků s tiapridem, měli by být pečlivě sledováni klinicky, laboratorně (monitorování krevních elektrolytů) a elektrokardiograficky.

S dopaminergními antiparkinsoniky (amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilin)

Vzájemný antagonismus dopaminergních antiparkinsonik a neuroleptik. Dopaminergní agonisté mohou způsobit nebo zhoršit psychotické příznaky (viz „Zvláštní pokyny“).

Ethanol zvyšuje sedativní účinek neuroleptik. Proto byste během léčby tiapridem neměli konzumovat alkoholické nápoje nebo léky obsahující etanol.

Kombinace vyžadující opatrnost

S inhibitory cholinesterázy: donepezil, rivastigmin, galantamin, pyridostigmin bromid, neostigmin bromid.

Vzhledem ke schopnosti těchto léků způsobit bradykardii se zvyšuje riziko rozvoje komorových arytmií.

Kombinace ke zvážení

S antihypertenzivy (všemi)

Aditivní hypotenzní účinek, zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

S dusičnany

Zvýšené riziko snížení krevního tlaku a zejména rozvoje ortostatické hypotenze.

S léky, které tlumí funkci centrálního nervového systému: deriváty morfinu (analgetika, antitusika); barbituráty; benzodiazepiny a další anxiolytika; prášky na spaní; antidepresiva se sedativním účinkem (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin); blokátory H1-histaminových receptorů se sedativním účinkem; centrálně působící antihypertenziva (cponidin a guanfacin, viz také „Kontraindikované kombinace“); baklofen; thalidomid a pizotifen.

Je možná kumulativní deprese centrálního nervového systému a snížená odpověď.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí. Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.
Doba použitelnosti je 3 roky.

Ceny za Tiaprid v lékárnách ve městě Chita. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Tiaprid za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Tiapridu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Tiaprid ve městě Chita je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Tiapridu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Tiaprid si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodání a dostupnosti Tiapridu v lékárnách ve městě Chita. Nepromeškejte svou šanci koupit Tiaprid rychle a za dostupnou cenu.

Tiaprid: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Organica, Ozone LLC
Vyrobeno:

Struktura

Účinná látka: tiaprid (jako hydrochlorid) 50 mg

Formy uvolnění

• Injekční roztok
• Tablety

Účinná látka

Indikace pro použití

Agitovanost, agresivita, zvláště u chronického alkoholismu, u starších osob; syndrom silné bolesti odolný vůči terapii; chorea, tiky při Tourettově chorobě, těžké poruchy chování provázené agresivitou a agitovaností.

Kódy ICD-10

• F20 Schizofrenie
• F21 Schizotypální porucha
• F22 Chronické poruchy s bludy
• F23 Akutní a přechodné psychotické poruchy
• F25 Schizoafektivní poruchy
• F29 Neorganická psychóza, blíže neurčená
• F95.2 Kombinace vokalizací a více motorických tiků
• R52.0 Akutní bolest
• R52.2 Jiná přetrvávající bolest

Způsoby použití a dávkování

Individuální, v závislosti na indikacích, věku pacienta a použité lékové formě.

Kontraindikace

Přítomnost nebo podezření na nádory závislé na prolaktinu, feochromocytom; přecitlivělost na tiaprid.

Použití v těhotenství a laktaci

V těhotenství se tiaprid užívá pouze podle absolutních indikací v minimálních účinných dávkách. U novorozenců, jejichž matky dostávaly tiaprid během těhotenství, se doporučuje monitorování CNS a gastrointestinálních funkcí.

Není známo, zda se tiaprid vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

Nadměrná dávka

Symptomy: výrazný sedativní účinek, extrapyramidové poruchy.
Léčba: vysazení léku, anticholinergika.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: ospalost, poruchy spánku, neklid, lhostejnost, závratě, bolesti hlavy, parkinsonský syndrom; zřídka – křečovité torticollis, okulogyrické krize, akatizie, tardivní dyskineze; v některých případech – ZNS.

Z endokrinního systému: zřídka – příznaky způsobené hyperprolaktinémií (amenorea, galaktorea, zvětšení mléčných žláz, bolest mléčných žláz, impotence, problémy s dosažením orgasmu.

Z kardiovaskulárního systému: prodloužení QT intervalu, ortostatická hypotenze; v některých případech – arytmie typu piruety.

Farmakologický účinek

Antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny substituovaných benzamidů. Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického nebo mezokortikálního systému. Má analgetický účinek na interoceptivní a exteroceptivní bolest. Má sedativní účinek v důsledku blokády adrenoreceptorů retikulární formace mozkového kmene; antiemetický účinek spojený s blokádou dopaminových D2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení; hypotermický efekt způsobený blokádou dopaminových receptorů hypotalamu

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 1 hodině Vazba na plazmatické proteiny je nízká. Proniká hematoencefalickou bariérou. T1/2 je 3-4 hodiny Vylučuje se ledvinami převážně nezměněný.

Při selhání ledvin je vylučování tiapridu z těla zpomaleno.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 30°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Používejte se zvláštní opatrností u pacientů s epilepsií kvůli možnému snížení prahu záchvatů.

Používejte opatrně u závažných kardiovaskulárních onemocnění, parkinsonismu, selhání ledvin a u starších pacientů.

Parenterální podání se provádí pod dohledem lékaře.

Během léčby tiapridem, levodopou, agonisty dopaminových receptorů (amantadinem, apomorfinem, bromokriptinem, kabergolinem, entakaponem, lisuridem, pergolidem, piribedilem, pramipexolem, chinagolidem) by se neměl užívat sultoprid; léky, které mohou způsobit torsades de pointes (antiarytmika třídy IA a III, chlorpromazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin, sultoprid, droperidol, haloperidol, pimozid, bepridil, cisaprid, difemanil, erythromycin pro intravenózní podání, vinculin pro intravenózní podání úvod, stejně jako halofantrin, morfloxacin, pentamidin, sparfloxacin).

Vyhněte se pití alkoholu.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Používejte opatrně u pacientů, jejichž aktivity vyžadují koncentraci a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.