Tetracyklinové tablety
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.06.16
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: J01AA07 (tetracyklin)
Účinná látka: tetracyklin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 100 mg: 20 nebo 40 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Tetracyklin
| Potahované tablety | Tabulka 1. |
| tetracyklin hydrochlorid | 100 mg |
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
40 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antibiotikum skupiny tetracyklinů
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum-tetracyklin
Farmakologický účinek
Širokospektrální antibiotikum. Má bakteriostatický účinek v důsledku potlačení syntézy proteinů patogenů v důsledku narušení tvorby komplexu mezi transportní RNA a ribozomem.
Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus, včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Brucella spp. (v kombinaci se streptomycinem); v případě kontraindikací použití léků ze skupiny penicilinů – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; také aktivní proti Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., většina kmenů Bacteroides fragilis, většina hub, viry, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis jsou rezistentní vůči tetracyklinu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je absorpce 75-77 %, s příjmem potravy klesá, vazba na plazmatické bílkoviny je 55-65 %.
Doba k dosažení C max po perorálním podání je 2-3 hodiny (dosažení terapeutické koncentrace může trvat 2-3 dny). Během následujících 8 hodin koncentrace postupně klesá. C max — 1.5-3.5 mg/l (k dosažení terapeutického účinku stačí koncentrace 1 mg/l). V těle je distribuován nerovnoměrně: C max je stanovena v játrech, ledvinách, plicích a v orgánech s dobře vyvinutým RES – slezina, lymfatické uzliny. Koncentrace ve žluči je 5-10krát vyšší než v krevním séru. Ve tkáních štítné žlázy a prostaty odpovídá koncentrace tetracyklinu koncentraci v plazmě; v pleurální, ascitické tekutině, slinách, mateřském mléce žen – 60-100% koncentrace v plazmě. Ve velkém množství se hromadí v kostní tkáni, nádorové tkáni, dentinu a sklovině mléčných zubů. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. U neporušených mozkových blan není v mozkomíšním moku detekován nebo se nachází v nevýznamném množství (5-10 % koncentrace v plazmě). U pacientů s onemocněním CNS, zejména se zánětlivými procesy v mozkových plenách, je koncentrace v mozkomíšním moku 8-36 % koncentrace v plazmě. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. V d — 1.3-1.6 l/kg. Je mírně metabolizován v játrech. T 1/2 6-11 h, s anurií – 57-108 h Je detekován v moči ve vysoké koncentraci 2 h po podání a zůstává 6-12 h; Během prvních 12 hodin se ledvinami vyloučí až 10–20 % dávky. V menším množství (5-10 % z celkové dávky) je vylučován žlučí do střev, kde dochází k částečné reabsorpci, což podporuje dlouhodobou cirkulaci účinné látky v těle (enterohepatální oběh). Vylučování střevy je 20-50%. Během hemodialýzy se pomalu odstraňuje.
Indikace účinných látek léku Tetracyklin
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na tetracyklin: pneumonie a infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae, infekce dýchacích cest způsobené Haemophilus influenzae a Klebsiella spp., bakteriální infekce močového a urogenitálního systému, infekce kůže a měkkých tkání, ulcerózní nekrotické gingivostomatitida, konjunktivitida, akné, aktinomykóza, střevní amebiáza, antrax, brucelóza, bartonelóza, chancroid, cholera, chlamydie, nekomplikovaná kapavka, granuloma inguinale, lymfogranuloma venereum, listerióza, typ filis, trachom , tularémie, vybočuje.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A00 | Cholera |
| A06 | Amebiáza |
| A20 | Mor |
| A21 | Tularemie |
| A22 | antrax |
| A23 | Brucelóza |
| A32 | Listerióza |
| A42 | Aktinomykóza |
| A44 | bartonelóza |
| A50 | Vrozené syfilis |
| A51 | Časná syfilis |
| A52 | Pozdní syfilis |
| A54 | Gonokoková infekce |
| A55 | Chlamydiový lymfogranulom (pohlavní) |
| A56 | Jiná pohlavně přenosná chlamydiová onemocnění |
| A57 | Venerologický vřed |
| A58 | Tříselný granulom |
| A66 | Yaws |
| A70 | Chlamydia psittaci infekce (psitakóza) |
| A71 | Trachom |
| A74 | Jiná onemocnění způsobená chlamydiemi |
| A75 | Tyfus |
| A77 | Skvrnitá horečka [rickettsiové onemocnění přenášené klíšťaty] |
| A79.1 | Rickettsióza způsobená Rickettsia akari |
| H10.0 | Mukopurulentní konjunktivitida |
| H10.2 | Jiná akutní konjunktivitida |
| H10.4 | Chronická konjunktivitida |
| H13.2 | Konjunktivitida u nemocí zařazených jinde |
| J14 | Pneumonie způsobená Haemophilus influenzae |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J15.0 | Pneumonie způsobená Klebsiella pneumoniae |
| J15.7 | Pneumonie způsobená Mycoplasma pneumoniae |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K05 | Gingivitida a periodontální onemocnění |
| K12 | Stomatitida a související léze |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| L70 | Akné |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N37.0 | Uretritida u nemocí zařazených jinde |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N74.3 | Gonokoková zánětlivá onemocnění ženských pánevních orgánů |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Při perorálním podání se jednotlivá dávka pro dospělé může pohybovat od 300 mg do 1.5 g v závislosti na indikaci, renální funkci a použitém léčebném režimu.
Pro děti starší 8 let – 20-25 mg/kg každých 6 hodin.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: snížená chuť k jídlu, zvracení, průjem, nevolnost, glositida, ezofagitida, gastritida, vředy žaludku a dvanáctníku, hypertrofie papil jazyka, dysfagie, hepatotoxický účinek, zvýšená aktivita jaterních transamináz, pankreatitida, stomatitida, kolitida, střevní dysbakterióza.
Z nervového systému: zvýšený intrakraniální tlak, bolest hlavy, závratě nebo nestabilita.
Z hematopoetických orgánů: hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie.
Z močového systému: azotémie, hyperkreatininémie.
Alergické reakce: makulopapulózní vyrážka, kožní hyperémie, angioedém, anafylaktoidní reakce, lékem indukovaný systémový lupus erythematodes (SLE), fotosenzitivita, eozinofilie, exfoliativní dermatitida, horečka, kopřivka, artralgie, perikarditida
Imunologické reakce: angioedém, anafylaktoidní reakce, lékem indukovaný systémový lupus erythematodes, eozinofilie, horečka, kopřivka, artralgie, perikarditida.
Z kůže: makulopapulózní vyrážka, kožní hyperémie, fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida.
Ostatní: superinfekce, kandidóza, hypovitaminóza B, hyperbilirubinémie, změna barvy zubní skloviny u dětí.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na tetracyklin, leukopenie, selhání ledvin (CC
Selhání ledvin (CC>80-50 ml/min).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně v případě poruchy funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Lék je kontraindikován pro použití u pacientů s poruchou funkce ledvin
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 8 let. Užívání tetracyklinu u dětí během vývoje zubů může vést k nevratným změnám jejich barvy.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů použití s ohledem na stav funkce ledvin.
Zvláštní instrukce
Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelně sledovat funkce ledvin, jater a krvetvorných orgánů.
Může maskovat projevy syfilis, a proto, pokud je možná smíšená infekce, je nutný měsíční sérologický rozbor po dobu 4 měsíců.
Všechny tetracykliny tvoří stabilní komplexy s ionty vápníku v jakékoli kostotvorné tkáni. V tomto ohledu může příjem v období vývoje zubů způsobit dlouhodobé zbarvení zubů ve žluto-šedo-hnědé barvě, stejně jako hypoplazii skloviny.
V době léčby by měly být použity vitamíny skupiny B, K a pivovarské kvasnice jako prevence hypovitaminózy.
Tetracyklin by se neměl užívat současně s mlékem a jinými mléčnými výrobky, protože to narušuje vstřebávání antibiotika.
Vzhledem k možnému rozvoji fotosenzitivity je nutné omezit oslunění.
Lékové interakce
Léky obsahující kovové ionty (antacida, léky obsahující železo, hořčík, vápník) tvoří s tetracyklinem neaktivní cheláty, a proto je třeba se vyvarovat jejich současného podávání.
Je nutné se vyhnout kombinaci s peniciliny, cefalosporiny, které mají baktericidní účinek a jsou antagonisty bakteriostatických antibiotik (včetně tetracyklinu).
Při současném užívání tetracyklinu s retinolem se může vyvinout intrakraniální hypertenze.
Při současném použití s cholestyraminem nebo kolestipolem je pozorována zhoršená absorpce tetracyklinu.
Chymotrypsin zvyšuje koncentraci a trvání cirkulace tetracyklinu v těle.
V důsledku potlačení střevní mikroflóry snižuje protrombinový index (vyžaduje snížení dávky nepřímých antikoagulancií).
Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a zvyšuje riziko krvácení z průniku.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 39 let zkušeností