Testosteron propionát

Transparentní olejovitá kapalina světle žluté barvy. Je povoleno vysrážení krystalů nebo krystalizace celého obsahu ampule. V případě vysrážení krystalů nebo krystalizace celého obsahu ampule je třeba ampuli za třepání zahřát ve vroucí vodní lázni. Pokud krystaly zmizí a roztok zprůhlední a po ochlazení na 36-38 °C krystaly znovu nevypadnou, je přípravek způsobilý k použití.

Androgenní činidlo, má také anabolický účinek. V cílových buňkách (kůže, prostata, semenné váčky, nadvarle) je redukován 5-alfa-reduktázou na 5-alfa-dihydrotestosteron, který specificky interaguje s receptory na buněčném povrchu a proniká do jádra. V některých tkáních (včetně hypotalamu) se přeměňuje na estradiol.

U mužů stimuluje vývoj a činnost gonád, prostaty, semenných váčků, tvorbu sekundárních mužských vlastností (výška, nízký hlas, růst vousů a kníru), zvyšuje libido a potenci; nepřímo, prostřednictvím centrálního nervového systému, ovlivňuje sexuální chování.

Snižuje ukládání tuku a vylučování mikroelementů. Potlačuje tvorbu a uvolňování LH a FSH hypofýzou.

Má anabolické účinky: podílí se na růstu kostry, zvyšuje hmotu kosterního svalstva; způsobuje retenci dusíku, fosforu, K+ a síry, které jsou nezbytné pro syntézu bílkovin.

Po perorálním podání se nevstřebává. TCmax po intramuskulárním podání je 2.5-5 hodin.

Rychle se rozkládá v játrech za vzniku androsteronu s nízkou aktivitou a neaktivního etiocholanolonu. T1/2 — 3-4 hodiny Vylučuje se ve formě metabolitů převážně ledvinami a střevy (asi 6 %).

Nebido: po intramuskulárním podání se postupně uvolňuje z depotní formy a je téměř úplně štěpen sérovými esterázami na testosteron a kyselinu undekanovou. Zvýšení sérové ​​koncentrace lze stanovit již následující den po intramuskulárním podání 1000 mg; Cmax je 24 nmol/l 14 dnů po podání, 45 nmol/l 7 dnů po jednorázovém podání a 42 nmol/l po dosažení Css. Css je dosaženo mezi 3. a 5. injekcí (s 10denním intervalem mezi injekcemi). T1/2 — 53-90 dní. Distribuční objem: 1 l/kg. Vazba na bílkoviny: 98 % (globulin vázající albumin a pohlavní hormony). Je metabolizován a vylučován stejnými cestami jako endogenní testosteron. Kyselina undekanová je metabolizována beta-oxidací.

U mužů: substituční léčba primárního a sekundárního hypogonadismu (opožděná puberta, hypopituitarismus, eunuchoidismus, postkastrační syndrom, oligospermie); mužská menopauza, impotence (impotentia generandi virilis), mužská neplodnost (v důsledku poruchy spermatogeneze); nedostatek androgenů, osteoporóza způsobená nedostatkem androgenů.

U žen: rakovina prsu, dysfunkční krvácení s hyperestrogenismem, děložní myomy, endometrióza, menopauzální poruchy u žen (v kombinaci s estrogeny), premenstruační syndrom, rakovina prsu (pozdní metastatické formy), osteoporóza.

Hypersenzitivita, rakovina prostaty a/nebo prsu, gynekomastie, nefróza nebo nefrotické stadium nefritidy, hypertrofie prostaty s retencí moči, selhání jater/ledvin, hyperkalcémie, edém, CHF, diabetes mellitus, infarkt myokardu v anamnéze, rozsáhlá ateroskleróza, těhotenství, období kojení .

Astenická postava, stáří u mužů; dospívání u chlapců (před pubertou).

Lék se podává intramuskulárně. Před použitím se přípravek zahřeje na 30-40 stupňů C.

Pro muže s hypogonadismem – 25 mg denně nebo 50 mg každé 1-2 dny nebo 100-200 mg jednou za 1 dní.

Délka léčby závisí na účinnosti terapie a povaze onemocnění. Po zlepšení klinického obrazu se nasazují udržovací dávky – 5-10 mg denně nebo obden, případně se přechází na perorální podávání methyltestosteronu.

U progresivního neoperovatelného metastatického karcinomu prsu – 50 mg denně nebo 100 mg po dobu několika měsíců, poté v závislosti na výsledcích léčby se dávka snižuje a udržovací dávky jsou předepisovány dlouhodobě (100-200 mg každé 1-2 týdny).

Akné, seborrhea, edém, alergické reakce, zvýšené libido, u mužů – časté erekce, snížený objem ejakulátu, hyperkalcémie; porušení spermatogeneze a zrání spermií; priapismus, předčasná puberta u chlapců, zvětšení penisu, bolest v mléčné žláze a varlatech, předčasné uzavření epifýz kostí.

Zadržování Na+ a vody, závratě, bolesti hlavy, nevolnost, průjem; bolest, svědění, hyperémie v místě vpichu; gastrointestinální krvácení, metroragie (u žen), tromboflebitida, cholestatická žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz, polycytémie, bolesti nohou, artralgie, přírůstek hmotnosti, spánková apnoe.

Při dlouhodobém používání u žen – syndrom virilismu (zhrubnutí hlasu, nadměrný růst vlasů na obličeji a těle), atrofie mléčných žláz, amenorea.

Léčba: přerušte léčbu, dokud symptomy nezmizí, a poté podávání nižších dávek.

Při současném použití s ​​induktory mikrozomálních oxidačních enzymů (barbituráty, rifampicin atd.) může dojít ke snížení účinnosti testosteronu.

Pacienti s arteriální hypertenzí, migrénou, epilepsií vyžadují během léčby pravidelný lékařský dohled.

Před zahájením léčby u mužů je nutné vyloučit diagnózu rakoviny prostaty, protože Při použití androgeny zvyšují riziko vzniku hyperplazie prostaty; Ačkoli neexistují žádné údaje o riziku vzniku karcinomu prostaty během léčby androgeny, mohou podporovat růst již existujícího karcinomu. Během léčebného období je nutné pravidelně provádět vyšetření prostaty u mužů.

Během léčby pohlavními steroidy byly hlášeny vzácné případy benigních a maligních nádorů jater s rozvojem intraabdominálního krvácení. Pokud se během léčby objeví silná bolest břicha, zvětšení jater nebo známky nitrobřišního krvácení, je třeba v diferenciální diagnostice vzít v úvahu možnost jaterního nádoru.

Během léčebného období je nutné monitorovat Hb a hematokrit, aby bylo možné identifikovat případy polycytémie.

Datum aktualizace návodu 17.06.2016

Držitel rozhodnutí o registraci: Dalhimfarm OJSC, Rusko

Formy uvolňování: roztok pro intramuskulární injekci 10 mg/ml, ampule

Patřící do seznamů: Silný

Stavová data registrace: LP-001702 ze dne 04.05.2012

Datum přeregistrace RU: 15.08.2017

Stav osvědčení o registraci: datum vypršení platnosti 04.05.2017

Číslo farmaceutického článku: LP 001702-040512

Aktuální verzi dokumentu můžete otevřít právě teď.

Pokud jste uživatelem internetové verze systému GARANT, můžete si tento dokument otevřít hned teď nebo si jej vyžádat na Hotline v systému.

Tento hormon je přítomen jak u mužů, tak u žen, ale hladiny jsou přirozeně vyšší u mužů.

Jeho hlavní použití – léčba sexuální dysfunkce u mužů a postmenopauzálních symptomů u žen s nedostatkem testosteronu.

Transgender muži mohou také používat injekce testosteronu jako maskulinizační terapii.

Testosteronové injekce jsou pro mnoho lidí bezpečné, ale mohou mít vedlejší účinky, které se liší v závislosti na důvodu, proč osoba injekce používá.

Než doporučíte dlouhodobou terapii testosteronem, měli byste se ujistit, že rozumíte a zhodnotíte rizika a přínosy.

Léčba nízké hladiny testosteronu u mužů

Nízká produkce testosteronu varlaty se nazývá hypogonadismus.

Nízký testosteron může mít negativní důsledky.

Mezi příznaky nízkého testosteronu u mužů patří snížený počet spermií, snížení kostní nebo svalové hmoty, zvýšený tělesný tuk a erektilní dysfunkce.

Normální hladina celkového testosteronu v krvi zdravých dospělých mužů je > 17 nmol/l.

Při léčbě hypogonadismu může mít terapie testosteronem následující výhody:

• zlepšená sexuální funkce;
• zvýšená svalová hmota a síla;
• zlepšení nálady;
• lepší kognitivní funkce;
• možné snížení osteoporózy.

Je důležité si uvědomit, že tato terapie léčí příznaky nízkého testosteronu, nikoli základní příčinu.

Každý, kdo má podezření, že může mít nízkou hladinu testosteronu, může navštívit svého lékaře, aby stanovil diagnózu.

Příznaky jsou však poměrně časté a mohou být způsobeny jinými stavy nebo faktory životního stylu.

Ne všichni muži s nízkou hladinou testosteronu potřebují léčbu a není vždy bezpečná.

Pro podrobnější informace se můžete přihlásit na osobní nebo online konzultaci.

Testosteronová terapie u žen

Užívání testosteronu u žen je kontroverznější téma než jeho použití u mužů.

Normální hladina celkového testosteronu u zdravých dospělých žen jsou 0,29–1,67 nmol/l.

Nízká hladina testosteronu u žen může způsobit problémy s plodností, nepravidelnou menstruaci, suchost vagíny a nízkou chuť na sex. Navzdory tomu lékaři často nedoporučují injekce testosteronu k léčbě nízkých hladin testosteronu u žen, protože mohou mít maskulinizační účinek.

Lékaři však mohou doporučit terapii testosteronem, aby pomohla s hypoaktivní poruchou libida u žen po menopauze.

Výzkumy nepodpořily jejich použití pro jiné příznaky a symptomy, které mohou lidé po menopauze pociťovat, včetně úzkosti, změn nálady, přibírání na váze a snížení hustoty kostí.

Maskulinizační hormonální terapie

Testosteronová terapie umožňuje lidem vyvinout si mužnější vzhled.

Transgender muži mohou používat injekce testosteronu jako součást jejich změny pohlaví.

Testosteronová terapie pomáhá člověku rozvinout mužské sexuální charakteristiky a snížit ženské vlastnosti, což může vést k některé z následujících změn:

• změny v emocionálním a sociálním fungování;
• vlasy na obličeji rostou;
• zvýšení tělesného ochlupení;
• zvýšení akné;
• hlubší hlas;
• ustupující vlasová linie s mužskou plešatostí;
• změny v umístění tuku;
• nárůst svalové hmoty;
• absence menstruace.

Léčebné režimy testosteronu jsou podobné těm, které se používají k léčbě hypogonadismu u mužů.

Užívání injekcí testosteronu jednou týdně může být nejlepším způsobem, jak udržet hladinu tohoto hormonu.

Injekční testosteronové přípravky mohou být několika typů.

• Testosteron cypionát (depotní testosteron);
• testosteron enanthate (krátce působící forma);
• Testosteron undekanoát (lék s dlouhodobým účinkem).

Jak je mohu použít?

Když dostanete injekci testosteronu, hormon vstoupí do těla přímo svalovým krevním řečištěm nebo pomalým uvolňováním z intramuskulárních zásob.

Můžete si vybrat ze dvou způsobů použití drogy:

• samoaplikace léku doma (podávání krátkodobě a střednědobě působících léků);
• injekce léku do hýžďového svalu při návštěvě lékaře (injekce dlouhodobě působících léků).

Při podávání testosteronových injekcí lidé obvykle navštěvují svého lékaře každé 2-3 měsíce, aby sledovali hladinu testosteronu a předešli komplikacím.

Léčba může být celoživotní nebo krátkodobá v závislosti na stavu pacienta a cílech léčby.

Je to bezpečné?

Testosteronové injekce mohou být bezpečné, pokud pacient dodržuje pokyny lékaře. Výzkum však spojil terapii testosteronem s několika vedlejšími účinky a možnými komplikacemi.

Možné negativní účinky léčby testosteronem mohou zahrnovat:

• zvýšené riziko kardiovaskulárních komplikací (pokud je zahájena terapie již existujících onemocnění kardiovaskulárního systému);
• zhoršení příznaků v dolních močových cestách (růst adenomu prostaty, pokud není zabráněno přeměně testosteronu na dihydrotestosteron);
• polycytémie, vzácný typ rakoviny krve;
• zvýšené riziko žilní trombózy.

Někteří lidé mohou mít alergickou reakci na injekce testosteronu.

Například testosteron undekanoát může po injekci způsobit závažnou alergickou reakci nebo dýchací potíže. Příznaky mohou zahrnovat problémy s dýcháním, závratě a kožní vyrážky.

Jiné formy testosteronu, včetně testosteron enanthate, mohou zvýšit krevní tlak, což může zvýšit riziko mrtvice nebo srdečního infarktu.

Lidé, kteří prodělali mrtvici, srdeční infarkt, srdeční onemocnění nebo vysoký krevní tlak, by měli před zahájením injekcí testosteronu informovat svého lékaře, protože mohou mít vyšší riziko komplikací.

Pokud se u někoho po injekci testosteronu objeví některý z následujících příznaků, měl by vyhledat pohotovostní lékařskou pomoc:

• dušnost;
• pomalá nebo obtížná řeč;
• bolest v hrudi;
• slabost nebo necitlivost v paži nebo noze;
• bolest v pažích, krku, zádech nebo čelisti;
• závratě;
• bledost.

Pokud lékař předepíše teenagerovi injekce testosteronu k léčbě konstitučního opoždění růstu a puberty, cílem bude dosáhnout zrychleného růstového spurtu během puberty.

Shrnutí

Mohou vám být podávány injekce testosteronu k obnovení hladiny testosteronu. Neléčí základní stav, ale může pomoci zmírnit některé příznaky.

Ženy mohou také použít tyto injekce k léčbě sexuální dysfunkce, ke které dochází v důsledku tělesných změn po menopauze.

Měli byste si být vědomi možných závažných komplikací užívání testosteronu, a to jak z krátkodobého, tak i dlouhodobého hlediska.

Pro snížení rizika je důležité vždy dodržovat pokyny lékaře.