Rexetin: návod k použití, recenze, analogy

Potahová kompozice: polysorbát 80, makrogol 400, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza.

popis

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety, bílé nebo téměř bílé, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „ “ na druhé straně, o průměru asi 9 mm.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptika. Antidepresiva. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. paroxetin

ATX kód N06AB05

Farmakologické vlastnosti

Absorpce: Po perorálním podání je paroxetin dobře absorbován a podléhá metabolismu prvního průchodu játry. V důsledku presystémového metabolismu léčiva je množství účinné látky vstupující do systémového oběhu menší než množství léčiva absorbovaného v trávicím traktu. Použití vyšších jednotlivých dávek nebo opakované podání vede k částečné saturaci first-pass metabolismu a snížení plazmatické clearance. Nelinearita kinetiky je však nevýznamná a je pozorována pouze u pacientů, kteří mají nízké plazmatické koncentrace paroxetinu při užívání nízkých dávek. Ustáleného stavu plazmatických koncentrací je dosaženo během 7-14 dnů po zahájení léčby paroxetinem s okamžitým nebo řízeným uvolňováním a zdá se, že farmakokinetické parametry se při dlouhodobé léčbě nemění.

Paroxetin je široce distribuován ve tkáních farmakokinetické výpočty ukazují, že pouze 1 % veškerého paroxetinu přítomného v těle zůstává v krevní plazmě. Paroxetin přechází do mateřského mléka a přes placentu. Při terapeutických koncentracích paroxetinu v krvi je vazba na plazmatické proteiny 95 %. Nebyla nalezena žádná korelace mezi plazmatickými koncentracemi paroxetinu a klinickým účinkem (nežádoucí účinky a účinnost).

Paroxetin je primárně metabolizován v játrech. Hlavními metabolity jsou polarizované as nimi spojené produkty oxidace a metylace, které se z těla snadno vylučují. Vzhledem k tomu, že tyto metabolity nemají prakticky žádnou farmakologickou aktivitu, je nepravděpodobné, že by ovlivňovaly terapeutické účinky paroxetinu. Metabolismus neovlivňuje selektivní inhibiční účinek paroxetinu na zpětné vychytávání 5-HT.

Asi 64 % paroxetinu se vylučuje močí (2 % v nezměněné podobě, 62 % ve formě metabolitů); přibližně 36 % – se stolicí (pravděpodobně se žlučí), převážně ve formě metabolitů,

Poločas paroxetinu není konstantní, ale obvykle je asi 24 hodin.

Paroxetin, aktivní složka přípravku Rexetin®, je selektivní inhibitor zpětného vychytávání 5-hydroxytryptaminu (5-HT, serotonin). Specifická vlastnost paroxetinu inhibovat zpětné vychytávání 5-HT v neuronech mozku určuje jeho antidepresivní účinek a účinnost při léčbě obsedantně-kompulzivních poruch, sociálních úzkostných poruch/sociálních fobií, generalizovaných úzkostných poruch, posttraumatických stresových poruch, panické poruchy.

Paroxetin podle své chemické struktury nepatří mezi tricyklická, tetracyklická ani jiná antidepresiva.

Lék vykazuje nízkou afinitu k muskobinovým cholinergním receptorům.

Vzhledem ke své selektivitě účinku má paroxetin na rozdíl od tricyklických antidepresiv slabou afinitu k α-1 a α-2-adrenergním receptorům, dopaminovým (D2), 5-HT1, 5-HT2 a histaminovým (H1) receptorům v souvislosti s tato deprese CNS a hypotenze nejsou pozorovány.

Paroxetin nenarušuje psychomotorické funkce a nezesiluje tlumivé účinky etanolu. Lék nemá klinicky významný vliv na kardiovaskulární systém (způsobuje drobné změny krevního tlaku, srdeční frekvence a EKG).

Studie ukazují, že ve srovnání s antidepresivy, která inhibují zpětné vychytávání norepinefrinu, má paroxetin velmi malou schopnost inhibovat antihypertenzní účinek guanethidinu.

Při léčbě depresivních poruch vykazuje Rexetin® srovnatelnou účinnost se standardními antidepresivy.

Ranní užívání paroxetinu nemá negativní vliv na kvalitu ani délku spánku. Kromě toho pacienti pociťují zlepšení spánku, což je klinická odpověď na léčbu paroxetinem.

Indikace pro použití

– těžké depresivní epizody

– panické poruchy s agorafobií a bez ní

– generalizované úzkostné poruchy

– posttraumatická stresová porucha

Dávkování a podávání

Rexetin se užívá jednou denně ráno s jídlem.

Tableta se polyká celá, bez žvýkání.

Léčba těžkých depresivních epizod

Doporučená dávka je 20 mg denně. Zlepšení stavu pacientů obvykle začíná po 1 týdnu, ale zjevné zlepšení je pozorováno až od druhého týdne léčby.

Stejně jako u všech ostatních antidepresiv by měl být dávkovací režim v závislosti na klinickém stavu pacienta přehodnocen a v případě potřeby upraven 3-4 týdny po zahájení léčby a poté v závislosti na klinickém stavu pacienta. U pacientů, kteří při denní dávce 20 mg nedosahují požadovaného terapeutického účinku, lze v závislosti na pacientově odpovědi na terapii denní dávku zvyšovat o 10 mg každý týden, dokud není dosaženo terapeutického účinku; Maximální denní dávka je 50 mg.

Léčba pacientů s depresí by měla pokračovat alespoň 6 měsíců, aby se zajistilo úplné zmírnění příznaků.

Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD)

Doporučená dávka je 40 mg denně. Měli byste začít s dávkou 20 mg denně a postupně zvyšovat dávku o 10 mg každý týden na doporučenou dávku. Pokud je odpověď po několika týdnech léčby nedostatečná, mohou někteří pacienti vyžadovat postupné zvyšování dávky na maximum (60 mg).

Pacienti s obsedantně-kompulzivní poruchou (OCD) by měli být léčeni dostatečně dlouho, aby bylo dosaženo úplné redukce symptomů. Toto období může trvat několik měsíců nebo i déle (viz bod „Farmakodynamika“).

Doporučená dávka je 40 mg denně. Léčba by měla být zahájena dávkou 10 mg denně a v závislosti na klinické odpovědi pacienta by se dávka měla postupně zvyšovat o 10 mg na doporučenou dávku. Doporučuje se začít s nízkou dávkou, aby se minimalizovalo možné zhoršení stavu na začátku léčby. Pokud po několika týdnech léčby nedojde k dostatečné odpovědi na léčbu, může být u některých pacientů účinné postupné zvyšování dávky na maximum (60 mg). Pacienti s panickou poruchou by měli být léčeni dostatečně dlouho, aby bylo dosaženo úplného zmírnění příznaků. Toto období může trvat několik měsíců nebo i déle (viz bod „Farmakodynamika“).

Doporučená dávka je 20 mg denně. Pokud po dvoutýdenní léčbě nedojde k výraznému zlepšení stavu pacienta, lze dávku léku postupně zvyšovat o 10 mg až na maximální denní dávku 50 mg. V případě dlouhodobého užívání by měl být stav pacienta pravidelně hodnocen (viz bod „Farmakodynamika“).

generalizovaná úzkostná porucha

Doporučená dávka je 20 mg denně. Pokud nedojde po několika týdnech léčby doporučenou dávkou k nedostatečné odpovědi, některým pacientům může prospět postupné zvyšování (v přírůstcích po 10 mg) na maximální dávku (50 mg/den). V případě dlouhodobého užívání by měl být stav pacienta pravidelně hodnocen (viz bod „Farmakodynamika“).

Posttraumatická stresová porucha

Doporučená denní dávka je 20 mg. Pokud nedojde po několika týdnech léčby doporučenou dávkou k nedostatečné odpovědi, některým pacientům může prospět postupné zvyšování (v přírůstcích po 10 mg) na maximální dávku (50 mg/den). V případě dlouhodobého užívání by měl být stav pacienta pravidelně hodnocen (viz bod „Farmakodynamika“).

Abstinenční příznaky paroxetinu

Je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku. V klinických studiích byla dávka snížena o 10 mg týdně. Pokud se po snížení dávky nebo vysazení léku objeví netolerovatelné příznaky, lze zvážit obnovení léčby dříve předepsanou dávkou. Váš lékař může pokračovat ve snižování vaší dávky, ale pomaleji.

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin/jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) nebo poruchou funkce jater jsou plazmatické koncentrace paroxetinu zvýšené. Proto by dávkování mělo být omezeno na minimální dávku.

Použití u starších pacientů

Starší pacienti mají zvýšené plazmatické koncentrace paroxetinu, ale rozsahy koncentrací mezi staršími a mladšími pacienty se překrývají. Léčba by měla být zahájena počáteční dávkou pro dospělé pacienty. Někteří pacienti mohou mít prospěch ze zvýšení dávky, ale denní dávka by neměla překročit 40 mg.

Děti a teenageři (7-17 let)

Paroxetin je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících, protože kontrolované klinické studie prokázaly souvislost paroxetinu se zvýšeným rizikem sebevražedného chování a nepřátelství. Kromě toho tyto studie neposkytly dostatečné důkazy o účinnosti.

Použití paroxetinu nebylo studováno u dětí mladších 7 let. Paroxetin je kontraindikován, protože bezpečnost a účinnost v této věkové skupině nebyla stanovena.

Zhoršená funkce jater nebo ledvin

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) nebo jaterní dysfunkcí je koncentrace paroxetinu v krevní plazmě zvýšená. Proto by dávka měla být vybrána ze spodního konce dávkovacího rozmezí.

Nežádoucí účinky

Velmi časté (≥ 1/10)

– ospalost, nespavost, neklid, abnormální sny (včetně nočních můr)

– závratě, bolest hlavy, třes, poruchy koncentrace

– sucho v ústech, zvracení, zácpa, průjem

– astenie, přibývání na váze

– zvýšená hladina cholesterolu v krvi, snížená chuť k jídlu

– abnormální krvácení, zejména kůže a podkožní tkáně (včetně modřin a gynekologického krvácení)

– přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku

(obvykle se vyskytuje u pacientů se základní hypertenzí nebo úzkostí), posturální hypotenze

– kožní vyrážka, svědění

– retence moči, inkontinence moči

– zhoršená kontrola glykémie u pacientů s diabetes mellitus

– mánie, úzkost, depersonalizace, záchvaty paniky, akatizie

– hyponatremie (většinou hlášená u starších pacientů, někdy v důsledku syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH)

– křeče, syndrom neklidných nohou

– hyperprolaktinémie/galaktorea, poruchy menstruačního cyklu (jako je menoragie, metroragie, amenorea, opožděná menstruace, nepravidelná menstruace)

– zvýšené hladiny jaterních enzymů

– závažné a potenciálně smrtelné alergické reakce (včetně anafylaktoidních reakcí a angioedému)

– porušení sekrece antidiuretického hormonu

– serotoninový syndrom (zahrnuje: neklid, zmatenost, zvýšené pocení, halucinace, hyperreflexii, myoklonus, zimnici, tachykardii a třes)

— onemocnění jater (včetně hepatitidy, někdy doprovázené žloutenkou a/nebo selháním jater). Zvýšená aktivita jaterních enzymů. Po uvedení přípravku na trh byly velmi vzácně hlášeny poškození jater (např. hepatitida, někdy spojená se žloutenkou a/nebo selháním jater). Pokud se jaterní testy stále zvyšují, je třeba zvážit vysazení léku.

– závažné kožní nežádoucí reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy), kopřivka, fotosenzitivní reakce

S neznámou frekvencí:

– sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování, agresivita.

Abstinenční příznaky při vysazení paroxetinu

Časté: závratě, smyslové poruchy, poruchy spánku, úzkost, bolest hlavy.

Méně časté: neklid, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, emoční nestabilita, poruchy vidění, palpitace, průjem, podrážděnost.

Vysazení paroxetinu (zejména náhlé) často vede k abstinenčním příznakům, jako jsou závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie, pocitů elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (včetně živých snů), neklid nebo neklid, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, bolesti hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita, podrážděnost a poruchy vidění.

Tyto nežádoucí účinky jsou obecně klasifikovány jako mírné nebo středně závažné, ale u některých pacientů mohou být závažné a/nebo dlouhodobé. Pokud tedy léčba již není nutná, doporučuje se začít s postupným vysazováním léku.

Děti a dospívající

Nežádoucí účinky v pediatrických klinických studiích

Byly pozorovány následující nežádoucí účinky: sebevražedné chování (včetně sebevražedných pokusů a sebevražedných myšlenek), sebepoškozování a zvýšené nepřátelství. Sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu byly pozorovány především v klinických studiích u dospívajících s velkou depresivní poruchou. Hostilita byla hlášena u dětí s obsedantně-kompulzivní poruchou, zejména u dětí mladších 12 let. Byly také pozorovány následující nežádoucí účinky: snížená chuť k jídlu, třes, pocení, hyperkineze, agitovanost a emoční labilita (včetně slzavosti a změn nálad), příhody spojené se zvýšeným krvácením, zejména krvácení do kůže a sliznic.

Po vysazení/snižování dávky paroxetinu byly hlášeny následující nežádoucí účinky: emoční labilita (včetně slzavosti, změn nálady, sebepoškozování, sebevražedných myšlenek a pokusů o sebevraždu), nervozita, závratě, nevolnost a bolest břicha (viz bod 4.4). .

Ceny za Rexetin v lékárnách v Moskvě. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Rexetin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Rexetinu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena Rexetin v Moskvě je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Rexetinu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Rexetin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Rexetinu v lékárnách v Moskvě. Nenechte si ujít šanci koupit Rexetin rychle a za dostupnou cenu.

Rexetin: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Gedeon Richter
Vyrobeno:

Struktura

Paroxetin hydrochlorid hemihydrát 22.76 mg,
což odpovídá obsahu paroxetinu 20 mg
Pomocné látky: hypromelóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.
Složení obalu: hypromelóza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbát 80, oxid titaničitý.

Formy uvolnění

• Tablety
• Tablety potahované filmem
• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

– deprese různé etiologie, vč. stavy doprovázené úzkostí;
– obsedantně-kompulzivní porucha (obsedantně-kompulzivní porucha);
– panické poruchy, vč. se strachem z davu (agorafobie);
– sociální fobie;
– generalizovaná úzkostná porucha (GAD);
– posttraumatická stresová porucha.
Používá se také jako součást léčby proti relapsu.

Kódy ICD-10

• F31 Bipolární afektivní porucha
• F32 Depresivní epizoda
• F33 Recidivující depresivní porucha
• F40 Fobické úzkostné poruchy
• F41.0 Panická porucha [epizodická záchvatovitá úzkost]
• F41.2 Smíšená úzkostná a depresivní porucha
• F42 Obsedantně-kompulzivní porucha
• F43 Reakce na těžký stres a poruchy adaptace

Způsoby použití a dávkování

Tablety by se měly užívat jednou denně, nejlépe ráno, během jídla, bez žvýkání.
Stejně jako u terapie jinými antidepresivy lze v závislosti na klinickém stavu pacienta změnit dávku léku po 2-3 týdnech terapie.
U deprese je doporučená denní dávka 20 mg. Účinek se ve většině případů vyvíjí postupně. U některých pacientů může být nutné zvýšit dávku léku. Denní dávka může být zvýšena o 10 mg týdně, dokud není dosaženo terapeutického účinku; Maximální denní dávka je 50 mg/den.
U obsedantně-kompulzivní poruchy (obsedantně-kompulzivní porucha) je počáteční dávka 20 mg/den. Dávka může být zvýšena o 10 mg, dokud není dosaženo terapeutické odpovědi. Maximální denní dávka je obvykle 40 mg, ale neměla by překročit 60 mg.
U panických poruch je doporučená terapeutická dávka 40 mg/den. Terapie by měla být zahájena malou (10 mg/den) dávkou s týdenním zvyšováním o 10 mg týdně, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Maximální denní dávka by neměla překročit 60 mg. Doporučená nízká počáteční dávka léku je dána možností dočasného zvýšení intenzity příznaků onemocnění na začátku terapie.
U sociálních fobií lze terapii zahájit dávkou 20 mg/den. Pokud po dvoutýdenní léčbě nedojde k výraznému zlepšení stavu pacienta, lze dávku léku zvyšovat týdně o 10 mg, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Maximální denní dávka by neměla překročit 50 mg. Pro udržovací terapii se lék používá v dávce 20 mg / den.
U generalizované úzkostné poruchy je doporučená terapeutická dávka 20 mg/den. V závislosti na odpovědi pacienta na terapii lze denní dávku postupně zvyšovat o 10 mg týdně; Maximální denní dávka je 50 mg.
U posttraumatické stresové poruchy je doporučená terapeutická dávka 20 mg/den. V závislosti na odpovědi pacienta na terapii může být denní dávka zvýšena o 10 mg, maximální denní dávka je 50 mg.
V závislosti na klinickém stavu pacienta musí být prováděna udržovací léčba, aby se zabránilo možnosti relapsu. Průběh udržovací terapie po vymizení příznaků deprese může být 4-6 měsíců, v případě obsedantních a panických poruch i déle. Stejně jako u jiných psychofarmak je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku.
U oslabených pacientů a starších osob se mohou koncentrace paroxetinu v séru zvyšovat rychleji než obvykle, proto je doporučená počáteční dávka 10 mg/den. Tato dávka může být zvýšena o 10 mg týdně v závislosti na stavu pacienta. Maximální dávka by neměla překročit 40 mg/den.
Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností není lék indikován k použití u dětí.
Při ledvinách (CC)

— současné podávání inhibitorů MAO a 14denní období po jejich vysazení;
– těhotenství;
– laktace (kojení);
– děti a dospívající do 18 let (kvůli nedostatku klinických zkušeností);
– Přecitlivělost na složky léku.
Rexetin® by se neměl používat v kombinaci s thioridazinem, protože stejně jako jiné léky, které inhibují izoenzym CYP2D6, může paroxetin zvyšovat plazmatické hladiny thioridazinu. Podávání samotného thioridazinu může vést k prodloužení QT intervalu na EKG s přidruženými závažnými komorovými arytmiemi, jako jsou torsades de pointes a náhlá smrt.
Lék by měl být používán s opatrností v případech kardiovaskulární dysfunkce, selhání jater, chronického selhání ledvin, hyperplazie prostaty a u starších pacientů.
Paroxetin by měl být používán s opatrností u pacientů s epilepsií v anamnéze. Podle klinických pozorování paroxetin způsobuje epileptiformní záchvaty u 0.1 % pacientů. U pacientů, u kterých se takové poruchy rozvinou, je nutné přerušit průběh léčby.
Paroxetin způsobuje mydriázu, takže pokud máte glaukom, měl by být lék používán s opatrností.
Při použití paroxetinu v kombinaci s benzodiazepiny (oxazepam), barbituráty a neuroleptiky není prokázáno zvýšení jejich přirozeného sedativního účinku (ospalost). S kombinovaným užíváním paroxetinu a neuroleptik je málo zkušeností, takže v těchto případech by měl být lék používán s opatrností.
Dosud nebyly shromážděny dostatečné zkušenosti s kombinovaným užíváním lithia s paroxetinem nebo jinými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, proto by tato kombinace měla být používána s opatrností a za pravidelného sledování hladin lithia v krvi.

Použití v těhotenství a laktaci

Bezpečnost užívání paroxetinu během těhotenství a kojení nebyla studována, proto by se lék neměl užívat během těhotenství a kojení, s výjimkou případů, kdy z lékařského hlediska potenciální přínos léčby převáží nad možným rizikem spojeným s užíváním lék.
Během léčby paroxetinem se ženám ve fertilním věku doporučuje antikoncepce.

Nadměrná dávka

Symptomy: Léčba paroxetinem je bezpečná v širokém rozmezí dávek. Příznaky předávkování byly pozorovány při současném užívání paroxetinu v dávce 2000 mg nebo více s jinými léky nebo s alkoholem: nevolnost, zvracení, třes, rozšířené zornice, sucho v ústech, celkový neklid, zvýšené pocení, ospalost, závratě a návaly horka kůže obličeje. Nebyl zaznamenán žádný komatózní stav ani záchvaty. Smrtelné následky byly hlášeny vzácně, obvykle při současném předávkování paroxetinem a jiným lékem, který způsobuje nežádoucí interakce.
Léčba: výplach žaludku, 20-30 g aktivního uhlí každých 4-6 hodin během prvních 24-48 hodin; Je třeba uvolnit dýchací cesty a v případě potřeby provést oxygenaci. Sledují životní funkce organismu a provádějí obecná opatření k jejich udržení. Doporučuje se nepřetržité sledování srdečních a dalších vitálních funkcí. Neexistuje žádné specifické antidotum. Forsírovaná diuréza, hemodialýza nebo hemoperfuze jsou málo užitečné, pokud se velká dávka paroxetinu dostala do tkání z krve.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny jako procenta zjištěného poměru z celkového počtu pacientů léčených touto léčbou.
Z trávicího systému: nevolnost (12 %); někdy – zácpa, průjem, ztráta chuti k jídlu; zřídka – zvýšené výsledky testů jaterních funkcí; v některých případech těžká dysfunkce jater. Mezi příjmem paroxetinu a změnami aktivity jaterních enzymů není prokázán vztah příčiny a účinku, ale v případě jaterní dysfunkce se doporučuje užívání paroxetinu přerušit.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ospalost (9 %); třes (8 %); celková slabost a zvýšená únava (7 %), nespavost (6 %); v některých případech – bolest hlavy, zvýšená podrážděnost, parestézie, závratě, somnambulismus, snížená koncentrace; zřídka – extrapyramidové poruchy, orofaciální dystonie. Extrapyramidové poruchy jsou pozorovány především při předchozím intenzivním užívání neuroleptik. Vzácně byly pozorovány epileptické záchvaty (což je typické i pro léčbu jinými antidepresivy); zvýšený intrakraniální tlak.
Z autonomního nervového systému: zvýšené pocení (9 %), sucho v ústech (7 %).
Z orgánu vidění: v některých případech – poškození zraku, mydriáza; zřídka – záchvat akutního glaukomu.
Z kardiovaskulárního systému: v některých případech – tachykardie, změny EKG, labilita krevního tlaku, mdloby.
Z reprodukčního systému: porucha ejakulace (13%), v některých případech – změny libida.
Z močového systému: zřídka – potíže s močením.
Ze strany rovnováhy voda-elektrolyt: v některých případech – hyponatrémie s rozvojem periferního edému, poruchy vědomí nebo epileptiformní příznaky. Po vysazení léku se hladina sodíku v krvi vrátí k normálu. V některých případech se tento stav vyvinul v důsledku hyperprodukce antidiuretického hormonu. Většina těchto případů se vyskytla u starších lidí, kteří kromě paroxetinu užívali diuretika a další léky.
Alergické reakce: zřídka – hyperémie kůže, podkožní krvácení, otoky obličeje a končetin, anafylaktické reakce (kopřivka, bronchospasmus, angioedém), svědění kůže.
Ostatní: v ojedinělých případech – myopatie, myalgie, myastenie, myoklonus, hyperglykémie; zřídka – hyperprolaktinémie, galaktorea, hypoglykémie, horečka a vývoj chřipkového stavu, změna chuti. Trombocytopenie se vyvinula vzácně (příčinná souvislost s příjmem léků nebyla prokázána). Užívání paroxetinu může být doprovázeno zvýšením nebo snížením hmotnosti. Bylo popsáno několik případů zvýšeného krvácení.
Je méně pravděpodobné, že paroxetin způsobí sucho v ústech, zácpu a ospalost než tricyklická antidepresiva. Náhlé vysazení léku může způsobit závratě, senzorické poruchy (např. parestézie), úzkost, poruchy spánku, neklid, třes, nevolnost, zvýšené pocení a zmatenost, proto je třeba vysazovat léčbu postupně (doporučuje se snižujte dávku každý druhý den).
Četnost a intenzita nežádoucích účinků se během terapie snižuje, takže pokud se rozvinou, je ve většině případů možné v užívání léku pokračovat.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Inhibuje zpětné vychytávání serotoninu do centrálního nervového systému. Má malý vliv na neuronální vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Má také anxiolytické a psychostimulační účinky.

Farmakokinetika

Sání
Po perorálním podání se paroxetin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci a farmakokinetiku paroxetinu.
Distribuce
Paroxetin se váže na plazmatické bílkoviny z 93–95 %. Rovnováhy je dosaženo 7-14 dní po zahájení terapie, následně se farmakokinetika při dlouhodobé terapii nemění.
Метаболизм
Metabolizuje se hlavně v játrech za vzniku převážně neaktivních metabolitů.
Vylučování
T1/2 paroxetinu se pohybuje od 6 do 71 hodin, ale průměrně 24 hodin je vyloučeno močí asi 64 % paroxetinu (2 % v nezměněné podobě, 62 % ve formě metabolitů); přibližně 36 % se vylučuje střevy, převážně ve formě metabolitů, méně než 1 % se vylučuje v nezměněné formě stolicí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Koncentrace paroxetinu v krevní plazmě se zvyšuje s poruchou funkce jater a ledvin a také u starších lidí.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě 15° až 30°C.

Zvláštní instrukce

Paroxetin je kontraindikován v kombinaci s inhibitory MAO a do 14 dnů po jejich vysazení. Paroxetin by měl být v budoucnu používán s mimořádnou opatrností, přičemž léčba by měla být zahájena malými dávkami a dávka by se měla postupně zvyšovat, dokud nebude dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Po ukončení léčby paroxetinem by léčba inhibitory MAO neměla být zahájena po dobu 14 dnů.
Pokud byl pacient dříve v manickém stavu, je třeba během léčby paroxetinem (stejně jako u jiných antidepresiv) vzít v úvahu možnost relapsu.
Nejsou dostatečné zkušenosti se současným užíváním elektrokonvulzivní léčby a paroxetinu.
Vzhledem k predispozici k sebevražedným pokusům u pacientů s depresemi a pacientů s drogovou závislostí v období abstinence vyžaduje tato kategorie pacientů pečlivé sledování během léčby.
Hyponatremie byla hlášena v mnoha případech, zejména u starších pacientů užívajících diuretika. Po vysazení paroxetinu se hladiny sodíku v krvi vrátí k normálu.
V některých případech se během léčby paroxetinem objevilo zvýšené krvácení (hlavně ekchymóza a purpura).
Při užívání paroxetinu byly vzácně pozorovány hyperglykemické stavy.
Sebevražda/sebevražedné myšlení
Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevražd. Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k remisi. Vzhledem k tomu, že zlepšení nemusí nastat během prvních několika týdnů léčby nebo déle, pacienti by měli být pečlivě sledováni, dokud k takovému zlepšení nedojde. Stávající klinické zkušenosti naznačují, že riziko sebevraždy se může zvýšit během časného zotavení při léčbě antidepresivy.
Jiné psychiatrické stavy, pro které je Rexetin předepsán, mohou být také spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedného chování. Kromě toho mohou být tyto stavy komorbidní s velkou depresivní poruchou. Při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami je třeba dodržovat stejná opatření jako při léčbě pacientů s velkou depresivní poruchou. U pacientů s anamnézou sebevražedného chování nebo sebevražedných myšlenek nebo u pacientů s významným stupněm sebevražedných myšlenek před zahájením léčby je větší riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu a měli by být během léčby pečlivě sledováni. U takových pacientů ve věku 18-29 let existuje zvýšené riziko sebevraždy, proto by měla být léčba tímto lékem pečlivě sledována.
Pacienti (a ti, kteří pacientům poskytují péči) by měli být připraveni na nutnost sledování v naléhavých situacích – objevení se sebevražedných úmyslů/chování nebo myšlenek na autoagresi, aby v případě přítomnosti těchto příznaků okamžitě vyhledali lékařskou pomoc.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Kontrolované studie neodhalily žádné nežádoucí účinky paroxetinu na psychomotorické nebo kognitivní funkce. Přesto na začátku terapie po individuálně stanovenou dobu nemůžete řídit auto ani pracovat v rizikových podmínkách vyžadujících rychlé reakce. Míra omezení se určuje individuálně.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.