Physiotens návod k použití

Kardiovaskulární systém. Antihypertenziva. Centrálně působící antiadrenergní léky. Agonisté imidazolinového receptoru. moxonidin.

ATX kód C02AC05

Indikace pro použití

Lék je indikován k použití u dospělých ve věku 18 let a více.

Physiotens ® je indikován k léčbě arteriální hypertenze

Seznam informací požadovaných před podáním žádosti

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

– syndrom nemocného sinusu

– bradykardie (klidová srdeční frekvence nižší než 50 tepů za minutu)

– atrioventrikulární blok II nebo III stupně

– děti a mladiství do 18 let

– období těhotenství a kojení

— těžké poškození ledvin (SCF 160 μmol/l pro ženy a > 200 μmol/l pro muže).

– osoby s dědičnou intolerancí galaktózy, deficitem enzymu Lapp (LAPP)-laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy

Nezbytná opatření pro použití

U pacientů léčených přípravkem Physiotens byly hlášeny případy různého stupně AV blokády. Při léčbě pacientů s možnou predispozicí k rozvoji AV blokády je třeba postupovat opatrně. Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání přípravku Physiotensau pacientům s těžkou ischemickou chorobou srdeční nebo nestabilní anginou pectoris.

Při předepisování Physiotens® pacientům s renální insuficiencí se doporučuje dodržovat opatření. Počáteční dávka moxonidinu by měla být 0.2 mg denně a pokud je to klinicky indikováno a je dobře tolerováno, může být zvýšena na maximálně 0.4 mg denně u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (SCF > 30 ml/min, ale < 60 ml/min). Pokud se Physiotens® užívá v kombinaci s lékem ze skupiny beta-blokátorů, pak v případě nutnosti vysazení obou léků se nejprve vysadí beta-blokátor a až po několika dnech – Physiotens®. Pacienti s dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by Physiotens ® neměli užívat.

Interakce s jinými léky

Pokud se Physiotens užívá spolu s jinými antihypertenzivy, účinek se vzájemně zvyšuje.

Protože tricyklická antidepresiva mohou snižovat účinnost centrálně působících antihypertenziv, nedoporučuje se užívat Physiotens® současně s léky této skupiny.

Physiotens® může zvýšit sedativní účinek tricyklických antidepresiv (jejich současnému užívání je třeba se vyhnout), trankvilizérů, alkoholu, sedativ a hypnotik.

Physiotens® mírně zlepšuje kognitivní pokles u pacientů užívajících lorazepam. Physiotens® zvyšuje sedativní účinek benzodiazepinů, když se užívají společně.

Physiotens® je eliminován tubulární exkrecí. Nelze vyloučit interakci s léky, které mají stejnou eliminační cestu.

Zvláštní upozornění

Užívání přípravku Physiotens u dětí a dospívajících do 18 let se nedoporučuje kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti.

Během těhotenství nebo kojení

Neexistují žádné údaje o použití přípravku Physiotens u těhotných žen. Potenciální riziko neznámé.

Moxonidin se vylučuje do mateřského mléka, a proto by se neměl používat během kojení. Pokud je léčba přípravkem Physiotens považována za absolutně nezbytnou, je třeba kojení přerušit.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nebyly provedeny žádné studie o účincích na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Byla hlášena ospalost a závratě. To je třeba vzít v úvahu při provádění takových úkolů.

Doporučení k použití

Dávkovací režim

Tablety je třeba užívat s dostatečným množstvím tekutiny, před jídlem, během jídla nebo po jídle.

Obvyklá počáteční dávka přípravku Physiotens je 0.2 mg denně; Maximální denní dávka, která by měla být rozdělena do 2 dávek, je 0.6 mg.

Léčba by měla být zahájena dávkou 0,2 mg ráno. Dávkování může být zvýšeno po třech týdnech léčby na 0.4 mg v jedné dávce nebo rozdělené do několika dávek (ráno a večer).

Maximální jednotlivá dávka je 0.4 mg. Denní dávka se volí individuálně.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin je počáteční dávka přípravku Physiotens 0.2 mg denně. Pokud je to nutné a dobře tolerované u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin, může být dávka přípravku Physiotens zvýšena na 0.4 mg denně.

Způsob a cesta podání

Pro perorální podání

Opatření v případě předávkování

Bylo hlášeno několik zpráv o nefatálním předávkování dávkami až 19.6 mg.

Bolest hlavy, sedace, ospalost, hypotenze, závratě, astenie, bradykardie, sucho v ústech, zvracení, únava a bolest žaludku. V případech závažného předávkování se doporučuje pečlivé sledování kvůli poruchám vědomí a respirační depresi. Krátkodobé zvýšení krevního tlaku, tachykardie a hyperglykémie jsou také potenciálně možné.

Léčba: Neexistují žádná specifická antidota. Hypotenze může vyžadovat opatření na podporu oběhu, včetně infuze tekutin a podávání dopaminu. Atropin lze použít k odstranění bradykardie. Alfa-adrenergní antagonisté mohou snížit nebo odstranit paradoxní hypertenzní účinek předávkování Physiotens.

Indikace rizika abstinenčních příznaků

Po vysazení Physiotens® nebyl pozorován žádný abstinenční syndrom. Léčba by však neměla být přerušena náhle; Během dvou týdnů se doporučuje postupně snižovat dávku.

Popis nežádoucích účinků, které se objevují při standardním užívání drog a opatření, která by měla být v tomto případě přijata

Mezi nejčastější nežádoucí účinky hlášené u přípravku Physiotens ® patří sucho v ústech, závratě, astenie a ospalost. Tyto příznaky často po několika prvních týdnech léčby ustupují.

• závratě, vertigo, bolest hlavy*, ospalost, nespavost, astenie
• průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie
• vyrážka, svědění
• bolesti zad

• bradykardie, hypotenze* (včetně ortostatické)
• angioedém, periferní edém
• bolest krku
• tinnitus
• nervozita, mdloby*

* frekvence byla srovnatelná s placebem

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky léku, kontaktujte zdravotnického pracovníka, lékárníka nebo přímo informační databázi o nežádoucích účincích (akcích) léků, včetně hlášení o selhání léku

RSE on REM „Národní centrum pro odbornost léčiv a zdravotnických prostředků“ Výboru pro kontrolu kvality a bezpečnost zboží a služeb Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán

Pro více informací

Složení léku

Jedna tableta obsahuje

účinná látka – moxonidin 0.2 mg nebo 0.4 mg,

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K-25, krospovidon, magnesium-stearát

složení pláště: hypromelosa 6 mPa s, vodná disperze ethylcelulózy 30 % (pevná látka), makrogol 6000, mastek, červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E171).

Popis vzhledu, vůně, chuti

Kulaté tablety s konvexním povrchem, potahované, světle růžové barvy, s vyražením „0.2“ na jedné straně (pro dávkování

Můžete se zeptat na jakoukoli otázku, která vás zajímá ohledně produktu nebo práce obchodu.

Naši kvalifikovaní specialisté vám určitě pomohou.

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 95,80 mg, povidon – 0,70 mg, krospovidon – 3,00 mg, magnesium-stearát – 0,30 mg.

Shell: hypromelóza – 1,30 mg, ethylcelulóza – 1,20 mg, makrogol – 0,25 mg, mastek – 0,9975 mg, červený oxid železitý (E 172) – 0,0025 mg, oxid titaničitý (E 171) – 1,25 mg.

1 potahovaná tableta o dávce 0,3 mg obsahuje:

Aktivní složka: moxonidin 0,3 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 95,70 mg, povidon – 0,70 mg, krospovidon – 3,00 mg, magnesium-stearát – 0,30 mg.

Shell: hypromelóza – 1,30 mg, ethylcelulóza – 1,20 mg, makrogol – 0,25 mg, mastek – 0,975 mg, červený oxid železitý (E 172) – 0,025 mg, oxid titaničitý (E 171) – 1,25 mg.

1 potahovaná tableta o dávce 0,4 mg obsahuje:

Aktivní složka: moxonidin 0,4 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 95,60 mg, povidon – 0,70 mg, krospovidon – 3,00 mg, magnesium-stearát – 0,30 mg.

Shell: hypromelóza – 1,30 mg, ethylcelulóza – 1,20 mg, makrogol – 0,25 mg, mastek – 0,875 mg, červený oxid železitý (E 172) – 0,125 mg, oxid titaničitý (E 171) – 1,25 mg.

popis

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety.

Tablety s dávkou 0,2 mg – světle růžová s rytinou „0,2“ na jedné straně.

Tablety s dávkou 0,3 mg – světle červená s rytinou „0,3“ na jedné straně.

Tablety s dávkou 0,4 mg – hnědočervená barva s rytinou “0,4” na jedné straně.

Tablety jsou po rozlomení bílé.

Farmakodynamika

Moxonidin je antihypertenzivum s centrálním mechanismem účinku. Ve strukturách mozkového kmene (rostrální vrstva postranních komor) moxonidin selektivně stimuluje receptory citlivé na imidazolin, které se účastní tonické a reflexní regulace sympatického nervového systému. Stimulace imidazolinových receptorů snižuje aktivitu periferního sympatiku a krevní tlak (BP).

Moxonidin se liší od ostatních sympatolytických hypotenzních látek svou nižší afinitou k α2-adrenergním receptorům, což vysvětluje nižší pravděpodobnost rozvoje sedativního účinku a sucha v ústech.

Užívání moxonidinu vede ke snížení systémové vaskulární rezistence a krevního tlaku. Hypotenzní účinek moxonidinu byl potvrzen ve dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných, randomizovaných studiích.

Výsledky klinické studie zahrnující 42 pacientů s arteriální hypertenzí a hypertrofií levé komory (LVH) prokázaly, že při podobném snížení krevního tlaku umožňuje použití kombinace antagonistů receptoru angiotenzinu II s moxonidinem větší snížení LVH ve srovnání k volné kombinaci thiazidového diuretika a blokátoru kalciových kanálů (15 % versus 11 %; p < 0,05).

Moxonidin zlepšuje index inzulínové senzitivity o 21 % (ve srovnání s placebem) u pacientů s obezitou, inzulínovou rezistencí a středně těžkou arteriální hypertenzí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je moxonidin rychle a téměř úplně absorbován z horní části gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 88 %, což ukazuje na žádný významný efekt prvního průchodu játry.

Doba k dosažení maximální koncentrace je asi 1 hodina. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku léku.

Distribuce

Vazba na plazmatické bílkoviny je 7,2 %.

Метаболизм

Hlavním metabolitem je dehydrogenovaný moxonidin. Farmakodynamická aktivita dehydrogenovaného moxonidinu je asi 10 % ve srovnání s moxonidinem.

Vylučování

Poločas rozpadu (T_1/2) moxonidinu a metabolitu je 2,5 a 5 hodin, v uvedeném pořadí. Během 24 hodin se více než 90 % moxonidinu vyloučí ledvinami (asi 78 % v nezměněné podobě a 13 % jako dehydromoxonidin; ostatní metabolity v moči nepřesahují 8 % podané dávky). Méně než 1 % dávky se vylučuje stolicí.

Farmakokinetika u pacientů s arteriální hypertenzí

Ve srovnání se zdravými dobrovolníky nevykazují pacienti s arteriální hypertenzí žádné změny ve farmakokinetice moxonidinu.

Farmakokinetika u starších osob

U starších pacientů byly zaznamenány klinicky nevýznamné změny farmakokinetických parametrů moxonidinu, pravděpodobně v důsledku snížení intenzity jeho metabolismu a/nebo mírně vyšší biologické dostupnosti.

Farmakokinetika u dětí

Moxonidin se nedoporučuje používat u jedinců mladších 18 let, a proto nebyly v této skupině provedeny farmakokinetické studie.

Farmakokinetika při selhání ledvin

Eliminace moxonidinu významně koreluje s clearance kreatininu (CrCl). U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC v rozmezí 30–60 ml/min), plazmatickými koncentracemi v ustáleném stavu a terminálním T_1/2 přibližně 2 a 1,5krát vyšší než u jedinců s normální funkcí ledvin (CC více než 90 ml/min).

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml/min), plazmatickými koncentracemi v ustáleném stavu a terminálním T_1/2 3krát vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin.

Podávání více dávek moxonidinu vede k předvídatelné akumulaci v těle pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin.

U pacientů s terminálním selháním ledvin (CC menší než 10 ml/min) podstupujících hemodialýzu, plazmatické koncentrace v ustáleném stavu a terminální T_1/2 respektive 6krát a 4krát vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí je maximální koncentrace moxonidinu v krevní plazmě 1,5-2krát vyšší. U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být dávkování upraveno individuálně. Moxonidin je v malé míře odstraněn hemodialýzou.

Indikace

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivou látku a další složky léčiva;

– syndrom nemocného sinu nebo sinoatriální blokáda;

– těžké selhání jater;

— těžká bradykardie (klidová srdeční frekvence (HR) nižší než 50 tepů/min);

– atrioventrikulární blok II nebo III stupně;

– akutní a chronické srdeční selhání;

– dědičná intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;

— věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti).

S opatrností

atrioventrikulární blok I. stupně (riziko rozvoje bradykardie), onemocnění koronárních tepen (včetně ischemické choroby srdeční, nestabilní anginy pectoris, časné poinfarktové období), onemocnění periferního oběhového systému (včetně intermitentní klaudikace, Raynaudova syndromu), epilepsie, Parkinsonova choroba, deprese, glaukom ; středně těžké selhání ledvin (CC 30-60 ml/min, sérový kreatinin 105-160 μmol/l), selhání jater; těhotenství.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují žádné klinické údaje o použití léku Physiotens® u těhotných žen.

Ve studiích na zvířatech byl prokázán embryotoxický účinek léku.

Physiotens® by měl být předepisován těhotným ženám pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a přínosu, kdy přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Moxonidin přechází do mateřského mléka, a proto by neměl být podáván během kojení. Pokud je nutné užívat léčivý přípravek Physiotens® během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Uvnitř, bez ohledu na jídlo.

Ve většině případů je počáteční dávka Physiotens® 0,2 mg denně. Maximální jednotlivá dávka je 0,4 mg. Maximální denní dávka, která by měla být rozdělena do 2 dávek, je 0,6 mg. Individuální úprava denní dávky je nutná v závislosti na toleranci pacienta k terapii. U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování.

Počáteční dávka pro pacienty na hemodialýze je 0,2 mg denně. Pokud je to nutné a dobře tolerováno, může být denní dávka zvýšena na maximálně 0,4 mg denně.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje pečlivá titrace dávky, zejména na začátku léčby. Počáteční dávka by měla být 0,2 mg denně. Pokud je to nutné a dobře tolerováno, může být denní dávka léku zvýšena maximálně na 0,4 mg u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC více než 30 ml/min, ale méně než 60 ml/min) a na 0,3 mg u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. renální insuficience (CC méně než 30 ml/min).

Upozornění, sledování terapie

Během léčby je nutné pravidelné sledování krevního tlaku.

V postmarketingovém sledování byly u pacientů užívajících moxonidin hlášeny případy atrioventrikulárního bloku různé závažnosti. Souvislost mezi užíváním Physiotens® a zpomalením atrioventrikulárního vedení nelze zcela vyloučit. Proto se doporučuje opatrnost při léčbě pacientů s možnou predispozicí k rozvoji atrioventrikulární blokády.

Pokud je nutné vysadit beta-blokátory a současně užívaný Physiotens®, vysaďte nejprve beta-blokátory a až po několika dnech Physiotens®.

V současné době neexistuje žádný důkaz, že by vysazení Physiotens® vedlo ke zvýšení krevního tlaku.

Nedoporučuje se však náhle přestat užívat Physiotens®, dávka by se měla snižovat postupně během dvou týdnů.

Starší pacienti mohou mít zvýšené riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací v důsledku užívání antihypertenziv, proto by měla být léčba přípravkem Physiotens® zahájena minimální dávkou.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Studie vlivu léku na schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje nebyly provedeny.

Během léčby moxonidinem byly hlášeny případy ospalosti a závratě. To je třeba vzít v úvahu při provádění výše uvedených kroků.

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky u pacientů užívajících moxonidin jsou sucho v ústech, závratě, astenie a ospalost. Tyto příznaky se často zlepší po prvních týdnech léčby.

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány u pacientů účastnících se placebem kontrolovaných klinických studií Physiotens®. Četnost nežádoucích účinků uvedených níže byla stanovena následovně: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100, < 1/10); méně časté (>1/1000, < 1/100); včetně jednotlivých zpráv.

Z centrálního nervového systému:

Časté: bolest hlavy*, závrať (vertigo), ospalost, nespavost.

Méně časté: mdloby*, zvýšená excitabilita.

Z kardiovaskulárního systému:

Méně časté: výrazný pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze*, bradykardie.

Z gastrointestinálního traktu:

Velmi časté: sucho v ústech.

Časté: průjem, nauzea, zvracení, dyspepsie.

Z kůže a podkoží:

Časté: kožní vyrážka, svědění.

Méně časté: angioedém.

Poruchy sluchu a labyrintu:

Méně časté: tinnitus.

Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně:

Časté: Bolesti zad.

Méně časté: bolest v oblasti krku.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:

Méně časté: periferní edém. (* – frekvence srovnatelná s placebem).

Nadměrná dávka

Bylo hlášeno několik případů nefatálního předávkování při současném použití dávek až 19,6 mg.

Příznaky: bolest hlavy, sedativní účinek, ospalost, výrazné snížení krevního tlaku, závratě, astenie, bradykardie, sucho v ústech, zvracení, únava, bolest v epigastrické oblasti, respirační deprese a poruchy vědomí.

Kromě toho se může také objevit přechodné zvýšení krevního tlaku, tachykardie a hyperglykémie, jak bylo prokázáno v několika studiích na zvířatech s vysokými dávkami.

Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě výrazného poklesu krevního tlaku může být nutné obnovit objem cirkulující krve podáním tekutiny a dopaminu (injekcí).

Bradykardii lze zastavit atropinem (injekcí).

V závažných případech předávkování se doporučuje pečlivě sledovat poruchy vědomí a vyvarovat se útlumu dýchání.

Alfa-adrenergní antagonisté mohou snížit nebo odstranit paradoxní hypertenzní účinky předávkování moxonidinem.

Interakce

Kombinované použití moxonidinu s jinými antihypertenzivy vede k aditivnímu účinku.

Tricyklická antidepresiva mohou snižovat účinnost centrálně působících antihypertenziv, a proto se jejich užívání společně s moxonidinem nedoporučuje.

Moxonidin může zesílit sedativní účinek tricyklických antidepresiv (je třeba se vyhnout současnému podávání), trankvilizérů, etanolu, sedativ a hypnotik.

Moxonidin může mírně zlepšit zhoršenou kognitivní funkci u pacientů užívajících lorazepam.

Moxonidin může zesilovat sedativní účinek derivátů benzodiazepinu, pokud je podáván současně.

Moxonidin se uvolňuje tubulární sekrecí. Proto není vyloučena jeho interakce s jinými léky uvolňovanými tubulární sekrecí.

Podmínky ukládání

Podmínky skladování

Při teplotě nepřesahující 25 °C (pro dávku 0,2 mg).

Při teplotě nepřesahující 30 °C (pro dávku 0,3 mg; 0,4 mg).

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum vypršení platnosti

2 roky (pro dávku 0,2 mg).

3 roky (pro dávku 0,3 mg; 0,4 mg).

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.