Ovestin Ovestin návod k použití

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

Jako HRT (v závislosti na použité lékové formě): k léčbě atrofie sliznice dolních močových a pohlavních cest v důsledku nedostatku estrogenu u žen po menopauze; pre- a pooperační léčba postmenopauzálních žen během chirurgických zákroků prostřednictvím vaginálního přístupu; jako pomocný diagnostický nástroj při získávání atrofického obrazu stěru z děložního čípku.

Farmakokinetika

Intravaginální podání estriolu zajišťuje optimální biologickou dostupnost v místě účinku. Estriol je také absorbován a vstupuje do celkového oběhu, což má za následek rychlé zvýšení koncentrace nevázaného estriolu v plazmě. C_max v plazmě je pozorován 1-2 hodiny po podání. Po vaginálním podání 0.5 mg estriolu byla maximální koncentrace C_max je přibližně 100 pg/ml, minimální koncentrace C_min — přibližně 25 pg/ml a průměrná koncentrace C_ženatý — přibližně 70 pg/ml. Po 3 týdnech denní aplikace 0.5 mg vaginálního estriolu, hodnota C_ženatý snížena na 40 pg/ml. V plazmě je téměř všechen (90 %) estriol vázán na albumin a na rozdíl od jiných estrogenů se prakticky neváže na globulin vázající pohlavní hormony. Metabolismus estriolu spočívá hlavně v přeměně na konjugované a nekonjugované stavy během enterohepatálního oběhu. Estriol, jako konečný produkt metabolismu, se vylučuje převážně močí ve vázané formě. Pouze malá část (±2 %) je vylučována stolicí, hlavně jako nevázaný estriol. T_1/2 je přibližně 6-9 hodin.

Farmakologický účinek léku Ovestin

Estriol je analogem přirozeného ženského hormonu. Doplňuje nedostatek estrogenu u postmenopauzálních žen a zmírňuje postmenopauzální symptomy. Estriol je nejúčinnější při léčbě urogenitálních poruch. V případě atrofie sliznice dolního urogenitálního traktu pomáhá estriol normalizovat epitel urogenitálního traktu a pomáhá obnovit normální mikroflóru a fyziologické pH v pochvě. V důsledku toho zvyšuje odolnost epiteliálních buněk urogenitálního traktu vůči infekci a zánětu, snižuje obtíže, jako je bolest při pohlavním styku, suchost, svědění v pochvě, snižuje pravděpodobnost vaginálních infekcí a infekcí močových cest, pomáhá normalizovat močení a zabraňuje inkontinenci moči.

Na rozdíl od jiných estrogenů má estriol krátkou dobu účinku, protože se po krátkou dobu zadržuje v jádrech endometriálních buněk. Neočekává se, že by jedna denní dávka způsobila proliferaci endometria. Proto není nutné cyklické podávání gestagenu a nedochází ke krvácení z vysazení. Navíc nebylo prokázáno, že by estriol zvyšoval mamografickou denzitu.

Lékové interakce

Metabolismus estrogenů může být zvýšen při použití v kombinaci se sloučeninami, které indukují enzymy zapojené do metabolismu léčiv, zejména izoenzymy cytochromu P450, jako jsou antikonvulziva (např. fenobarbital, fenytoin, karbamazepin) a antimikrobiální látky (např. rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz ).

Ritonavir a nelfinavir vykazují indukční vlastnosti při použití v kombinaci se steroidními hormony.

Rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) mohou indukovat metabolismus estrogenů.

Zvýšený metabolismus estrogenů může vést ke snížení jejich klinického účinku.

Estriol zvyšuje účinek léků snižujících lipidy; oslabuje účinky mužských pohlavních hormonů, antikoagulancií, antidepresiv, diuretik, hypotenzních, hypoglykemických léků.

Celková anestetika, narkotická analgetika, anxiolytika, některá antihypertenziva a etanol snižují účinnost estradiolu.

Kyselina listová a léky na štítnou žlázu zvyšují účinky estriolu.

Dávkovací režim léku Ovestin

V závislosti na použité lékové formě je dávka 50 mcg nebo 500 mcg denně.

Frekvence použití závisí na indikacích a léčebném režimu.

Kontraindikace užívání léku Ovestin

Hypersenzitivita na estriol, rakovina prsu (známá, přítomná nebo suspektní), diagnostikované nebo suspektní nádory závislé na estrogenu (např. rakovina endometria), vaginální krvácení neznámé etiologie, neléčená hyperplazie endometria, přítomnost žilní trombózy v současnosti i v anamnéze (hluboká žilní trombóza, plicní embolie), potvrzená trombofilie (např. nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu, trombóza (žilní a arteriální) a tromboembolismus v současnosti nebo v anamnéze (včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolie), tepny, infarkt myokardu, mrtvice), cerebrovaskulární poruchy; předchozí trombóza (včetně přechodných ischemických záchvatů, anginy pectoris) v současnosti nebo v anamnéze, onemocnění jater v akutním stadiu nebo anamnéza onemocnění jater, po kterém se jaterní testy nevrátily k normálu;

S opatrností

Měl by být používán s opatrností (pod přísným lékařským dohledem), pokud je přítomna některá z následujících nemocí nebo stavů nebo pokud byly tyto nemoci nebo stavy zaznamenány dříve a/nebo se zhoršily během předchozích těhotenství nebo předchozí hormonální léčby (protože se mohou opakovat nebo zhoršit) během léčby estriolem): leiomyom (děložní myomy) nebo endometrióza; rizikové faktory pro tromboembolismus; rizikové faktory pro nádory závislé na estrogenu, jako je dědičnost prvního stupně rakoviny prsu; arteriální hypertenze; benigní nádory jater (např. adenom jater); diabetes mellitus s nebo bez diabetické angiopatie; cholelitiáza; žloutenka (včetně anamnézy během předchozího těhotenství); selhání jater; migréna nebo (silná) bolest hlavy; systémový lupus erythematodes; hyperplazie endometria v anamnéze; epilepsie; bronchiální astma; otoskleróza; familiární hyperlipoproteinemie; pankreatitida.

Použití u dětí

Není určeno pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.

Použití u starších pacientů

Existují důkazy o zvýšeném riziku možné demence (senilní demence) u žen, které zahájily kombinovanou HST nebo kontinuální estrogenovou monoterapii po dosažení věku 65 let.

Aplikace pro porušení funkce jater

Estriol je kontraindikován u akutního onemocnění jater nebo u onemocnění jater v anamnéze, po kterém se jaterní testy nevrátily k normálu.

V případě selhání jater by měl být estriol používán s opatrností.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Estrogeny mohou způsobovat zadržování tekutin, proto by pacientky s poruchou funkce ledvin měly být pečlivě sledovány.

Zvláštní instrukce

Terapie by měla být přerušena, pokud jsou zjištěny kontraindikace a pokud se vyskytnou následující stavy: žloutenka nebo zhoršení funkce jater; výrazné zvýšení krevního tlaku; výskyt bolestí hlavy typu migrény; těhotenství.

Shromážděné důkazy naznačují zvýšené riziko rakoviny prsu u žen, které dostávají kombinovanou estrogen-gestagenovou terapii a případně estrogenovou monoterapii.

Při monoterapii estrogeny je případné zvýšení rizika výrazně nižší než při jejich kombinaci s gestageny.

Míra rizika závisí na délce trvání HRT.

Je důležité, aby bylo s pacientkou prodiskutováno riziko rozvoje karcinomu prsu a bylo porovnáno se známými přínosy HRT.

Ženy by měly být informovány o nutnosti hlásit změny na prsou svému lékaři.

U pacientek s potvrzenou trombofilií je riziko VTE vysoké a HRT jej může dále zvyšovat. V tomto ohledu je HRT u těchto žen kontraindikována.

Mezi běžně uznávané rizikové faktory VTE patří užívání estrogenů, vyšší věk, velký chirurgický výkon, prodloužená imobilizace, obezita (BMI >30 kg/m2), těhotenství/poporodní období, systémový lupus erythematodes a rakovina. Nepanuje shoda ohledně možné role křečových žil při rozvoji VTE. Po jakémkoli chirurgickém zákroku je nutná profylaxe VTE. Pokud je delší imobilizace spojena s plánovanou operací, HRT by měla být dočasně přerušena 4-6 týdnů před operací. Léčba by měla být obnovena poté, co žena začne chodit.

Pokud se estriol používá jako předoperační nebo pooperační léčba, je třeba zvážit tromboprofylaxi.

Pokud není VTE v anamnéze, ale je v anamnéze trombóza v mladém věku u přímých příbuzných pacientky, lze jí po projednání všech jeho omezení nabídnout screeningové vyšetření (screening může odhalit pouze řadu trombofilních poruch). Pokud je u příbuzných zjištěn trombofilní defekt, který není v souladu s onemocněním, nebo je zjištěn závažný defekt (například deficit antitrombinu, proteinu S nebo proteinu C nebo kombinace těchto defektů), je HRT kontraindikována.

U žen, které již dostávají antikoagulační léčbu, je třeba pečlivě zvážit poměr přínosů a rizik HRT.

Pokud se VTE rozvine po zahájení léčby estriolem, léčba by měla být přerušena. Pacientům je třeba doporučit, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví možné známky tromboembolie (např. bolestivý otok nohy, náhlá bolest na hrudi, dušnost).

Kombinovaná léčba estrogeny a gestageny a monoterapie estrogeny jsou spojeny s 1.5násobným zvýšením rizika ischemické cévní mozkové příhody. Relativní riziko se nemění s věkem ani časem od menopauzy. Základní riziko cévní mozkové příhody je však vysoce závislé na věku a celkové riziko cévní mozkové příhody u HRT se zvyšuje s věkem.

Existují důkazy o zvýšeném riziku možné demence (senilní demence) u žen, které zahájily kombinovanou HST nebo kontinuální estrogenovou monoterapii po dosažení věku 65 let.

Nežádoucí účinky léku Ovestin

možná lokální podráždění nebo svědění.

Někdy může být zaznamenána citlivost, napětí, bolest a zvětšení velikosti mléčných žláz. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle krátkodobé a přechodné, ale mohou také naznačovat, že dávka je příliš vysoká.

Pozorován je také acyklický krvavý výtok, krvácení z průniku a metroragie.

Nozologie

• N95.2 – Postmenopauzální atrofická vaginitida
• N34 – Uretritida a uretrální syndrom
• Z03 – Lékařské pozorování a hodnocení podezření na onemocnění nebo patologický stav
• Z51.4 – Přípravné postupy pro následnou úpravu, jinde nezařazené

Složení léku Ovestin

Vaginální krém ve formě homogenní hmoty krémové konzistence bílé až téměř bílé barvy se specifickým zápachem.

1 g
estriol (mikromletý estriol) 1 mg

Pomocné látky: oktyldodekanol – 50 mg, cetylpalmitát – 15 mg, glycerol – 120 mg, cetylalkohol – 36.7 mg, stearylalkohol – 88.4 mg, polysorbát 60 – 32.4 mg, sorbitanstearát – 7.6 mg, kyselina mléčná – 4 mg, dichloridhexidin — 0.1 mg, hydroxid sodný — do pH 4.0, čištěná voda — do 1000 mg.

15 g – hliníkové tuby (1) kompletní s aplikátorem – kartonové obaly.