Návod k použití Tranexam, indikace, recenze

protizánětlivé, antialergické, hemostatické, antifibrinolytické.

Tranexam, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 50 mg/ml – 5 ml ampule

cena: 1210,00 rub.

Výrobce: Moscow Endokrinní závod, Rusko

Struktura

Roztok pro intravenózní podání – 1 ml

účinná látka:
kyselina tranexamová – 50 g
pomocné látky: voda na injekci – do 1 ml

Popis dávkové formy

Řešení: průhledné nebo téměř průhledné, bezbarvé nebo se světle hnědým odstínem.

Farmakodynamika

Kyselina tranexamová je antifibrinolytikum, které specificky inhibuje aktivaci profibrinolysinu (plasminogen) a jeho konverzi na fibrinolysin (plasmin). Má lokální a systémový hemostatický účinek při krvácení spojeném se zvýšenou fibrinolýzou (patologie krevních destiček, menoragie), dále protizánětlivé, antialergické, protiinfekční a protinádorové účinky potlačením tvorby kininů a dalších aktivních peptidů. podílí se na alergických a zánětlivých reakcích. Experiment potvrdil vnitřní analgetickou aktivitu kyseliny tranexamové a také potenciační účinek na analgetickou aktivitu opiátů.

Farmakokinetika

Absorpce po perorálním podání dávek v rozmezí 0,5–2 g je 30–50 %. Tmax při perorálním podání 0,5; 1 a 2 g – 3 hodiny, Cmax – 5; 8 a 15 mcg/ml, v daném pořadí. Vazba na plazmatické proteiny (profibrinolysin) je méně než 3 %.

V tkáních je distribuován poměrně rovnoměrně (výjimkou je mozkomíšní mok, kde je koncentrace 1/10 plazmatické koncentrace); proniká placentární bariérou do mateřského mléka (asi 1 % koncentrace v plazmě matky). Nachází se v semenné tekutině, kde snižuje fibrinolytickou aktivitu, ale neovlivňuje migraci spermií. Počáteční distribuční objem je 9–12 l. Antifibrinolytická koncentrace v různých tkáních trvá 17 hodin, v plazmě až 7–8 hodin.

Malá část je metabolizována. Křivka AUC má trojfázový tvar s T1/2 v konečné fázi 3 hodin (pro roztok pro intravenózní podání – 2 hodiny). Celková renální clearance se rovná plazmatické clearance (7 l/h). Vylučuje se ledvinami (hlavní cestou je glomerulární filtrace) – více než 95 % nezměněno během prvních 12 hodin.

Byly identifikovány dva metabolity kyseliny tranexamové: N-acetylované a deaminované deriváty. V případě poruchy funkce ledvin existuje riziko akumulace kyseliny tranexamové.

Roztok pro intravenózní podání Indikace léku Tranexam®

• krvácení nebo riziko krvácení na pozadí zvýšené fibrinolýzy, obojí generalizované (krvácení při operaci a v pooperačním období, poporodní krvácení, manuální odlučování placenty, choriová abrupce, krvácení v těhotenství, zhoubné novotvary slinivky břišní a prostaty, hemofilie , hemoragické komplikace fibrinolytické terapie, trombocytopenická purpura, leukémie, onemocnění jater, předchozí terapie streptokinázou), a lokální (děložní krvácení, po konizaci děložního čípku pro karcinom, nosní, plicní, gastrointestinální, hematurie, krvácení po prostatektomii, extrakce zubů v pacienti s hemoragickou diatézou);
• chirurgické zákroky na močovém měchýři;
• chirurgické manipulace v případě systémové zánětlivé reakce (sepse, peritonitida, pankreatická nekróza, těžká a střední gestóza, šok různé etiologie a další kritické stavy).

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo;
• subarachnoidální krvácení.
• S opatrností: trombóza (trombóza mozkových cév, infarkt myokardu, tromboflebitida) nebo hrozba jejich vývoje; trombohemoragické komplikace (v kombinaci s heparinem a nepřímými antikoagulancii); zhoršení barevného vidění; hematurie z horních močových cest (možná obstrukce krevní sraženinou); selhání ledvin (možná kumulace).

Nežádoucí účinky, Roztok pro intravenózní podání

Alergické reakce (vyrážka, svědění kůže, kopřivka), dyspeptické jevy (anorexie, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem), závratě, slabost, ospalost, tachykardie, bolest na hrudi, hypotenze (při rychlém intravenózním podání), poruchy barevného vidění vidění, rozmazané vidění; trombóza nebo tromboembolismus (riziko rozvoje je minimální).

Interakce

Při použití v kombinaci s hemostatickými léky a hemokoagulázou je možná aktivace tvorby trombu.

Farmaceuticky inkompatibilní s krevními produkty, roztoky obsahující penicilin, urokinázu, hypertenzní látky (norepinefrin, deoxyepinefrin hydrochlorid, metarmin bitartrát), tetracykliny, dipyridamol, diazepam.

Dávkování a podávání

Roztok pro intravenózní podání

• IV (kap, proud).
• U generalizované fibrinolýzy se podává jednorázová dávka 15 mg/kg každých 6–8 hodin rychlostí 1 ml/min.
• Při lokální fibrinolýze se doporučuje podávat lék v dávce 250–500 mg 2–3krát denně.
• Při prostatektomii nebo operaci močového měchýře se podává 1 g při operaci, poté 1 g každých 8 hodin po dobu 3 dnů, poté se přechází na perorální podávání tabletové formy až do vymizení makrohematurie.
• Při vysokém riziku krvácení, při systémové zánětlivé reakci – v dávce 10–11 mg/kg 20–30 minut před výkonem.
• Pacientům s koagulopatií se podává dávka 10 mg/kg před extrakcí zubu po extrakci zubu, lék se podává perorálně ve formě tablet.
• Při poruše vylučovací funkce ledvin je nutné upravit dávkovací režim v závislosti na koncentraci kreatininu v krvi: při koncentraci kreatininu v krvi 120–250 μmol/l se předepisuje 10 mg/kg 2x ročně. den; při 250–500 μmol/l – 10 mg/kg jednou denně; při >1 μmol/kg – 500 mg/kg jednou denně.

Zvláštní instrukce

Před a během léčby je nutné vyšetření oftalmologem (stanovení zrakové ostrosti, vnímání barev, stav očního pozadí).

Studie na zvířatech neodhalily žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky.

Forma vydání

Roztok pro intravenózní podání, 50 mg/ml. V ampulích z neutrálního skla, 5 ml. V blistrech z PVC fólie a hliníkové fólie, 5 ks. 1 nebo 2 blistrové balení v kartonové krabici. 20, 50 nebo 100 blistrových balení v kartonových krabicích nebo krabicích z vlnité lepenky (pro nemocniční použití).

• O Nás
• Ceníky
• Doručení a vrácení zboží
• Pro SNS
• Kvalitní dokumenty
• Zprávy
• Kontakty
• Slevy
• Kontaktujte nás
• Kosmetika z Thajska
• Maloobchod
• Jobs

Návod k použití Tranexam 500 mg tablety 30 ks

Obecné charakteristiky

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

popis

Sání a distribuce

Absorpce po perorálním podání dávek v rozmezí 0.5–2 g je 30–50 %. Doba k dosažení Cmax při perorálním podání 0.5, 1 a 2 g je 3 hodiny, Cmax je 5, 8 a 15 mcg/ml.

Vazba na plazmatické proteiny (profibrinolysin) je méně než 3 %. Ve tkáních je distribuován poměrně rovnoměrně (výjimkou je mozkomíšní mok, kde je koncentrace 1/10 plazmatické koncentrace); proniká placentární bariérou do mateřského mléka (asi 1 % koncentrace v plazmě matky). Nachází se v semenné tekutině, kde snižuje fibrinolytickou aktivitu, ale neovlivňuje migraci spermií. Počáteční Vd – 9-12 l. Antifibrinolytická koncentrace v různých tkáních trvá 17 hodin, v plazmě až 7-8 hodin.

Metabolismus a vylučování

Malá část je metabolizována. Křivka koncentrace-čas má trojfázový tvar s T1/2 v konečné fázi 3 h. Celková renální clearance se rovná plazmatické clearance (7 l/h). Vylučuje se ledvinami (hlavní cestou je glomerulární filtrace) – více než 95 % nezměněno během prvních 12 hodin.

Byly identifikovány dva metabolity kyseliny tranexamové: N-acetylovaný a deaminovaný derivát. V případě poruchy funkce ledvin existuje riziko akumulace kyseliny tranexamové.

Antifibrinolytické činidlo. Kyselina tranexamová specificky inhibuje aktivaci profibrinolysinu (plasminogen) a jeho přeměnu na fibrinolysin (plasmin). Má lokální a systémový hemostatický účinek při krvácení spojeném se zvýšenou fibrinolýzou (patologie destiček, menoragie). Kyselina tranexamová má také antialergické a protizánětlivé účinky díky potlačení tvorby kininů a dalších aktivních peptidů účastnících se alergických a zánětlivých reakcí.

Nebyly provedeny žádné zvláštní klinické studie, které by zkoumaly interakci kyseliny tranexamové s jinými léky.

Kyselina tranexamová zabraňuje rozvoji farmakologického účinku fibrinolytických (trombolytických) léků.

Kombinovaná perorální antikoncepce zvyšuje riziko žilních tromboembolických komplikací a arteriální trombózy (zejména ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu). Nejsou žádné zkušenosti s používáním kyseliny tranexamové u žen užívajících kombinovanou perorální antikoncepci. Vzhledem k tomu, že kyselina tranexamová má antifibrinolytický účinek, může současné užívání s kombinovanými perorálními kontraceptivy vést k dalšímu zvýšení rizika trombotických komplikací.

Současné užívání kyseliny tranexamové s přípravky krevních koagulačních faktorů II, VII, IX a X v kombinaci [protrombinový komplex] nebo antiinhibiční koagulační komplex zvyšuje riziko trombózy.

Riziko trombotických komplikací (zejména infarktu myokardu) se může zvýšit při současném užívání kyseliny tranexamové s hydrochlorothiazidem, desmopresinem, ampicilin-sulbaktamem, ranitidinem a nitroglycerinem.

Při použití v kombinaci s hemostatickými léky je možná aktivace tvorby trombu.

Současné podávání kyseliny tranexamové s antikoagulancii by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem (zkušenosti s používáním jsou omezené).

Složení léku Tranexam

Potahované tablety jsou bílé, podlouhlé, bikonvexní; V příčném řezu je jádro bílé nebo bílé s nahnědlým nebo šedavým nádechem.

Tabulka 1.
kyselina tranexamová 500 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hyprolóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý.

Složení obalu: hypromelóza, oxid titaničitý, mastek, makrogol.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.

přihláška

Uvnitř, bez ohledu na jídlo.

Krátkodobá léčba krvácení ze zvýšené fibrinolýzy: doporučená standardní dávka kyseliny tranexamové je 15–25 mg/kg tělesné hmotnosti, v průměru 1000–1500 mg 2–3krát denně.

Pro prostatektomii a chirurgické zákroky na močovém měchýři: 1000 mg 6 hodin před operací, poté 1000 mg 3-4krát denně, dokud makrohematurie nevymizí. Nedoporučuje se užívat lék déle než 2 týdny po operaci.

Pro menoragii: Doporučená dávka je 1000 mg 3krát denně, dokud menoragie neustane, ale ne déle než 4 dny. V případě profuzního krvácení může být dávka léku zvýšena, ale celková denní dávka by neměla přesáhnout 4000 mg. Léčba kyselinou tranexamovou by neměla být zahájena, dokud se neobjeví menstruační krvácení. V klinických studiích nebyla kyselina tranexamová použita déle než tři po sobě jdoucí menstruační cykly.

Při opakovaném krvácení z nosu: 1000 mg 3krát denně po dobu 7 dnů.

Po operaci konizace děložního čípku: 1500 mg 3krát denně po dobu 12 dnů po operaci.

U traumatické hyfémy: 1000-1500 mg 3krát denně (cílová dávka 25 mg/kg tělesné hmotnosti) po dobu 7 dnů.

Pacienti s hemofilií: lék se podává perorálně v dávce 25 mg/kg tělesné hmotnosti 2 hodiny před extrakcí zubu a poté 1000-1500 mg 3x denně po dobu 6-8 dnů. Přípravky s koagulačním faktorem VIII nebo IX by měly být podávány současně.

Pro dědičný angioedém: 1000-1500 mg 2-3krát denně. Pokud pacient může předpokládat exacerbaci onemocnění, může být lék užíván intermitentně v závislosti na přítomnosti prodromálních příznaků. V ostatních případech by měl být lék užíván nepřetržitě.

Krvácení v těhotenství: 250-500 mg 3-4krát denně až do úplného zastavení krvácení. Průměrná délka léčby je 7 dní.

Použití léku u zvláštních skupin pacientů

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin je třeba upravit dávku a frekvenci podávání kyseliny tranexamové:

Koncentrace sérového kreatininu Rychlost glomerulární filtrace (GFR) Dávka kyseliny tranexamové Frekvence podávání 120-249 μmol/L (1.36-2.82 mg/dl) 60-89 ml/min/1.73 m215 2 mg/kg tělesné hmotnosti 250krát/den 500- 2.83 μmol /l (5.66-30 mg/dl)59-1.73 ml/min/215 m1 mg/kg tělesné hmotnostiXNUMX čas/den

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování.

U starších pacientů bez renální insuficience není nutná úprava dávkování.

Údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravků s kyselinou tranexamovou u dětí jsou omezené. U dětí je kyselina tranexamová předepisována v dávce 25 mg/kg tělesné hmotnosti 2-3krát denně.

Co dělat, když vynecháte dávku

Pokud vynecháte dávku, vezměte si další dávku v naplánovanou dobu. Po vynechání dávky neužívejte dvojnásobnou dávku léku.

Údaje o případech předávkování jsou omezené. Byl hlášen jeden případ předávkování (požití 37 g kyseliny tranexamové).

Příznaky: závratě, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, ortostatické příznaky (včetně závratí při pohybu z horizontální do vertikální polohy), ortostatická arteriální hypotenze. U predisponovaných pacientů se zvyšuje riziko trombózy.

Léčba: Protijed neznámý. Při podezření na předávkování kyselinou tranexamovou je nutná hospitalizace. Při poskytování pomoci je třeba vyvolat zvracení a poté omýt žaludek. Aktivní uhlí snižuje absorpci kyseliny tranexamové při perorálním podání během prvních 1-2 hodin po předávkování. Pokud je pacient v bezvědomí nebo má potíže s polykáním, je možné podat aktivní uhlí nazogastrickou sondou. Doporučuje se užívat velké množství tekutiny perorálně nebo parenterálně, aby se zvýšila renální exkrece, vynutila si diurézu a kontrolovalo množství vylučované moči. V některých případech může být opodstatněné použití antikoagulancií.

Kontraindikace pro použití

• přecitlivělost na kyselinu tranexamovou nebo jiné složky léčiva;
• těžké chronické selhání ledvin (SCF méně než 30 mg/ml/1.73 m2) kvůli riziku akumulace;
• žilní nebo arteriální trombóza aktuálně nebo v anamnéze (včetně hluboké žilní trombózy dolních končetin, plicní embolie, trombózy intrakraniálních cév), pokud není možná současná léčba antikoagulancii;
• fibrinolýza v důsledku konzumní koagulopatie (hypokoagulační stadium syndromu DIC);
• anamnéza záchvatů;
• získaný nedostatek barevného vidění;
• subarachnoidální krvácení (kvůli riziku rozvoje mozkového edému, ischemie a mozkového infarktu);
• věk dětí do 3 let.

Kyselina tranexamová by měla být používána s opatrností v následujících situacích:

• hematurie způsobená onemocněním ledvinového parenchymu a krvácením z horních močových cest (riziko sekundární mechanické obstrukce močových cest krevní sraženinou s rozvojem anurie) (viz bod „Zvláštní pokyny“);
• pacienti s vysokým rizikem rozvoje trombózy (tromboembolické příhody v anamnéze nebo tromboembolická onemocnění v rodinné anamnéze, ověřená diagnóza trombofilie);
• DIC;
• přítomnost krve v dutinách, například v pleurální dutině, kloubních dutinách a močových cestách;
• pacienti, kteří dostávají antikoagulační léčbu (zkušenosti s užíváním jsou omezené);
• současné užívání léků obsahujících krevní koagulační faktory II, VII, IX a X v kombinaci nebo antiinhibiční koagulační komplex (viz bod „Lékové interakce“);
• léčba menoragie u pacientů mladších 15 let (zkušenosti s užíváním jsou omezené);
• pacientky užívající kombinovanou perorální antikoncepci (kvůli zvýšenému riziku žilních tromboembolických komplikací a arteriální trombózy) (viz bod „Lékové interakce“).

Kontraindikace: děti do 3 let.

S opatrností: léčba menoragie u pacientů mladších 15 let (zkušenosti s užíváním jsou omezené).

Omezení pro děti

Použití u starších pacientů

U starších pacientů bez renální insuficience není nutná úprava dávkování.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování.

Omezení pro dysfunkci jater

Použití v těhotenství a laktaci

V předklinických studiích neměla kyselina tranexamová teratogenní účinek. Adekvátní a dobře kontrolované studie účinnosti a bezpečnosti přípravků s kyselinou tranexamovou u těhotných žen nebyly provedeny. Kyselina tranexamová proniká placentární bariérou a lze ji nalézt v pupečníkové krvi v koncentracích blízkých hladinám u matky.

Vzhledem k tomu, že reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď, měla by být kyselina tranexamová během těhotenství používána pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné.

Kyselina tranexamová proniká do mateřského mléka (koncentrace léčiva v mléce je asi 1 % koncentrace v krevní plazmě matky). Rozvoj antifibrinolytického účinku u kojence je nepravděpodobný. Při použití kyseliny tranexamové u kojících matek je však třeba postupovat opatrně.

Omezení během těhotenství

Omezení při kojení

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávkování.

Kontraindikace: těžké chronické selhání ledvin (SCF méně než 30 mg/ml/1.73 m2).

Omezení pro poruchu funkce ledvin