Návod k použití NEBILET NEBILET

Stránka neprovádí vzdálený maloobchod a platby za zboží a také neposkytuje služby pro dodání zboží.

• Návod k použití nebilet
• Recenze nebilet
• Certifikáty

Návod k použití nebilet

Struktura

Složení na 1 tabletu:

Účinná látka: mikronizovaný hydrochlorid nebivololu – 5,45 mg (ekvivalent nebivololu – 5,00 mg).

Obojové látky: Monohydrát s laktózou – 141,75 mg, kukuřičný škrob – 46,00 mg, croscarmelóza sodíku – 13,80 mg, hypromelóza (viskozita 15 mpas) – 4,60 mg, polysorbate -80 – 0.46 mg, mikrokrystalita – 16,10, 0,69 mg, střelba, utěsná -je -lid -lisis. mg, stearát hořečnatý – 1,15 mg.

Popis dávkové formy

Kulaté, bikonvexní tablety téměř bílé barvy s křížovým zářezem pro dělení.

Farmakodynamické nebiletové tablety №14 5 mg

Kardioselektivní 1-adrenergní blokátor. Nebivolol má hypotenzní, antianginózní a antiarytmické účinky. Snižuje vysoký krevní tlak (TK) v klidu, při fyzické námaze a stresu. Kompetitivně a selektivně blokuje postsynaptické 1-adrenergní receptory, čímž je znepřístupňuje katecholaminům, moduluje uvolňování endoteliálního vazodilatačního faktoru oxidu dusnatého (NO).

Nebivolol je racemát dvou enantiomerů: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) a RSSS-nebivolol (L-nebivolol), kombinující dva farmakologické účinky:

-D-nebivolol je kompetitivní a vysoce selektivní blokátor β1-adrenergních receptorů,

— L-nebivolol má mírný vazodilatační účinek tím, že moduluje uvolňování vazodilatačního faktoru (NO) z vaskulárního endotelu. Hypotenzní účinek je dán i poklesem aktivity renin-angiotenzin-aldosteronového systému (RAAS) (nekoreluje přímo se změnami aktivity reninu v krevní plazmě).

Stabilní hypotenzní účinek se vyvíjí po 1-2 týdnech pravidelného užívání léku a v některých případech po 4 týdnech je zaznamenán stabilní účinek po 1-2 měsících.

Snížením potřeby myokardu po kyslíku (snížení srdeční frekvence (HR), snížení předtížení a následného zatížení) nebivolol snižuje počet a závažnost anginózních záchvatů a zvyšuje toleranci zátěže. Antiarytmický účinek je způsoben potlačením patologického automatismu srdce (včetně patologického zaměření) a zpomalením atrioventrikulárního vedení.

Farmakokinetika

Sání. Po perorálním podání dochází k rychlé absorpci: oba enantiomery. Příjem potravy neovlivňuje absorpci, takže nebivolol lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Biologická dostupnost perorálně podávaného nebivololu je v průměru 12 % u pacientů s rychlým metabolismem (first-pass efekt) a je téměř úplná u pacientů s pomalým metabolismem.

Rozdělení. V krevní plazmě jsou oba enantiomery vázány převážně na albumin. Vazba na plazmatické proteiny je 98,1 % pro D-nebivolol a 97,9 % pro L-nebivolol.

Odnětí. Nebivolol je metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, částečnou N-dealkylací. Výsledné hydroxyderiváty a aminoderiváty jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou a vylučovány ve formě O- a N-glukuronidů ledvinami (38 %) a střevy (48 %). T1/2 u pacientů s rychlým metabolismem: hydroxymetabolity – 24 hodin, enantiomery nebivololu – 10 hodin, u pacientů s pomalým metabolismem: hydroxymetabolity – 48 hodin, enantiomery nebivololu – 30-50 hodin Vylučování nezměněného nebivololu ledvinami méně než 0,5 % dávky léku užívaného perorálně.

Indikace

– ischemická choroba srdeční: prevence záchvatů anginy pectoris,

– chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie).

Kontraindikace

Symptomy: výrazný pokles krevního tlaku, nauzea, zvracení, cyanóza, sinusová bradykardie, atrioventrikulární (AV) blok, bronchospasmus, ztráta vědomí, kardiogenní šok, kóma, zástava srdce.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Při výrazném poklesu krevního tlaku je nutné uložit pacienta do vodorovné polohy se zdviženýma nohama, v případě potřeby podat nitrožilně tekutiny a vazopresory. V případě bradykardie je třeba podat intravenózně 0,5–2 mg atropinu, pokud není pozitivní účinek, lze nainstalovat transvenózní nebo intrakardiální kardiostimulátor. V případě AV blokády (stadium II-III) se doporučuje intravenózní podání β-adrenergních stimulancií, pokud jsou neúčinné, je třeba zvážit otázku instalace umělého kardiostimulátoru. Při srdečním selhání začíná léčba podáváním srdečních glykosidů a diuretik, pokud není efekt, je vhodné podávat dopamin, dobutamin nebo vazodilatancia. V případě bronchospasmu se používají intravenózní β-adrenergní receptory. V případě komorového extrasystolu – lidokain (nelze podávat antiarytmika třídy IA).

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků: velmi časté (více než 10 %), časté (více než 1 % a méně než 10 %), méně časté (více než 0,1 % a méně než 1 %), vzácné (více než 0,01 % a méně než 0,1 %), velmi vzácné (méně než 0,01 %), včetně ojedinělých hlášení.

Poruchy nervového systému:

Časté: bolest hlavy, závratě, únava, slabost, parestézie,

Méně časté: deprese, noční můry, zmatenost,

Velmi vzácné: mdloby, halucinace.

Časté: nevolnost, zácpa, průjem,

Méně časté: dyspepsie, plynatost, zvracení.

Méně časté: bradykardie, akutní srdeční selhání, atrioventrikulární blokáda, ortostatická hypotenze, Raynaudův syndrom.

Poruchy kůže a podkoží:

Méně časté: kožní vyrážka erytematózní povahy, svědění,

Velmi vzácné: zhoršení psoriázy,

V ojedinělých případech: angioedém.

Vzácné: suché oči.

Interakce tablety nebilet №14 5 mg

Při současném použití betablokátorů s blokátory kalciových kanálů (CCB) (verapamil a diltiazem) se zvyšuje negativní účinek na kontraktilitu myokardu a AV vedení. Intravenózní podání verapamilu je při užívání nebivololu kontraindikováno.

Pokud se nebivolol používá současně s antihypertenzivy, nitroglycerinem nebo blokátory kalciových kanálů, může se vyvinout těžká arteriální hypotenze (při kombinaci s prazosinem je nutná zvláštní opatrnost).

Při současném užívání nebivololu s antiarytmiky třídy I a amiodaronem může být zesílen negativně inotropní účinek a může být prodloužena doba vedení vzruchu síněmi.

Při současném použití nebivololu se srdečními glykosidy nebylo pozorováno žádné zvýšení účinku na zpomalení AV vedení.

Současné užívání nebivololu a celkových anestetik může způsobit potlačení reflexní tachykardie a zvýšit riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Nebyly stanoveny žádné klinicky významné interakce mezi nebivololem a nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID).

Současné užívání nebivololu s tricyklickými antidepresivy, barbituráty a deriváty fenothiazinu může zvýšit hypotenzní účinek nebivololu.

Při současném užívání nebivololu s léky, které inhibují zpětné vychytávání serotoninu nebo jinými léky, které jsou biotransformovány za účasti izoenzymu CYP2D6, se koncentrace nebivololu v krevní plazmě zvyšuje, metabolismus nebivololu se zpomaluje, což může vést k riziku bradykardie .

Při současném podávání s digoxinem neovlivňuje nebivolol farmakokinetické parametry digoxinu.

Při současném podávání nebivololu s cimetidinem se plazmatická koncentrace nebivololu zvyšuje.

Současné podávání nebivololu a ranitidinu neovlivňuje farmakokinetické parametry nebivololu.

Při současném použití nebivololu s nikardipinem se plazmatické koncentrace léčivých látek mírně zvyšují, ale nemá to žádný klinický význam.

Současné podávání nebivololu a ethanolu, furosemidu nebo hydrochlorothiazidu neovlivňuje farmakokinetiku nebivololu.

Nebyla prokázána žádná klinicky významná interakce mezi nebivololem a warfarinem. Pokud je nebivolol užíván současně s inzulínem a perorálními hypoglykemiky, mohou být příznaky hypoglykémie (tachykardie) maskovány.

Dávkování a podávání

Tablety Nebilet se užívají perorálně, jednou denně, nejlépe ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím tekutiny.

Průměrná denní dávka pro léčbu arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční je 2,5-5 mg Nebiletu (1/2-1 tab).

Nebilet lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky, které snižují krevní tlak.

U pacientů s renální insuficiencí, stejně jako u pacientů starších 65 let, je doporučená počáteční dávka 2,5 tableta (10 mg) Nebiletu denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na maximálně 2 mg (5 tablety po XNUMX mg najednou).

Léčba chronického srdečního selhání by měla začít pomalým zvyšováním dávky, dokud není dosaženo individuální optimální udržovací dávky. Výběr dávky na začátku léčby by měl být proveden podle následujícího schématu: dodržení intervalů jednoho až dvou týdnů a se zaměřením na pacientovu toleranci této dávky: dávka 1,25 mg léku Nebilet (1/4 tablety 5 mg) 1krát denně, lze nejprve zvýšit na 2,5 – 5 mg jednou denně léku Nebilet (1/2 tablety po 5 mg nebo 1 tableta) a poté na 10 mg (2 tablety po 5 mg) 1 čas za den.

Maximální denní dávka je 10 mg jednou denně.

Na začátku léčby a při každém zvýšení dávky by měl být pacient pod lékařským dohledem po dobu nejméně 2 hodin, aby se zajistilo, že klinický stav zůstane stabilní (zejména: krevní tlak, srdeční frekvence, poruchy vedení vzruchu, stejně jako příznaky zhoršení chronického srdečního selhání). Chcete-li tablet rozdělit, položte jej na tvrdý rovný povrch zářezem ve tvaru kříže směrem nahoru a oběma ukazováčky zatlačte na tabletu dolů (obr. 1). Chcete-li získat čtvrtinu (1/4) tablety, opakujte stejné kroky s polovinou (1/2) tablety.

Nadměrná dávka

Symptomy: výrazný pokles krevního tlaku, nauzea, zvracení, cyanóza, sinusová bradykardie, atrioventrikulární (AV) blok, bronchospasmus, ztráta vědomí, kardiogenní šok, kóma, zástava srdce.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Při výrazném poklesu krevního tlaku je nutné uložit pacienta do vodorovné polohy se zdviženýma nohama, v případě potřeby podat nitrožilně tekutiny a vazopresory. V případě bradykardie je třeba podat intravenózně 0,5–2 mg atropinu, pokud není pozitivní účinek, lze nainstalovat transvenózní nebo intrakardiální kardiostimulátor. V případě AV blokády (stadium II-III) se doporučuje intravenózní podání β-adrenergních stimulancií, pokud jsou neúčinné, je třeba zvážit otázku instalace umělého kardiostimulátoru. Při srdečním selhání začíná léčba podáváním srdečních glykosidů a diuretik, pokud není efekt, je vhodné podávat dopamin, dobutamin nebo vazodilatancia. V případě bronchospasmu se používají intravenózní β-adrenergní receptory. V případě komorového extrasystolu – lidokain (nelze podávat antiarytmika třídy IA).

Zvláštní instrukce

Beta-blokátory by měly být vysazovány postupně během 10 dnů (až 2 týdny u pacientů s ischemickou chorobou srdeční).

Na začátku užívání léku by měl být denně monitorován krevní tlak a srdeční frekvence.

U starších pacientů je nutná kontrola renálních funkcí (jednou za 1-4 měsíců). V případě anginy pectoris by dávka léku měla zajistit tepovou frekvenci v klidu do 5-55 tepů/min a při zátěži – ne více než 60 tepů/min. -adrenergní blokátory mohou způsobit bradykardii: dávka by měla být snížena, pokud je srdeční frekvence nižší než 110-50 tepů/min. (viz část Kontraindikace).

Při rozhodování o použití přípravku Nebilet u pacientů s psoriázou je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos užívání léku oproti možnému riziku exacerbace psoriázy.

Pacienti používající kontaktní čočky by měli vzít v úvahu, že použití β-blokátorů může snížit tvorbu slzné tekutiny.

Při provádění chirurgických zákroků by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient užívá beta-blokátory.

Nebivolol neovlivňuje plazmatické koncentrace glukózy u pacientů s diabetes mellitus. Při léčbě těchto pacientů je však třeba postupovat opatrně, protože Nebilet může maskovat určité příznaky hypoglykémie (např. tachykardie) způsobené perorálními hypoglykemiky a inzulínem. Monitorování koncentrace glukózy v krevní plazmě by mělo být prováděno jednou za 1-4 měsíců. (u pacientů s diabetes mellitus).

V případě hypertyreózy mohou beta-blokátory maskovat tachykardii. -adrenergní blokátory by měly být používány s opatrností u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí, protože se může zvýšit bronchospasmus. -adrenergní blokátory mohou zvýšit citlivost na alergeny a závažnost anafylaktických reakcí.

Podmínky výdeje z lékáren nebilet tablety č. 14 5 mg

Dávková forma

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství je přípravek Nebilet předepisován pouze pro životně důležité indikace, kdy přínos pro matku převáží možné riziko. plod nebo novorozenec (vzhledem k možnému rozvoji bradykardie, arteriální hypotenze, hypoglykémie u plodu a novorozence). Pokud je léčba přípravkem Nebilet nezbytná, je nutné sledovat uteroplacentární průtok krve a růst plodu. Léčba by měla být ukončena 48-72 hodin před porodem. V případech, kdy to není možné, musí být zavedeno přísné sledování novorozenců po dobu 48–72 hodin po porodu.

Nebivolol se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat Nebilet během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Účinek přípravku Nebilet na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl specificky studován. Studie farmakodynamiky nebivololu ukázaly, že lék Nebilet neovlivňuje psychomotorické funkce. Během léčby přípravkem Nebilet (pokud se vyskytnou nežádoucí účinky) je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Forma vydání

7 nebo 14 tablet v blistru (PVC/hliníková fólie).

1,2, 4 nebo XNUMX blistry spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.