Jak užívat lék Heptral v tabletách: pokyny

farmakodynamika. Ademethionin nebo S-adenosyl-L-methionin je derivát aminokyseliny methionin. S-adenosyl-L-methionin (ademetionin) je přirozená aminokyselina, která se nachází téměř ve všech tkáních a tekutinách v těle. Ademetionin je primárně koenzym a také donor methylové skupiny v transmetylačních reakcích, což je nezbytný metabolický proces u lidí a zvířat). Přenos methylových skupin (transmetylace) je také integrálním metabolickým procesem při stavbě fosfolipidové vrstvy buněčných membrán a přispívá k jejich tekutosti. Ademetionin proniká do BBB. Transmetylační procesy, kterých se účastní ademetionin, hrají klíčovou roli v syntéze neurotransmiterů CNS, včetně katecholaminů (dopamin, norepinefrin, adrenalin), serotoninu, melatoninu a histaminu.
Ademetionin je také prekurzorem při tvorbě fyziologických sulfatovaných (thiolových) sloučenin (cystein, taurin, glutathion, koenzym A atd.) v transsulfuračních reakcích. Glutathion, nejúčinnější antioxidant v játrech, hraje důležitou roli při detoxikaci jater. Ademetionin zvyšuje hladinu jaterního glutathionu u pacientů s poškozením jater alkoholického i nealkoholického původu. Kyselina listová (folát) a vitamín B₁₂ jsou nedílnou součástí procesů metabolismu a obnovy ademetioninu.
Intrahepatální cholestáza. Intrahepatální cholestáza může být jednou z komplikací akutních i chronických onemocnění jater a projevuje se bez ohledu na jejich etiologii. Tento patologický stav je charakterizován snížením sekrece žluči hepatocyty, což vede k akumulaci látek, které jsou obvykle vylučovány žlučí, v krvi, zejména bilirubinu, žlučových solí a enzymů.
Anticholestatický účinek ademetioninu je zajištěn:
1) obnovení mikrofluidity cytoplazmatických membrán prostřednictvím ademetioninu závislé syntézy membránových fosfolipidů (snížení poměru cholesterol/fosfolipidy);
2) překonání metabolické blokády procesu transsulfurace a v souladu s tím obnovení syntézy thiolových skupin zapojených do endogenních detoxikačních procesů.
Farmakokinetika. Vstřebávání. U lidí je po intravenózním podání farmakokinetický profil ademetioninu biexponenciální a sestává z fáze rychlé výrazné distribuce v tkáních a konečné fáze eliminace s T_½ asi 1,5 hodiny Absorpce při intramuskulárním podání je téměř úplná (96 %), C_max v krevní plazmě je dosaženo přibližně 45 minut po aplikaci. Po perorálním podání enterosolventních tablet ademetioninu C_max v krevní plazmě je závislý na dávce, 0,5–1 mg/l a dosahuje se 3–5 hodin po podání jednorázové dávky 400 až 1000 mg. Koncentrace v krevní plazmě klesá na počáteční hodnotu během 24 hodin. Biologická dostupnost se po perorálním podání zvyšuje, pokud se ademetionin užívá mezi jídly. Při perorálním podání se tablety vstřebávají ve střevním traktu a významně zvyšují koncentraci ademetioninu v krevní plazmě. Studie na zvířatech využívající izotopové techniky potvrdily, že perorální podávání ademetioninu stimuluje tvorbu methylovaných sloučenin v játrech. Bylo také potvrzeno, že k absorpci ademetioninu tělem dochází prostřednictvím typických metabolických cest charakteristických pro endogenní sloučeninu (transmethylace, transsulfurace, dekarboxylace atd.).
Rozdělení. Distribuční objem je 0,41 a 0,44 l/kg pro dávky ademetioninu 100 a 500 mg. Vazba na plazmatické proteiny je nevýznamná a dosahuje ≤ 5 %.
Metabolismus. Reakce, které produkují, metabolizují a regenerují ademetionin, se nazývají ademetioninový cyklus. V prvním kroku tohoto cyklu využívá ademetionin-dependentní metyláza ademetionin jako substrát k produkci S-adenosyl-homocysteinu, který je poté hydrolyzován na homocystein a adenosin S-adenosyl-homocysteinhydrolázou. Homocystein zase podléhá zpětné transformaci na methionin přenosem methylové skupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. Nakonec může být methionin přeměněn na ademetionin, čímž se cyklus dokončí.
Odstranění. Ve studiích radioizotopů s perorálním podáváním radioaktivně značeného (methyl 14 C) ademetioninu zdravým dobrovolníkům bylo vyloučení radioaktivní látky močí 15,5 ± 1,5 % po 48 hodinách a fekální exkrece 23,5 ± 3,5 % po 72 hodinách, zatímco asi 60 % látka zůstala zabudována ve stabilních zásobnících.

Indikace pro Heptral

• intrahepatální cholestáza u dospělých, včetně pacientů s chronickou hepatitidou různé etiologie a jaterní cirhózou;
• intrahepatální cholestáza u těhotných žen.

Aplikace přípravku Heptral

Léčba může začít parenterálním podáním léku, následuje užívání ve formě tablet nebo přímo užíváním tablet. Denní dávku tablet lze rozdělit do 2-3 dávek.
Tablety by se měly polykat celé bez žvýkání. Heptrální tablety jsou potaženy speciálním povlakem, který se rozpouští pouze ve střevech, díky čemuž se ademetionin uvolňuje v duodenu. Pro lepší vstřebávání účinné látky a pro dosažení plného terapeutického účinku je třeba tablety užívat mezi jídly.
Tableta přípravku Heptral by měla být vyjmuta z blistru těsně před užitím. Pokud mají tablety jinou barvu než bílou až nažloutlou (kvůli neporušenosti hliníkového obalu), doporučuje se zdržet se jejich užívání.
Počáteční terapie. Doporučená perorální dávka je 10–25 mg/kg/den. Obvyklá počáteční dávka je 800 mg/den, celková denní dávka by neměla překročit 1600 mg.
Doporučená dávka pro intravenózní nebo intramuskulární podání je 5–12 mg/kg/den po dobu 2 týdnů. Obvyklá počáteční dávka je 500 mg/den, celková denní dávka by neměla přesáhnout 1000 mg (pro parenterální podání použijte lék Heptral ve formě lyofilizovaného prášku pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem).
Udržovací terapie. Užívejte 800–1600 mg/den perorálně.
Délka terapie závisí na závažnosti onemocnění a je určena lékařem individuálně.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva (viz SLOŽENÍ a FORMULÁŘ UVOLNĚNÍ).
• Genetické defekty ovlivňující methioninový cyklus a/nebo způsobující homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii (např. nedostatek cystathionin-β-syntázy, porucha metabolismu vitaminu B₁₂).

Nežádoucí účinky

Během klinických studií byl ademetionin podáván přibližně 2000 XNUMX pacientům. Nejčastěji hlášenými příznaky během léčby ademetioninem byly bolest hlavy, průjem a nevolnost.
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny s uvedenou frekvencí během klinických studií s ademetioninem (n=1922), jakož i ve spontánních hlášeních.
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle orgánového systému (podle MedDRA) a podle frekvence výskytu: velmi často (≥1/10), často (≥1/100, Gastrointestinální poruchy: často – bolest břicha, průjem, nevolnost; zřídka – sucho v ústech ústa, dyspepsie, plynatost, gastrointestinální bolest, gastrointestinální krvácení, gastrointestinální poruchy, zvracení, ezofagitida zřídka – nadýmání;
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu: často – astenie; méně časté – edém, hypertermie, zimnice*, reakce v místě vpichu* 1, nekróza v místě vpichu* 1; zřídka – malátnost.
Poruchy imunitního systému: méně časté – hypersenzitivita*, anafylaktoidní* nebo anafylaktické reakce (např. návaly horka, dušnost, bronchospasmus, bolesti zad, diskomfort na hrudi, změny krevního tlaku (hypotenze, hypertenze) nebo tepové frekvence (tachykardie, bradykardie)) *.
Infekce a infestace: méně časté – infekce močových cest.
Poruchy muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: zřídka – artralgie, svalové křeče.
Poruchy nervového systému: často – bolest hlavy; méně časté – závratě, parestézie, dysgeuzie*.
Duševní poruchy: často – úzkost, nespavost; zřídka – rozrušení, zmatenost.
Poruchy dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: méně časté – laryngeální edém*.
Změny na kůži a podkoží: často – svědění; Méně časté: hyperhidróza, angioedém*, alergické kožní reakce (např. vyrážka, svědění, kopřivka, erytém)*.
Cévní poruchy: často – návaly horka, arteriální hypotenze, flebitida.
*Nežádoucí účinky, které byly pozorovány častěji ve spontánních hlášeních nebo nebyly zaznamenány během klinických studií, jsou klasifikovány podle frekvence výskytu jako „vzácné“, protože horní hranice 95% intervalu spolehlivosti pro očekávanou frekvenci nepřesahuje 3/X , kde X = 1922 (celkový počet dobrovolníků v klinických studiích).
1 Vztahuje se na injekční formu léku.

Zvláštní instrukce

Hladiny amoniaku by měly být monitorovány u pacientů s precirhózou nebo cirhózou hyperamonémií, kteří užívají tablety ademetioninu.
Kvůli nedostatku vitamínu B₁₂ a kyselina listová (folát) může způsobit snížení koncentrací ademetioninu, pacienti s rizikem (chudokrevnost, onemocnění jater, těhotenství nebo možnost rozvoje nedostatku vitamínů v důsledku jiných onemocnění nebo dietních zvyklostí, jako je vegetariánství) by měli pravidelně podstupovat krevní testy ke kontrole plazmy hladiny těchto látek v krvi. Pokud je zjištěn nedostatek, doporučuje se užívat vitamín B₁₂ a/nebo kyselina listová (foláty) před nebo během použití ademetioninu. Pokud není možné provést tyto studie, doporučuje se rizikovým pacientům užívat vitamín B₁₂ a/nebo kyseliny listové (foláty) podle návodu k použití těchto léků (viz. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI, Metabolismus).
Tento lék není předepisován pro léčbu depresivních poruch, ale může být použit při léčbě intrahepatální cholestázy u pacientů s depresivními poruchami. U pacientů léčených antidepresivy je proto třeba vzít v úvahu následující opatření.
Ademetionin se nedoporučuje používat u pacientů s bipolární psychózou. Byly hlášeny případy pacientů, kteří při léčbě ademetioninem přešli z deprese do hypománie nebo mánie.
Byla publikována jedna zpráva o vývoji serotoninového syndromu u pacienta, který užíval ademetionin při užívání klomipraminu. I když je možnost interakce teoretická, je třeba opatrnosti, pokud se ademetionin používá současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin) a léky a rostlinnými přípravky obsahujícími tryptofan (viz INTERAKCE).
Pacienti s depresí jsou obvykle vystaveni riziku sebevraždy nebo jiného závažného chování, a proto vyžadují pečlivé sledování a nepřetržitou psychiatrickou péči, když jsou léčeni ademetioninem, aby se správně identifikovaly a léčily příznaky deprese.
U pacientů užívajících ademetionin byly hlášeny krátkodobé nebo zvýšené pocity úzkosti. Ve většině případů nebylo nutné terapii přerušovat. Někdy pocit úzkosti zmizel po snížení dávky nebo ukončení terapie.
Účinek na imunotest homocysteinu. Ademetionin interferuje s imunotesty homocysteinu, což může mylně indikovat zvýšené hladiny homocysteinu v plazmě u pacientů užívajících ademetionin. Proto se těmto pacientům doporučuje používat neimunologické metody pro stanovení hladiny homocysteinu v krevní plazmě.
Selhání ledvin. K dispozici jsou omezené klinické údaje o použití ademetioninu u pacientů s renálním selháním. U těchto pacientů by měl být ademetionin používán s opatrností.
Selhání jater. Farmakokinetické charakteristiky se neliší mezi zdravými dobrovolníky a pacienty s chronickým onemocněním jater.
Starší pacienti. Klinické studie ademetioninu nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda existuje rozdíl v odpovědi na léčbu ve srovnání s mladšími pacienty.
Na základě dostupných klinických zkušeností nebyly zjištěny žádné rozdíly v odpovědi na léčbu mezi staršími a mladými pacienty.
Obecně platí, že výběr dávky pro starší pacienty by měl být prováděn opatrně, obvykle by se mělo začít s nejnižší doporučenou dávkou, přičemž je třeba vzít v úvahu zvýšený výskyt snížené funkce jater, ledvin nebo srdce, přítomnost doprovodných patologických stavů a ​​užívání jiných léků.
Užívejte během těhotenství nebo kojení. Během klinických studií nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky u žen léčených ademetioninem ve třetím trimestru těhotenství. Ademetionin by měl být během prvních dvou trimestrů těhotenství užíván pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné.
Během kojení se ademetionin používá pouze tehdy, pokud potenciální přínos z jeho použití převáží potenciální riziko pro kojence.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Někteří pacienti mohou při užívání ademetioninu pociťovat závratě. Pacienti by se měli zdržet řízení nebo obsluhy strojů, dokud si nejsou plně jisti, že léčba ademetioninem neovlivňuje jejich schopnost vykonávat tyto činnosti.
Děti . Bezpečnost a účinnost ademetioninu u dětí nebyla stanovena.

Interakce

Vývoj serotoninového syndromu byl hlášen u pacienta, který užíval ademetionin při užívání klomipraminu. Proto, i když se teoreticky očekává možnost interakce, je třeba opatrnosti, pokud se ademetionin užívá současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin) a léky a rostlinnými přípravky obsahujícími tryptofan (viz ZVLÁŠTNÍ POKYNY).

Nadměrná dávka

Případy předávkování ademetioninem byly pozorovány vzácně. V případě předávkování by měli lékaři kontaktovat místní toxikologická centra. Obecně se doporučuje monitorování pacienta a podpůrná léčba.

Podmínky skladování

nejsou vyžadovány žádné zvláštní podmínky skladování. Uchovávejte v původním blistru mimo dosah dětí.
Datum minimální trvanlivosti. 3 roky
2190935 UKR

Heptral patří do skupiny hepatoprotektivních léků. Jeho užívání kompenzuje nedostatek přirozené syntézy ademetioninu, který je nezbytný pro zdravá játra. Heptral je lék s metabolickým účinkem, který podporuje odtok žluči, detoxikaci a proces regenerace tkání. Lék je široce používán u pacientů, jejichž jaterní buňky degenerují v důsledku infekčních a virových onemocnění, otravy alkoholickými nápoji nebo v důsledku dlouhodobého užívání antibiotik.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ademetionin je přirozená aminokyselina, která je přítomna téměř ve všech tkáních a organických látkách těla. Ademetionin ve skutečnosti působí jako koenzym a donor methylové skupiny v transmetylačních reakcích, což je základní metabolický proces u lidí. Přenos methylových skupin je také neviditelným metabolickým procesem při stavbě fosfolipidové vrstvy buněčných membrán a přispívá k jejich celistvosti.

Ademetionin je také prekurzorem při potlačování fyziologických sířených (thiolových) reakcí při transsulfuračních reakcích.

Doba dělení a vstřebávání (T1/2) je 1,5 roku. K vyšlechtění nirkami.

Skladové a výdejní formuláře

Aktivní složkou je ademetionin-1,4-butandisulfonát.

V lékárnách se Heptral prodává ve formě střevních tablet a ve formě lyofilizovaného prášku pro přípravu injekčního roztoku. Roztok pro ředění je dodáván s léčivy v samostatných ampulích.

V jakých situacích se zaseknete?

Lék je předepisován pacientům s endohepatální cholestázou způsobenou:

• chronická hepatitida různé etiologie;
• cirhóza jater;
• těhotenství.

Léky působí jako hepatoprotektor, mají regenerační, detoxikační, antioxidační, antifibrotické a neuroprotektivní účinky.

Kontraindikace k použití

Kontraindikace užívání léku zahrnují genetické patologie ovlivňující methioninový cyklus a/nebo homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii.

Lék není indikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku a přilehlé složky.

Léky nejsou předepisovány pacientům s bipolární poruchou.

Heptral pro těhotné ženy, nastávající matky, děti

Je přípustné užívat lék ženami v prvním a druhém trimestru těhotenství a během kojení. Léčba se provádí podle indikací pod dohledem lékařů.

Klinické studie potvrzují bezpečnost užívání léků ve třetím trimestru těhotenství.

Vzhledem k nedostatku klinických studií není Heptral předepisován dětem.

Heptral pro lidi se slabýma očima

Léčba letních pacientů začíná minimální dávkou. Jakmile je tolerován, dávka se postupně zvyšuje. Pro diagnostiku lékař odebere anamnézu. Zvláštní pozornost je věnována orgánům srdce, játra a ledviny.

Vedlejší efekty

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• změnit AT nebo tepovou frekvenci;
• nevolnost, zvracení;
• nadýmání;
• porucha mozkové kůry;
• z nervového systému: bolest hlavy, zmatenost, parestézie, dysgeuzie;
• alergická vyrážka, silné svědění;
• úzkost.

U pacientů s depresivními poruchami byly vzácně hlášeny sebevražedné myšlenky/chování.

Během terapie se nedoporučuje sedět u stolu nebo se věnovat jiným činnostem, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlou reakci.

Speciální instrukce

U pacientů s nedostatkem vitaminu B12 a folátu je pravděpodobné snížení koncentrace ademetioninu. Pro úspěšnou léčbu musí pacienti podstoupit krevní testy a sledovat hladiny těchto proteinů v plazmě. V případě nedostatku doplňují lékaři léčebný režim speciálními léky.

Heptrální tablety mohou mít bílou nebo nažloutlou barvu. Změna barvy znamená, že byla zničena jeho celistvost. Nemá cenu brát takové prášky.

Orálně (obecně) je doporučená dávka 10-25 mg na kilogram tělesné hmotnosti za den. Obvyklá dávka je 800 mg/dávka.

Pro vnitřní nebo intravenózní podání je potřebná dávka 400-800 mg.

Délka terapie závisí na závažnosti a délce onemocnění. Je nutné přísně dodržovat doporučení lékaře a dodržovat jeho pokyny týkající se dávkování a frekvence užívání přípravku Heptral.

Výhody oproti podobným lékům

Léčivá vlastnost má vyjádřený komplexní účinek. Aktivní složka spouští mechanismus obnovy hepatocytů na buněčné úrovni.

Heptral funguje jako správné antidepresivum a zmírňuje příznaky jaterní dysfunkce.

Seznam referencí:

1. Státní registr léčivých přípravků Ukrajiny
2. Průvodce “Kompendium – léčivé přípravky”
3. Velký univerzální adresář léků. Více než 5000 moderních fondů a analogů

Populární zdroje o Heptralu

Jak užívat Heptral?

Léčba začíná injekcemi, poté je pacient převeden na perorální podání. Tablety zůstávají neporušené. Dodatečná dávka by měla být rozdělena do 2-3 dávek. Dávka se vypočítá podle doporučení uvedených v pokynech.

Heptral: jak často se může užívat?

Tablety užívejte 2-3krát denně ve stejných intervalech a rozdělte je mezi jídla. Injekce lze provádět dvakrát denně, ráno a večer. Délku léčby určuje lékař individuálně.

Jak injekčně podávat Heptral?

Heptrální ampule se podávají intravenózně nebo perorálně. Dávkování je předepsáno v závislosti na potřebách pacienta. Příprava se provádí bezprostředně před injekcí. Průměrná doba trvání směnného kurzu je 2 týdny.

Kde mohu koupit Heptral?

Prodej léků na předpis. Lék lze zakoupit v jakékoli lékárně-partneru MIS Apteka 9-1-1 nebo si můžete objednat doručení prostřednictvím webové stránky MIS Apteka 9-1-1.

Dávej pozor!

Popis léčebné metody/léčebného postupu Heptral Na této straně příprav na platformě jsou zahrnuty pokyny o tomto stavu, včetně souladu se zákonem Ukrajiny „O ochraně práv rezidentů“. Před užitím jakéhokoli léku/léku si prosím přečtěte návod k použití a poraďte se se svým lékařem. Pamatujte, že požitkářství může být škodlivé pro vaše zdraví.

Heptral: instrukce

Uvolňovací forma: enterosolventní tablety 400 mg, 10 tablet v blistru; 1 nebo 2 blistry v kartonové krabičce

Složení: 1 tableta obsahuje 760 mg ademetioninu 1,4-butandisulfonátu, což odpovídá 400 mg kationtu ademetioninu

Uvolňovací forma: enterosolventní tablety 500 mg, 10 tablet v blistru; 2 blistry v kartonové krabičce

Složení: 1 tableta obsahuje 949 mg ademetioninu 1,4-butandisulfonátu, což odpovídá 500 mg kationtu ademetioninu

Uvolňovací forma: lyofilizovaný prášek pro přípravu injekčního roztoku 400 mg, 5 skleněných lahviček s lyofilizovaným práškem a 5 ampulí s roztokem (L-lysin, hydroxid sodný, voda na injekci) po 5 ml v blistru; 1 tvarovaná nádoba v kartonové krabici

Složení: 1 lahvička s lyofilizovaným práškem obsahuje 760 mg ademetionin-1,4-butandisulfonátu, což odpovídá 400 mg kationtu ademetioninu

Uvolňovací forma: lyofilizovaný prášek pro injekční roztok 500 mg, 5 skleněných lahviček s lyofilizovaným práškem a 5 ampulí s roztokem (L-lysin, hydroxid sodný, voda na injekci) po 5 ml v blistru zataveném hliníkovou fólií; 1 tvarovaný charun balení v kartonové krabici

Složení: 1 lahvička s lyofilizovaným práškem obsahující 949 mg ademetionin 1,4-butandisulfonátu, což odpovídá 500 mg kationtu ademetioninu