Antibiotikum Amosin – použití, návod, indikace

Antibakteriální léky pro systémové použití. Beta-laktamové antibakteriální léky – peniciliny. Širokospektrální peniciliny. Amoxicilin.

ATX kód J01CA04

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absolutní biologická dostupnost amoxicilinu závisí na dávce a způsobu podávání a pohybuje se od 75 do 90 %. Při dávkách od 250 mg do 750 mg je biologická dostupnost (parametry: AUC a/nebo vylučování močí) lineárně úměrná dávce. Při vyšších dávkách je absorpce nižší. Příjem potravy neovlivňuje absorpci. Amoxicilin je stabilní vůči kyselinám. Při jednorázové perorální dávce 500 mg je koncentrace amoxicilinu v krvi 6–11 mg/l. Po jednorázové dávce 3 g amoxicilinu dosáhne koncentrace v krvi 27 mg/l. Maximální koncentrace v krevní plazmě jsou pozorovány 1–2 hodiny po užití léku.

Asi 17 % amoxicilinu se váže na plazmatické proteiny. Terapeutických koncentrací léčiva je rychle dosaženo v plazmě, plicích, bronchiálních sekretech, tekutině středního ucha, žluči a moči. Amoxicilin může pronikat přes zanícené mozkomíšní pleny do mozkomíšního moku. Amoxicilin prochází placentou a v malém množství se nachází v mateřském mléce.

Biotransformace a eliminace

Hlavním místem vylučování amoxicilinu jsou ledviny. Asi 60–80 % perorální dávky amoxicilinu se vyloučí do 6 hodin po podání v nezměněné aktivní formě ledvinami a malá část se vyloučí žlučí. Přibližně 7–25 % dávky se metabolizuje na neaktivní kyselinu penicilanovou. Poločas z krevní plazmy u pacientů s nezměněnou funkcí ledvin je 1–1,5 hodiny. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se poločas pohybuje od 5 do 20 hodin. Amoxicilin je přístupný hemodialýze.

Farmakodynamika

Antibakteriální, baktericidní, kyselinovzdorný lék se širokým spektrem účinku ze skupiny polosyntetických penicilinů. Inhibuje transpeptidázu, narušuje syntézu peptidoglykanu (podpůrný protein buněčné stěny) během dělení a růstu a způsobuje bakteriální lýzu.

Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; a aerobní gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Mikroorganismy produkující penicilinázu jsou vůči amoxicilinu rezistentní. Účinek se rozvíjí 15-30 minut po podání a trvá 8 hodin.

Indikace pro použití

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

– infekce horních cest dýchacích, včetně infekcí ucha, nosu a krku: akutní zánět středního ucha, akutní sinusitida, tonzilitida, bakteriální faryngitida

– infekce dolních cest dýchacích: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie

– infekce dolních močových cest: cystitida

– profylaxe endokarditidy: profylaxe u pacientů s rizikem rozvoje endokarditidy, jako jsou pacienti podstupující stomatologické zákroky

– časně lokalizovaná lymská borelióza spojená s erythema migrans (stadium 1)

Dávkování a podávání

Uvnitř, před nebo po jídle.

Dospělí a děti starší 12 let (s hmotností nad 40 kg): denní dávka od 750 mg do 3 g, rozdělená do 2-3 dávek. Dětem ve věku 5-10 let je předepsáno 0.25 g 3krát denně; 2-5 let – 0.125 g 3x denně; do 2 let – 20 mg/kg 3x denně. Průběh léčby je 5-12 dní.

U akutní nekomplikované kapavky se jednorázově předepisují 3 g; Při léčbě žen se doporučuje opakované podávání indikované dávky.

Pro akutní infekční onemocnění trávicího traktu (paratyfus, břišní tyfus) a žlučových cest, pro gynekologická infekční onemocnění pro dospělé – 1.5-2 g 3x denně nebo 1-1.5 g 4x denně.

Pro leptospirózu u dospělých – 0.5-0.75 g 4krát po dobu 6-12 dnů.

Pro přenos salmonely u dospělých – 1,5-2 g 3x denně po dobu 2-4 týdnů.

K prevenci endokarditidy při menších chirurgických zákrocích u dospělých – 3-4 g 1 hodinu před výkonem. V případě potřeby je předepsána opakovaná dávka po 8-9 hodinách. U dětí se dávka sníží na polovinu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 15-40 ml/min se interval mezi dávkami prodlužuje na 12 hodin; pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, dávka se sníží o 15–50 %; v případě anurie – maximální dávka 2 g/den.

Převařenou a vychladlou vodu nalijte do čisté sklenice (viz tabulka), poté vsypte obsah jednoho sáčku a míchejte, dokud nevznikne homogenní suspenze.

dávka v balení, mg

požadované množství vody, ml

Po použití hrnek opláchněte vodou, osušte a uložte na suchém a čistém místě.

Nežádoucí účinky

– žaludeční nevolnost, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zvracení, plynatost, průjem, enantémy (zejména na ústní sliznici), sucho v ústech, poruchy chuti (uvedené účinky se zpravidla vyznačují mírným stupněm závažnosti a často vymizí během jak léčba pokračuje nebo velmi brzy po jejím ukončení, lze výskyt těchto komplikací snížit užíváním amoxicilinu s jídlem)

– kožní reakce ve formě exantému, svědění, kopřivky (typický exantém podobný spalničkám se objevuje 5.-11. den od zahájení terapie; okamžitý rozvoj kopřivky ukazuje na alergickou reakci na amoxicilin a vyžaduje přerušení terapie)

– rozvoj superinfekce a kolonizace rezistentními mikroorganismy nebo plísněmi, například orální a vaginální kandidóza při dlouhodobém a opakovaném užívání léku

– zvýšení hladiny jaterních transamináz (přechodné, střední)

– eozinofilie a hemolytická anémie

– laryngeální edém, sérová nemoc, alergická vaskulitida, anafylaxe a anafylaktický šok

– reakce CNS, které zahrnují hyperkinezi, závratě a křeče (křeče mohou být pozorovány u pacientů s renálním selháním, epilepsií, meningitidou nebo u pacientů užívajících vysoké dávky léku)

– povrchové zabarvení zubů (zbarvení se obvykle odstraňuje čištěním zubů)

– hepatitida a cholestatická žloutenka

– angioedém (Quinckeho edém), exsudativní erythema multiforme, akutní generalizovaná pustulární vyrážka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, bulózní a exfoliativní dermatitida

– akutní intersticiální nefritida, krystalurie

– leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, pancytopenie, anémie, myelosuprese, agranulocytóza, prodloužení doby krvácení a protrombinového času (všechny změny byly po přerušení léčby reverzibilní)

– pokud se rozvine těžký přetrvávající průjem, je nutné zvážit možnost pseudomembranózní kolitidy (ve většině případů způsobené Clostridium difficile)

– zbarvení jazyka na černo

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivo a jeho složky (včetně jiných penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů)

– senná rýma, infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie

– gastrointestinální onemocnění v anamnéze (zejména kolitida spojená s užíváním antibiotik)

Lékové interakce

Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy – zpomalují a snižují vstřebávání Amosinu; Kyselina askorbová zvyšuje absorpci Amosinu.

Amosin® se neničí v kyselém prostředí žaludku, příjem potravy neovlivňuje jeho vstřebávání.

Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) – synergické působení; bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) – antagonistické.

Amosin® zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, léků, které metabolizují kyselinu para-aminobenzoovou a ethinylestradiolu, což zvyšuje riziko krvácení z průniku.

Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivé léky; léky blokující tubulární sekreci – snížením tubulární sekrece zvyšují koncentraci.

Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky.

Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu.

Zvyšuje vstřebávání digoxinu.

Zvýšená diuréza vede ke snížení koncentrace léčiva v krvi v důsledku zvýšené eliminace amoxicilinu.

Při stanovení přítomnosti glukózy v moči během užívání amoxicilinu se doporučuje používat enzymatické metody glukózooxidázy. Při použití chemických metod mohou vysoké koncentrace amoxicilinu v moči způsobit falešně pozitivní výsledky testů.

Amoxicilin může snížit množství estriolu v moči těhotných žen.

Při vysokých koncentracích může amoxicilin snížit výsledky sérové ​​glukózy.

Při použití kolorimetrických metod může amoxicilin interferovat se stanovením bílkovin.

Zvláštní instrukce

S opatrností: těhotenství, selhání ledvin, anamnéza krvácení.

V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.

Je možné, že se superinfekce může vyvinout v důsledku růstu mikroflóry, která k ní není citlivá, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.

Při léčbě pacientů s bakteriémií je možný rozvoj bakteriolýzní reakce (Jarischova-Herxheimerova reakce).

U pacientů, kteří jsou přecitlivělí na peniciliny, jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

Při léčbě mírného průjmu v průběhu léčby je třeba se vyvarovat léků proti průjmu, které snižují peristaltiku střev; Můžete použít prostředky proti průjmu obsahující kaolin nebo attapulgit. Pokud je průjem těžký, měli byste se poradit s lékařem.

Léčba musí pokračovat ještě 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.

Při použití amoxicilinu ve vysokých dávkách je důležité sledovat přiměřenost příjmu a vylučování tekutin, aby se minimalizovalo riziko krystalurie amoxicilinu.

Amosin by se neměl používat k léčbě bakteriálních infekcí u pacientů s virovými infekcemi, akutní lymfoblastickou leukémií nebo infekční mononukleózou (kvůli zvýšenému riziku erytematózní kožní vyrážky).

Stejně jako u jiných antibakteriálních látek je třeba pravidelně sledovat krevní obraz, pokud se používají vysoké dávky amoxicilinu.

V případě závažných gastrointestinálních poruch s průjmem a zvracením by se Amosin® neměl používat, protože tyto stavy mohou snížit jeho absorpci. U takových pacientů se doporučuje parenterální amoxicilin.

Při současném užívání perorální antikoncepce obsahující estrogen a amoxicilinu by měly být, pokud je to možné, použity jiné nebo další metody antikoncepce.

Použití léku během těhotenství je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Doba užívání by neměla přesáhnout 7-10 dní.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nebyly hlášeny žádné případy, kdy by Amosin ovlivňoval řízení nebo obsluhu strojů. Někteří pacienti však mohou pociťovat bolesti hlavy a závratě. Pokud se vyskytnou, pacient musí při řízení automobilu a práci se stroji přijmout zvláštní opatření.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, nerovnováha vody a elektrolytů (v důsledku zvracení a průjmu).

Léčba: výplach žaludku, podávání aktivního uhlí, solných laxativ a v případě potřeby léky k udržení rovnováhy voda-elektrolyt; hemodialýza.

Uvolněte formulář a obal

1.5 g, 3 g nebo 6 g (125 mg, 250 mg nebo 500 mg účinné látky) prášku v teplem uzavíratelných jednodávkových sáčcích vyrobených z kombinovaného vícevrstvého materiálu.

10 jednodávkových balení s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu a temnu při teplotě 15 C až 25 C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

640008, Ruská federace, Kurgan, Constitution Avenue, 7

Tel./fax (3522) 48-16-89

Držitel osvědčení o registraci

640000, Ruská federace,

Kurgan, sv. Lenin, 5 let, kancelář 320.

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán

LLP „STOPHARM“, 000100, Republika Kazachstán,

Kostanay region, Kostanay, st. Uralskaja, 14

telefon 714 228 01 79

vedoucí oddělení

Farmakologické vyšetření Kuzdenbaev R.S.

Zástupce vedoucího

oddělení farmakologické

zkouška Baidullaeva Sh.A.

Expert

Důvěrník

Ředitel Decalogue LLC Nim S.V.

Přiložené soubory

820243151477976406_cs.doc	146 kb
567144871477977615_kz.doc	88.5 kb