Zovirax – návod k použití a cena

Acyclovir 200 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon K30, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza.

Farmakologická skupina: antivirotikum Farmakologické působení: Zovirax je antivirotikum, syntetický analog purinového nukleosidu, který má schopnost inhibovat in vitro a in vivo replikaci virů Herpes simplex typu 1 a 2, viru Varicella zoster, Epstein-. Barr virus (EBV) a cytomegalovirus (CMV). V buněčné kultuře má acyklovir nejvýraznější antivirovou aktivitu proti Herpes simplex typu 1, následovaný v sestupném pořadí aktivity: Herpes simplex typu 2, Varicella zoster, EBV a CMV. Působení acykloviru na viry je vysoce selektivní. Acyclovir není substrátem pro enzym thymidinkinázu neinfikovaných buněk, takže má nízkou toxicitu pro savčí buňky. Thymidinkináza v buňkách infikovaných viry Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, EBV a CMV převádí acyklovir na acyklovirmonofosfát, nukleosidový analog, který je následně buněčnými enzymy přeměněn na difosfát a trifosfát. Začlenění acyklovir trifosfátu do řetězce virové DNA a následné ukončení řetězce blokuje další replikaci virové DNA. U pacientů s těžkou imunodeficiencí mohou prodloužené nebo opakované cykly léčby acyklovirem vést k rozvoji rezistentních kmenů, a proto může být další léčba acyklovirem neúčinná. Většina izolovaných kmenů se sníženou citlivostí na acyklovir měla relativně nízké hladiny virové thymidinkinázy, narušení struktury virové thymidinkinázy nebo DNA polymerázy. Účinek acykloviru na kmeny viru Herpes simplex in vitro může také vést ke vzniku kmenů, které jsou na něj méně citlivé. Nebyla prokázána žádná korelace mezi citlivostí kmenů viru Herpes simplex na acyklovir in vitro a klinickou účinností léku. Farmakokinetika: Absorpce Při perorálním podání je acyklovir ze střeva absorbován pouze částečně. Když bylo podáváno 200 mg acykloviru každé 4 hodiny, průměrná hodnota CSSmax v plazmě byla 3.1 μmol (0.7 μg/ml) a průměrná hodnota CSSmin byla 1.8 μmol (0.4 μg/ml). Při užívání 400 mg a 800 mg acykloviru každé 4 hodiny byl CSSmax 5.3 μmol (1.2 μg/ml) a 8 μmol (1.8 μg/ml) a průměrný CSSmin byl 2.7 μmol (0.6 μg/ml) a 4 μmol (0.9 μg/ml). Distribuce Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je přibližně 50 % jeho plazmatické koncentrace. Acyklovir se v malé míře (9–33 %) váže na plazmatické proteiny. Metabolismus a vylučování Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, který tvoří přibližně 10-15 % podané dávky léčiva v moči. T1/2 je 2.5-3.3 hodin. Většina léčiva je vylučována v nezměněné podobě ledvinami. Renální clearance acykloviru významně převyšuje clearance kreatininu, což ukazuje, že acyklovir je eliminován nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí. Když byl acyklovir podán 1 hodinu po užití 1 g probenecidu, T1/2 a AUC se zvýšily o 18 a 40 %. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích U pacientů s chronickým renálním selháním byl T1/2 acykloviru v průměru 19.5 hodiny; během hemodialýzy 5.7 hodiny a koncentrace acykloviru v plazmě se snížila přibližně o 60 %. U starších jedinců clearance acykloviru klesá s věkem souběžně se snižováním clearance kreatininu, ale T1/2 acykloviru se mění jen málo.

— léčba infekcí kůže a sliznic způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2, včetně primárního a recidivujícího genitálního herpesu; — prevence recidiv infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem; — prevence infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí; – léčba infekcí způsobených virem Varicella zoster (plané neštovice a pásový opar); — léčba pacientů s těžkou imunodeficiencí, zejména s infekcí HIV (počet buněk CD4+

– přecitlivělost na acyklovir nebo valaciklovir Předepisován s opatrností v případě dehydratace a selhání ledvin.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha; zřídka – reverzibilní zvýšení hladiny bilirubinu a aktivity jaterních enzymů. Z hematopoetického systému: velmi vzácně – anémie, leukopenie, trombocytopenie. Z močového systému: zřídka – zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi; velmi zřídka – akutní selhání ledvin. Z centrálního nervového systému: bolest hlavy; vzácně – reverzibilní neurologické poruchy, jako jsou závratě, zmatenost, halucinace, ospalost, záchvaty, kóma. Tyto nežádoucí účinky byly obvykle pozorovány u pacientů se selháním ledvin, kteří užívali lék ve vyšších než doporučených dávkách. Alergické reakce: vyrážka, fotosenzitivita, kopřivka, svědění; zřídka – dušnost, angioedém, anafylaxe. Ostatní: rychlá únava; zřídka – rychlé difúzní vypadávání vlasů. Vzhledem k tomu, že tento typ alopecie je pozorován u různých onemocnění a během léčby mnoha léky, nebyla prokázána jeho souvislost s použitím acykloviru. U pacientů užívajících antiretrovirová léčiva dodatečné podání Zoviraxu významně nezvýšilo toxické účinky.

U dospělých k léčbě infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 je doporučená dávka přípravku Zovirax 200 mg 5krát denně. každé 4 hodiny (kromě nočního spánku). Obvyklá délka léčby je 5 dní, ale může být prodloužena u závažných primárních infekcí. V případech těžké imunodeficience (např. po transplantaci kostní dřeně) nebo zhoršené střevní absorpce může být perorální dávka přípravku Zovirax zvýšena na 400 mg 5krát ročně. den. Léčba by měla být zahájena co nejdříve po vzniku infekce; V případě relapsů se doporučuje předepisovat lék již v prodromálním období nebo když se objeví první prvky vyrážky K prevenci relapsů infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s normálním stavem imunitního stavu je doporučená dávka Zoviraxu 200 mg 4krát denně. (každých 6 hodin). Mnoho pacientů považuje za vhodný vhodnější léčebný režim: 400 mg 2krát denně. (každých 12 hodin). V některých případech jsou účinné nižší dávky Zoviraxu: 200 mg 3krát denně. (každých 8 hodin) nebo 2krát denně. (každých 12 hodin). Léčba přípravkem Zovirax by měla být pravidelně přerušována na 6–12 měsíců, aby se zjistily možné změny v průběhu onemocnění. Pro prevenci infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí je doporučená dávka přípravku Zovirax 200. mg 4krát denně. (každých 6 hodin). V případech těžké imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo zhoršené absorpce ze střeva může být perorální dávka přípravku Zovirax zvýšena na 400 mg 5krát denně. Délka profylaktického průběhu terapie je určena délkou trvání rizika infekce Pro léčbu planých neštovic a herpes zoster je doporučená dávka přípravku Zovirax 800 mg 5krát denně, lék se užívá. každé 4 hodiny, kromě období nočního spánku. Průběh léčby je 7 dní Lék by měl být předepsán co nejdříve po nástupu infekce, protože v tomto případě je léčba účinnější Pro léčbu pacientů s těžkou imunodeficiencí je doporučená dávka přípravku Zovirax 800 mg 4krát denně. (každých 6 hodin) U pacientů, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně, se před podáním perorálního přípravku Zovirax obvykle doporučuje podávat intravenózní acyklovir po dobu 1 měsíce. Během klinických studií byla maximální délka léčby u příjemců transplantátu kostní dřeně 6 měsíců (od 1. do 7. měsíce po transplantaci). U pacientů s pokročilým klinickým projevem infekce HIV byla léčba přípravkem Zovirax 12 měsíců, existuje však důvod se domnívat, že u těchto pacientů může být účinná léčba a prevence infekcí způsobených virem Herpes simplex děti s imunodeficiencí ve věku 2 let a starší – stejné dávky jako u dospělých; ve věku do 2 let – polovina dávky pro dospělé Pro léčbu planých neštovic u dětí starších 6 let je lék předepsán v jedné dávce 800 mg; od 2 do 6 let – 400 mg; do 2 let – 200 mg. Frekvence podávání: 4x denně. Přesnější jednotlivou dávku lze stanovit na základě 20 mg/kg tělesné hmotnosti (ale ne více než 800 mg). Průběh léčby je 5 dnů Údaje o použití přípravku Zovirax k prevenci relapsů infekcí způsobených viry Herpes simplex a při léčbě herpes zoster u dětí s normální imunitou nejsou k dispozici. k léčbě dětí starších 2 let s těžkou imunodeficiencí lze použít: stejné dávky přípravku Zovirax jako při léčbě dospělých Při předepisování přípravku Zovirax starším pacientům možnost snížení clearance acykloviru souběžně se snížením in je třeba vzít v úvahu clearance kreatininu. Pokud se objeví známky selhání ledvin, je nutné rozhodnout o snížení dávky Zoviraxu. Starší pacienti by měli při perorálním užívání vysokých dávek Zoviraxu dostávat dostatečný příjem tekutin. U pacientů s poruchou funkce ledvin nevede perorální podávání acykloviru v doporučených dávkách k léčbě a prevenci infekcí virem Herpes simplex k akumulaci léčiva v koncentracích přesahujících stanovenou bezpečnou hodnotu. úrovně. U pacientů s CC nižším než 10 ml/min se však doporučuje snížit dávku přípravku Zovirax na 200 mg 2krát/den. (každých 12 hodin). K léčbě planých neštovic, herpes zoster a k léčbě pacientů s těžkou imunodeficiencí s CC nižším než 10 ml/min je doporučená dávka Zoviraxu 800 mg 2krát denně. každých 12 hodin; s CC 10-25 ml/min 800 mg 3krát/den. Tablety Zovirax lze užívat každých 8 hodin během jídla, protože příjem potravy významně neovlivňuje jeho vstřebávání.

Acyklovir se vylučuje v nezměněné podobě močí aktivní tubulární sekrecí. Všechny léky s podobnou cestou eliminace mohou zvýšit plazmatickou koncentraci acykloviru. CCB a cimetidin zvyšují AUC acykloviru a snižují jeho renální clearance (není nutná úprava dávky vzhledem k širokému rozmezí terapeutických dávek acykloviru). U pacientů užívajících Zovirax IV je nutná opatrnost při současném podávání léků, které soutěží o eliminační dráhu z důvodu možného zvýšení plazmatických hladin jednoho nebo obou léků nebo jejich metabolitů. Současné užívání acykloviru a mykofenolátmofetilu vede ke zvýšení AUC acykloviru a neaktivního metabolitu mykofenolátmofetilu. Intravenózní podání Zoviraxu by mělo být kombinováno s opatrností (je nutné monitorování renálních funkcí) s léky, které zhoršují renální funkci (např. cyklosporin, takrolimus).

Pacienti užívající vysoké dávky přípravku Zovirax perorálně by měli pít hodně tekutin.