Trental – návod a cena

Trental® Enteric potahované tablety – 1 tableta. pentoxifylin – 100 mg pomocné látky: laktóza; škrob; mastek; koloidní oxid křemičitý; obal stearanu hořečnatého: kopolymer kyseliny methakrylové; hydroxid sodný; makrogol (polyethylenglykol) 8000, mastek; oxid titaničitý (E171) v blistru po 10 ks; V kartonovém balení je 6 blistrů. Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku – 1 ml pentoxifylin – 20 mg pomocné látky: chlorid sodný; voda na injekci v 5 ml ampulích; V kartonovém balení je 5 ampulí. Trental® 400 potahované tablety s prodlouženým uvolňováním – 1 tableta. pentoxifylin – 400 mg pomocné látky: povidon (PVP); hytelóza (hydroxyethylcelulóza); mastek; složení obalu stearát hořečnatý: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza); benzylalkohol; oxid titaničitý; mastek; makrogol (polyethylenglykol) 6000; v blistrovém balení po 10 ks; V kartonovém balení jsou 2 blistry.

Popis dávkové formy

Trental® tablety 100 mg: kulaté, bikonvexní, potahované, bílé.

Infuzní roztok: téměř průhledný, bezbarvý.

Trental® 400 tablety s prodlouženým uvolňováním: podlouhlé, bikonvexní, potahované, bílé. Na jedné straně tabletu je vyryto „ATA“

Farmakologický účinek

Trental je lék s účinkem na ředění krve, který se používá ke zlepšení krevního oběhu při ateroskleróze a cukrovce.

Farmakokinetika

Tablety 100, 400 mg Po perorálním podání je pentoxifylin rychle a téměř úplně absorbován. Po téměř úplné absorpci je pentoxifylin metabolizován. Absolutní biologická dostupnost původní látky je (19±13)%. Hlavní aktivní metabolit 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin (metabolit-1) má plazmatickou koncentraci 2krát vyšší než počáteční koncentrace pentoxifylinu. Poločas pentoxifylinu po perorálním podání je 1 hodiny. Pentoxifylin je zcela metabolizován, více než 2 % se vylučuje ledvinami ve formě nekonjugovaných ve vodě rozpustných metabolitů. Eliminace metabolitů je opožděná u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce jater je T1,6/90 pentoxifylinu prodloužena a absolutní biologická dostupnost se zvyšuje.

Infuzní roztok Pentoxifylin je intenzivně metabolizován v erytrocytech a játrech. Z nejznámějších metabolitů vzniká štěpením metabolit-1 (M-1; hydroxypentoxifylin) a oxidací mateřské látky metabolit-4 (M-IV) a metabolit-5 (MV; karboxypentoxifylin). M-l má stejnou farmakologickou aktivitu jako pentoxifylin. Více než 90 % podané dávky pentoxifylinu se vylučuje ledvinami a 3–4 % stolicí. T1/2 pentoxifylinu po intravenózním podání 100 mg bylo přibližně 1,1 h. U pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí se T1/2 pentoxifylinu zvyšuje. Pentoxifylin má velký distribuční objem (168 l po 30 minutách infuze 200 mg) a vysokou clearance přibližně 4500-5100 ml/min. Pentoxifylin a jeho metabolity se nevážou na plazmatické proteiny. Při těžké poruše ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno.

Farmakodynamika

Trental® zlepšuje reologické vlastnosti krve (tekutost) ovlivněním patologicky změněné deformovatelnosti erytrocytů, inhibicí agregace krevních destiček a snížením zvýšené viskozity krve. Trental® zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech narušeného krevního oběhu. Trental® obsahuje jako aktivní složku xantinový derivát, pentoxifylin. Jeho mechanismus účinku je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a akumulací cAMP v buňkách hladkého svalstva cév a krevních buňkách. Pentoxifylin, který má slabý myotropní vazodilatační účinek, mírně snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci a mírně rozšiřuje koronární cévy. Léčba přípravkem Trental® vede ke zlepšení symptomů u cévních mozkových příhod. Úspěšná léčba okluzivního onemocnění periferních tepen (např. intermitentní klaudikace) má za následek zvýšení vzdálenosti chůze, odstranění nočních křečí v lýtkových svalech a vymizení klidových bolestí.

Indikace pro použití Trentalu

• poruchy krevního oběhu v končetinách způsobené: aterosklerózou, diabetes mellitus, Raynaudovou chorobou;

• léčba trofických vředů
• léčba poruch prokrvení mozku.

Kontraindikace použití Trentalu

• akutní infarkt myokardu;
• hojné krvácení;
• akutní hemoragická mrtvice;
• Chronické srdeční selhání.

Použití během těhotenství a dětí

Kontraindikováno během těhotenství a nedoporučuje se používat během kojení.

Nežádoucí účinky

• nevolnost, zvracení, bolest a pocit tíhy v žaludku;
• závratě a pocit tepla při intravenózním podání;
• alergické reakce.

Lékové interakce

U všech lékových forem může pentoxifylin zesílit účinek léků snižujících krevní tlak (ACE inhibitory, nitráty). Pentoxifylin může zvýšit účinek léků ovlivňujících systém srážení krve (nepřímá a přímá antikoagulancia, trombolytika), antibiotik (včetně cefalosporinů). Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci pentoxifylinu (riziko nežádoucích účinků). Současné podávání s jinými xantiny může mít za následek nadměrné nervové vzrušení. Hypoglykemický účinek inzulínu nebo perorálních antidiabetik může být zvýšen užíváním pentoxifylinu (zvýšené riziko hypoglykémie). Takové pacienty je nutné přísně sledovat. U některých pacientů může současné podávání pentoxifylinu a theofylinu vést ke zvýšení hladin theofylinu. To může vést ke zvýšení nebo zesílení vedlejších účinků spojených s theofylinem.

Trental dávkování

V těžkých případech se předepisuje intravenózně a pro udržovací léčbu nebo kromě injekcí se předepisuje 400 mg perorálně 2-3krát denně. Lék by měl být užíván po jídle, bez žvýkání nebo drcení a s malým množstvím tekutiny. Průběh injekcí obvykle trvá 3-7 dní a perorální podávání od 2-3 týdnů do několika měsíců.

Nadměrná dávka

Tablety 100, 400 mg Příznaky: závratě, zvracení, pokles krevního tlaku, tachykardie, arytmie, zarudnutí kůže, ztráta vědomí, zimnice, areflexie, tonicko-klonické záchvaty. Infuzní roztok Příznaky: slabost, pocení, nevolnost, cyanóza, závratě, snížený krevní tlak, tachykardie, mdloby, ospalost nebo neklid, arytmie, hypertermie, areflexie, ztráta vědomí, tonicko-klonické záchvaty, známky gastrointestinálního krvácení (zvracení jako káva tlustý). Léčba: symptomatická, zvláštní pozornost je třeba věnovat udržení krevního tlaku a respiračních funkcí. Křeče se zmírňují podáním diazepamu. Pokud se objeví první známky předávkování (zvýšené pocení, nevolnost, cyanóza), okamžitě přestaňte lék užívat. Poskytuje nižší polohu hlavy a horní části těla. Sledují volnou průchodnost dýchacích cest.