Užívání Nimesilu během kojení

Aktivní složka:
nimesulid 100 mg.
Pomocné látky:
ketomakrogol 1000,
sacharóza,
maltodextrin,
bezvodá kyselina citronová,
pomerančové aroma.

Farmakodynamika
Nesteroidní protizánětlivé léčivo ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.
Nimesulid působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy odpovědného za syntézu prostaglandinů a inhibuje především cyklooxygenázu-2.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, dosažení Cmax v krevní plazmě po 2-3 hodinách je 97,5 %. T1/2 je 3,2-6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.
Metabolizováno v játrech izoenzymem cytochromu P450 (CYP) 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid.
Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).
Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.
Podle údajů z experimentální studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (CC 30-80 ml/min) a zdravých dobrovolníků nepřekročila Cmax nimesulidu a jeho metabolitu v plazmě pacientů koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníci. AUC a T1/2 u pacientů s poruchou funkce ledvin byly o 50 % vyšší, ale v rámci farmakokinetických limitů. Při opakovaném užívání léku není pozorována žádná akumulace.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Obsah sáčku se nasype do sklenice a při pokojové teplotě se rozpustí v přibližně 100 ml vody (vznikne bílá nebo světle žlutá suspenze).
Připravený roztok nelze skladovat.
Lék Nimesil® se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.
Dospělí a děti starší 12 let: 1 sáček dvakrát denně po jídle.
Starší pacienti: při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30–60 ml/min) není nutná úprava dávky, zatímco u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu Pacienti se selháním jater:
Použití přípravku Nimesil® u pacientů s jaterním selháním je kontraindikováno.
Pro snížení pravděpodobnosti nežádoucích účinků se doporučuje užívat minimální účinnou dávku po co nejkratší dobu.
Maximální denní dávka pro dospělé a děti starší 12 let je 200 mg.
Maximální doba trvání léčby je 15 dní.

Akutní bolest (bolest zad, bolest dolní části zad; syndrom bolesti v muskuloskeletálním systému, včetně modřin, podvrtnutí a vykloubení kloubů; zánět šlach, burzitida; bolest zubů);
symptomatická léčba osteoartrózy (osteoartrózy) se syndromem bolesti;
primární algodismenorea.
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití; Nimesulid se doporučuje k terapii jako lék druhé volby.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako ostatní NSAID, která inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicních tepen a renální dysfunkci, která může přejít v renální selhání s oligodyramnií, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému.
V tomto ohledu je lék kontraindikován během těhotenství a kojení.

Přečtěte si více

Rabeprazol - návod k použití tablet

– závažná renální dysfunkce;
– erozivní a ulcerózní léze žaludku;
– přecitlivělost na lék Nimesil.

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, hemoragický syndrom; velmi vzácné – trombocytopenie, paklitopenie, trombocytopenická purpura.
Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Ze strany centrálního nervového systému: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).
Ze strany orgánu zraku: zřídka – rozmazané vidění.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.
Z dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.
Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.
Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.
Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Farmakodynamické interakce:
Při současném použití s glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.
Při použití společně s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.
NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.
Diuretika: NSAID mohou snížit účinek diuretik.
U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.
Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) v oblasti pod křivkou koncentrace-čas (AUC) a ke snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.
Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin a srdce.
ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II: NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30–80 ml/min) může současné podávání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek inhibujících systém cyklooxygenázy (NSAID, antiagregancia) dále zhoršit funkci ledvin a vést k akutní selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Kombinované použití těchto léků by proto mělo být podáváno s opatrností, zejména u starších pacientů.
Pacienti by měli být přiměřeně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by měla být pečlivě sledována funkce ledvin.
Farmakokinetické interakce s jinými léky:
Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a toxicitě lithia.
Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem je třeba pravidelně sledovat plazmatické koncentrace lithia.
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hlinitých a hořečnatých).
Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.
Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu, a tedy i toxické účinky tohoto léku.
Inhibitory prostaglandinsyntetázy, jako je nimesulid, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.
Interakce jiných léků s nimesulidem:
Studie in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Přestože byly tyto interakce stanoveny v krevní plazmě, tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.

Přečtěte si více

Co může jíst dítě, pokud má rotavirus?

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti.
Při podpůrné terapii gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma, anafylaktoidní reakce.
Léčba: provádět symptomatickou terapii. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, je nutné vyvolat zvracení a/nebo zajistit příjem aktivního uhlí (60 až 100 g pro dospělé) a/nebo osmotického laxativa. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysoké vazby léku na proteiny (až 97.5 %). Je indikováno monitorování funkce ledvin a jater.

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.
Nimesil by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšující se dávkou NSAID u pacientů s ulcerací v anamnéze, zvláště pokud byla komplikovaná krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky, které snižují srážlivost krve nebo inhibují agregaci krevních destiček, mají také zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.
Pokud se u pacientů užívajících Nimesil objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba tímto lékem by měla být přerušena.
Vzhledem k tomu, že Nimesil je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.
Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), měli byste přestat užívat přípravek a poradit se s lékařem.
Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.
Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními problémy by měli používat Nimesil s extrémní opatrností.
U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil používán s opatrností, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil by měla být ukončena.
Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. K vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu není dostatek údajů.
Droga obsahuje sacharózu, to by měli vzít v úvahu pacienti trpící diabetes mellitus (0,15-0,18 XE na 100 mg léčiva) a ti, kteří mají nízkokalorickou dietu. Nimesil se nedoporučuje používat u pacientů se vzácnými dědičnými chorobami intolerance fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.
Pokud se během léčby přípravkem Nimesil objeví známky „nachlazení“ nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být přerušen.
Nimesil by neměl být užíván současně s jinými NSAID.
Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.
Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím reakcím na NSAID, včetně život ohrožujícího gastrointestinálního krvácení a perforace, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.
Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzavření ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, což může vést k selhání ledvin s oligodyramnií, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému. V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení. Užívání léku Nimesil může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.
Existují údaje o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid, stejně jako na jiná NSAID.
Při prvních známkách kožní vyrážky, lézí na sliznicích nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba užívání přípravku Nimesil přerušit.
Vliv na schopnost řídit vozidla a další mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci
Účinek přípravku Nimesil na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Nimesil dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.