Tablety Ascoril: pokyny pro děti

účinné látky: 1 tableta obsahuje salbutamol sulfát odpovídající salbutamolu 2 mg, bromhexini hydrochloridum 8 mg, guaifenesinum 100 mg
pomocné látkya: hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuřičný škrob, methylparaben (E 218), propylparaben (E 216), mastek, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami, s půlicí rýhou na jedné straně.

Farmakologická skupina

Kombinované léky používané při kašli a nachlazení. Expektoranti. Kombinace. ATX kód R05C A10.

Farmakologické vlastnosti

salbutamol. Salbutamol je přímé sympatomimetikum, selektivní agonista β 2-adrenoreceptorů. Hlavním účinkem b-adrenomimetik je schopnost stimulovat adenylátcyklázu, enzym, který katalyzuje tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP). Zvýšení množství cAMP způsobuje relaxaci hladkého svalstva průdušek a potlačuje uvolňování mediátorů okamžité hypersenzitivity buněk, zejména mastocytů. Salbutamol uvolňuje hladké svaly průdušek, dělohy a cévního řečiště kosterních svalů. Salbutamol má silnější a déletrvající účinek na β 2-adrenergní receptory než isoproterenol. Salbutamol může také zlepšit mukociliární transportní mechanismy.

Bromhexin má expektorační a mukolytický účinek. Bromhexin je derivát benzylaminů a vasicinu. Zvyšuje objem sputa, snižuje jeho viskozitu a podporuje jeho evakuaci z průdušek, stimuluje hydrolytickou depolymeraci mukoproteinových vláken a stimuluje aktivitu řasinkového epitelu. Je známo, že bromhexin uvolňuje lysozomální enzymy průduškových žláz.

Jsou známy i další farmakologické účinky bromhexinu: zvýšená sekrece exokrinních žláz (např. slzení) a zvýšená produkce plicního surfaktantu. Současné použití bromhexinu s oxytetracyklinem, erythromycinem, ampicilinem, amoxicilinem vede ke zvýšení jejich koncentrace ve sputu.

Předpokládá se, že metabolit bromhexinu, ambroxol (NA-872), může při použití bromhexinu přispívat ke zvýšení sekrece exokrinních žláz.

Guajfenesin. Působení guaifenesinu spočívá ve stimulaci receptorů žaludeční sliznice a reflexní stimulaci sekrece žláz dýchacích cest. V důsledku toho se zvyšuje objem bronchiálního sekretu a snižuje se viskozita.

Salbutamol se v trávicím traktu dobře vstřebává, biologická dostupnost se pohybuje od 50 % do 85 %. Po perorálním podání je maximální koncentrace (max) v krevní plazmě dosaženo po 1-4 hodinách (T max). Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost salbutamolu. Na bílkoviny se váže v množství 10 %. Distribuční objem (V d ) je 156 +/- 38 litrů. Salbutamol je metabolizován v játrech na neaktivní sulfátový konjugát. Salbutamol je vylučován především ledvinami. 64 % až 98 % se vylučuje močí a 1,2-7 % stolicí. Poločas salbutamolu je 3-6,5 hodiny.

Bromhexin se dobře vstřebává z trávicího traktu. Maximální koncentrace bromhexinu v krevním séru nastává přibližně 1 hodinu po užití léku. Metabolizuje se v játrech na aktivní metabolit ambroxol. Bromhexin se vylučuje převážně močí jako metabolity, jen malá část se vylučuje v nezměněné podobě. Poločas bromhexinu je 00 hodiny.

Guaifenesin se dobře vstřebává z trávicího traktu. 60 % guaifenesinu je hydrolyzováno v krvi během 7 hodin za vzniku kyseliny b-(00-methoxyfenoxyl)mléčné. Guaifenesin je vylučován močí jako metabolity. Poločas rozpadu guaifenesinu je 2:1.

Indikace

Symptomatická léčba produktivního kašle u různých respiračních onemocnění doprovázených bronchospasmem.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na salbutamol, jiná sympatomimetika, bromhexin, guaifenesin, mentol nebo na kteroukoli další složku přípravku. Koronární insuficience, arytmie, jiná závažná kardiovaskulární onemocnění, hypertyreóza, těžká jaterní dysfunkce, žaludeční vředy a vředy na dvanácterníku.

Zvláštní bezpečnostní opatření

Salbutamol, stejně jako ostatní stimulanty beta-adrenergních receptorů, by měl být předepisován s opatrností pacientům s křečovými poruchami a diabetes mellitus.

U některých pacientů, stejně jako u jakéhokoli jiného beta-adrenergního agonisty, se mohou objevit klinicky významné změny systolického a diastolického krevního tlaku. Je známo, že stimulanty β-adrenergních receptorů mohou způsobit změny EKG, jako jsou: vyhlazení T-vlny, prodloužení QT intervalu, deprese ST segmentu. Proto by salbutamol měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními chorobami, zejména arteriální hypertenzí.

Potřeba zvýšit dávku salbutamolu ukazuje na zhoršení kontroly astmatu a vyžaduje revizi terapie, v případě potřeby jmenování kortikosteroidů.

Guaifenesin by měl být používán s opatrností při léčbě kašle s nadměrnou produkcí sputa, přetrvávajícího nebo chronického kašle způsobeného kouřením, astmatu, chronické bronchitidy, emfyzému.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné použití inhibitorů MAO a nepřímých sympatomimetik často způsobuje hypertenzní krizi. Přímá sympatomimetika nejsou kontraindikována pro použití u pacientů léčených inhibitory MAO. Byly však popsány ojedinělé případy, kdy výskyt nežádoucích účinků, jako je tachykardie a hypománie, byl spojen s touto interakcí.

U zdravých dobrovolníků, kterým byl digoxin podáván po dobu 10 dnů, bylo po jednorázovém podání salbutamolu pozorováno zvýšení jeho koncentrace v séru z 16 % na 22 %.

Hypokalémie vznikající v důsledku užívání léků obsahujících salbutamol se může zvýšit při současném užívání diuretik. V důsledku toho se zvyšuje riziko rozvoje arytmií, když se v rámci takové léčby použijí srdeční glykosidy. Účinky salbutamolu mohou být sníženy současným užíváním beta-blokátorů, zejména neselektivních (jako je propranolol), a mohou být zesíleny současným užíváním xantinů (např. theofylin).

&beta-blokátory mohou nejen blokovat bronchodilatační účinek &beta-agonistů, ale také způsobit bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem. Proto je použití beta-blokátorů u pacientů s astmatem kontraindikováno.

Za určitých okolností, jako je profylaxe po infarktu myokardu, lze však u pacientů s astmatem zvážit použití beta-blokátorů. V takových případech by měly být používány s opatrností.

Diuretika. &beta-agonisté mohou zhoršit změny EKG a/nebo hypokalémii způsobenou kalium-plýtvajícími diuretiky (jako jsou kličková a thiazidová diuretika).

I když klinický význam těchto účinků není znám, doporučuje se opatrnost při kombinovaném použití beta-agonistů s kalium-nidujícími diuretiky.

Salbutamol by neměl být užíván současně s inhalačními anestetiky, adrenalinem, tricyklickými antidepresivy a kortikosteroidy.

Rovněž se nedoporučuje užívat salbutamol a jiná perorální sympatomimetika současně, protože taková kombinace může vést ke kardiovaskulárním poruchám.

Bromhexin by neměl být podáván současně s léky obsahujícími kodein. Při současném použití bromhexinu s léky dráždícími trávicí trakt je možné vzájemné zvýšení dráždivého účinku na žaludeční sliznici. Současné užívání s antibiotiky (amoxicilin, erythromycin, cefuroxim, doxycyklin), sulfonamidovými léky přispívá ke zvýšení jejich koncentrace v bronchiálním sekretu. Při současném užívání s léky tlumícími centrum kašle může být obtížné odstranit řídký hlen (hromadění bronchiálního sekretu v dýchacích cestách). Současné užívání s bronchodilatátory.

Guaifenesin zesiluje účinky léků, které tlumí centrální nervový systém, stejně jako etanol. Může také způsobit falešně pozitivní výsledky v diagnostických testech, které měří kyselinu 5-hydroxyindoloctovou a vanilylmangan v moči.

Neexistují žádné údaje o negativní interakci mentolu s jinými léky.

Funkce aplikace

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů trpících glaukomem.

Velmi vzácně se na pozadí užívání bromhexinu objevují závažné kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom. Pokud se na kůži a sliznicích objeví změny, měli byste se okamžitě poradit s lékařem a přestat užívat lék.

Při poruchách motility průdušek, které jsou doprovázeny tvorbou velkého množství bronchiálního sekretu (maligní ciliární syndrom), je třeba lék užívat s opatrností z důvodu možné stagnace sekrece.

V případě poruchy funkce ledvin (včetně těžkého selhání ledvin) nebo onemocnění jater (střední a mírné selhání jater) používejte opatrně (snížení dávky nebo prodloužení časového intervalu mezi dávkami).

Doporučuje se pravidelné sledování jaterních funkcí, zejména při dlouhodobém užívání.

Před a během léčby těchto pacientů je nutné monitorovat hladinu glukózy v krvi.

Byly ojediněle hlášeny případy ischemie myokardu spojené s užíváním salbutamolu. Pacienti se srdečním onemocněním (např. ischemickou chorobou srdeční), kteří jsou léčeni salbutamol sulfátem, by měli vyhledat lékařskou pomoc, pokud se objeví bolest na hrudi nebo jiné příznaky naznačující zhoršení srdečního onemocnění. Pozornost by měla být věnována hodnocení příznaků, jako je dušnost a bolest na hrudi, které mohou být důsledkem jak onemocnění srdce, tak onemocnění dýchacích cest.

V důsledku léčby b 2 agonisty se doporučuje monitorování sérových hladin draslíku.

Stejně jako ostatní beta-adrenergní agonisté může salbutamol sulfát způsobit nepříznivé metabolické změny, jako je zvýšení hladiny cukru v krvi. V důsledku toho byly ojedinělé zprávy o rozvoji ketoacidózy u pacientů s diabetes mellitus. Současné užívání kortikosteroidů může tento stav zhoršit.

Nepodávejte pacientům před anestezií.

Lék by neměl být podáván pacientům s hypertrofickou kardiomyopatií.

Pokud je v anamnéze žaludeční krvácení, lék by měl být používán pod dohledem lékaře. Při léčbě lékem je nutné vypít dostatečné množství tekutiny, což zvyšuje expektorační účinek bromhexinu.

Použití během těhotenství nebo kojení

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Během léčby byste se měli zdržet řízení vozidel a obsluhy strojů.

Dávkování a podávání

Dospělí a děti starší 12 let užívají 1 tabletu perorálně 3x denně.

Děti ve věku 6 až 12 let: ½ – 12 tableta 1x denně.

Délka léčby je stanovena individuálně.

Děti

Nepodávejte přípravek dětem do 6 let.

Nadměrná dávka

Příznaky: neklid, zmatenost, respirační deprese, zrychlené dýchání, porucha vědomí, ataxie, diplopie, mírná metabolická acidóza, arytmie, bolest na hrudi, hypotenze až šok, zrychlená srdeční frekvence, tachykardie a silný třes, zejména rukou. Jsou možné stížnosti z gastrointestinálního traktu, včetně nevolnosti a zvracení, křečí, extrasystoly, ospalosti, bolesti hlavy, hyperglykémie, bolesti břicha, exacerbace žaludečních vředů.

Léčba. Ke sledování srdeční funkce jsou indikována speciální pozorování pomocí elektrokardiografie.

Nežádoucí reakce

Z imunitního systému: při perorálním podání salbutamolu u dětí se mohou objevit hypersenzitivní reakce včetně vyrážky, svědění, anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku, angioedém, kopřivka, orofaryngeální edém, Lyellův syndrom, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, otok obličeje.

Z trávicího traktu: dyspeptické příznaky, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, exacerbace žaludečních/střevních vředů, gastralgie, nepříjemná chuť v ústech.

Z nervového systému: třes, myalgie, bolest hlavy, hyperaktivita, dysgeuzie, závratě, úzkost, nespavost, parestézie orofaryngu.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, periferní vazodilatace, srdeční arytmie včetně fibrilace komor, supraventrikulární tachykardie a extrasystolie, hypotenze nebo hypertenze, palpitace, ischemie myokardu, kolaps.

Z dýchacího systému: poruchy dýchání, zvýšený kašel.

Salbutamol může způsobit paradoxní bronchospasmus, což je život ohrožující stav. Pokud k tomu dojde, je nutné okamžitě přestat užívat lék a předepsat alternativní léčbu.

Ostatní: myospasmus, svalové křeče, pocit svalového tlaku, hypertermie, zimnice, mydriáza, atonie močového měchýře, zvýšené pocení, hyperglykémie, trombocytopenie, metabolické změny jako hypokalémie.

U některých pacientů může dojít k přechodnému zvýšení hladiny aminotransferáz v krvi způsobené bromhexinem.

Methylparaben (E 218) může způsobit alergické reakce (pravděpodobně opožděné).

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 25°C Uchovávejte mimo dosah dětí.

Obal

10 tablet v blistru, 1 nebo 2 nebo 5 blistrů v papírové krabičce.

Kategorie dovolená

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Zvláštní bezpečnostní opatření
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená