Relanium pro děti: návod k použití

Anxiolytický lék (trankvilizér), derivát benzodiazepinu. Diazepam má tlumivý účinek na centrální nervový systém, který se realizuje především v thalamu, hypotalamu a limbickém systému. Zvyšuje inhibiční účinek kyseliny gama-aminomáselné (GABA), která je jedním z hlavních mediátorů pre- a postsynaptické inhibice přenosu nervových vzruchů v centrálním nervovém systému. Má anxiolytické, sedativní, hypnotické, myorelaxační a antikonvulzivní účinky. Mechanismus účinku diazepamu je určen stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulárního GABA-benzodiazepin-chloroionoforového receptorového komplexu, což vede k aktivaci GABA receptoru, což způsobuje snížení excitability subkortikálních struktur mozku, inhibici polysynaptických míšní reflexy.

Sání Po intramuskulární aplikaci se diazepam vstřebává pomalu a nerovnoměrně v závislosti na místě vpichu; Při podání do deltového svalu je absorpce rychlá a úplná. Biologická dostupnost je 90 %. C_max při intramuskulárním podání je dosaženo během 0.5-1.5 hodiny, při intravenózním podání do 0.25 hodiny. Distribuce Při neustálém používání C_ss dosaženo během 1-2 týdnů. Vazba na plazmatické proteiny je 98 %. Diazepam a jeho metabolity pronikají hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka v koncentracích odpovídajících 1/10 koncentrace v krevní plazmě. Při opakovaném použití léku je pozorována výrazná kumulace diazepamu a jeho aktivních metabolitů. Метаболизм Metabolizuje se v játrech za účasti izoenzymů CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 z 98–99 % za vzniku velmi aktivního metabolitu desmethyldiazepamu a méně aktivních – temazepamu a oxazepamu. Vylučování T_1/2 desmethyldiazepam je 30-100 hodin, temazepam – 9.5-12.4 hodin a oxazepam – 5-15 hodin Vylučuje se ledvinami – 70% (ve formě glukuronidů), nezměněno – 1-2% a méně než 10% – s. výkaly. Týká se benzodiazepinů s dlouhým T_1/2. Po ukončení léčby zůstávají metabolity v krvi několik dní nebo dokonce týdnů. Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích T_1/2 se může zvýšit u novorozenců – až 30 hodin, u starších pacientů – až 100 hodin, u pacientů se selháním jater a ledvin – až 4 dny.

Indikace pro použití

• léčba neurotických poruch a poruch podobných neurózám s projevy úzkosti;
• úleva od psychomotorického neklidu spojeného s úzkostí;
• úleva od epileptických záchvatů a křečových stavů různé etiologie;
• stavy doprovázené zvýšeným svalovým tonusem (včetně tetanu, akutních cerebrovaskulárních příhod);
• zmírnění abstinenčních příznaků a deliria u alkoholismu;
• k premedikaci a ataralgezii v kombinaci s analgetiky a jinými neurotropními léky při různých diagnostických postupech, v chirurgické a porodnické praxi;
• na klinice interních chorob: v komplexní terapii arteriální hypertenze (provázené úzkostí, zvýšenou excitabilitou), hypertenzní krize, cévní křeče, klimakterické a menstruační poruchy.

• těžká myastenie;
• coma;
• šok;
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• indikace v anamnéze jevů závislosti na drogách, alkoholu (kromě léčby alkoholového abstinenčního syndromu a deliria);
• syndrom spánkové apnoe;
• stav alkoholické intoxikace různého stupně závažnosti;
• akutní intoxikace léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (narkotika, hypnotika a psychofarmaka);
• těžké chronické obstrukční plicní nemoci (riziko progrese respiračního selhání);
• akutní respirační selhání;
• děti do 30 dnů věku včetně;
• těhotenství (zejména první a třetí trimestr);
• období laktace (kojení);
• přecitlivělost na benzodiazepiny.

S opatrností předepisovat při absencích (petit mal) nebo Lennox-Gastautově syndromu (při nitrožilním podání může vyvolat rozvoj tonického epileptického stavu), epilepsii nebo epileptických záchvatech v anamnéze (začátek léčby diazepamem nebo jeho náhlé vysazení může urychlit rozvoj záchvaty nebo epileptický stav), selhání jater a/nebo ledvin, cerebrální a spinální ataxie, hyperkineze, sklon ke zneužívání psychofarmak, deprese, organická onemocnění mozku (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie, starší pacienti.

Použití v těhotenství a laktaci

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Relanium® má toxický účinek na plod a zvyšuje riziko vzniku vrozených vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání léku v terapeutických dávkách v pozdějších fázích těhotenství může způsobit depresi centrálního nervového systému plodu. Chronické užívání během těhotenství může vést k fyzické závislosti – abstinenční příznaky u novorozence jsou možné.

Pokud je přípravek Relanium užíván v dávkách vyšších než 30 mg po dobu 15 hodin před porodem nebo během porodu, může způsobit respirační depresi (až apnoe), snížený svalový tonus, snížený krevní tlak, hypotermii a slabé sání („floppy infant syndrome“). u novorozence.

Novorozenci po 5. týdnu života (nad 30 dní) Předepisuje se pomalu intravenózně v dávce 100-300 mcg/kg tělesné hmotnosti až do maximální dávky 5 mg v případě potřeby opakujte aplikaci po 2-4 hodinách (v závislosti na klinických příznacích).

Pro děti od 5 let léčivo se podává pomalu intravenózně v dávce 1 mg každých 2-5 minut až do maximální dávky 10 mg; V případě potřeby je možné aplikaci opakovat po 2-4 hodinách.

Aplikace pro chronická onemocnění

Pokud je nutné použít lék u pacientů s onemocněním jater, je třeba posoudit poměr rizika a přínosu terapie.

Pokud je nutné použít lék u pacientů s onemocněním ledvin, je třeba posoudit poměr rizika a přínosu terapie.

S opatrností předepisovat starším pacientům.
Dávkování a podávání

S cílem úleva od psychomotorického neklidu spojeného s úzkostí, 5-10 mg se podává intravenózně pomalu, je-li to nutné, po 3-4 hodinách se lék podává znovu ve stejné dávce.

na tetanus 10 mg se podává intravenózně pomalu nebo hluboko intramuskulárně, poté se podává 100 mg diazepamu intravenózně po kapání v 500 ml 0.9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy rychlostí 5-15 mg/h.

na epileptický stav Předepsáno intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10-20 mg, pokud je to nutné, po 3-4 hodinách se lék podává znovu ve stejné dávce.

pro uvolnění křečí kosterního svalstva — 10 mg intramuskulárně 1-2 hodiny před začátkem operace.

В porodnictví Předepisuje se intramuskulárně v dávce 10-20 mg, když je děložní čípek dilatován 2-3 prsty.

Novorozenci po 5. týdnu života (nad 30 dní) Předepisuje se pomalu intravenózně v dávce 100-300 mcg/kg tělesné hmotnosti až do maximální dávky 5 mg v případě potřeby opakujte aplikaci po 2-4 hodinách (v závislosti na klinických příznacích).

Pro děti od 5 let léčivo se podává pomalu intravenózně v dávce 1 mg každých 2-5 minut až do maximální dávky 10 mg; V případě potřeby je možné aplikaci opakovat po 2-4 hodinách.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) – ospalost, závratě, zvýšená únava, porucha koncentrace, ataxie, dezorientace, otupělost emocí, zpomalení mentálních a motorických reakcí, anterográdní amnézie (rozvíjí se častěji než při užívání jiných benzodiazepinů); zřídka – bolest hlavy, euforie, deprese, třes, katalepsie, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby), astenie, svalová slabost, hyporeflexie, dysartrie; v některých případech – paradoxní reakce (výbuchy agrese, psychomotorický neklid, strach, sebevražedné sklony, svalové křeče, zmatenost, halucinace, úzkost, poruchy spánku).

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, silná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z trávicího systému: sucho v ústech nebo hypersalivace, pálení žáhy, škytavka, gastralgie, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, zácpa, dysfunkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, tachykardie.

Z močového systému: inkontinence nebo retence moči, zhoršená funkce ledvin.

Z reprodukčního systému: zvýšené nebo snížené libido, dysmenorea.

Z dýchacího systému: respirační deprese (pokud je lék podáván příliš rychle).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Místní reakce: flebitida nebo žilní trombóza (zarudnutí, otok, bolest) v místě vpichu.

Ostatní: závislost, drogová závislost; zřídka – deprese dechového centra, porucha zraku (diplopie), bulimie, hubnutí.

Při prudkém snížení dávky nebo ukončení podávání – abstinenční syndrom (zvýšená podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, strach, psychomotorická agitace, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů, depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání, včetně hyperakuze, parestézie, fotofobie, tachykardie, křeče, halucinace vzácně, psychotické poruchy). Při použití v porodnictví u novorozenců – svalová hypotonie, hypotermie, dušnost.

Příznaky: ospalost, deprese vědomí různé závažnosti, paradoxní neklid, snížené reflexy až areflexie, snížená reakce na bolestivé podněty, dysartrie, ataxie, poruchy vidění (nystagmus), třes, bradykardie, snížený krevní tlak, kolaps, útlum srdeční činnosti, respirační deprese , kóma.

Léčba: výplach žaludku, forsírovaná diuréza, podání aktivního uhlí; symptomatická terapie (udržování dýchání a krevního tlaku), umělá ventilace.

Specifickým antidotem je flumazenil, který by měl být používán v nemocničním prostředí. Flumazenil není indikován u pacientů s epilepsií, kteří byli léčeni benzodiazepiny. V takových případech může antagonistický účinek na benzodiazepiny vyvolat rozvoj epileptických záchvatů.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné typy interakcí

Inhibitory MAO, strychnin a korazol vykazují antagonismus vůči účinkům Relanium.

Při současném užívání přípravku Relanium s prášky na spaní, sedativy, opioidními analgetiky, jinými trankvilizéry, benzodiazepinovými deriváty, svalovými relaxancii, celkovými anestetiky, antidepresivy, neuroleptiky a ethanolem je pozorováno prudké zvýšení tlumivého účinku na centrální nervový systém.

Při současném použití s ​​cimetidinem, disulfiramem, erythromycinem, fluoxetinem, stejně jako s perorálními kontraceptivy a přípravky obsahujícími estrogen, které kompetitivně inhibují metabolismus v játrech (oxidační procesy), je možné zpomalit metabolismus diazepamu a zvýšit jeho koncentraci v krevní plazma.

Isoniazid, ketokonazol a metoprolol také zpomalují metabolismus diazepamu a zvyšují jeho koncentraci v krevní plazmě.

Propranolol a kyselina valproová zvyšují plazmatické koncentrace diazepamu.

Rifampicin může indukovat metabolismus diazepamu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů snižují účinnost přípravku Relanium.

Opioidní analgetika zvyšují tlumivý účinek Relania na centrální nervový systém.

Při současném užívání s antihypertenzivy může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném užívání s klozapinem se může zvýšit respirační deprese.

Je-li Relanium užíváno současně se srdečními glykosidy, může se jejich koncentrace v krevním séru zvýšit a může dojít k intoxikaci digitalisem (v důsledku kompetitivní vazby s plazmatickými proteiny).

Relanium snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem.

Omeprazol prodlužuje dobu eliminace diazepamu.

Respirační analeptika a psychostimulancia snižují aktivitu Relanium.

Při současném užívání s přípravkem Relanium se může zvýšit toxicita zidovudinu.

Theofylin (v nízkých dávkách) může snížit sedativní účinek přípravku Relanium.

Premedikace přípravkem Relanium umožňuje snížit dávku fentanylu potřebnou pro úvod do celkové anestezie a zkracuje dobu nástupu celkové anestezie.

Farmaceutická interakce

Relanium® je nekompatibilní s jinými léky ve stejné injekční stříkačce.

Diazepam by měl být používán s extrémní opatrností při těžké depresi, jako je Drogu lze použít k realizaci sebevražedných úmyslů.

Intravenózní roztok přípravku Relanium by měl být podáván pomalu do velké žíly, alespoň po dobu 1 minuty na každých 5 mg (1 ml) léčiva. Kontinuální intravenózní infuze se nedoporučují – je možná sedimentace a adsorpce léčiva PVC materiály infuzních válců a hadiček.

Při renální nebo jaterní insuficienci a dlouhodobém užívání je nutné sledovat periferní krevní obraz a aktivitu jaterních enzymů.

Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje při užívání přípravku Relanium ve vysokých dávkách, s významnou délkou léčby u pacientů, kteří dříve zneužívali alkohol nebo drogy. Lék by neměl být užíván dlouhodobě, pokud to není nezbytně nutné. Náhlé přerušení léčby je nepřijatelné pro riziko abstinenčního syndromu, nicméně vzhledem k pomalé eliminaci diazepamu je projev tohoto syndromu mnohem slabší než u jiných benzodiazepinů.

Pokud se u pacientů objeví neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, psychomotorická neklid, úzkost, strach, sebevražedné myšlenky, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním nebo mělký spánek, léčba by měla být přerušena.

Zahájení léčby přípravkem Relanium nebo její náhlé ukončení u pacientů s epilepsií nebo s epileptickými záchvaty v anamnéze může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus.

Relanium® by měl být používán se zvláštní opatrností a bez překročení doporučených dávek u starších pacientů.

Pokud je nutné použít lék u pacientů s onemocněním jater a ledvin, je třeba posoudit poměr rizika a přínosu terapie.

Relanium ® se nepodává intraarteriálně kvůli riziku vzniku gangrény.

Při dlouhodobém užívání drogy se může vyvinout závislost.

Během léčby je zakázáno konzumovat alkohol.

Pediatrické použití

Děti, zejména malé děti, jsou velmi citlivé na tlumivé účinky benzodiazepinů na CNS.

Novorozencům se nedoporučuje předepisovat léky obsahující benzylalkohol, protože je možný rozvoj toxického syndromu, který se projevuje metabolickou acidózou, útlumem CNS, dýchacími obtížemi, renálním selháním, arteriální hypotenzí a případně epileptickými záchvaty a také intrakraniálním krvácením.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Pacienti užívající lék by se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.