Použití Fosavance k léčbě osteoporózy

Bílé až téměř bílé tablety ve tvaru tobolky s potiskem „710“ na jedné straně a vzorem ve tvaru kosti na druhé straně.

což odpovídá obsahu kyseliny alendronové 70 mg.

cholekalciferol* (vit. D3) 26.67 mg,

což odpovídá obsahu cholekalciferolu 70 mcg.

Pomocné látky: bezvodá laktóza, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát.

* ve formě granulí, dále obsahující: triglyceridy, želatinu, sacharózu, modifikovaný potravinářský škrob, butylhydroxytoluen, hlinitokřemičitan sodný

Klinická a farmakologická skupina: Inhibitor kostní resorpce u osteoporózy.

Farmakologický účinek

Inhibitor kostní resorpce při osteoporóze. Alendronát sodný je bisfosfonát, sloučenina, která se nachází v oblastech aktivní kostní resorpce pod osteoklasty a inhibuje proces kostní resorpce způsobený osteoklasty, aniž by přímo ovlivňoval proces tvorby nové kostní tkáně. Vzhledem k tomu, že kostní resorpce a novotvorba kosti jsou vzájemně propojené, kostní tvorba se také snižuje, ale v menší míře než resorpce, což má za následek progresivní nárůst kostní hmoty. Během léčby alendronátem sodným se tvoří normální kostní tkáň, do jejíž matrice je zabudován alendronát, který zůstává farmakologicky neaktivní. V terapeutických dávkách alendronát nezpůsobuje osteomalacii.

Základním mechanismem účinku 1,25-dihydrovitaminu D je zvýšení střevní absorpce vápníku a fosfátů, jakož i regulace hladiny vápníku v plazmě, renální vylučování vápníku a fosfátů, tvorba a resorpce kostí.

Vitamin D3 je nezbytný pro normální tvorbu kostní tkáně.

Nedostatek vitaminu D se vyvíjí z nedostatečné expozice slunečnímu záření a/nebo dietních chyb. Nedostatek vitaminu D je spojen s negativní bilancí vápníku, ztrátou kostní hmoty a zvýšeným rizikem zlomenin. V akutních případech je nedostatek vitaminu spojen se sekundární hypoparatyreózou, hypofosfatemií, myastenií, osteomalacií a dalším zvýšením rizika pádů a zlomenin u pacientů s osteoporózou.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost alendronátu sodného v dávce 5-70 mg při perorálním podání nalačno nejpozději 2 hodiny před standardní snídaní je 0.64 % u žen a 0.6 % u mužů.

Když se alendronát sodný užije nalačno 1–1.5 hodiny před standardní snídaní, biologická dostupnost se sníží přibližně o 40 %.

U pacientů s osteoporózou je alendronát sodný účinný, když se užívá nalačno, nejpozději 30 minut před prvním jídlem nebo tekutinou.

Biologická dostupnost alendronátu sodného je zanedbatelná při podání s jídlem nebo do 2 hodin po jídle.

Současné podávání s kávou nebo pomerančovým džusem snižuje biologickou dostupnost léčiva přibližně o 60 %.

Při podávání prednisolonu v dávce 20 mg 3krát denně po dobu 5 dnů nedochází ke klinicky významné změně biologické dostupnosti alendronátu sodného.

Když se Fosavance podává po ranním spánku nalačno 2 hodiny před standardní snídaní, je průměrná AUC0-120 hodin pro vitamín D3 296.4 ng x hodina/ml. Cmax vitaminu D3 v krevní plazmě je 5.9 ng/ml. Průměrná doba dosažení Cmax vitaminu D3 v krevní plazmě je 12 hodin.

Biologická dostupnost 2800 IU vitaminu D3 v tabletě Fosavance je podobná biologické dostupnosti 2800 IU vitaminu D3 užívaného samostatně.

Vd v ustáleném stavu (bez kostní tkáně) je alespoň 28 l. Při užívání v terapeutických dávkách je koncentrace léčiva v krevní plazmě nevýznamná (méně než 5 ng/ml). Vazba alendronátu sodného na plazmatické proteiny je přibližně 78 %.

Po vstřebání ve střevě se vitamin D3 dostává do krve jako součást chylomikronů a je rychle distribuován především do jater. Menší množství vitaminu D3 je distribuováno do tukové a svalové tkáně, kde se hromadí v nativní formě pro následné postupné uvolňování do krevního oběhu. Vitamin D3 cirkuluje v krevním řečišti navázaný na protein vázající vitamin D.

Přečtěte si více

Výsadba a péče o barvínek v otevřeném terénu

Neexistují žádné důkazy, že alendronát sodný je metabolizován u lidí nebo zvířat.

Vitamin D3 je rychle metabolizován hydroxylací v játrech na 25-hydroxyvitamin D3 (hlavní zásobní forma vitaminu) a postupně je metabolizován v ledvinách na 1.25-dihydroxyvitamin D3, což je aktivní forma vitaminu. Než se vitamín vyloučí, podstoupí další hydroxylaci. Malé množství vitaminu D3 prochází před vylučováním glukuronidací.

Po jednorázovém intravenózním podání alendronátu sodného značeného 14C bylo přibližně 50 % léku nalezeno v moči během 72 hodin. Vylučování značeného léku stolicí bylo zanedbatelné nebo nedetekovatelné.

Po jednorázovém intravenózním podání alendronátu sodného v dávce 10 mg je jeho renální clearance 71 ml/min. Po 6 hodinách po intravenózním podání se koncentrace v krevní plazmě sníží o více než 95 %.

Terminální T1/2 přesahuje 10 let, což odráží uvolňování léčiva z kostní tkáně.

Při podání radioaktivního vitaminu D3 zdravým jedincům byla průměrná exkrece radioaktivní látky močí po 48 hodinách 2.4 % a stolicí – 4.9 % po 4 hodinách. V obou případech byla látka vylučována převážně ve formě jeho metabolitů. Poločas vitaminu D1 po perorálním podání Fosavance je přibližně 2 hodin.

Indikace

– léčba osteoporózy u žen po menopauze za účelem prevence vzniku zlomenin vč. zlomeniny kyčle a kompresivní zlomeniny páteře, jakož i zajištění dostatečného příjmu vitaminu D; – léčba osteoporózy u mužů k prevenci zlomenin a zajištění dostatečného příjmu vitaminu D. Dávkovací režim

Lék se předepisuje 1 tableta nejméně 30 minut před prvním jídlem, tekutinou nebo lékem (včetně antacidů, doplňků vápníku a vitamínů), zapíjejí se plnou sklenicí čisté vody (ne minerální vody). Jiné nápoje (včetně minerální vody), jídlo a některé léky mohou snižovat absorpci Fosavance.

Doporučená dávka je 1 tableta (70 mg/70 mcg) jednou týdně.

Pacienti by měli užívat další doplňky vápníku a/nebo vitaminu D, pokud je příjem těchto látek v potravě nedostatečný. Fosavance poskytuje týdenní dávku vitamínu D na základě denní dávky 400 IU.

U starších pacientů a pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC od 35 do 60 ml/min) není nutná úprava dávky.

Pokud náhodou vynecháte dávku, užijte 1 tabletu následující ráno. Neměli byste užívat 2 dávky ve stejný den, ale poté byste se měli vrátit k užívání léku jednou týdně v den v týdnu, který byl zvolen na začátku léčby.

Ke snížení rizika podráždění jícnu by měl být Fosavance užíván podle následujících pravidel:

1. Lék by se měl užívat ráno ihned po vstávání z postele, nejméně 30 minut před prvním jídlem, tekutinou nebo lékem, s plnou sklenicí vody (ne minerální), aby se usnadnil vstup tablety do žaludku. .

2. Tablety nežvýkejte ani nerozpouštějte v ústech kvůli možné tvorbě vředů v ústech a krku. Pacienti by si neměli lehnout dříve, než po prvním jídle, což by mělo být alespoň 30 minut po užití přípravku Fosavance.

3. Fosavance se nemá užívat před spaním nebo před tím, než vstanete z postele.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: bolesti břicha, dyspepsie, jícnový vřed, dysfagie, plynatost, zácpa, průjem, kyselé říhání, nevolnost, poruchy chuti, gastritida; vzácné (1/10 000,
Z muskuloskeletálního systému: myalgie, bolesti kostí a kloubů; vzácné (1/10 000,
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě.

Ze zrakového orgánu: vzácné (1/10 000,
Dermatologické reakce: vzácné (1/10 000,
Alergické reakce: reakce z přecitlivělosti, včetně kopřivky; vzácné (1/10 000,
Ze strany metabolismu: hypokalcémie; Bylo také zaznamenáno snížení sérových hladin vápníku a fosfátu (obvykle mírné, asymptomatické a přechodné) o 18 % a 10 %.

Přečtěte si více

Jak otěhotnět s dvojčaty? Lidové rady, pravděpodobnost

Kontraindikace

– onemocnění jícnu, která zpomalují jeho vyprazdňování (například striktury nebo achalázie); – neschopnost pacienta zůstat ve vzpřímené poloze po dobu 30 minut; -hypokalcémie; – těžké selhání ledvin (CR
Těhotenství a laktemie

Fosavance by neměl být předepisován během těhotenství a kojení kvůli nedostatku zkušeností s používáním u této kategorie pacientek.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC od 35 do 60 ml/min) není nutná úprava dávky.

Při těžkém selhání ledvin (clearance kreatininu
Zvláštní instrukce

Fosavance, stejně jako jiné bisfosfonáty, může způsobit lokální podráždění sliznice horní části gastrointestinálního traktu.

U pacientů léčených přípravkem Fosamax se mohou vyskytnout nežádoucí reakce, jako je ezofagitida, ulcerace a eroze jícnu, které vzácně vedou ke striktuře nebo perforaci jícnu. V některých případech mohou být tyto nežádoucí účinky závažné a vyžadují hospitalizaci. Lékaři by proto měli být zvláště opatrní při jakýchkoli známkách nebo příznacích, které naznačují možné problémy s jícnem, a pacientům je třeba doporučit, aby přestali užívat přípravek Fosavance a vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví dysfagie, bolest při polykání nebo potíže s polykáním, vzhled nebo zesílení pálení žáhy.

Riziko rozvoje závažných nežádoucích účinků na jícnu je vyšší u pacientů, kteří nedodržují doporučené dávkování a/nebo pokračují v užívání léku, když se objeví příznaky podráždění jícnu. Zvláště důležité je, aby pacient měl návod k užívání léku, rozuměl mu a byl informován, že při nedodržení těchto pokynů se zvyšuje riziko rozvoje poškození jícnu.

Vzácně se vyskytují žaludeční a dvanáctníkové vředy, někdy závažné a komplikované. V těchto případech však nebyla prokázána příčinná souvislost s příjmem léku.

Fosavance by měl být podáván s opatrností pacientům s exacerbacemi onemocnění horní části gastrointestinálního traktu, jako je dysfagie, onemocnění jícnu, gastritida, duodenitida a vředy z důvodu možného dráždivého účinku léčiva na sliznici horní části gastrointestinálního traktu a zhoršení základního onemocnění. .

Jsou známy případy lokální osteonekrózy čelisti spojené především s předchozí extrakcí zubu a/nebo lokální infekcí v důsledku opožděné léčby při perorálním užívání bisfosfonátů. Většina těchto případů byla hlášena u pacientů s rakovinou léčených intravenózními bisfosfonáty. Mezi známé rizikové faktory rozvoje čelistní nekrózy patří diagnostika nádorového onemocnění, přijetí vhodné léčby (chemoterapie, radioterapie, kortikosteroidy), špatná ústní hygiena a doprovodná onemocnění (dentální onemocnění, anémie, koagulopatie, infekce).

Pacienti, u kterých je diagnostikována lokalizovaná osteonekróza čelisti, by měli navštívit orálního a maxilofaciálního chirurga.

Fosavance se nedoporučuje používat u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl
Kromě nedostatku estrogenu, věku a užívání kortikosteroidů je třeba zvážit i jiné příčiny osteoporózy.

Pokud je přítomna hypokalcémie, je třeba před zahájením léčby přípravkem Fosavance normalizovat hladiny vápníku v krvi. Jiné poruchy metabolismu minerálů (např. nedostatek vitaminu D) by měly být také upraveny. U pacientů s těmito poruchami by měly být sledovány hladiny vápníku v krvi a příznaky hypokalcémie.

Protože alendronát sodný zvyšuje obsah kostních minerálů, může dojít k malému asymptomatickému poklesu hladin vápníku a fosforu v séru.

Suplementaci vitaminu D lze zvážit individuálně.

Vitamin D3 může zvýšit závažnost hyperkalcémie a/nebo hyperkalciurie při použití u pacientů s onemocněními spojenými s hyperprodukcí kalcitriolu (leukémie, lymfom, sarkoidóza). U těchto pacientů by měly být monitorovány hladiny vápníku v plazmě a v moči.

Pacienti s malabsorpcí mohou mít zhoršenou absorpci vitaminu D.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Neexistují žádné důkazy o tom, že by Fosavance ovlivňoval schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: hypokalcémie, hypofosfatémie, nežádoucí účinky z horní části gastrointestinálního traktu (pálení žáhy, ezofagitida, gastritida, žaludeční vředy a jícnové vředy).

Přečtěte si více

Příznaky artritidy: Kompletní přehled všech příznaků

Ošetření: Žádné specifické informace nejsou k dispozici. Pacient by měl užívat mléko nebo antacida k navázání alendronátu sodného. Abyste předešli podráždění jícnu, nevyvolávejte zvracení. Pacienti by měli udržovat vzpřímenou polohu.

Lékové interakce

Absorpce léku může být narušena, pokud se užívá současně s přípravky obsahujícími vápník, antacidy a jinými perorálními léky. V tomto ohledu by interval mezi užíváním Fosavance a jinými perorálně užívanými léky měl být alespoň 30 minut.

Pokud se Fosavance používá v kombinaci s hormonální substituční terapií (estrogen + progestin), bezpečnost a snášenlivost kombinované terapie je podobná jako u každého léku užívaného samostatně.

Olestra, minerální oleje, orlistat a sekvestranty žlučových kyselin (colestyramin, colestipol) mohou narušovat vstřebávání vitaminu D.

Antikonvulziva, cimetidin, thiazidová diuretika mohou urychlit katabolismus vitaminu D.

Podmínky ukládání

Lék by měl být skladován v suchu, chráněn před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.

Trvanlivost – 18 měsíců.

Bílé až téměř bílé tablety ve tvaru tobolky s potiskem „710“ na jedné straně a vzorem ve tvaru kosti na druhé straně.

Tabulka 1.
alendronát sodný	91.37 mg
což odpovídá obsahu kyseliny alendronové	70 mg
cholekalciferol ve formě granulí*	26.67 mg
což odpovídá obsahu cholekalciferolu	70 μg

Pomocné látky: bezvodá laktóza, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát.

* granule obsahují cholekalciferol (vit. D3), triglyceridy, želatinu, sacharózu, modifikovaný potravinářský škrob, butylhydroxytoluen, hlinitokřemičitan sodný.

4 ks. — blistry (1) — lepenkové obaly (1) — lepenkové obaly.
4 ks. — blistry (1) — lepenkové obaly (3) — lepenkové obaly.

Popis aktivních složek léku „<b>Fosavance®</b> »

Farmakologický účinek

Inhibitor kostní resorpce při osteoporóze.

Alendronát sodný je bisfosfonát, sloučenina, která se nachází v oblastech aktivní kostní resorpce pod osteoklasty a inhibuje proces kostní resorpce způsobený osteoklasty, aniž by přímo ovlivňoval proces tvorby nové kostní tkáně. Vzhledem k tomu, že kostní resorpce a novotvorba kosti jsou vzájemně propojené, kostní tvorba se také snižuje, ale v menší míře než resorpce, což má za následek progresivní nárůst kostní hmoty. Během léčby alendronátem sodným se tvoří normální kostní tkáň, do jejíž matrice je zabudován alendronát, který zůstává farmakologicky neaktivní. V terapeutických dávkách alendronát nezpůsobuje osteomalacii.

Cholekalciferol je produkován v kůži přeměnou 7-dehydrocholekalciferolu na vitamín D3 při vystavení ultrafialovému světlu. Při nedostatku slunečního záření je vitamin D 3 nezbytnou složkou potravy. Vitamin D3 je metabolizován na 25-hydroxyvitamin D v játrech, kde se hromadí. Jeho přeměna na aktivní vápník mobilizující hormon 1,25-dihydrovitamin D (kalcitriol) probíhá v ledvinách a je pečlivě regulována. Základním mechanismem účinku 1,25-dihydrovitaminu D je zvýšení střevní absorpce vápníku a fosfátů, jakož i regulace hladiny vápníku v plazmě, renální vylučování vápníku a fosfátů, tvorba a resorpce kostí.

Vitamin D 3 je nezbytný pro normální tvorbu kostní tkáně. Nedostatek vitaminu D se vyvíjí z nedostatečné expozice slunečnímu záření a/nebo dietních chyb. Nedostatek vitaminu D je spojen s negativní bilancí vápníku, ztrátou kostní hmoty a zvýšeným rizikem zlomenin. V akutních případech je nedostatek vitaminu spojen se sekundární hypoparatyreózou, hypofosfatemií, myastenií, osteomalacií a dalším zvýšením rizika pádů a zlomenin u pacientů s osteoporózou.

Indikace

– léčba osteoporózy u žen po menopauze za účelem prevence vzniku zlomenin vč. zlomeniny kyčle a kompresivní zlomeniny páteře, jakož i zajištění dostatečného příjmu vitaminu D;

– léčba osteoporózy u mužů k prevenci zlomenin a zajištění dostatečného příjmu vitaminu D.

Dávkovací režim

Lék se předepisuje 1 tableta, nejméně 30 minut před prvním jídlem, tekutinou nebo lékem (včetně antacidů, doplňků vápníku a vitamínů), zapíjejí se plnou sklenicí čisté vody (nikoli minerální vody). Jiné nápoje (včetně minerální vody), jídlo a některé léky mohou snižovat absorpci Fosavance.

Přečtěte si více

Gastritida: příznaky, prevence a léčba

Doporučená dávka je 1 tableta. (70 mg/70 mcg) jednou týdně.

Pacienti by měli užívat další doplňky vápníku a/nebo vitaminu D, pokud je příjem těchto látek v potravě nedostatečný. FosaVance® zajišťuje týdenní potřebu vitamínu D na základě denní dávky 400 IU.

U starších pacientů a pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC od 35 do 60 ml/min) není nutná úprava dávky.

Pro snížení rizika podráždění jícnu by měl být Fosavance® užíván podle následujících pravidel:

3. Fosavance® by se neměl užívat před spaním nebo před tím, než vstanete z postele.

Nežádoucí účinek

Z muskuloskeletálního systému: myalgie, bolesti kostí a kloubů; vzácné (1/10 000,

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě.

Ze strany metabolismu: hypokalcémie; Bylo také zaznamenáno snížení sérových hladin vápníku a fosfátu (obvykle mírné, asymptomatické a přechodné) o 18 % a 10 %.

Kontraindikace

– onemocnění jícnu, která zpomalují jeho vyprazdňování (například striktury nebo achalázie);

– neschopnost pacienta zůstat ve vzpřímené poloze po dobu 30 minut;

— těžké selhání ledvin (CC < 35 ml/min);

– závažný nedostatek vitaminu D;

— období laktace (kojení);

– děti a mladiství do 18 let;

– přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Lék by měl být předepisován s opatrností v případě exacerbace onemocnění horního trávicího traktu (dysfagie, onemocnění jícnu, gastritida, duodenitida nebo žaludeční vřed / včetně anamnestických informací o peptickém vředu, aktivním gastrointestinálním krvácení, chirurgickém zákroku na horním gastrointestinálním traktu v rok před užitím Fosavance/), při onemocněních spojených s hyperprodukcí kalcitriolu (leukémie, lymfom, sarkoidóza) a při současné hyperkalcémii a/nebo hyperkalciurii.

Těhotenství a laktemie

Fosavance® by neměl být předepisován během těhotenství a kojení kvůli nedostatku zkušeností s používáním u této kategorie pacientek.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC od 35 do 60 ml/min) není nutná úprava dávky.

Zvláštní instrukce

Fosavance®, stejně jako jiné bisfosfonáty, může způsobit lokální podráždění sliznice horní části gastrointestinálního traktu.

Přečtěte si více

Módní trend - moderní styl v oblečení | - Tajemství krásy a zdraví

Vzácně se vyskytují žaludeční a dvanáctníkové vředy, někdy závažné a komplikované. V těchto případech však nebyla prokázána příčinná souvislost s příjmem léku.

Fosavance® by měl být podáván s opatrností pacientům s exacerbacemi onemocnění horní části gastrointestinálního traktu, jako je dysfagie, onemocnění jícnu, gastritida, duodenitida a vředy kvůli možnému dráždivému účinku léku na sliznici horní části gastrointestinálního traktu a zhoršení základního onemocnění. choroba.

Fosavance ® se nedoporučuje používat u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl

Kromě nedostatku estrogenu, věku a užívání kortikosteroidů je třeba zvážit i jiné příčiny osteoporózy.

Protože alendronát sodný zvyšuje obsah kostních minerálů, může dojít k malému asymptomatickému poklesu hladin vápníku a fosforu v séru.

Suplementaci vitaminu D lze zvážit individuálně.

Pacienti s malabsorpcí mohou mít zhoršenou absorpci vitaminu D.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Neexistují žádné důkazy o tom, že by Fosavance ® ovlivňoval schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: hypokalcémie, hypofosfatémie, nežádoucí účinky z horní části gastrointestinálního traktu (pálení žáhy, ezofagitida, gastritida, žaludeční vředy a jícnové vředy).

Lékové interakce

Olestra, minerální oleje, orlistat a sekvestranty žlučových kyselin (colestyramin, colestipol) mohou narušovat vstřebávání vitaminu D.

Antikonvulziva, cimetidin, thiazidová diuretika mohou urychlit katabolismus vitaminu D.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Podmínky ukládání

Lék by měl být skladován v suchu, chráněn před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti je 18 měsíců.

Lékové interakce

Olestra, minerální oleje, orlistat a sekvestranty žlučových kyselin (colestyramin, colestipol) mohou narušovat vstřebávání vitaminu D.

Antikonvulziva, cimetidin, thiazidová diuretika mohou urychlit katabolismus vitaminu D.

Použití Fosavance k léčbě osteoporózy