Pentoksifillin
Forma uvolňování, balení a složení léku Pentoxifylline
Injekční roztok je průhledný, bezbarvý nebo mírně nažloutlý.
| 1 ml | |
| pentoxifylin | 20 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, voda d/i.
1 ml – ampule (5) – polyetylénové palety (1) – kartonové krabice.
Injekční roztok je průhledný, bezbarvý nebo mírně nažloutlý.
| 1 ml | 1 ampér. | |
| pentoxifylin | 20 mg | 40 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, voda d/i.
2 ml – ampule (5) – polyetylénové palety (1) – kartonové krabice.
Injekční roztok je průhledný, bezbarvý nebo mírně nažloutlý.
| 1 ml | 1 ampér. | |
| pentoxifylin | 20 mg | 100 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, voda d/i.
5 ml – ampule (5) – polyetylénové palety (1) – kartonové krabice.
Klinická a farmakologická skupina: Lék zlepšující mikrocirkulaci. Angioprotektor
Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatační látka
Farmakologický účinek
Lék, který zlepšuje mikrocirkulaci. Angioprotektor.
Zlepšuje mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve, má vazodilatační účinek, blokuje fosfodiesterázu a podporuje akumulaci cAMP v buňkách. Zvyšuje elasticitu membrány erytrocytů, snižuje jejich adhezi, snižuje agregaci krevních destiček a viskozitu krve. Blokuje adenosinové receptory.
Farmakokinetika
Metabolizováno játry. Během procesu metabolismu se tvoří několik aktivních metabolitů.
Lék se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolitů. Méně než 4 % podané dávky se vyloučí stolicí.
U pacientů s poruchou funkce jater se zvyšuje biologická dostupnost léku a prodlužuje se jeho T 1/2.
Indikace pro lék Pentoxifylline
| Kód ICD-10 | čtení |
| G45 | Přechodné přechodné cerebrální ischemické ataky [attaky] a související syndromy |
| H34 | Cévní okluze sítnice |
| H35.0 | Pozadí retinopatie a retinálních vaskulárních změn |
| H36.0 | Diabetická retinopatie |
| H93.0 | Degenerativní a cévní onemocnění ucha |
| I63 | mozkový infarkt |
| I67.2 | Cerebrální ateroskleróza |
| I69 | Následky cerebrovaskulárních onemocnění |
| I73.0 | Raynaudův syndrom |
| I73.1 | Tromboangiitis obliterans [Bergerova nemoc] |
| I73.9 | Onemocnění periferních cév, blíže neurčené (včetně intermitentní klaudikace, arteriálního spasmu) |
| I74 | Embolie a arteriální trombóza |
| I79.2 | Periferní angiopatie u nemocí zařazených jinde (včetně diabetické angiopatie) |
| I82 | Embolie a trombóza jiných žil |
| I83.2 | Křečové žíly dolních končetin s vředy a záněty |
| T33 | Povrchové omrzliny |
Dávkovací režim
Lék může být podáván intravenózně nebo intraakulárně.
Podává se intravenózně kapáním pomalu v dávce 100 mg ve 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo v 5% roztoku glukózy (doba podávání je 90-180 min); intraarteriálně – nejprve v dávce 100 mg ve 20-50 ml izotonického roztoku chloridu sodného a v následujících dnech – 200-300 mg ve 30-50 ml rozpouštědla.
Rychlost podávání: 100 mg (5 ml 2% roztoku pentoxifylinu) během 10 min.
Nežádoucí účinek
Při podávání léku může být pozorováno zarudnutí obličeje, pocit pálení kůže, pokles krevního tlaku, pocit tepla, arytmie, bolest v oblasti hrudníku, závratě.
Kontraindikace pro použití
Měl by být používán s opatrností u pacientů se srdečním selháním a onemocněním jater a ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
Léčba těhotných žen pentoxifylinem je kontraindikována.
Lék přechází do mateřského mléka, takže kojící ženy by se měly buď zdržet kojení, nebo by jim měla být předepsána jiná léčba.
Aplikace pro porušení funkce jater
Měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním ledvin.
Použití u dětí
Kontraindikace: dětství. Bezpečnost a účinnost pentoxifylinu u dětí nebyla studována.
Použití u starších pacientů
U starších lidí je eliminace léku snížena, což může vyžadovat snížení dávky léku.
Zvláštní instrukce
Kompatibilita roztoku pentoxifylinu s infuzním roztokem by měla být prověřena v každém konkrétním případě.
Při podávání intravenózních infuzí by měl být pacient v poloze na zádech.
Lék je pacienty dobře snášen při doporučené rychlosti infuze a injekce.
Při intravenózním a intraakulárním podání léku je třeba postupovat opatrně.
U pacientů s nízkým a nestabilním krevním tlakem by měla být dávka léku snížena.
U starších lidí je eliminace léku snížena, což může vyžadovat snížení dávky léku.
Bezpečnost a účinnost pentoxifylinu u dětí nebyla studována.
Kouření může snížit terapeutickou účinnost léku.
Nadměrná dávka
První příznaky předávkování: slabost, závratě, tachykardie a pokles krevního tlaku, rozvoj ospalosti, mdloby, neklid, křeče.
Léčba je symptomatická: udržení nebo obnovení krevního tlaku, zachování respiračních funkcí.
Lékové interakce
Pentoxifylin může zesilovat účinky jiných léků ovlivňujících systém srážení krve (nepřímá a přímá antikoagulancia, trombolytika); zvyšuje účinek na koagulační systém takových léků, jako je cefamandol, cefoperazon, cefotetan, moxalaktam, plicamycin, kyselina valproová.
Pentoxifylin může zvýšit účinky antihypertenziv, inzulínu a perorálních hypoglykemických léků.
Cimetidin zvyšuje ustálenou koncentraci pentoxifylinu v krevní plazmě, což může vést ke zvýšenému výskytu jeho nežádoucích účinků.
Současné podávání s jinými léky této skupiny může zvýšit excitaci CNS.
Podmínky uchovávání léku Pentoxifylline
Skladujte mimo dosah dětí při teplotě do 25°C.
‘ title=”Toto je lék na předpis, při vyzvednutí se ujistěte, že recept ukažte”>předpis
- Účinná látka: Pentoxifylin
- Výrobce: Grotex LLC
- Kategorie: Cerebrovaskulární poruchy, perorální léčba
- Země Rusko
Dostupnost Pentoxifylin, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 20 mg/ml, ampule 5 ml, 10 ks v lékárnách Kstovo
Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10
Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.
Analogy účinné látky pentoxifylin
Analogy Pentoxifylin, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 20 mg/ml, ampule 5 ml, 10 ks.
popis
Farmakologický účinek
Pentoxifylin je derivát xantinu. Zlepšuje mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a zvýšením obsahu cyklického 3,5-adenosinmonofosfátu (3,5-AMP) v krevních destičkách a adenosintrifosfátu (ATP) v erytrocytech při současném nasycení energetického potenciálu, což zase vede k vazodilataci, snížení celkové periferní vaskulární rezistence, zvýšení systolického a minutového objemu krve bez významné změny srdeční frekvence.
Rozšířením koronárních tepen zvyšuje dodávku kyslíku do myokardu (menší antianginózní účinek) a plicní cévy zlepšují okysličení krve.
Při intravenózním podání vede ke zvýšené kolaterální cirkulaci a zvýšení objemu krve protékající jednotkovým průřezem.
Snižuje viskozitu krve, způsobuje desagregaci krevních destiček, zvyšuje elasticitu červených krvinek (vlivem na patologicky změněnou deformovatelnost červených krvinek). Zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech narušeného krevního oběhu.
V případě okluzivní léze periferních tepen (intermitentní klaudikace) vede ke zvýšení docházkové vzdálenosti, odstranění nočních křečí v lýtkových svalech a klidových bolestí.
Farmakokinetika
Lék se po podání rychle metabolizuje v játrech. Během procesu metabolismu se tvoří dva hlavní metabolity: 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin (metabolit I) a 1-(3-karboxypropyl)-3,7-dimethylxanthin (metabolit V), které mají aktivita podobná pentoxifylinu. Po 1,5-2 hodinách po infuzi je koncentrace metabolitů I a V v krevní plazmě 5krát a 8krát vyšší než koncentrace původní látky. Do 8. hodiny je koncentrace pentoxifylinu a jeho metabolitů v krvi výrazně snížena (až o 10 % původní).
Poločas rozpadu je od 30 minut do 1,5 hodiny. Vylučuje se převážně ledvinami (94 %) ve formě metabolitů (hlavně metabolit V) a střevy (4 %) se vylučuje během prvních 4 hodin až 90 % dávky. 2 % léčiva se vyloučí v nezměněné podobě. Pentoxifylin a jeho metabolity se nevážou na plazmatické proteiny.
Vylučuje se do mateřského mléka.
Při těžké poruše ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno.
V případě jaterní dysfunkce je pozorováno zvýšení poločasu a zvýšení biologické dostupnosti.
Poruchy krve a lymfatického systému:
Velmi vzácné: trombocytopenie, trombocytopenická purpura, aplastická anémie, pancytopenie.
Vzácné: krvácení (včetně krvácení z nosu, gastrointestinálního krvácení, krvácení z močových cest atd.).
Poruchy imunitního systému:
Méně časté: reakce přecitlivělosti.
Velmi vzácné: těžké anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce vyskytující se během několika minut po podání pentoxifylinu, Quinckeho edém, bronchospasmus, anafylaktický šok.
Méně časté: zvýšená excitabilita, nespavost.
Poruchy nervového systému:
Méně časté: závratě, třes, bolest hlavy.
Velmi vzácné: parestézie, křeče, intrakraniální krvácení, aseptická meningitida.
Méně časté: poruchy zraku, konjunktivitida.
Velmi vzácné: retinální krvácení, odchlípení sítnice.
Méně časté: srdeční arytmie, tachykardie.
Vzácné: angina pectoris, dušnost.
Časté: hyperémie kůže obličeje.
Vzácné: snížený krevní tlak, periferní edém.
Velmi vzácné: zvýšený krevní tlak.
Časté: nevolnost, zvracení, nadýmání, pocit tíhy v žaludku, průjem.
Poruchy jater a žlučových cest:
Velmi vzácné: intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Poruchy kůže a podkoží:
Méně časté: pruritus, erytém, kopřivka.
Velmi vzácné: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, zvýšené pocení.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:
Méně časté: zvýšená tělesná teplota.
Zvláštní podmínky
Léčba by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku.
U pacientů s chronickým srdečním selháním by mělo být dosaženo kompenzace krevního oběhu.
U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemická činidla, může podávání vysokých dávek pentoxifylinu způsobit těžkou hypoglykémii (může být nutná úprava dávek hypoglykemických látek a kontrola glykémie).
Při současném předepisování s antikoagulancii je nutné sledování parametrů krevní srážlivosti.
U pacientů, kteří nedávno podstoupili chirurgický zákrok, je nutné pravidelné sledování hemoglobinu a hematokritu.
Podávaná dávka by měla být snížena u pacientů s nízkým a nestabilním krevním tlakem, stejně jako u pacientů s těžkou aterosklerózou koronárních a/nebo mozkových tepen, protože v druhém případě může další pokles krevního tlaku vést ke zhoršení krevního zásobení srdce a/nebo mozku.
U starších pacientů může být nutné snížení dávky (zvýšená biologická dostupnost a snížená rychlost eliminace).
Kouření může snížit terapeutickou účinnost léku.
Kompatibilita roztoku pentoxifylinu s jinými infuzními roztoky by měla být prověřena v každém konkrétním případě.
Během terapie musí být monitorovány hladiny sodíku v plazmě, zejména u pacientů na dietě s omezením kuchyňské soli (celkový obsah sodíku v 5ml ampulce je 11,8 mg).
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Vzhledem k možným nežádoucím účinkům (např. závratě) je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Indikace
— Poruchy periferního oběhu způsobené aterosklerotickými, diabetickými a zánětlivými procesy (včetně intermitentních klaudikací způsobených aterosklerózou, diabetické angiopatie, obliterující endarteritidy);
– poruchy trofické tkáně v důsledku porušení arteriální a venózní mikrocirkulace (varikózní vředy, gangréna, omrzliny);
– angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, Raynaudova choroba);
– akutní a chronické ischemické cerebrovaskulární příhody (včetně mozkové aterosklerózy);
– stavy po hemoragické nebo ischemické cévní mozkové příhodě;
— poruchy krevního oběhu v očních cévách (akutní a chronická nedostatečnost prokrvení sítnice a cévnatky oka);
— dysfunkce středního ucha cévního původu, doprovázená ztrátou sluchu.
Kontraindikace
— Hypersenzitivita na pentoxifylin nebo jiné deriváty xantinu, jakož i na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
– výrazná koronární nebo cerebrální ateroskleróza;
– nedávný infarkt myokardu;
– hemodynamicky významné poruchy srdečního rytmu;
– nekontrolovaná arteriální hypotenze;
– masivní krvácení (riziko zvýšeného krvácení);
– rozsáhlé krvácení do sítnice oka (riziko zvýšeného krvácení);
– cerebrální krvácení;
– peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
– porušení parametrů systému koagulace krve;
– věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
S opatrností:
Pacienti s labilním krevním tlakem, tendencí k arteriální hypotenzi, chronickým srdečním selháním, hemoragickou diatézou, sklonem ke krvácení (včetně žaludečních vředů a vředů dvanáctníku), ve stavu po nedávné operaci, se závažným selháním jater a/nebo ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml/min).
Pacient
Pentoxifylin by měl být podáván s opatrností v kombinaci s přímými a nepřímými antikoagulancii kvůli jejich zvýšenému účinku.
Těhotenství a kojení:
Pentoxifylin je v těhotenství kontraindikován, protože zkušenosti s tímto lékem u těhotných žen jsou omezené.
Pokud je nutné předepsat pentoxifylin během kojení, je třeba kojení přerušit, protože pentoxifylin proniká do mateřského mléka.
Lékové interakce
Pentoxifylin může zesilovat účinky léků ovlivňujících koagulační systém (nepřímá a přímá antikoagulancia, trombolytika), antibiotik (včetně cefalosporinů – cefamandol, cefoperazon, cefotetan), kyseliny valproové.
Při současném použití pentoxifylinu s ketorolakem se zvyšuje riziko krvácení a/nebo prodloužení protrombinového času. Kombinované podávání těchto léků se nedoporučuje.
Zvyšuje účinnost antihypertenziv, inzulínu a perorálních hypoglykemik.
Cimetidin zvyšuje koncentraci pentoxifylinu v krevní plazmě (riziko nežádoucích účinků).
Současné podávání s jinými xantiny může mít za následek nadměrné nervové vzrušení.
U některých pacientů je při současném použití pentoxifylinu a theofylinu pozorováno zvýšení koncentrace theofylinu v krvi. To může dále vést ke zvýšení nebo zesílení vedlejších účinků spojených s theofylinem.
U některých pacientů je při současném použití pentoxifylinu a ciprofloxacinu pozorováno zvýšení koncentrace pentoxifylinu v krevní plazmě. To může dále vést ke zvýšení nebo zesílení vedlejších účinků spojených s použitím této kombinace.