Melbek: návod, dávkování, ceny

pomocné látkyа: meglumin, glykofurol, poloxamer 188, glycin, chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného 1 M nebo kyselina chlorovodíková 1 M, voda na injekci.

popis

Průhledný žlutý roztok

Farmakoterapeutická skupina

Protizánětlivé a antirevmatické léky. Nesteroidní protizánětlivé léky. Oxycams. Meloxicam.

Farmakokinetika

Meloxikam je po intramuskulárním podání zcela absorbován. Relativní biologická dostupnost ve srovnání s perorální biologickou dostupností je téměř 100 %. Proto při přechodu z injekční formy na perorální formu není nutná úprava dávky. Po intramuskulárním podání 15 mg léčiva je maximální plazmatické koncentrace 1,6-1,8 μg/ml dosaženo po 60-96 minutách.

Rozdělení. Meloxikam se rozsáhle váže na plazmatické proteiny, zejména na albumin (99 %). Proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho koncentrace přibližně 50 % koncentrace v plazmě. Distribuční objem je nízký, v průměru 11 l, s individuálními rozdíly 7–20 %.

Biotransformace. Meloxikam prochází významnou biotransformací v játrech. V moči byly identifikovány čtyři různé metabolity, které jsou farmakodynamicky neaktivní. Hlavní metabolit (5′-karboxymeloxikam (60 % dávky)) vzniká oxidací přechodného metabolitu (5′-hydroxymethylmeloxikam (9 % dávky)). Peroxidáza se pravděpodobně podílí na tvorbě dalších dvou metabolitů, které tvoří 16 % a 4 % dávky léku.

Odnětí. Meloxikam je vylučován rovnoměrně střevy a ledvinami, nezměněný – 5 % denní dávky střevy, v moči se nezměněné léčivo nachází pouze ve stopovém množství. Poločas se pohybuje od 13 do 25 hodin po podání. Celková plazmatická clearance je 7-12 ml/min.

Linearita/nelinearita farmakokinetiky. Meloxikam vykazuje lineární farmakokinetiku v dávkách 7,5 mg – 15 mg při perorálním nebo intramuskulárním podání.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Jaterní insuficience, stejně jako mírná až středně těžká renální insuficience, nemají významný vliv na farmakokinetiku meloxikamu.

Při terminálním selhání ledvin může zvýšení distribučního objemu vést ke zvýšení koncentrace volného meloxikamu.

Starší muži mají farmakokinetické parametry podobné jako u mladých mužů.

Starší ženy mají vyšší hodnoty AUC a delší poločasy ve srovnání s mladšími pacientkami.

Farmakodynamika

MELBEK® je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze skupiny enolové kyseliny, které má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Mechanismus výše uvedených účinků spočívá ve schopnosti léku MELBEK® inhibovat biosyntézu prostaglandinů, které jsou mediátory zánětu.

Mechanismus účinku je spojen s převážně selektivní inhibicí cyklooxygenázy-2 (COX-2), specifického enzymu podílejícího se na rozvoji zánětlivých procesů. Předpokládá se, že inhibice COX-2 poskytuje terapeutický účinek NSAID, zatímco inhibice neustále přítomného izoenzymu COX-1 může být příčinou vedlejších účinků ze žaludku a ledvin.

Indikace pro použití
Krátkodobá symptomatická léčba akutních exacerbací revmatoidní artritidy a ankylozující spondylitidy, kdy je perorální nebo rektální podávání nepřijatelné.

Dávkování a podávání

Intramuskulární aplikace MELBEK® je indikována pouze během prvních několika dnů léčby, ne však déle než 2–3 dny (pokud je perorální nebo rektální podání léku nepřijatelné). Pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje s dávkou a délkou expozice, proto by měla být použita nejkratší možná doba trvání a minimální účinná denní dávka.

Celková denní dávka přípravku MELBEK® se má užít jednou. Maximální doporučená denní dávka MELBEK®, bez ohledu na formu uvolňování, je 15 mg.

Bolestivý syndrom u osteoartrózy: 7,5 mg/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 15 mg/den.

Revmatoidní artritida: 15 mg/den. V závislosti na terapeutické odpovědi může být dávka snížena na 7,5 mg/den.

Ankylozující spondylitida: 15 mg/den. V závislosti na terapeutické odpovědi může být dávka snížena na 7,5 mg/den.

Zvláštní skupiny pacientů.

U starších pacientů a pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, jako jsou gastrointestinální onemocnění nebo rizikové faktory kardiovaskulárních onemocnění, by měla být léčba zahájena dávkou 7,5 mg/den. V případě mírného nebo středně závažného snížení funkce ledvin (clearance kreatininu je snížena maximálně o 25 ml/min oproti normě) není snížení dávky nutné. MELBEK® je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, kteří nejsou na hemodialýze.

Maximální denní dávka MELBEK® v ampulích u pacientů s těžkým renálním selháním podstupujících hemodialýzu by neměla překročit 7,5 mg. Počáteční dávka u pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků je 7,5 mg/den.

Roztok MELBEK® se podává hlubokou intramuskulární injekcí.

Intravenózní podání roztoku MELBEK® je zakázáno.

Vzhledem k možné inkompatibilitě by se obsah ampulí neměl míchat ve stejné injekční stříkačce s jinými léčivými přípravky!

Nežádoucí účinky

Užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě) může být spojeno s malým zvýšením rizika arteriálních trombotických komplikací (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda).

Při užívání NSAID v souvislosti s léčbou byly hlášeny edémy, zvýšený krevní tlak a srdeční selhání.

Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky jsou gastrointestinální poruchy: peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob, nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, zácpa, dyspepsie, bolesti břicha, melena, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnova nemoc. Gastritida je pozorována méně často.

Byly také hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR): Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN).

Poruchy oběhového a lymfatického systému

Zřídka: změny krevního obrazu (včetně změn v počtu leukocytů), leukopenie, trombocytopenie, cytopenie (při současném užívání potenciálně myelotoxických léků, zejména methotrexátu)

Poruchy imunitního systému

zřídka: jiné okamžité reakce přecitlivělosti

Zřídka: anafylaktický šok, anafylaktické reakce, anafylaktoidní reakce

Zřídka: změna nálady

Neznámý: zmatenost, dezorientace

Poruchy nervového systému

Často: bolest hlavy

Neznámý: závratě, ospalost

Zřídka: zánět spojivek, zrakové postižení, vč. rozmazané vidění

zřídka: zvýšený krevní tlak, pocit návalu krve do obličeje

Zřídka: akutní rozvoj bronchiálního astmatu (u pacientů s alergií na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID)

Často: bolest břicha, dyspepsie, průjem, nevolnost, zvracení

zřídka: latentní nebo zjevné gastrointestinální krvácení, gastritida, zácpa, plynatost, říhání, stomatitida

Zřídka: gastroduodenální vřed, kolitida, ezofagitida

Velmi vzácné: perforace gastrointestinálního traktu (možná smrtelná)

Poruchy hepatobiliárního systému

zřídka: přechodné změny jaterních testů (např. zvýšená aktivita transamináz nebo bilirubinu)

zřídka: svědění, angioedém

Zřídka: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnův syndrom

Můžete se zeptat na jakoukoli otázku, která vás zajímá ohledně produktu nebo práce obchodu.

Naši kvalifikovaní specialisté vám určitě pomohou.

Ceny za Melbek v lékárnách ve městě Cheboksary. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Melbek za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání přípravku Melbek doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Melbek ve městě Cheboksary je platná při rezervaci na webu. Podrobné pokyny k použití přípravku Melbek naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně používat drogu. Melbek si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodání a dostupnosti Melbeku v lékárnách ve městě Cheboksary. Nenechte si ujít šanci koupit Melbek rychle a za přijatelnou cenu.

Melbek: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Naturopharm LLC, Idol Ilanch Dolum Sanayi Ve Ticaret (Nobelpharma)
Vyrobeno:

Struktura

1,5 ml přípravku obsahuje:

účinná látka: meloxicam 15,0 mg;

pomocné látky: meglumin 10,5 mg, glykofurol 500,0 mg, poloxamer 188 75,0 mg, glycin 7,5 mg, chlorid sodný 1,56 mg, 1M roztok hydroxidu sodného nebo 1M roztok kyseliny chlorovodíkové do pH 8,4, voda na injekci do 1,5 ml.

Formy uvolnění

• Tablety
• Injekční roztok
• Ampule

Účinná látka

Indikace pro použití

Zánětlivá a degenerativní onemocnění kloubů (artróza, osteoartróza), revmatoidní artritida, Bechtěrevova choroba (ankylozující spondylitida)

Kódy ICD-10

• M05 Séropozitivní revmatoidní artritida
• M15 Polyartróza
• M45 Ankylozující spondylitida

Způsoby použití a dávkování

Osteoartritida se syndromem bolesti: 7,5 mg denně. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit na 15 mg denně.

Revmatoidní artritida: 15 mg denně. V závislosti na terapeutickém účinku může být tato dávka snížena na 7,5 mg denně.

Ankylozující spondylitida: 15 mg denně. V závislosti na terapeutickém účinku může být tato dávka snížena na 7,5 mg denně.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků (anamnéza gastrointestinálních onemocnění, přítomnost rizikových faktorů kardiovaskulárních onemocnění) se doporučuje zahájit léčbu dávkou 7,5 mg denně (viz „Zvláštní pokyny“).

U pacientů s těžkou renální insuficiencí podstupujících hemodialýzu by dávka neměla překročit 7,5 mg denně.

Protože potenciální riziko nežádoucích účinků závisí na dávce a délce léčby, měla by být použita nejnižší možná dávka a délka léčby.

Maximální doporučená denní dávka je 15 mg.

Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID. Celková denní dávka Melbek® užívaná v různých lékových formách by neměla překročit 15 mg.

Intramuskulární podání léku je indikováno pouze během prvních několika dnů terapie. Další léčba pokračuje pomocí perorálních dávkových forem. Doporučená dávka je 7,5 mg nebo 15 mg jednou denně v závislosti na intenzitě bolesti a závažnosti zánětlivého procesu.

Lék se podává hlubokou intramuskulární injekcí. Lék se nesmí podávat intravenózně.

Vzhledem k možné inkompatibilitě se roztok Melbek® pro intramuskulární podání nesmí míchat ve stejné injekční stříkačce s jinými léčivými přípravky.

Kontraindikace

Přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné složky léčiva; přecitlivělost (včetně jiných nesteroidních protizánětlivých léků), úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypóza nosu a vedlejších nosních dutin, angioedém nebo kopřivka způsobená nesnášenlivostí kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků na existující pravděpodobnost zkřížené citlivosti (včetně (včetně anamnézy): erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu nebo nedávno prodělané; zánětlivá onemocnění střev – Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida v akutním stadiu; závažné selhání jater a srdce; těžké selhání ledvin (pokud není provedena hemodialýza, clearance kreatininu je nižší než 30 ml/min, a také s potvrzenou hyperkalémií); aktivní onemocnění jater; aktivní gastrointestinální krvácení, nedávné cerebrovaskulární krvácení nebo stanovená diagnóza onemocnění srážlivosti krve; věk do 18 let; těhotenství; kojení; terapie peroperační bolesti při aortokoronárním bypassu; souběžná léčba antikoagulancii, protože existuje riziko intramuskulárních hematomů.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno použití během těhotenství.

Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.

Experimentální studie neodhalily žádné teratogenní účinky meloxikamu.

Nadměrná dávka

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o případech předávkování drogami. Pravděpodobně jsou přítomny příznaky typické pro předávkování NSAID, v těžkých případech: ospalost, poruchy vědomí, nauzea, zvracení, bolest v epigastriu, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin, změny krevního tlaku, zástava dechu, asystolie.

Léčba: Není známo žádné antidotum. V případě předávkování lékem je třeba použít symptomatickou léčbu. Je známo, že cholestyramin urychluje eliminaci meloxikamu.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, zácpa, střevní kolika, průjem, ezofagitida, stomatitida; zřídka – erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu.

Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, tinitus.

Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, bušení srdce, otoky, návaly horka.

Z močového systému: změny laboratorních parametrů funkce ledvin.

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, trombocytopenie.

Alergické reakce: bronchospasmus, fotosenzitivita, svědění kůže, vyrážka, kopřivka.

Farmakologický účinek

NSAID, selektivní inhibitor COX-2. Patří do třídy oxikamů a je derivátem kyseliny enolové. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Mechanismus účinku je spojen se snížením biosyntézy prostaglandinů v důsledku inhibice enzymatické aktivity COX. Meloxikam má zároveň aktivnější účinek na COX-2, který se podílí na syntéze prostaglandinů v místě zánětu, což snižuje riziko rozvoje nežádoucích účinků na horní část gastrointestinálního traktu a má malý vliv na COX-1 .

Meloxikam zároveň neovlivňuje syntézu proteoglykanu chondrocyty kloubní chrupavky, neovlivňuje vznik spontánní artrózy u potkanů ​​a myší, což svědčí o jeho chondroneutralitě.

Farmakokinetika

Po perorálním nebo rektálním podání je absorpce meloxikamu z gastrointestinálního traktu 89 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci meloxikamu.

Plazmatické koncentrace jsou závislé na dávce. Plató plazmatické koncentrace je dosaženo během 3-5 dnů. Při dlouhodobém užívání (více než 1 rok) nedochází ke zvýšení plazmatické koncentrace oproti hladině dosažené při dosažení plató. V plazmě je 99 % meloxikamu ve formě konjugované s proteinem. Kolísání koncentrace meloxikamu při užívání jednou denně je malé a pohybuje se v rozmezí 1-0.4 mcg/ml pro dávku 1 mg a 7.5-0.8 mcg/ml pro dávku 2 mg.

Koncentrace meloxikamu v synoviální tekutině je 50 % koncentrace v krevní plazmě.

Meloxikam je téměř úplně metabolizován na neaktivní metabolity.

T1/2 meloxikamu je 20 hodin Průměrná plazmatická clearance 8 ml/min. Meloxikam se vylučuje ledvinami a střevy v přibližně stejných poměrech.

Mírné až středně těžké poškození jater a ledvin významně neovlivňuje farmakokinetické parametry meloxikamu.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C, v původním obalu.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.