Nise: návod k použití, recenze, analogy

Mezinárodní nechráněný název léku: nimesulid.

Forma dávkování: tablety

Složení:
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: nimesulid 100 mg.
Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý 75 mg, mikrokrystalická celulóza (typ
114) 40 mg, kukuřičný škrob 54 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu 35 mg, magnesium-stearát 3 mg,
koloidní oxid křemičitý 2 mg, mastek 1 mg.

popis
Bílé se nažloutlým odstínem, kulaté bikonvexní tablety s hladkým povrchem.

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).

ATX kód: M01AX17.

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze třídy sulfonanilidů. je
selektivní kompetitivní inhibitor cyklooxygenázy-2 (COX-2), inhibuje syntézu prostaglandinů v místě zánětu. Inhibiční účinek na COX-1 je méně výrazný (méně často způsobuje nežádoucí účinky spojené s inhibicí syntézy prostaglandinů ve zdravých tkáních). Má protizánětlivé, analgetické a výrazné antipyretické vlastnosti.
opatření.
Farmakokinetika
Absorpce při perorálním podání je vysoká (příjem potravy snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnil její rozsah). Doba dosažení maximální koncentrace (TCmax) – 1,5-2,5 hodiny Vazba na plazmatické proteiny – 95 %, na erytrocyty – 2 %, na lipoproteiny – 1 %, na kyselé alfa1-glykoproteiny – 1 %. Změna dávky neovlivňuje rozsah vazby. Maximální koncentrace (Cmax) je 3,5-6,5 mg/l. Distribuční objem: 0,19-0,35 l/kg. Proniká do tkání ženských pohlavních orgánů, kde po jednorázové dávce činí jeho koncentrace asi 40 % koncentrace v plazmě. Dobře proniká do kyselého prostředí místa zánětu (40 %) a synoviální tekutiny (43 %). Snadno proniká histohematickými bariérami.
Metabolizován v játrech tkáňovými monooxygenázami. Hlavní metabolit – 4–hydroxynimesulid (25 %), má podobnou farmakologickou aktivitu, ale díky zmenšení velikosti molekul je schopen rychle difundovat hydrofobním COX kanálem–2 k aktivnímu místu vazby methylové skupiny. 4–Hydroxynimesulid je ve vodě rozpustná sloučenina, jejíž vylučování nevyžaduje glutathion a konjugační reakce fáze II metabolismu (sulfatace, glukuronidace atd.).
Poločas (T1/2) nimesulidu je 1,56-4,95 h, 4–hydroxynimesulid – 2,89-4,78 h.
4–Hydroxynimesulid je vylučován ledvinami (65 %) a žlučí (35 %) a podléhá enterohepatální recirkulaci.
U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 1,8-4,8 l/h nebo 30-80 ml/min), stejně jako u dětí a starších osob se farmakokinetický profil nimesulidu významně nemění.

Indikace pro použití

• revmatoidní artritida;
• kloubní syndrom během exacerbace dny;
• psoriatická artritida;
• ankylozující spondylitida;
• osteochondróza s radikulárním syndromem;
• osteoartritida;
• myalgie revmatické a nerevmatické geneze;
• zánět vazů, šlach, burzitida, včetně posttraumatického zánětu měkkých tkání;
• bolestivý syndrom různého původu (včetně v pooperačním období, se zraněními, algomenoreou, bolestí zubů, bolestí hlavy, artralgie, lumboschialgie).

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo pomocné látky; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy); erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku a dvanáctníku (DU), aktivní gastrointestinální krvácení, cerebrovaskulární nebo jiné krvácení; zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi; hemofilie a jiné krvácivé poruchy; dekompenzované srdeční selhání; selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater; anamnestické údaje o vývoji hepatotoxických reakcí při užívání nimesulidových přípravků; současné užívání potenciálně hepatotoxických látek; alkoholismus, drogová závislost; těžké selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie; období po aortokoronárním bypassu; těhotenství, období laktace; děti do 12 let (pro tuto lékovou formu viz bod „Zvláštní pokyny“).

S opatrností
Ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, městnavé srdeční selhání, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, clearance kreatininu nižší než 60 ml/min. Anamnestické údaje o vývoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, přítomnosti infekce Helicobacter pylori, vyšší věk, dlouhodobé užívání NSAID, častá konzumace alkoholu, závažná somatická onemocnění, současná léčba antikoagulancii (např. warfarin), protidestičkovými přípravky (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálními glukokortikosteroidy (např. prednisolon), selektivním serotoninem inhibitory zpětného vychytávání (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Dávkování a podávání
Po co nejkratší možnou kúru by měla být použita minimální účinná dávka. Tablety se užívají s dostatečným množstvím vody, nejlépe po jídle.
Dospělí a děti od 12 let – perorálně 1 tableta 2x denně. Při výskytu onemocnění trávicího traktu je vhodné užívat lék na konci jídla nebo po jídle. Maximální denní dávka pro dospělé je 200 mg.
Pacienti s chronickým selháním ledvin vyžadují snížení denní dávky na 100 mg.

Nežádoucí účinek
Četnost nežádoucích účinků je klasifikována v závislosti na frekvenci výskytu případu: často (1-10 %), někdy (0,1-1 %), zřídka (0,01-0,1 %), velmi zřídka (méně než 0,01 %), včetně jednotlivých zpráv.
Alergické reakce: vzácně – reakce přecitlivělosti; velmi vzácné – anafylaktoidní reakce.
Z centrálního nervového systému: méně časté – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi vzácně – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).
Ze strany kůže: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; vzácné: erytém, dermatitida; velmi vzácné: kopřivka, angioedém, otok obličeje, erythema multiforme exsudativní, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z močového systému: méně časté – otok; vzácně – dysurie, hematurie, retence moči, hyperkalémie; velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.
Z gastrointestinálního traktu: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.
Z jater a žlučového systému: často – zvýšené jaterní transaminázy; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza.
Ze strany hematopoetických orgánů: zřídka – anémie, eozinofilie; velmi vzácné – trombocytopenie, pancytopenie, purpura, prodloužení doby krvácení.
Z dýchacího systému: méně časté – dušnost; velmi vzácně – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.
Ze smyslových orgánů: zřídka – rozmazané vidění.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze; zřídka – tachykardie, krvácení, návaly horka.
Ostatní: zřídka – celková slabost; velmi zřídka – hypotermie.

Nadměrná dávka
Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení. Může se objevit gastrointestinální krvácení, zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin a respirační deprese.
Léčba: Je nutná symptomatická léčba pacienta a podpůrná péče. Neexistuje žádné specifické antidotum. Při předávkování během posledních 4 hodin je nutné vyvolat zvracení, zajistit příjem aktivního uhlí (60–100 g na dospělou osobu) a osmotických laxativ. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na proteiny.

Interakce s jinými léky
Účinek léků, které snižují srážlivost krve, se zvyšuje při současném použití s ​​nimesulidem.
Nimesulid může snížit účinek furosemidu. Nimesulid může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků, pokud je užíván současně s methotrexátem.
Plazmatické hladiny lithia se zvyšují při současném podávání lithia a nimesulidu.
Nimesulid může zvýšit účinek cyklosporinu na ledviny.
Použití s ​​glukokortikosteroidy, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Zvláštní instrukce
Vzhledem k tomu, že Nise® je částečně vylučován ledvinami, měla by být jeho dávka u pacientů s poruchou funkce ledvin snížena v závislosti na hodnotách clearance kreatininu.
Vzhledem ke zprávám o poruchách zraku u pacientů užívajících jiná NSAID by měla být léčba okamžitě přerušena, pokud se objeví jakákoli porucha zraku a pacient by měl být vyšetřen lékařem.–oftalmolog.
Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními problémy by měli používat Nise® se zvláštní opatrností.
Pacienti by měli podstupovat pravidelný lékařský dohled, pokud spolu s nimesulidem užívají léky, které mají gastrointestinální účinky.
Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, ztmavnutí moči, zvýšená hladina „jaterních“ transamináz), měli byste přestat užívat lék a poradit se s lékařem.
Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID.
Lék může změnit vlastnosti krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktické působení kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.–cévní onemocnění.
Užívání léku může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství.
Po 2–x týdnů užívání léků je nutné sledování biochemických parametrů jaterních funkcí.
Tato léková forma je kontraindikována pro děti do 12 let, ale pokud je nutné použít nimesulid u dětí starších 7 let, lze 50 mg dispergovatelné tablety a suspenzi použít v přísném souladu s pokyny pro lékařské použití, které jsou k nim připojeny. .
Vzhledem k tomu, že lék může způsobit ospalost, závratě a rozmazané vidění, je třeba opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Forma vydání
Tablety 100 mg.
1, 2, 3 nebo 10 PVC/hliníkových blistrů po 10 tabletách spolu s návodem k použití je zabaleno v papírové krabičce.

Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.
Производитель
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Indie
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Indie

adresamístavýroba
1. Průzkum č. 42, 45 & 46, vesnice Bachupally, Qutbullapur Mandal, okres Ranga Reddy, stát Telangana, Indie.
2. Vesnice: Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himáčalpradéš, Indie

Informace o stížnostech a nežádoucích účincích léků zasílejte na adresu:
Zastoupení Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.:
115035, Moskva, Ovchinnikovskaya nábřeží, 20, budova 1
tel: +7 (495) 795-39-39
fax: +7 (495) 795-39-08