Návod na antibiotikum Klacid pro děti

Lék by měl být uchováván na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 30°C. Doba použitelnosti: 3 roky.

Farmakologický účinek

Klacid SR je antibiotikum makrolidové skupiny. Klaritromycin inhibuje syntézu proteinů v mikrobiální buňce interakcí s 50S ribozomální podjednotkou bakterií. Vysoce účinný proti širokému spektru aerobních, anaerobních, grampozitivních a gramnegativních bakterií.
Klarithromycin prokázal vysokou aktivitu in vitro proti standardním a izolovaným bakteriálním kulturám. Vysoce účinný proti mnoha aerobním a anaerobním grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Studie in vitro potvrzují vysokou účinnost klarithromycinu proti Legionella pneumophila a Mycoplasma pneumoniae.
Droga také působí proti aerobním grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; další mikroorganismy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mykobakterie Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium intracelulární.
Na klarithromycin necitlivý Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a další gramnegativní bakterie nedegradující laktózu.
Produkce β-laktamázy neovlivňuje aktivitu klarithromycinu. Většina kmenů stafylokoků, které jsou rezistentní vůči meticilinu a oxacilinu, jsou také rezistentní vůči klarithromycinu.
Klaritromycin je účinný in vitro proti většině kmenů následujících mikroorganismů (bezpečnost a účinnost klarithromycinu v klinické praxi však nebyla potvrzena klinickými studiemi a praktický význam zůstává nejasný): aerobní grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus agalactiae, streptokoky (skupiny C, F, G), streptokoky skupiny Viridans; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; anaerobní grampozitivní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobní gramnegativní mikroorganismy: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
Mikrobiologická aktivita metabolitu je stejná jako u původní látky, nebo 1-2x slabší proti většině mikroorganismů. Výjimkou je Haemophilus influenzae, proti kterému je účinnost metabolitu 2x vyšší. Mateřská látka a její hlavní metabolit mají aditivní nebo synergické účinky proti Haemophilus influenzae in vitro a in vivo v závislosti na bakteriální kultuře.
Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou homogenní krystalický základ, který při průchodu gastrointestinálním traktem zajišťuje prodloužené uvolňování účinné látky.

Indikace pro použití

• infekce dolních cest dýchacích (včetně bronchitidy, pneumonie);
• infekce horních cest dýchacích (včetně faryngitidy, sinusitidy);
• infekce kůže a měkkých tkání (včetně folikulitidy, erysipelu).

Použití v těhotenství a laktaci

Bezpečnost klarithromycinu během těhotenství a kojení nebyla studována.
Je známo, že klarithromycin se vylučuje do mateřského mléka.
Proto by měl být přípravek Klacid SR užíván během těhotenství a kojení pouze v případech, kdy neexistuje bezpečnější alternativa a riziko spojené s onemocněním samotným převyšuje možné poškození matky a plodu.

Kontraindikace

• těžká renální dysfunkce (s CC nižším než 30 ml/min); takovým pacientům je předepsán klarithromycin s okamžitým uvolňováním;
• současné podávání astemizolu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu;
• porfyrie;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• přecitlivělost na makrolidová antibiotika.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – ventrikulární arytmie, včetně ventrikulární tachykardie (s prodloužením QT intervalu).

Z trávicího systému: nevolnost, bolest břicha, zvracení, průjem, gastralgie, pankreatitida, glositida, stomatitida, orální kandidóza, změna barvy jazyka a zubů; zřídka – pseudomembranózní enterokolitida. Zabarvení zubů je reverzibilní a obvykle je lze obnovit profesionálním čištěním zubaře. Jaterní dysfunkce, včetně: zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatocelulární a/nebo cholestatická hepatitida se žloutenkou nebo bez ní. Tyto jaterní dysfunkce mohou být závažné, ale obvykle jsou reverzibilní. Byly pozorovány velmi vzácné případy selhání jater a úmrtí, zejména v souvislosti se závažnými souběžnými onemocněními a/nebo souběžnou medikamentózní terapií.

Ze strany centrálního nervového systému: přechodné bolesti hlavy, závratě, úzkost, nespavost, noční můry, tinnitus, depersonalizace, halucinace, křeče, strach; zřídka – psychóza, zmatenost; v některých případech – ztráta sluchu (sluch byl obnoven po vysazení klarithromycinu), změny čichu (obvykle doprovázené zkreslením chuťových vjemů).

Alergické reakce: kopřivka, kožní hyperémie, svědění kůže, anafylaxe, Stevens-Johnsonův syndrom.

Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie.

Z laboratorních indikátorů: zvýšené hladiny kreatininu v krvi; zřídka – hypoglykémie (při současném podávání hypoglykemických léků).

Ostatní: rozvoj rezistence mikroorganismů.

Lékové interakce

Současné podávání klarithromycinu s léky metabolizovanými izoenzymem cytochromu P CYP3A₄₅₀může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím léků, jako je alprazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyklosporin, disopyramid, námelové alkaloidy, lovastatin, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, perorální antikoagulancia (např., warrifchinidin), pimozin sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin. Podobný mechanismus interakce je pozorován při použití léků metabolizovaných jiným izoenzymem systému cytochromu P.₄₅₀, – fenytoin, theofylin a valproát. Při současném podávání theofylinu a karbamazepinu s klarithromycinem bylo pozorováno středně závažné, ale významné (p), když byl klarithromycin podáván současně s inhibitory HMG-CoA reduktázy (např. lovastatin a simvastatin), byly popsány vzácné případy rhabdomyolýzy.
Když byl klarithromycin podáván současně s cisapridem, bylo pozorováno zvýšení koncentrací cisapridu. To může způsobit prodloužení QT intervalu, arytmii, komorovou tachykardii, ventrikulární fibrilaci a torsades de pointes. Podobné účinky byly pozorovány u pacientů užívajících klarithromycin současně s pimozidem.
Makrolidová léčiva ovlivňují metabolismus terfenadinu. Zvyšuje se hladina terfenadinu v krvi, což může být doprovázeno prodloužením QT intervalu, rozvojem arytmie, komorové tachykardie, fibrilace a flutter-fibrilace komor. Obsah kyselých metabolitů terfenadinu se zvyšuje 2-3krát, prodlužuje se QT interval, což však nezpůsobuje žádné klinické projevy. Stejný obraz byl pozorován při současném podávání astemizolu s léky ze skupiny makrolidů.
Existují zprávy o rozvoji ventrikulární fibrilace při současném užívání klarithromycinu s chinidinem a disopyramidem. Při současném předepisování těchto léků je nutné sledovat jejich koncentraci v krvi.
Při současném podávání klarithromycinu s digoxinem bylo pozorováno zvýšení hladin digoxinu v séru. U těchto pacientů by měly být monitorovány hladiny digoxinu v séru.
Když byly klarithromycin a zidovudin podávány perorálně pacientům infikovaným HIV, koncentrace zidovudinu v ustáleném stavu se snížily. Vzhledem k tomu, že klarithromycin interferuje s vstřebáváním zidovudinu, podávání těchto dvou léků by mělo být časově odděleno.
Ritonavir při současném užívání významně zpomaluje metabolismus klarithromycinu. V tomto případě je hodnota C_max clarithromycin se zvyšuje o 31 %, C_min — o 182 %, AUC — o 77 %. Je pozorováno výrazné zpomalení tvorby 14-hydroxyklaritromycinu. V tomto případě u pacientů bez poškození ledvin není třeba upravovat dávku klarithromycinu. Při CC 60-30 ml/min by měla být dávka klarithromycinu snížena o 50 % na maximální dávku 500 mg (1 tableta s prodlouženým uvolňováním) 1krát/den. Při užívání ritonaviru by se neměly současně podávat dávky klarithromycinu vyšší než 1 g/den.
Může se vyvinout zkřížená rezistence mezi klarithromycinem a jinými makrolidovými léky, jako je linkomycin a klindamycin.

Doporučení k použití

Dospělým se předepisuje Klacid 500 mg (1 tableta) jednou denně. Na těžké infekce dávka se zvyšuje na 1 g (2 tablety) jednou denně.
Tablety se mají užívat během jídla, polykat celé, bez lámání nebo žvýkání.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem. U jednoho pacienta s bipolární poruchou v anamnéze se po podání klarithromycinu 8 g rozvinuly změny duševního stavu, paranoidní chování, hypokalémie a hypoxémie.
Léčba: Neabsorbovaný lék by měl být odstraněn z gastrointestinálního traktu a měla by být zahájena symptomatická léčba. Hemodialýza a peritoneální dialýza významně neovlivňují hladiny klarithromycinu v séru.

С Pozor Lék je předepsán pacientům s poruchou funkce jater. Při chronických onemocněních jater je nutné pravidelné sledování sérových enzymů.
Lék by měl být také podáván s opatrností pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin. V případech těžkého poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min) by měl být předepsán klarithromycin s okamžitým uvolňováním (250 mg nebo 500 mg tablety).
V případě současného podávání s warfarinem nebo jinými nepřímými antikoagulancii je třeba sledovat protrombinový čas.