Meloxicam injekce: návod k použití, recenze

Návod k použití Meloxicam-AKOS 10 mg/ml injekční roztok 1,5 ml 3 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

Symptomatická léčba: artróza (artróza, degenerativní onemocnění kloubů), vč. s bolestivou složkou; revmatoidní artritidu; ankylozující spondylitidu; jiná zánětlivá a degenerativní onemocnění muskuloskeletálního systému, jako jsou artropatie, dorzopatie (např. ischias, bolesti v kříži, periartritida ramene), doprovázené bolestí.

Parenterálně se používá jako počáteční terapie a krátkodobá symptomatická léčba.

Farmakokinetika

Meloxikam je po intramuskulárním podání zcela absorbován. Relativní biologická dostupnost ve srovnání s perorální biologickou dostupností je téměř 100 %. Proto při přechodu z injekční formy na perorální formu není nutná úprava dávky. Po podání v dávce 15 mg intramuskulárně C_max v plazmě, ve výši přibližně 1.6-1.8 μg/ml, je dosaženo během přibližně 60-96 minut.

Meloxikam se silně váže na plazmatické proteiny, především na albumin (99 %). Proniká do synoviální tekutiny, koncentrace v synoviální tekutině je přibližně 50 % koncentrace v plazmě.

Meloxikam je téměř úplně metabolizován v játrech za vzniku 4 farmakologicky neaktivních derivátů. Hlavní metabolit, 5′-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidací přechodného metabolitu, 5′-hydroxymethylmeloxikamu, který se také vylučuje, ale v menší míře (9 % dávky). Studie in vitro ukázaly, že izoenzym CYP2C9 hraje důležitou roli v této metabolické transformaci a izoenzym CYP3A4 je navíc důležitý. Na tvorbě dalších dvou metabolitů se podílí peroxidáza, jejíž aktivita se pravděpodobně individuálně mění (tvoří 16 % a 4 % dávky).

Vylučuje se rovnoměrně střevy a ledvinami, hlavně ve formě metabolitů. Méně než 5 % denní dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí; nezměněný meloxikam se nachází v moči pouze ve stopových množstvích. Průměr T_1/2 Průměrná plazmatická clearance 13-25 ml/min po jedné dávce se pohybuje od 7 do 12 hodin.

Meloxikam vykazuje lineární farmakokinetiku v dávkách 7.5-15 mg při intramuskulárním podání.

Farmakologické působení léku Meloxicam-AKOS

NSAID, derivát kyseliny enolové, má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Mechanismus protizánětlivého účinku meloxikamu spočívá v jeho schopnosti inhibovat syntézu prostaglandinů, známých mediátorů zánětu.

Meloxikam inhibuje syntézu prostaglandinů in vivo v místě zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách. Tyto rozdíly jsou spojeny se selektivnější inhibicí COX-2 ve srovnání s COX-1. Předpokládá se, že inhibice COX-2 zprostředkovává terapeutické účinky NSAID, zatímco inhibice konstitutivně přítomného izoenzymu COX-1 může být zodpovědná za žaludeční a renální vedlejší účinky. Selektivita meloxikamu pro COX-2 byla potvrzena v různých testovacích systémech, jak in vitro, tak in vivo. Selektivní schopnost meloxikamu inhibovat COX-2 byla prokázána za použití plné lidské krve jako testovacího systému in vitro. Bylo zjištěno, že meloxikam (v dávkách 7.5 mg a 15 mg) aktivněji inhiboval COX-2 a měl větší inhibiční účinek na produkci prostaglandinu E₂, stimulované lipopolysacharidem (reakce řízená COX-2), než na produkci tromboxanu, který se podílí na procesu srážení krve (reakce řízená COX-1). Tyto účinky byly závislé na dávce.

Studie ex vivo prokázaly, že meloxikam (v dávkách 7.5 mg a 15 mg) nemá žádný vliv na agregaci krevních destiček a dobu krvácení.

V klinických studiích byly gastrointestinální nežádoucí účinky obecně méně časté u meloxikamu 7.5 a 15 mg než u jiných NSAID ve srovnání s jinými NSAID. Tento rozdíl ve frekvenci gastrointestinálních nežádoucích účinků je způsoben především skutečností, že při užívání meloxikamu byly méně často pozorovány takové jevy, jako je dyspepsie, zvracení, nauzea a bolest břicha. Výskyt perforací horního gastrointestinálního traktu, vředů a krvácení souvisejících s meloxikamem byl nízký a závisel na dávce.

Lékové interakce

Jiné inhibitory syntézy prostaglandinů, včetně glukokortikoidů a salicylátů – současné užívání s meloxikamem zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů a gastrointestinálního krvácení (v důsledku synergického působení). Současné užívání s jinými NSAID se nedoporučuje.

Perorální antikoagulancia, systémový heparin, trombolytika – současné užívání s meloxikamem zvyšuje riziko krvácení. V případě současného použití je nutné pečlivé sledování systému srážení krve.

Antiagregační léky, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu – současné užívání s meloxikamem zvyšuje riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček. V případě současného použití je nutné pečlivé sledování systému srážení krve.

Lithiové přípravky – NSAID zvyšují hladinu lithia v plazmě snížením jeho renální exkrece. Současné užívání meloxikamu s lithiovými přípravky se nedoporučuje. Pokud je současné užívání nezbytné, doporučuje se pečlivé sledování plazmatických koncentrací lithia po celou dobu léčby lithiem.

Methotrexát – NSAID snižují sekreci metotrexátu ledvinami, a tím zvyšují jeho koncentraci v plazmě. Současné užívání meloxikamu a methotrexátu (v dávce vyšší než 15 mg týdně) se nedoporučuje. V případě současného užívání je nutné pečlivé sledování renálních funkcí a krevního obrazu. Meloxikam může zvýšit hematologickou toxicitu methotrexátu, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Diuretika – užívání NSAID při užívání diuretik v případě dehydratace pacientů je doprovázeno rizikem rozvoje akutního selhání ledvin.

Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, vazodilatancia, diuretika). NSAID snižují účinek antihypertenziv v důsledku inhibice prostaglandinů, které mají vazodilatační vlastnosti.

Antagonisté receptoru angiotenzinu II, stejně jako ACE inhibitory, při použití v kombinaci s NSAID zvyšují pokles glomerulární filtrace, což může vést k rozvoji akutního selhání ledvin, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Cholestyramin navázáním meloxikamu v gastrointestinálním traktu vede k jeho rychlejší eliminaci.

Pemetrexed – pokud se meloxikam a pemetrexed používají současně u pacientů s CC od 45 do 79 ml/min, je třeba meloxikam vysadit 5 dní před zahájením léčby pemetrexedem a případně obnovit 2 dny po ukončení podávání. Pokud je současné užívání meloxikamu a pemetrexedu nezbytné, pacienti by měli být pečlivě sledováni, zejména kvůli myelosupresi a gastrointestinálním nežádoucím účinkům. U pacientů s CC

NSAID mohou působením na renální prostaglandiny zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu.

Při současném podávání meloxikamu s léky, které mají známou schopnost inhibovat CYP2C9 a/nebo CYP3A4 (nebo jsou těmito enzymy metabolizovány), jako jsou sulfonylmočoviny nebo probenecid, je třeba vzít v úvahu možnost farmakokinetické interakce.

Při současném použití s ​​perorálními hypoglykemickými látkami (např. deriváty sulfonylmočoviny, nateglinidem) je možná interakce zprostředkovaná CYP2C9, která může vést ke zvýšení koncentrace jak hypoglykemických látek, tak meloxikamu v krvi. U pacientů užívajících meloxikam současně se sulfonylmočovinami nebo nateglinidem by měly být pečlivě sledovány hladiny glukózy v krvi kvůli možnosti hypoglykémie.

Dávkovací režim léku Meloxicam-AKOS

Nastavuje se individuálně, v závislosti na intenzitě bolesti a závažnosti zánětlivého procesu. Předepisuje se intramuskulárně v dávce 7.5 mg nebo 15 mg 1krát denně.

Kontraindikace užívání léku Meloxicam-AKOS

Hypersenzitivita na meloxikam; hypersenzitivita (včetně jiných NSAID); úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin, angioedému nebo kopřivky způsobené nesnášenlivostí kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID kvůli existující pravděpodobnosti zkřížené citlivosti (včetně anamnézy); erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu nebo nedávno prodělané; zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida v akutním stadiu); těžké selhání jater a srdce; těžké selhání ledvin (pokud není provedena hemodialýza, CC

S opatrností

Anamnéza gastrointestinálních onemocnění (přítomnost infekce Helicobacter pylori); městnavé srdeční selhání; selhání ledvin (CC 30-60 ml/min); IHD; cerebrovaskulární onemocnění; dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes mellitus; souběžná léčba následujícími léky: antikoagulancia, perorální kortikosteroidy, protidestičkové látky, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu; periferní arteriální onemocnění; stáří; dlouhodobé užívání NSAID; kouření; časté požívání alkoholu.

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání jater a aktivním onemocnění jater.

U pacientů s jaterní cirhózou (kompenzovanou) není úprava dávky nutná.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání ledvin (pokud není provedena hemodialýza, CC

Používejte opatrně při renální insuficienci (CC 30-60 ml/min).

Zvláštní instrukce

Pacienti s onemocněním trávicího traktu vyžadují pravidelné sledování. Pokud se objeví ulcerózní gastrointestinální léze nebo gastrointestinální krvácení, meloxikam by měl být vysazen.

GI ulcerace, perforace nebo krvácení se mohou objevit během užívání NSAID kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo bez anamnézy závažných gastrointestinálních příhod. Důsledky těchto komplikací jsou obecně závažnější u starších lidí.

Při použití meloxikamu se mohou vyvinout závažné kožní reakce, jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Proto je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům, kteří uvádějí vývoj nežádoucích účinků na kůži a sliznice, stejně jako reakce přecitlivělosti na léčivo, zvláště pokud byly takové reakce pozorovány během předchozích léčebných cyklů. Rozvoj takových reakcí je obvykle pozorován během prvního měsíce léčby. Pokud se objeví první známky kožní vyrážky, změny na sliznicích nebo jiné známky přecitlivělosti, je třeba zvážit vysazení meloxikamu.

Při užívání NSAID byly hlášeny případy zvýšeného rizika závažné kardiovaskulární trombózy, infarktu myokardu a záchvatů anginy pectoris, pravděpodobně s fatálním koncem. Toto riziko se zvyšuje při dlouhodobém užívání léku, stejně jako u pacientů s anamnézou výše uvedených onemocnění a u těch, kteří jsou k takovým onemocněním predisponováni.

NSAID inhibují syntézu prostaglandinů v ledvinách, které se podílejí na udržování renální perfuze. Užívání NSAID u pacientů se sníženým průtokem krve ledvinami nebo sníženým cirkulujícím objemem může vést k dekompenzaci latentního selhání ledvin. Po vysazení NSAID se funkce ledvin obvykle vrátí na výchozí hodnoty. Mezi osoby s největším rizikem rozvoje této reakce patří starší lidé, pacienti s dehydratací, městnavým srdečním selháním, cirhózou, nefrotickým syndromem nebo akutním selháním ledvin a pacienti užívající diuretika, ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotenzinu II a také pacienti, kteří podstoupili závažné chirurgické zákroky, které vedou k hypovolémii. U těchto pacientů je třeba na začátku léčby pečlivě sledovat diurézu a renální funkce.

Užívání NSAID v kombinaci s diuretiky může vést k retenci sodíku, draslíku a vody a také ke snížení natriuretického účinku diuretik. V důsledku toho se u predisponovaných pacientů mohou zvýšit známky srdečního selhání nebo arteriální hypertenze. Proto je nutné pečlivé sledování stavu takových pacientů a také udržování dostatečné hydratace.

Před zahájením léčby je nezbytné vyšetření funkce ledvin. V případě kombinované léčby by měla být také monitorována funkce ledvin.

Při použití meloxikamu (stejně jako většiny ostatních NSAID) je možné epizodické zvýšení aktivity sérových transamináz nebo jiných jaterních testů. Ve většině případů byl tento nárůst malý a přechodný. Pokud jsou zjištěné změny významné nebo se v průběhu času nesnižují, je třeba meloxikam vysadit a zjištěné laboratorní změny sledovat.

Oslabení nebo podvyživení pacienti mohou hůře snášet nežádoucí účinky a měli by být pečlivě sledováni.

Stejně jako ostatní NSAID může meloxikam maskovat příznaky základní infekce.

Jako inhibitor COX/syntézy prostaglandinů může meloxikam zhoršovat fertilitu, a proto se nedoporučuje ženám s potížemi s početím. U žen podstupujících vyšetření pro tento stav se doporučuje vysazení meloxikamu.

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC>25 ml/min) není úprava dávky nutná.

U pacientů s jaterní cirhózou (kompenzovanou) není úprava dávky nutná.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při řízení auta nebo obsluze strojů je třeba vzít v úvahu možnost rozvoje závratí, ospalosti, poruchy zraku nebo jiných poruch CNS. Během léčebného období musí být pacienti opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky léku Meloxicam-AKOS

Z hematopoetického systému: méně časté – anémie; zřídka – leukopenie, trombocytopenie, změny počtu krvinek, včetně změn ve vzorci leukocytů.

Z imunitního systému: méně časté – okamžité reakce přecitlivělosti; frekvence není stanovena – anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce.

Duševní poruchy: zřídka – změny nálady; frekvence není stanovena – zmatenost, dezorientace.

Z nervového systému: často – bolest hlavy; méně časté – závratě, ospalost.

Ze smyslových orgánů: neobvyklé – vertigo; vzácně – konjunktivitida, poruchy vidění včetně rozmazaného vidění, tinnitus.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – zvýšený krevní tlak, pocit návalu krve do obličeje; zřídka – palpitace srdce.

Z dýchacího systému: vzácně – bronchiální astma u pacientů s alergií na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID.

Z trávicího systému: často – bolest břicha, dyspepsie, průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – latentní nebo zjevné gastrointestinální krvácení, gastritida, stomatitida, zácpa, nadýmání, říhání; zřídka – gastroduodenální vředy, kolitida, ezofagitida; velmi zřídka – gastrointestinální perforace.

Z jater a žlučových cest: méně časté – přechodné změny jaterních testů (například zvýšená aktivita transamináz nebo koncentrace bilirubinu); velmi zřídka – hepatitida.

Z kůže a podkoží: méně časté – angioedém, svědění, kožní vyrážka; zřídka – toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka; velmi vzácné – bulózní dermatitida, multiformní erytém; frekvence není stanovena – fotosenzitivita.

Z močového systému: méně časté – změny parametrů funkce ledvin (zvýšená koncentrace kreatininu a/nebo močoviny v krevním séru), poruchy močení, včetně akutní retence moči; velmi zřídka – akutní selhání ledvin.

Z reprodukčního systému: méně časté – pozdní ovulace; frekvence není stanovena – neplodnost u žen.

Ostatní: často – bolest a otok v místě vpichu; méně časté – otok.

Současné užívání s léky, které potlačují kostní dřeň (např. methotrexát), může způsobit cytopenii.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace mohou být fatální.

Stejně jako u jiných NSAID nelze vyloučit možnost intersticiální nefritidy, glomerulonefritidy, renální medulární nekrózy a nefrotického syndromu.

Nozologie

• R52.0 – Akutní bolest
• R52.2 – Jiná přetrvávající bolest
• M06.9 – Revmatoidní artritida, blíže neurčená
• M13.9 – Artritida, blíže neurčená
• M25.5 – Bolest kloubů
• M19.9 – Artróza, blíže neurčená
• M45 – Ankylozující spondylitida
• M42 – Osteochondróza páteře
• M54.4 – Lumbago s ischiasem
• M54.3 – ischias
• M54.1 – Radikulopatie
• M75.0 – Adhezivní kapsulitida ramene

Složení léku Meloxicam-AKOS

Roztok pro intramuskulární podání ve formě průhledné kapaliny žluté barvy se zelenkavým odstínem.

1 ml
meloxikam 10 mg

Pomocné látky: chlorid sodný, glycin, glykofurol, poloxamer 188, meglumin, hydroxid sodný, voda d/i.

1.5 ml – ampule (3) – kartonová krabice.
1.5 ml – ampule (5) – kartonová krabice.
1.5 ml – ampule (6) – kartonová krabice.
1.5 ml – ampule (10) – kartonová krabice.