Lotonel na co jsou předepsané tablety, indikace, ceny

edémový syndrom různého původu, vč. při chronickém srdečním selhání, onemocnění jater, plic a ledvin;
arteriální hypertenze.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití
selhání ledvin s anurií;
chronické selhání ledvin se zvyšující se azotemií;
akutní glomerulonefritida;
závažné poruchy odtoku moči jakékoli etiologie (včetně jednostranného poškození močového traktu);
hyperurikemie;
jaterní kóma a prekoma;
refrakterní hypokalémie;
refrakterní hyponatremie;
hypovolémie (s nebo bez arteriální hypotenze) nebo dehydratace;
intoxikace glykosidy;
sinoatriální a atrioventrikulární blok II-III stupně;
dekompenzovaná aortální a mitrální stenóza;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
zvýšený centrální žilní tlak (nad 10 mm Hg);
arytmie;
věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena);
těhotenství;
období kojení;
současné užívání aminoglykosidů a cefalosporinů;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;
alergie na sulfonamidy (sulfanilamidové antimikrobiální látky nebo sulfonylmočovinové léky);
přecitlivělost na torasemid nebo na kteroukoli složku léčiva.
S opatrností: arteriální hypotenze; stenózující ateroskleróza mozkových tepen; hypoproteinémie; poruchy odtoku moči (benigní hyperplazie prostaty, zúžení močové trubice nebo hydronefróza); anamnéza ventrikulární arytmie; akutní infarkt myokardu (zvýšené riziko rozvoje kardiogenního šoku); průjem; pankreatitida; hypokalémie; hyponatrémie; jaterní dysfunkce, jaterní cirhóza, renální selhání, hepatorenální syndrom; diabetes mellitus (snížená glukózová tolerance); dna, predispozice k hyperurikémii; anémie; současné užívání srdečních glykosidů, kortikosteroidů a ACTH.

Použití v těhotenství a laktaci
Torasemid nemá teratogenní účinek ani fetotoxicitu, proniká placentární bariérou, způsobuje poruchy rovnováhy voda-elektrolyt a trombocytopenii u plodu.

Neexistují žádné kontrolované studie o použití torasemidu u těhotných žen; užívání léku během těhotenství se nedoporučuje.

Neexistují žádné údaje o vylučování torasemidu do mateřského mléka, proto, pokud je nutné použít torasemid během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Aplikace pro porušení funkce jater
Použití léku je kontraindikováno u pacientů s jaterním kómatem a prekoma.

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s jaterní dysfunkcí, jaterní cirhózou a hepatorenálním syndromem.

Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití léku je kontraindikováno u pacientů se selháním ledvin s anurií, chronickým selháním ledvin se zvyšující se azotemií, akutní glomerulonefritidou, těžkými poruchami odtoku moči jakékoli etiologie (včetně jednostranného poškození močových cest).

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s renální insuficiencí, s poruchou odtoku moči (benigní hyperplazie prostaty, zúžení močové trubice nebo hydronefróza).

Použití u dětí
Použití léku je kontraindikováno u dětí mladších 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

Použití u starších pacientů
Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky.

Aplikace a dávky

Lék se užívá perorálně, jednou denně, ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem potravy. Tablety se užívají celé a zapíjejí se velkým množstvím vody.
Edémový syndrom u chronického srdečního selhání
Obvyklá počáteční dávka je 10-20 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zdvojnásobit, dokud není dosaženo požadovaného účinku.
Edémový syndrom při onemocnění ledvin
Obvyklá počáteční dávka je 20 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zdvojnásobit, dokud není dosaženo požadovaného účinku.
Edémový syndrom při onemocnění jater
Obvyklá počáteční dávka je 5-10 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zdvojnásobit, dokud není dosaženo požadovaného účinku.
Maximální jednotlivá dávka je 40 mg, nedoporučuje se ji překračovat (žádné zkušenosti s užíváním).
Droga se užívá dlouhodobě nebo do vymizení otoku.
Arteriální hypertenze
Počáteční dávka je 2.5 mg (1/2 tablety po 5 mg) 1krát denně. Pokud nedojde k terapeutickému účinku do 4 týdnů, dávka se zvýší na 5 mg jednou denně. Pokud nedojde k adekvátnímu snížení krevního tlaku při užívání dávky 1 mg jednou denně po dobu 5-1 týdnů, dávka se zvýší na 4 mg jednou denně. Pokud dávka 6 mg nevyvolá požadovaný účinek, je třeba do léčebného režimu přidat antihypertenzivum z jiné skupiny.
Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky.

Nežádoucí účinky a předávkování

Z nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, ospalost; méně časté – svalové křeče v dolních končetinách; frekvence neznámá – zmatenost, mdloby, parestézie v končetinách (pocit necitlivosti, „plazení“ a brnění).

Ze smyslových orgánů: frekvence neznámá – zrakové postižení, sluchové postižení, tinitus a nedoslýchavost (obvykle reverzibilní), obvykle u pacientů s renálním selháním nebo hypoproteinémií (nefrotický syndrom).

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – extrasystol, arytmie, tachykardie; frekvence neznámá – nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotéza, kolaps, hluboká žilní trombóza, tromboembolie, snížení objemu cirkulující krve.

Z dýchacího systému: méně časté – krvácení z nosu.

Z trávicího systému: často – průjem; méně časté – bolest břicha, flatulence, polydipsie; frekvence neznámá – sucho v ústech, nauzea, zvracení, ztráta chuti k jídlu, pankreatitida, dyspeptické poruchy, intrahepatální cholestáza.

Z kůže a podkoží: frekvence neznámá – svědění kůže, vyrážka, exfoliativní dermatitida, purpura, vaskulitida, fotosenzitivita.

Z pohybového aparátu: frekvence neznámá – svalová slabost.

Z močového systému: často – zvýšená frekvence močení, polyurie, nykturie; zřídka – časté nutkání močit; frekvence neznámá – oligurie, retence moči (u pacientů s obstrukcí močových cest), intersticiální nefritida, hematurie.

Z reprodukčního systému: frekvence neznámá – snížená potence.

Ze strany metabolismu: frekvence neznámá – hypokalémie, hyponatrémie, hypomagnezémie, hypokalcémie, hypochlorémie, metabolická alkalóza, hypovolémie, dehydratace (častěji u starších pacientů).

Z laboratorních parametrů: méně časté – hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie; frekvence neznámá – hyperurikémie, mírné zvýšení aktivity plazmatické alkalické fosfatázy, zvýšení plazmatických koncentrací kreatininu a močoviny, zvýšení plazmatických hladin některých jaterních enzymů (např. gama-glutamyltransferázy), trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, hyperglykémie, snížená glukózová tolerance (projev je možný latentní diabetes mellitus).

Alergické reakce: frekvence neznámá – kopřivka, multiformní erytém.

Ostatní: frekvence neznámá – aplastická nebo hemolytická anémie.

Farmakologické působení a farmakokinetika

Torasemid je smyčkové diuretikum. Hlavní mechanismus účinku léčiva je způsoben reverzibilní vazbou torasemidu na kotransportér sodík/chlorid/draselný iont umístěný v apikální membráně tlustého segmentu vzestupné Henleovy kličky, což vede ke snížení nebo úplné inhibici reabsorpce sodných iontů a snížení osmotického tlaku intracelulární tekutiny a reabsorpce vody. Torasemid blokuje aldosteronové receptory myokardu, snižuje fibrózu a zlepšuje diastolickou funkci myokardu. Díky svému antialdosteronovému působení způsobuje torasemid hypokalémii v menší míře než furosemid, je však aktivnější a jeho účinek je delší.
Diuretický účinek se rozvíjí přibližně jednu hodinu po perorálním podání, maxima dosahuje po 2-3 hodinách a přetrvává až 18 hodin, což usnadňuje snášenlivost terapie vzhledem k absenci velmi častého močení v prvních hodinách po perorálním podání. lék, který omezuje aktivitu pacientů.
Torasemid snižuje systolický a diastolický krevní tlak v poloze na zádech a ve stoje.
Použití torasemidu je nejrozumnější volbou pro dlouhodobou terapii.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je torasemid rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy významně neovlivňuje absorpci léčiva. Cmax torasemidu v krevní plazmě je pozorována 1-2 hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost je 80-90% s malými individuálními odchylkami.
Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je více než 99 %. Vd u zdravých dobrovolníků a u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí nebo chronickým srdečním selháním se pohybuje od 12 do 16 l. U pacientů s jaterní cirhózou se Vd zdvojnásobuje.
Метаболизм
Metabolizován v játrech pomocí izoenzymů cytochromu P450. V důsledku postupných reakcí oxidace, hydroxylace nebo hydroxylace kruhu vznikají tři metabolity (M1, M3 a M5), které se váží na plazmatické proteiny z 86 %, 95 % a 97 %.
Vylučování
T1/2 torasemidu a jeho metabolitů u zdravých dobrovolníků je 3-4 hodiny Celková clearance torasemidu je 40 ml/min, renální clearance je 10 ml/min. V průměru je asi 83 % podané dávky vyloučeno ledvinami: v nezměněné podobě (24 %) a ve formě převážně neaktivních metabolitů (M1 – 12 %, M3 – 3 %, M5 – 41 %).
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů
Při selhání ledvin se T1/2 torasemidu nemění, T1/2 metabolitů M3 a M5 se zvyšuje. Torasemid a jeho metabolity jsou mírně odstraněny hemodialýzou a hemofiltrací.
Při selhání jater se koncentrace torasemidu v krevní plazmě zvyšuje v důsledku snížení rychlosti metabolismu léčiva v játrech.
U pacientů se srdeční nebo jaterní insuficiencí jsou T1/2 torasemidu a metabolitu M5 mírně zvýšené, akumulace léku je nepravděpodobná.
Farmakokinetický profil torasemidu u starších pacientů je podobný jako u mladších pacientů, kromě toho, že u starších pacientů dochází ke snížení renální clearance léku v důsledku charakteristické poruchy funkce ledvin související s věkem. Celková vůle a T1/2 se nemění.

Zvláštní instrukce

Lék Lotonel® se používá přísně podle pokynů lékaře.
Pacienti s přecitlivělostí na sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny mohou mít zkříženou citlivost na torasemid.
U pacientů, kteří dlouhodobě dostávají vysoké dávky torasemidu, se doporučuje dieta s dostatkem kuchyňské soli a užívání přípravků obsahujících draslík, aby se zabránilo rozvoji hyponatremie, hypokalemie a metabolické alkalózy.
Riziko hypokalémie je největší u pacientů s cirhózou, zvýšenou diurézou, nedostatečným příjmem elektrolytů v potravě a současným užíváním kortikosteroidů nebo ACTH.
U pacientů s renální insuficiencí je pozorováno zvýšené riziko rozvoje nerovnováhy voda-elektrolyt. V průběhu léčby Lotonelem® je nutné pravidelně sledovat obsah elektrolytů v krevní plazmě (včetně sodíku, vápníku, draslíku, hořčíku), acidobazickou rovnováhu, koncentraci zbytkového dusíku, kreatininu, kyseliny močové a v případě potřeby provést vhodnou korekční terapii (s větší frekvencí u pacientů s častým zvracením a na pozadí parenterálně podávaných tekutin).
U pacientů s rozvinutými poruchami tekutin a elektrolytů, hypovolémií nebo prerenální azotemií mohou laboratorní údaje zahrnovat: hyper- nebo hyponatrémii, hyper- nebo hypochlorémii, hyper- nebo hypokalemii, poruchy acidobazické rovnováhy a zvýšené koncentrace močoviny v plazmě. Pokud se vyskytnou výše uvedené odchylky od laboratorních parametrů, je nutné přerušit užívání Lotonelu® do doby, než se obnoví normální hodnoty, a poté pokračovat v léčbě Lotonelem® v nižší dávce.
Pokud se u pacientů se závažným progresivním onemocněním ledvin objeví nebo zhorší azotemie a oligurie, doporučuje se léčbu přípravkem Lotonel® přerušit.

Podmínky skladování a výdej z lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis

Registrační údaje

Mezinárodní nechráněné jméno
Forma vydání
StrukturaTablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.
Tabulka 1.
torasemid 5 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 75 mg, kukuřičný škrob – 17.5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl glykolátu škrobu, typ A) – 1 mg, koloidní oxid křemičitý – 0.75 mg, stearát hořečnatý – 0.75 mg.
ATX: C03CA04 Torasemid
Registrace Medicína LP-002907 od 13.03.15 Majitel osvědčení o registraci:Vrchol. Производитель: VertexZastoupení:
Pharmgroup: Diuretikum