Grandaxin: návod k použití, recenze, analogy

S opatrností: dekompenzovaná chronická respirační tíseň, akutní respirační selhání v anamnéze, glaukom s uzavřeným úhlem, epilepsie, organické poškození mozku (např. ateroskleróza).

Doporučení k použití

Dávkovací režim je stanoven individuálně s ohledem na stav pacienta, klinickou formu onemocnění a individuální citlivost na lék. Dospělým se předepisuje 50–100 mg (1–2 tablety) 1–3krát denně. Při nepravidelném užívání můžete užívat 1-2 tablety. Maximální denní dávka je 300 mg.

U starších pacientů a pacientů s renálním selháním se denní dávka snižuje přibližně 2krát.

Farmakologický účinek

Grandaxin je lék ze skupiny derivátů benzodiazepinů (atypický derivát benzodiazepinu), má anxiolytický účinek, prakticky není doprovázen sedativním, svalově relaxujícím, antikonvulzivním účinkem. Je psychovegetativním regulátorem a odstraňuje různé formy vegetativních poruch. Má mírnou stimulační aktivitu.

Vzhledem k absenci svalového relaxačního účinku lze lék použít také u pacientů s myopatií a myastenií. Díky atypické chemické struktuře na rozdíl od klasických benzodiazepinových derivátů Grandaxin® v terapeutických dávkách prakticky nezpůsobuje rozvoj fyzické, psychické závislosti a abstinenčního syndromu.

Grandaxin® je denní anxiolytikum.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max v krvi je dosaženo do 2 hodin, poté koncentrace v plazmě monoexponenciálně klesá. Tofisopam se v těle nehromadí. Jeho metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Vylučuje se převážně močí (60–80 %) ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a v menší míře (asi 30 %) stolicí. T_1/2 je 6–8 hodiny.

Nežádoucí účinky Grandaxinu

Z gastrointestinálního traktu: ztráta chuti k jídlu, zácpa, zvýšená tvorba plynu, nevolnost, sucho v ústech. V některých případech je možná městnavá žloutenka.

Ze strany centrálního nervového systému: U pacientů s epilepsií mohou být pozorovány bolesti hlavy, nespavost, zvýšená podrážděnost, psychomotorická agitovanost, zmatenost a záchvaty.

Alergické reakce: exantém, šarlatiniformní exantém, svědění.

Z pohybového aparátu: svalové napětí, bolest svalů.

Z dýchacího systému: respirační deprese.

Zvláštní instrukce

Je třeba vzít v úvahu, že pacienti s mentální retardací, starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin a/nebo jater mohou mít nežádoucí účinky častěji než ostatní pacienti.

Nedoporučuje se užívat tofisopam u chronické psychózy, fobií nebo obsedantně-kompulzivních poruch. V těchto případech se zvyšuje riziko sebevražedných pokusů a agresivního chování. Proto se tofisopam nedoporučuje jako monoterapie deprese nebo deprese doprovázené úzkostí.

Při léčbě pacientů s depersonalizací i organickým poškozením mozku (např. ateroskleróza) je nutná opatrnost.

U pacientů s epilepsií může tofisopam zvýšit práh záchvatů.

Každá tableta Grandaxinu® obsahuje 92 mg laktózy, což by měli vzít v úvahu pacienti trpící intolerancí laktózy (viz „Kontraindikace“).

Vliv na schopnost řídit auto nebo vykonávat práci vyžadující zvýšenou rychlost fyzických a psychických reakcí. Grandaxin® výrazně nesnižuje pozornost a schopnost koncentrace.

Nadměrná dávka

Příznaky: Tlumivé účinky na CNS se objevují až po užití vysokých dávek (50–120 mg/kg). Takové dávky mohou způsobit zvracení, zmatenost, kóma, respirační depresi a/nebo záchvaty.

Léčba: V případě závažného útlumu funkcí centrálního nervového systému se nedoporučuje vyvolávat zvracení. Opláchněte žaludek. Podávání aktivního uhlí pomáhá snižovat absorpci léčiva. Základní fyziologické parametry by měly být průběžně monitorovány a měla by být podávána vhodná symptomatická terapie. V případě útlumu dýchání lze provést umělou ventilaci. Podávání stimulancií CNS se nedoporučuje. Hypotenze se nejlépe léčí intravenózním podáním tekutin a uložením pacienta do Trendelenburgovy polohy. Pokud tato opatření neobnoví normální krevní tlak, lze podat dopamin nebo norepinefrin. Dialýza a indukovaná diuréza jsou neúčinné.

Flumazenil lze podávat jako antagonistu, ale jeho použití při předávkování tofisopamem nebylo klinicky testováno.

Lékové interakce

Současné užívání takrolimu, sirolimu, cyklosporinu a tofisopamu je kontraindikováno. Plazmatické koncentrace léků metabolizovaných CYP3A4 se mohou při současném podávání s tofisopamem zvýšit.

Užívání tofisopamu s léky tlumícími funkce centrálního nervového systému (analgetika, celková anestetika, antidepresiva, H₁-antihistaminika, sedativa, hypnotika, antipsychotika), zesiluje jejich účinky (například sedativní účinek nebo útlum dýchání).

Induktory jaterních enzymů (alkohol, nikotin, barbituráty, antiepileptika) mohou zvýšit metabolismus tofisopamu, což může vést ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě a oslabení terapeutického účinku.

Některá antimykotika (ketokonazol, itrakonazol) mohou zpomalit jaterní metabolismus tofisopamu, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Některá antihypertenziva (klonidin, antagonisté kalciových kanálů) mohou zvyšovat účinky tofisopamu. Beta-blokátory mohou zpomalit metabolismus léčiva, ale tento účinek není klinicky významný.

Tofisopam může zvýšit plazmatické hladiny digoxinu.

Benzodiazepiny mohou interferovat s antikoagulačním účinkem warfarinu.

Dlouhodobé užívání disulfiramu může inhibovat metabolismus tofisopamu.

Antacida mohou interferovat s vstřebáváním tofisopamu. Cimetidin a omeprazol inhibují metabolismus tofisopamu.

Perorální antikoncepce může snížit rychlost metabolismu tofisopamu.

Tofisopam oslabuje tlumivý účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Podmínky skladování

Při teplotě 15–25°C. Doba použitelnosti: 5 let.

Grandaxin je trankvilizér, lék ze skupiny derivátů benzodiazepinů (atypický derivát benzodiazepinu), jehož účinnou látkou je tofisopam. Má anxiolytický účinek, který prakticky není doprovázen sedativním, svalově relaxujícím nebo antikonvulzivním účinkem. Grandaxin je psychovegetativní regulátor, který eliminuje různé formy autonomních poruch. Má mírnou stimulační aktivitu.

Vzhledem k absenci svalového relaxačního účinku lze Grandaxin použít u pacientů s myopatií a myastenií.

Díky atypické chemické struktuře, na rozdíl od klasických benzodiazepinových derivátů, Grandaxin v terapeutických dávkách nepotencuje účinky alkoholu a prakticky nezpůsobuje rozvoj fyzické, psychické závislosti a abstinenčního syndromu.

Grandaxin je denní sedativum.

Indikace

• neurózy a neurózám podobné stavy (stavy doprovázené emočním stresem, autonomními poruchami, střední úzkostí, apatií, sníženou aktivitou, obsedantními zážitky);
• reaktivní deprese se středně těžkými psychopatologickými příznaky;
• porucha duševní adaptace (posttraumatická stresová porucha);
• klimakterický syndrom (jako nezávislý lék, stejně jako v kombinaci s hormonálními léky);
• syndrom premenstruačního napětí;
• kardialgie (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky);
• alkoholový abstinenční syndrom;
• myastenie, myopatie, neurogenní svalová atrofie a další patologické stavy se sekundárními neurotickými příznaky v případech, kdy jsou kontraindikována anxiolytika s výrazným svalově relaxačním účinkem.

Dávkování a podávání

Obvyklá doporučená dávka je 1-2 tablety 1 až 50x denně (celková denní dávka 300 až XNUMX mg).

Při nepravidelném užívání můžete užít 2 tablety.
Maximální dávka je 300 mg.

Postupné zvyšování dávky obvykle není nutné léčbu zahájit potřebnou dávkou, protože; Droga je dobře snášena a při jejím užívání většinou nedochází k poklesu aktivity a duševní bdělosti.

Kontraindikace

Grandaxin je kontraindikován u následujících stavů:

• stavy doprovázené těžkou psychomotorickou agitací, agresivitou nebo těžkou depresí;
• respirační selhání ve stadiu dekompenzace;
• anamnéza syndromu spánkové apnoe;
• současné užívání s takrolimem, sirolimem, cyklosporinem;
• I trimestr těhotenství;
• období laktace (kojení);
• galaktózová intolerance, vrozený nedostatek laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom (lék obsahuje monohydrát laktózy);
• přecitlivělost na složky léčiva nebo jiné benzodiazepiny.

S opatrností Lék by měl být předepsán pro dekompenzovaný syndrom chronické respirační tísně, anamnézu akutního respiračního selhání, glaukom s uzavřeným úhlem, epilepsii, organické poškození mozku (například aterosklerózu).

Těhotenství a kojení

Grandaxin je kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství a během kojení (kojení).

Nežádoucí účinek

Duševní poruchy: Velmi vzácné: zmatenost; Frekvence neznámá: neklid, zvýšená podrážděnost, pocit duševního napětí, ztráta chuti k jídlu.

Poruchy nervového systému: Nespavost, velmi vzácně může lék vyvolat záchvaty u pacientů s epilepsií.

Poruchy dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: Respirační deprese
Gastrointestinální poruchy: Nevolnost, zvracení, zácpa, plynatost, sucho v ústech
Poruchy jater a žlučových cest: Velmi vzácné: cholestatická žloutenka
Poruchy kůže a podkoží: Exantém, šarlatiniformní exantém
Poruchy kostí, svalů a pojivové tkáně: Svalové napětí, bolest svalů.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: Bolest hlavy, svědění kůže

Zvláštní instrukce

Je třeba vzít v úvahu, že pacienti s mentální retardací, starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin a/nebo jater mohou mít nežádoucí účinky častěji než ostatní pacienti.

Nedoporučuje se užívat tofisopam u chronické psychózy, fobií nebo obsedantně-kompulzivních poruch. V těchto případech se zvyšuje riziko sebevražedných pokusů a agresivního chování. Proto se Grandaxin nedoporučuje jako monoterapie deprese nebo deprese doprovázené úzkostí.

Opatrnost je nutná při léčbě pacientů s depersonalizací, stejně jako s organickým poškozením mozku (např. ateroskleróza).

U pacientů s epilepsií může tofisopam zvýšit práh záchvatů.

Každá tableta Grandaxinu obsahuje 92 mg laktózy, což by měli vzít v úvahu pacienti s intolerancí laktózy.

Vliv přípravku Grandaxin na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Grandaxin výrazně nesnižuje pozornost a schopnost koncentrace.

Nadměrná dávka

Příznaky předávkování Grandaxinem: po užití léku ve vysokých dávkách (50-120 mg/kg tělesné hmotnosti) je možné potlačení funkcí centrálního nervového systému: zvracení, zmatenost, kóma, respirační deprese a/nebo epileptické záchvaty.

Léčba předávkování Grandaxinem: při silném útlumu funkcí centrálního nervového systému se nedoporučuje vyvolávat zvracení; Podávání aktivního uhlí pomáhá snižovat absorpci léčiva. Základní fyziologické parametry by měly být průběžně monitorovány a měla by být podávána vhodná symptomatická terapie. V případě útlumu dýchání lze provést umělou ventilaci plic. Podávání stimulancií CNS se nedoporučuje. Hypotenze se nejlépe léčí intravenózním podáním tekutin a uložením pacienta do Trendelenburgovy polohy. Pokud tato opatření neobnoví normální krevní tlak, lze podat dopamin nebo norepinefrin (noradrenalin). Dialýza a forsírovaná diuréza nejsou účinné. V naléhavých případech je možné použití specifického antagonisty benzodiazepinů, flumazenilu, ale jeho použití v případě předávkování tofisopamem nebylo klinicky testováno.

Lékové interakce

Současné užívání takrolimu, sirolimu, cyklosporinu a Grandaxinu je kontraindikováno. Plazmatické koncentrace léků, které jsou metabolizovány za účasti izoenzymu CYP3A4, se mohou zvýšit, pokud se užívají současně s tofisopamem.

Užívání Grandaxinu s léky tlumícími funkce centrálního nervového systému (analgetika, celková anestetika, antidepresiva, blokátory histaminových H1-receptorů, sedativa, hypnotika, antipsychotika) zesiluje jejich účinky (například sedativní účinek nebo respirační útlum).

Induktory jaterních enzymů (etanol, nikotin, barbituráty, antiepileptika) mohou zvýšit metabolismus tofisopamu, což může vést ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě a oslabení terapeutického účinku.

Některá antimykotika (ketokonazol, itrakonazol) mohou zpomalit jaterní metabolismus tofisopamu, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Některá antihypertenziva (klonidin, blokátory kalciových kanálů) mohou zvyšovat účinky Grandaxinu.

Beta-blokátory mohou zpomalit metabolismus tofisopamu, ale tento účinek není klinicky významný.

Grandaxin, pokud je užíván současně, může zvýšit hladinu digoxinu v krevní plazmě.
Benzodiazepiny, vč. Grandaxin může ovlivnit antikoagulační účinek warfarinu.
Dlouhodobé současné užívání disulfiramu může inhibovat metabolismus tofisopamu.
Antacida mohou interferovat s vstřebáváním tofisopamu.
Cimetidin a omeprazol, pokud se užívají současně, inhibují metabolismus tofisopamu.
Perorální antikoncepce může snížit rychlost metabolismu tofisopamu.
Grandaxin oslabuje tlumivý účinek etanolu na centrální nervový systém.

Podmínky skladování

Lék uchovávejte při teplotě 15 až 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Kontrolováno lékárníkem
Alena Podoynitsyna, číslo 105924 3510722, evidenční číslo 31917

Upozorňujeme, že pokyny k produktu se mohou změnit. Aktuální informace naleznete v původním návodu.