Fenobarbital – návod k použití
Antikonvulzivní, hypnotické, sedativní. Dlouhodobě působící barbituráty. Předpokládá se, že účinky fenobarbitalu, stejně jako jiných barbiturátů, jsou způsobeny schopností zvýšit a/nebo napodobit inhibiční účinek GABA na synaptický přenos. Sedativně-hypnotický účinek je spojen s potlačením senzorické zóny mozkové kůry, snížením motorické aktivity a změnou funkčního stavu mozku. Přestože mechanismus účinku není definitivně stanoven, fenobarbital se stejně jako ostatní barbituráty jeví jako zvláště aktivní na úrovni thalamu, kde inhibuje vzestupné vedení v retikulární formaci, a tím brání přenosu vzruchů do mozkové kůry. Antikonvulzivní účinek je dán potlačením monosynaptického a polysynaptického přenosu v centrálním nervovém systému.
Způsobuje na dávce závislou respirační depresi.
Fenobarbital snižuje sérové koncentrace bilirubinu, pravděpodobně indukcí glukuronyltransferázy, enzymu odpovědného za konjugaci bilirubinu.
Stejně jako ostatní barbituráty podporuje indukci jaterních mikrozomálních enzymů, čímž zvyšuje nebo mění metabolismus jiných léků.
Farmakokinetika
Distribuce fenobarbitalu je pomalejší než u jiných barbiturátů kvůli jeho nižší lipofilitě. Vazba na plazmatické proteiny je nízká až střední. Metabolizuje se v játrech, především za účasti mikrosomálních enzymů.
Indikace účinné látky FENOBARBITAL
Epilepsie (léčba generalizovaných tonicko-klonických a jednoduchých fokálních záchvatů); pohotovostní léčba akutních záchvatů (včetně záchvatů spojených s epileptickým stavem, eklampsií, meningitidou, toxickými reakcemi na strychnin); na tetanus (jako adjuvantní terapie). Jako sedativum (včetně jako součást kombinované terapie a kombinovaných léků) ke snížení úzkosti, napětí a strachu. Hyperbilirubinémie (prevence a léčba).
| Kód ICD-10 | čtení |
| A35 | Jiné formy tetanu |
| F40 | Fobické úzkostné poruchy (včetně agorafobie, sociálních fobií) |
| F41.0 | Panická porucha [epizodická záchvatovitá úzkost] |
| F41.2 | Smíšená úzkostná a depresivní porucha |
| F41.9 | Úzkostná porucha blíže neurčená |
| G40 | Epilepsie |
| G41 | Epileptický stav |
| O15 | Eklampsie |
| R17 | Hyperbilirubinémie se žloutenkou nebo bez ní, jinde nezařazená |
| R56.8 | Jiné a blíže neurčené záchvaty |
Dávkovací režim
Individuální, v závislosti na indikacích, věku pacienta, klinické situaci.
Při perorálním podání pro dospělé je jedna dávka 10-200 mg, frekvence podávání je 1-3krát denně. Pro děti – 1-10 mg/kg 3x/den.
Pro dospělé je jedna dávka intravenózně 100-1400 mg, intramuskulárně – 10-200 mg. Pro děti: intravenózně – 1-20 mg/kg, intramuskulárně – 1-10 mg/kg. Frekvence podávání se stanovuje individuálně. Po intravenózním podání může dosažení maximálního účinku trvat až 30 minut.
Maximální dávky: při perorálním podání pro dospělé je jednotlivá dávka 200 mg, denní dávka je 500 mg.
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému: je možná slabost, ospalost, únava, ataxie, deprese (zejména u starších nebo oslabených pacientů).
Z hematopoetického systému: zřídka – agranulocytóza, trombocytopenie.
Z metabolické stránky: zřídka – poruchy metabolismu vápníku.
Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.
Kontraindikace pro použití
Závažné onemocnění jater a/nebo ledvin, akutní intermitentní nebo smíšená porfyrie, porfyrie v anamnéze, přecitlivělost na fenobarbital.
Použití v těhotenství a laktaci
Podle některých údajů vede použití fenobarbitalu jako antikonvulziva během těhotenství k porušení srážení krve u novorozence a může způsobit krvácení v časném poporodním období (obvykle v prvních 24 hodinách po porodu).
Pokud se během porodu používají barbituráty, doporučuje se porod provádět v podmínkách intenzivní péče.
Barbituráty se vylučují do mateřského mléka. Požití barbiturátů kojící matkou může u kojence způsobit depresi CNS. Fenobarbital, který je induktorem mikrozomálních oxidačních enzymů v játrech, zvyšuje jejich detoxikační funkci a snižuje koncentraci bilirubinu v séru. Tato vlastnost předurčuje použití fenobarbitalu při hemolytickém onemocnění novorozenců.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno u těžkých onemocnění jater.
Používejte opatrně v případě poruchy funkce jater. Při dlouhodobém užívání je možné poškození jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno při těžkém onemocnění ledvin.
Používejte opatrně v případě poruchy funkce ledvin.
Použití u dětí
Aplikace je možná dle dávkovacího režimu.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů, kteří zneužívají léky nebo mají v anamnéze drogovou závislost; při dysfunkci jater, akutní nebo přetrvávající bolesti, dysfunkci ledvin, respiračních onemocněních doprovázených dušností nebo obstrukcí dýchacích cest, zejména při astmatickém stavu. Používejte parenterálně opatrně v případech srdečních onemocnění a arteriální hypertenze.
Při dlouhodobém užívání je možné poškození jater.
Pacienti, kteří jsou přecitlivělí na jeden barbiturát, mohou být přecitlivělí na jiné barbituráty.
Fenobarbital by neměl být užíván současně s griseofulvinem. Při současném použití je nutné sledovat koncentrace derivátů hydantoinu v krevní plazmě.
Během léčby se vyhněte pití alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období léčby je pozorováno zpomalení rychlosti psychomotorických reakcí. S tím musí počítat osoby provozující potenciálně nebezpečné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném použití s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, s ethanolem, léky obsahujícími ethanol, může být zesílen tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Při současném použití s inhibitory MAO může methylfenidát zvýšit koncentraci fenobarbitalu v krevní plazmě, což může vést k toxickému účinku a zvýšenému tlumivému účinku na centrální nervový systém.
Při současném užívání GCS, kortikotropinu, chloramfenikolu, cyklosporinu, dakarbazinu, digitalisových glykosidů, metronidazolu, chinidinu, karbamazepinu a antikonvulziv ze skupiny sukcinimidů, perorální antikoncepce obsahující estrogeny, antikoagulancia, trikoagulancia, deriváty inprodioncynecyklických přípravků , chlorpromazin, fenylbutazon, vitamin D, xantiny, snížení intenzity a délky účinku uvedených léčiv je možné v důsledku zvýšení jejich metabolismu, které je způsobeno indukcí jaterních mikrozomálních enzymů pod vlivem fenobarbitalu.
Při současném použití může být absorpce fenobarbitalu ze střeva zpomalena.
Při současném použití s acetazolamidem je možná osteomalacie a křivice.
Při současném použití s kyselinou valproovou se zvyšuje koncentrace fenobarbitalu v krevní plazmě, což může být doprovázeno výrazným sedativním účinkem a letargií. Bylo hlášeno mírné snížení plazmatických koncentrací kyseliny valproové.
Při současném použití se koncentrace verapamilu, nimodipinu a felodipinu v krevní plazmě snižuje.
Při současném použití s halotanem, enfluranem, fluorothanem, methoxyfluranem může dojít ke zvýšení metabolismu anestetik, což zvyšuje riziko toxických účinků na játra a v případě methoxyfluranu na játra a ledviny.
Při současném použití s griseofulvinem se může snížit absorpce griseofulvinu ze střeva; s kofeinem – snižuje se hypnotický účinek fenobarbitalu.
Při současném použití s maprotilinem může kromě možného tlumivého účinku na centrální nervový systém maprotilin ve vysokých dávkách snížit práh záchvatů a snížit antikonvulzivní účinek barbiturátů.
Při současném použití s paracetamolem u pacientů užívajících fenobarbital může být účinnost paracetamolu snížena. Byly popsány případy hepatotoxicity.
Při současném podávání pyridoxinu v dávce 200 mg/den je možné snížení koncentrace fenobarbitalu v krevní plazmě.
Při současném použití primidonu a felbamátu může dojít ke zvýšení koncentrace fenobarbitalu v krevní plazmě.
Při léčbě nedostatku folátu snižuje užívání přípravků s kyselinou listovou účinnost fenobarbitalu.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 39 let zkušeností
Fenobarbital je antiepileptikum. Barbituráty a další rekreační drogy.
sklad
Účinná látka: fenobarbital;
1 tableta obsahuje fenobarbital 5 mg nebo 50 mg nebo 100 mg;
Další složky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, stearát vápenatý, želatina, sodná sůl kroskarmelózy (pro dávky 50 mg a 100 mg).
Léková forma
Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: bílé tablety, plochý válcovitý tvar se zkosením; Na jedné straně tablety je ochranná známka společnosti, na druhé straně tablety je rýha.
Farmakoterapeutická skupina
Antiepileptika. Barbituráty a jejich deriváty. ATX kód N03A A02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Fenobarbital je derivát kyseliny barbiturové. Provádí výrazný antikonvulzivní účinek, snižuje excitaci neuronů epileptické lokalizace. Působí jako induktor enzymů a zvyšuje aktivitu enzymového systému monooxygenázy. Chcete-li vytvořit efekt spánku. Potlačuje činnost motorických zón kůry a mozku. Zvyšuje obsah endogenního halogenového mediátoru GABA v centrálním nervovém systému (CNS) a mění stimulační účinek aminokyselin (glutamát, aspartát) na CNS.
Farmakokinetika
Lék je zcela, ale téměř úplně absorbován ve střevním traktu (80%) a je rovnoměrně distribuován v orgánech a tkáních těla. Maximální koncentrace v krvi je pozorována 1-2 roky po podání. Účinek trvá 30-60 minut. Doba inkubace u dospělých je 2-4 dny, u novorozenců – až 7 dní. Proniká přes histohematické bariéry, do mateřského mléka, přes placentu. Je zcela vyloučen z těla, což vytváří podmínky pro akumulaci léčiva. Fenobarbital se ze 45 % váže na plazmatické proteiny a je často metabolizován mikrozomálními jaterními enzymy. Je vylučován ledvinami jak v nezměněné podobě (z těla se vyloučí až 25 %), tak ve formě metabolitů. Vylučování nezměněného fenobarbitalu je závislé na pH roztoku a může se v průměrném prostředí zvyšovat.
U pacientů, kteří dříve užívali přípravky s kyselinou barbiturovou, je účinnost léku snížena v důsledku zrychleného metabolismu fenobarbitalu v játrech, kde barbituráty způsobují indukci enzymů. U pacientů v létě je metabolismus fenobarbitalu snížen, proto se u těchto pacientů prodlužuje doba požití, což vyžaduje změnu dávky a prodloužení intervalů mezi příjmy léků.
Indikace
Epilepsie, chorea, spastická paralýza, periferní arteriální spazmus, eklampsie, hemolytické onemocnění novorozence.
Lék Phenobarbital lze zakoupit prostřednictvím webové stránky MIS Pharmacy 9-1-1 za atraktivní cenu.
Aktuální cena za lék je uvedena v katalogu na webu MIS Lékárna 9-1-1.
Kontraindikace
zvýšená citlivost na složky léčiva, těžká arteriální hypotenze, akutní infarkt myokardu, těžká onemocnění jater, poškození jater s poruchou funkce jater, diabetes mellitus, myastenie, porfyrie, deprese, alkoholismus, drogová a narkotická závislost (závažná onemocnění s dušností, obstrukční syndrom), dušnost, obstrukční syndrom, dušnost, obstrukční syndrom, dušnost, dušnost, obstrukční syndrom, dušnost, obstrukční syndrom, dušnost, obstrukční syndrom, obstrukční syndrom. Období těhotenství (první trimestr). Období kojení. Fenobarbital je přísně kontraindikován u depresivních poruch se sebevražedným chováním pacienta.
Interakce s jinými léčivými přípravky a další typy vzájemných vztahů
Fenobarbital indukuje jaterní enzymy a může tak urychlit metabolismus některých léků, které jsou těmito enzymy metabolizovány, včetně paracetamolu, salicylátů, nepřímých antikoagulancií, srdečních glykosidů (digitoxin), antimikrobiálních látek (chloramfenikol, doxycyklin, metronidazol, griseofulvin, itrapikonazol), antikoncepce ), psychotropní (tricyklická antidepresiva), hormonální (estrogeny, gestageny, kortikosteroidy, hormony štítné žlázy), imunosupresiva (glukokortikoidy, antibiotika, cyklosporin, cytostatika), perorální léky na snížení hladiny glukózy atd. p. Fenobarbital může urychlit metabolismus perorálních kontraceptiv, což může vést ke ztrátě jejich účinku. Možný účinek na krevní koncentrace fenytoinu, stejně jako karbamazepinu a klonazepamu.
Fenobarbital zvyšuje účinek analgetik, anestetik, neuroleptik a trankvilizérů. Při použití s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém, může lék vzájemně zesílit účinek (sedativně-hypnotický účinek), který může být doprovázen útlumem dýchání. Alkohol zvyšuje účinek drogy a může zvýšit její toxicitu. Lék zvyšuje toxicitu methotrexátu. Léky obsahující kyseliny (kyselina askorbová, chlorid amonný) a přípravky obsahující kyselinu valproovou zesilují účinek barbiturátů.
Pacienti, kteří dostávají souběžnou léčbu valproátem a fenobarbitalem, by měli být sledováni s ohledem na známky hyperglykémie. V polovině registrovaných případů byla hyperémie asymptomatická a nemusela nutně vést k encefalopatii. Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) prodlužují účinek fenobarbitalu. Rifampicin může snížit účinek fenobarbitalu. Při použití společně s preparáty zlata se snižuje riziko nitrokarcinomu. Při dlouhodobém nepřetržitém užívání nesteroidních antiflogistik hrozí prasknutí přepážky a krvácení. Současné užívání fenobarbitalu a zidovudinu zvyšuje toxicitu obou léků.
Funkce
Fenobarbital je přísně kontraindikován u depresivních poruch se sebevražedným chováním pacienta.
Během užívání fenobarbitalu byly registrovány případy rozvoje život ohrožujících kožních reakcí, včetně Stevens-Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy (Lyellův syndrom). Proto, když se objeví jejich charakteristické příznaky (jako je progresivní kožní vyrážka, často s chmýřím a podráždění sliznic), je třeba ukončit užívání léku Phenobarbital a je nutné alespoň jednou neužívat léky obsahující fenobarbital. Riziko rozvoje Stevens-Johnsonova syndromu nebo Lyellova syndromu je největší při včasné léčbě. Včasná diagnostika a rychlé použití léků, které mohou způsobit příznaky Stevens-Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy, může pomoci dosáhnout nejlepších výsledků léčby.
Nutnost eliminovat přetrvávající užívání fenobarbitalu z důvodu možnosti jeho kumulace a rozvoje závislosti. Pro barbituráty je charakteristický abstinenční syndrom.
Léčivý přípravek by měl být používán s opatrností při arteriální hypotenzi (oddíl „Kontraindikace“), dekompenzovaném srdečním selhání (oddíl „Kontraindikace“), poruchách jaterních funkcí (oddíl „Kontraindikace“), bronchiálním astmatu (odděl. oddíl “Kontraindikace”). “), hyperkineze, hypertyreóza, hypofunkce nadledvin, akutní a neustálá bolest, akutní intoxikace léky.
Lék by měl být vysazen postupně po dobu tří hodin.
Vzhledem k obsahu laktózy by lék neměli užívat pacienti se vzácnými formami intolerance galaktózy, deficitem laktázy nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí.
Použití během těhotenství a kojení
Užívání fenobarbitalu během prvního trimestru těhotenství je kontraindikováno. Při užívání fenobarbitalu ve třetím trimestru těhotenství může dojít k fyzické závislosti, která může vést ke vzniku novorozeneckého abstinenčního syndromu, který se projevuje záchvaty, neklidem a potížemi s polykáním.
Užívání fenobarbitalu během těhotenství může vést k útlumu dýchání u novorozence.
Fenobarbital proniká do mateřského mléka ve významných množstvích a může tlumit centrální nervový systém dítěte, proto by v případě potřeby mělo být po užití léčivého přípravku následováno kojením.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení transportu nebo jiných mechanismů
Během léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a práce s jinými stroji.
Způsob aplikace a dávkování
Užívejte lék perorálně po jídle. Dávky jsou stanoveny v závislosti na stavu pacienta.
Jednotlivé dávky jsou od 50 do 200 mg, frekvence podávání je 2krát denně s postupným zvyšováním dávky. Maximální doporučená dávka pro dospělé je 500 mg.
| Věk dítěte | Jedna dávka (mg) | dávka (mg) |
| Až 6 měsíce | 5 | 10 |
| Od 6 měsíců do 1 roku | 10 | 20 |
| 1-2 roky | 20 | 40 |
| 3-4 roky | 30 | 60 |
| 5-6 let starý | 40 | 80 |
| 7-9 let starý | 50 | 100 |
| 10-14 let starý | 75 | 150 |
Pro děti do 3 let by se měl požadovaný počet tablet rozemlít na prášek, rozpustit v malém množství vody a použít jako suspenzi.
Termín léčba se používá k uzdravení z nemoci.
Používá se v pediatrické praxi (různý způsob podávání a dávkování).
Předávkovat
Příznaky akutního vysazení barbiturátů jsou mírné až střední: zmatenost, zvýšená únava, téměř hluboký spánek, ze kterého nelze pacienta probudit. Mohou se objevit hypersenzitivní reakce: angioedém, svědění, vyrážka (kopřivový krém).
Příznaky akutního těžkého vysazení barbiturátů: deprese CNS, až hluboké kóma, doprovázené tkáňovou hypoxií; povrchní dýchání, zpočátku zrychlené, pak zrychlené dýchání, zpomalené dýchání, až se zastaví; snížená kardiovaskulární aktivita, včetně poruch srdečního rytmu, snížení krevního tlaku, dokonce až ke kolapsu; snížená tělesná teplota, snížená diuréza, zvýšená srdeční frekvence nebo bradykardie, snížené nebo chybějící reflexy, nystagmus, bolesti hlavy, únava, slabost.
Pokud se krvácení neléčí, možnými fatálními následky může být cévní selhání, respirační paralýza nebo otoky nohou.
Léčba: Symptomatická terapie (okamžité sledování životních funkcí těla: dýchání, puls, arteriální tlak). Pacienti mohou vyžadovat intenzivní terapii. Je nutné stabilizovat a normalizovat dýchání a krevní oběh. Respirační selhání se léčí umělým dýcháním, šok zmírňují plazmové infuze a plazmové výměníky. Pokud od užití léku uplynul nějaký čas (ne více než 6 hodin), je nutné propláchnout zkumavku dalším zavedením sorbentu (aktivního uhlí) a síranu sodného. K rychlému odstranění barbiturátu z těla lze provést nucenou diurézu, stejně jako hemodialýzu a/nebo hemoperfuzi.
Vedlejší reakce
Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, včetně angioedému, kožní vyrážka (kopřivka), svědění.
Z nervového systému: astenie, slabost, ataxie, zhoršená motorická koordinace, hyperkineze (u dětí), nystagmus, halucinace, paradoxní vzrušení, snížená koncentrace, zvýšená únava, snížená reakční doba, bolesti hlavy, kognitivní poruchy, nespavost (zejména u dětí, lidí v letním věku), ospalost, závratě, zmatenost, deprese.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, zácpa, pocit těžkosti v epigastrické oblasti, při dlouhodobém užívání – dysfunkce jater.
Z hematopoetického systému: trombocytopenie, agranulocytóza, anémie, megaloblastická anémie.
Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, bradykardie.
Z dýchacího systému: potíže s dýcháním.
Na straně kůže a podkoží: zvýšená citlivost kůže na světlo (fotosenzitivita), polymorfní exsudativní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida.
Na straně kostně-svalového systému: při trvalém používání hrozí narušení osteogeneze a rozvoj křivice. U pacientů užívajících trivalentní léčbu fenobarbitalem byly hlášeny případy snížené kostní denzity, osteopenie, osteoporózy a zlomenin. Mechanismus účinku fenobarbitalu na metabolismus kostní tkáně nebyl stanoven.
Ostatní: Zvýšená tělesná teplota, zvětšené lymfatické uzliny, leukocytóza, lymfocytóza, leukopenie, kolaps.
Při dlouhodobém užívání fenobarbitalu se může vyvinout nedostatek folátu, impotence, drogová závislost a abstinenční syndrom, který se může objevit při náhlém vysazení léku a je doprovázen nočními můrami a nervozitou.