Drotaverin: návod k použití, recenze, analogy
Drotaverin Renewal 40 mg č. 28 je myotropní spazmolytikum. Uvolňuje křeče hladkého svalstva při onemocněních žlučových a močových cest.
Drotaverin se používá při onemocněních žlučových a močových cest, jako adjuvantní terapie při spasmech hladkého svalstva trávicího traktu, dysmenoree a tenzní bolesti hlavy.
Přes pult
Uvnitř (ústně)
povolený
S diabetem mellitus
Zakázáno
Kojení
Návod k použití Drotaverine Renewal 40 mg č. 28
Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace
Indikace pro použití
Spazmus hladkého svalstva při onemocněních žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, zánět duodenální papily. Křeč hladkého svalstva při onemocněních močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, křeče močového měchýře. Jako adjuvantní terapie: při křečích hladkého svalstva trávicího traktu: žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, gastritida.
Farmakologické vlastnosti
Myotropní spazmolytikum, derivát isochinolinu. Z hlediska chemické struktury a farmakologických vlastností je podobný papaverinu, má však silnější a déletrvající účinek. Snižuje tok iontů vápníku do buněk hladkého svalstva (inhibuje fosfodiesterázu, což vede k akumulaci intracelulárního cyklického adenosinmonofosfátu). Snižuje tonus hladkého svalstva vnitřních orgánů a střevní peristaltiku, rozšiřuje cévy. Neovlivňuje autonomní nervový systém a neproniká do centrálního nervového systému.
Dávkování a podávání
- Dospělí: perorálně 40-80 mg (1-2 tablety) 2-3krát denně.
- Pro děti: perorálně ve věku 3-6 let – 40-120 mg ve 2-3 dávkách, maximální denní dávka – 120 mg; ve věku 6-18 let – 80-200 mg ve 2-5 dávkách, maximální denní dávka – 240 mg.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku, těžká játra, selhání ledvin, období kojení, děti do 3 let, intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
<b>Nežádoucí účinek</b>
Závratě, bolest hlavy, nespavost, bušení srdce, tachykardie, pocit tepla, zvýšené pocení, nevolnost, zácpa, snížený krevní tlak, alergické kožní reakce, angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění.
<b>S opatrností</b>
Těžká ateroskleróza koronárních tepen, hyperplazie prostaty, glaukom s uzavřeným úhlem, těhotenství.
Nadměrná dávka
Příznaky: Překročení dávek narušuje atrioventrikulární vedení, snižuje dráždivost srdečního svalu a může způsobit zástavu srdce a depresi dechového centra.
Léčba: Pacient by měl být pečlivě sledován lékařem a měl by dostávat symptomatickou a podpůrnou léčbu. Doporučuje se vyvolat zvracení a/nebo vypláchnout žaludek.
<b>Interakce s jinými léky</b>
Při současném použití může drotaverin oslabit antiparkinsonský účinek levodopy. Zvyšuje účinek papaverinu, bendazolu a dalších antispasmodik (včetně m-anticholinergik) a snížení krevního tlaku způsobené tricyklickými antidepresivy, chinidinem a prokainamidem. Fenobarbital zvyšuje závažnost antispasmodického účinku drotaverinu. Snižuje spasmogenní aktivitu morfinu.
Účinná látka:
Drotaverin hydrochlorid – 0,04 g
Pomocné látky:
monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 0,0700 g
bramborový škrob – 0,0216 g
povidon K-30 – 0,0042 g
krospovidon – 0,0014 g
mastek – 0,0014 g
stearát hořečnatý – 0,0014 g
Kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny, ale potenciální přínos může ospravedlnit použití drotaverinu pro matku i přes možné riziko pro plod. Kontraindikováno během kojení.
Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Datum expirace 3 rok.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky skladování
Na suchém místě při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Produkty pro obnovu
Produkty splňují normy kvality GMP a ISO 9001:2015. Farmaceutická výrobní společnost Renewal se zabývá vývojem a výrobou moderních, vysoce kvalitních a cenově dostupných léků
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 51,2 mg, bramborový škrob – 44,0 mg, povidon K17 – 2,5 mg, magnesium-stearát – 0,8 mg, kyselina stearová – 0,6 mg, monohydrát kyseliny citronové – 0,9 mg.
Popis dávkové formy
Kulaté, ploché válcové tablety, žluté se zelenkavým nádechem, s oboustranným zkosením.
Farmakodynamika drotaverinu
Antispasmodický myotropní účinek. Chemickou strukturou a farmakologickými vlastnostmi se blíží papaverinu, ale předčí ho účinností a dobou působení.
Drotaverin je účinný proti křečím hladkého svalstva neurogenního i svalového původu. Bez ohledu na typ autonomní inervace drotaverin uvolňuje hladké svaly gastrointestinálního traktu, žlučových cest a genitourinárního systému. Drotaverin díky svému vazodilatačnímu účinku zlepšuje prokrvení tkání.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se drotaverin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po presystémovém metabolismu se 65 % dávky dostane do systémové cirkulace. Cmax Drotaverin v krevní plazmě je dosažen po 45-60 minutách. Vazba na plazmatické proteiny je 95–98 %. Je rovnoměrně distribuován ve tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Neproniká do BBB; Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou. Drotaverin je téměř úplně metabolizován v játrech. T1/2 drotaverin je 8-10 hodin Během 72 hodin je drotaverin téměř úplně vyloučen z těla. Asi 50 % se vylučuje ledvinami a asi 30 % gastrointestinálním traktem. Drotaverin je vylučován převážně jako metabolity; nezměněný drotaverin není detekován v moči.
Při parenterálním podání se drotaverin rychle vstřebává. Biologická dostupnost – 100 %. Nástup účinku: 2-4 minuty. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 30-40 minutách.
Indikace
Křeče hladkého svalstva při onemocněních žlučových cest (cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida); křeče hladkého svalstva močových cest (nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, křeče močového měchýře). Jako adjuvantní léčba křečí hladkého svalstva trávicího traktu (peptický vřed žaludku a dvanáctníku, gastritida, křeče kardie a pyloru, enteritida, kolitida, spastická kolitida se zácpou, syndrom dráždivého tračníku s plynatostí); pro tenzní bolesti hlavy; pro dysmenoreu; při provádění některých instrumentálních studií, včetně při cholecystografii.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na drotaverin; těžké selhání ledvin, závažné selhání jater, těžké srdeční selhání (syndrom nízkého srdečního výdeje); období laktace (kojení); děti do 6 let (pro perorální podání), děti do 18 let (pro parenterální použití).
Pro parenterální použití: AV blokáda II-III stupně; doba porodní.
S opatrností: v případě arteriální hypotenze; u dětí (nedostatečné klinické zkušenosti s použitím); během těhotenství. Pro parenterální použití – v případech těžké aterosklerózy koronárních tepen, adenomu prostaty, glaukomu.
Nežádoucí účinky
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích, rozdělené podle orgánových systémů, s uvedením jejich frekvence výskytu v souladu s následující gradací doporučenou Světovou zdravotnickou organizací: velmi časté (≥10 %); často (≥1 %, poruchy nervového systému
Vzácné: bolest hlavy, závratě, nespavost.
Z kardiovaskulárního systému
Vzácné: pocit bušení srdce, snížený krevní tlak.
Z gastrointestinálního traktu
Vzácné: nevolnost, zácpa.
Z imunitního systému
Vzácné: alergické reakce (angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění) (viz bod „Kontraindikace“).
Interakce drotaverinu
Při současném použití může drotaverin oslabit antiparkinsonský účinek levodopy. Zvyšuje účinek papaverinu, bendazolu a dalších antispasmodik (včetně M-anticholinergik) a snížení krevního tlaku způsobené tricyklickými antidepresivy, chinidinem a novokainamidem. Fenobarbital zvyšuje závažnost spasmolytického účinku drotaverinu. Snižuje spasmogenní aktivitu morfinu.
Dávkování a podávání
1-2 tablety na dávku 2-3x denně. Maximální denní dávka je 240 mg (6 tablet po 40 mg).
Klinické studie o použití drotaverinu u dětí nebyly provedeny.
V případě předepisování drotaverinu dětem:
— od 6 do 12 let: 1 tableta na dávku 1–2krát denně. Maximální denní dávka je 80 mg (2 tablety po 40 mg);
— nad 12 let: 1 tableta na dávku 1–4krát denně nebo 2 tablety na dávku 1–2krát denně. Maximální denní dávka je 160 mg (4 tablety po 40 mg).
Při užívání léku bez porady s lékařem je doporučená doba užívání léku obvykle 1-2 dny. V případech, kdy se drotaverin používá jako adjuvantní terapie, může být délka léčby bez konzultace s lékařem delší (2–3 dny). Pokud syndrom bolesti přetrvává, pacient by se měl poradit s lékařem.
Pokud si pacient může sám snadno diagnostikovat příznaky své nemoci, protože jsou mu dobře známé, pak účinnost léčby, totiž vymizení bolesti, pacient také snadno posoudí. Pokud je pozorováno mírné zmírnění bolesti během několika hodin po užití maximální jednotlivé dávky nebo pokud se bolest významně nezmírní po užití maximální denní dávky, doporučuje se poradit se s lékařem.
Nadměrná dávka
Příznaky: ve velkých dávkách narušuje atrioventrikulární vedení a snižuje dráždivost srdečního svalu.
– zástava srdce a paralýza dechového centra;
— kardiotoxický účinek ve formě výrazné sinusové bradykardie s rozvojem bloku SA stupně III a výskytem ektopických rytmů: rytmus z AV junkce, polymorfní ventrikulární extrasystol, jakož i vývoj komorového flutteru na pozadí s přechodem do komor fibrilace;
– těžká deprese centrálního nervového systému (CNS) ve formě poruchy vědomí od mírné strnulosti až po kóma III. stupně, bez rozvoje fokálních neurologických příznaků.
V případě předávkování by pacienti měli být pod přísným lékařským dohledem a měli by dostávat symptomatickou léčbu a léčbu zaměřenou na udržení základních tělesných funkcí.
Zvláštní instrukce
Při léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů se používá v kombinaci s jinými protivředovými léky.
Pro svůj přímý účinek na hladké svalstvo jej lze použít jako spazmolytikum v případech, kdy jsou léky ze skupiny M-anticholinergik kontraindikovány (glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty).
Použití léku u dětí ve věku 6 až 12 let je přísně podle indikací a pouze podle pokynů lékaře, protože použití drotaverinu u této skupiny pacientů nebylo dostatečně studováno.
Tablety obsahují laktózu, takže lék není předepisován pacientům s intolerancí laktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Při perorálním podání v terapeutických dávkách neovlivňuje drotaverin schopnost řídit auto nebo vykonávat práci vyžadující zvýšenou pozornost. Pokud se vyskytnou jakékoli nežádoucí účinky, vyžaduje individuální zvážení otázka řízení vozidel a obsluhy strojů.
Pokud se po užití léku objeví závratě, měli byste se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení auta a obsluha strojů.