Co je actovegin

farmakodynamika. Lék Actovegin je deproteinovaný hemoderivát z krve telat, obsahující pouze fyziologické látky s molekulovou hmotností.Lék Actovegin se vyznačuje třemi hlavními účinky: metabolickým, neuroprotektivním a mikrocirkulačním. Inositolfosfátové oligosacharidy (IPO), které jsou součástí léku Actovegin, jsou zodpovědné za zlepšení využití a absorpce kyslíku a také za zlepšení energetického metabolismu a vstřebávání glukózy. Tato akce by mohla potenciálně poskytnout výhody po lézích nebo poškození tkání a orgánů, zejména mozku, a snížit tvorbu laktátu.
Bylo identifikováno několik cest, kterými se provádí neuroprotektivní mechanismus účinku léku Actovegin, a to díky účinku na strukturu beta-amyloidních peptidů (Aβ25–35), které indukují apoptózu. Beta-amyloidní peptidy působí jako spouštěče v řadě molekulárních a buněčných procesů, včetně oxidačního stresu a zánětu, což vede k smrti neuronů, což následně vede k poškození paměti a kognitivních funkcí.
Nukleární faktor kappa B (NF-kB) má četné funkce v centrálním i periferním nervovém systému. Reguluje proces zánětu, který zhoršuje průběh degenerativních a cévních poruch, je faktorem, který se podílí na vzniku bolesti, učení, paměti a neuroprotekce.
Actovegin aktivuje reportérový gen exprese NF-kB způsobem závislým na dávce a tato přechodná aktivace může alespoň částečně vysvětlit neuroprotektivní vlastnosti Actoveginu.
Další důležitý mechanismus účinku Actoveginu je spojen s jaderným enzymem poly(ADP-ribóza)polymerázou (PARP). PARP hraje důležitou roli v detekci zlomů jednovláknové DNA a v procesu opravy, nicméně nadměrná aktivace tohoto enzymu může v buňce vyvolat procesy, které vedou k dokončení oxidačního metabolismu. Tyto procesy mohou nakonec vést k buněčné smrti v důsledku vyčerpání energetických zásob. Bylo zjištěno, že Actovegin snižuje aktivitu PARP, což zlepšuje fungování a optimalizuje morfologickou strukturu centrálního a periferního nervového systému.
Pozitivní účinek léku Actovegin na mikrocirkulaci je způsoben takovými účinky, jako je zvýšení rychlosti průtoku krve v kapilárách, snížení perikapilární zóny a snížení tonusu hladkých svalů prekapilárních arteriol a kapilárních svěračů, a pokles arteriolně-venulárního zkratu krve se zvýšením průtoku krve v kapilárním řečišti a zvýšením funkce endoteliální oxidázy syntázy mikrocirkulačního systému.lůžka.
Klinická účinnost a bezpečnost
Cerebrovaskulární poruchy, včetně kognitivní poruchy po mozkové příhodě a demence. Actovegin prokázal výhody v symptomatické léčbě demence a stavů souvisejících s demencí u více než 450 pacientů v několika malých randomizovaných klinických studiích. Prokázala účinnost ve srovnání s placebem na koncové body související s kognitivními funkcemi, aktivitami každodenního života a globální klinickou odpovědí, přičemž nebylo pozorováno žádné statisticky významné zlepšení kognitivní rychlosti.
Ve 12měsíční randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii k hodnocení bezpečnosti a účinnosti přípravku Actovegin u pacientů s kognitivní poruchou po mozkové příhodě byl účinek přípravku Actovegin srovnáván s placebem. 503 pacientů bylo randomizováno (250 pacientů dostávalo lék Actovegin) v období 5 až 7 dnů po vzniku ischemické cévní mozkové příhody. Šestiměsíční období léčby zahrnovalo ≤ 6 infuzí (20 mg denně) následovaných tabletami (2000 tablety po 2 mg 200krát denně), po nichž následovalo 3měsíční období sledování léčby, během kterého byli pacienti léčeni podle standardní klinické praxe . Po 6. a 6. měsíci vykazovali pacienti užívající Actovegin statisticky významné změny ve skóre na škále Alzheimer’s Disease Assessment Scale-Advanced Cognitive Subscale (ADAS-cog+) a Montreal Cognitive Assessment (MoCA) ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. Ve 12., 3. a 6. měsíci většina pacientů ve skupině dostávající Actovegin vykazovala odpověď na léčbu podle stupnice ADAS-cog+. Výskyt závažných nežádoucích účinků a úmrtí byl v obou léčebných skupinách podobný. Celková incidence recidivující ischemické cévní mozkové příhody během studie byla v očekávaném rozmezí pro tuto populaci pacientů, ale mírně vyšší incidence byla pozorována ve skupině užívající Actovegin ve srovnání se skupinou s placebem.
Poruchy periferního prokrvení a jejich důsledky. Asi 190 pacientů s onemocněním periferních tepen bylo léčeno přípravkem Actovegin po dobu 10 až 42 dnů v několika malých srovnávacích randomizovaných studiích, které prokázaly krátkodobé přínosy infuzí přípravku Actovegin ve srovnání s placebem. Zlepšení v podobě zvýšení vzdálenosti chůze o 35–42 % bylo prokázáno ve skupině užívající Actovegin ve srovnání se skupinou s placebem.
V rámci otevřené randomizované studie dostávalo 60 pacientů s velkými trofickými vředy dolních končetin v důsledku žilní nedostatečnosti standardní léčebný režim s přidáním přípravku Actovegin nebo bez něj. Lék Actovegin byl podáván jako denní intravenózní infuze 250 ml 10% roztoku po dobu 4 týdnů. Průměrná doba hojení vředů byla 31 dnů (ve skupině dostávající Actovegin) a 42 dnů (ve skupině, která Actovegin nedostávala). Zlepšení počtu bodů na škále intenzity bolesti oproti výchozí hodnotě bylo pozorováno u obou skupin, zejména ve skupině užívající lék Actovegin došlo k poklesu počtu bodů ze 4,47 na 1,77 au druhé skupiny studijní skupina – od 4,13 do 2,07.
Diabetická polyneuropatie. Studie, které se zúčastnilo 70 pacientů s diabetickou polyneuropatií, prokázala statisticky významné změny v docházkové vzdálenosti, rychlosti nervového vedení a citlivosti na bolest u pacientů léčených přípravkem Actovegin ve srovnání se skupinou s placebem. Rozdíl v terapeutickém účinku placeba byl asi 6,5 m v docházkové vzdálenosti, 0,9 m/s v rychlosti nervového vedení a 6,8 bodů na škále citlivosti na bolest (na 100bodové škále).
V 6měsíční, dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii hodnotící bezpečnost a účinnost 567 pacientů s diabetes mellitus 20. typu a symptomatickou diabetickou distální polyneuropatií dostávali 2000 IV infuzí Actoveginu (281 mg/den) (n =286) nebo placebo (n=1) jednou denně po dobu maximálně 36 dnů, poté dostávali 3 tablety Actoveginu (1800 mg/den) nebo placebo 3krát denně po dobu 140 dnů. Actovegin prokázal lepší účinek ve srovnání s placebem, jak bylo hodnoceno pomocí celkového skóre symptomů (TSS), včetně pozitivních příznaků neuropatické bolesti, pálení, parestézie a necitlivosti nohou nebo nohou. Nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v distribuci nežádoucích účinků mezi léčenou a kontrolní skupinou.
Farmakokinetika. Pomocí farmakokinetických metod není možné studovat farmakokinetické vlastnosti léku Actovegin (absorpce, distribuce a eliminace účinných látek), protože se skládá pouze z fyziologických složek, které se obvykle nacházejí v těle.
Výsledky získané ve studiích na zvířatech a klinických studiích ukázaly, že účinek léku nastupuje nejpozději 30 minut po jeho podání. Maximálního účinku je dosaženo 3 hodiny po parenterálním nebo perorálním podání léku (2–6 hodin).

Indikace Actovegin injekční roztok

léčba mozkových onemocnění cévního původu, včetně kognitivní poruchy po mozkové příhodě a demence. Léčba poruch periferní (arteriální, žilní) cirkulace a jejich komplikací (arteriální angiopatie, žilní trofický vřed). Léčba diabetické polyneuropatie.

Aplikace injekčního roztoku Actovegin

Actovegin, injekční roztok, je v ampulích s bodem zlomu.
Jak otevřít ampule s bodem zlomu. Namiřte horní část ampule barevnou tečkou nahoru. Nechte roztok stékat z horní části ampule lehkým poklepáním a protřepáním ampule. Odlomte horní část ampule.
a) Obecná doporučení. Actovegin, injekční roztok, používaný intravenózně, intravenózně nebo intramuskulárně; lze jej také přidávat do infuzních roztoků.
V závislosti na závažnosti stavu pacienta a klinickém obrazu nejprve podávejte 10–20 ml léku Actovegin, injekční roztok, intravenózně nebo intravenózně denně; pro další léčbu se podává 5 ml intravenózně nebo pomalu intramuskulárně denně nebo několikrát týdně.
Pro použití ve formě infuzí je nutné přidat 10–50 ml léku Actovegin, injekční roztok, do 200–300 ml hlavního roztoku (izotonický fyziologický roztok nebo 5% roztok glukózy). V závislosti na závažnosti stavu pacienta a klinickém obrazu se podávají 1–2 infuze intravenózně nebo intravenózně denně nebo několikrát týdně, celková dávka je 10–20 infuzí. Při použití léku ve formě infuzí by měly být použity infuzní systémy s 15 mikronovými filtry. Doporučená rychlost infuze je přibližně 2 ml/min.
IM roztok se podává pomalu, ne více než 5 ml/den, protože je hypertonický.
b) Dávkování v závislosti na indikacích k použití
U onemocnění mozku cévního původu: nejprve 10 ml IV denně po dobu 2 týdnů, poté 5–10 ml IV několikrát týdně po dobu alespoň 4 týdnů.
U arteriální angiopatie: přidejte 20–50 ml léku do hlavního roztoku, aplikujte intravenózně nebo intravenózně denně nebo několikrát týdně; Délka léčby je asi 4 týdny.
U žilního trofického vředu: 10 ml IV nebo 5 ml im denně nebo několikrát týdně, v závislosti na procesu hojení.
U diabetické polyneuropatie: počáteční dávka je 50 ml (2000 mg) denně ve formě intravenózní infuze po dobu 3 týdnů, poté se přejde na tablety – 2-3 tablety 3krát denně (do 1800 mg) po dobu nejméně 4-5 měsíce

Kontraindikace

přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva nebo léčiva s podobným složením. Dekompenzované srdeční selhání, plicní edém, oligurie a anurie jsou obecnými kontraindikacemi infuzní terapie, proto je podávání léku infuzí u těchto stavů kontraindikováno pro možnou přehydrataci.

Nežádoucí účinky

pro klasifikaci frekvence nežádoucích účinků se na základě doporučení Rady mezinárodních organizací lékařských věd (CIOMS) používají následující kritéria: velmi často (≥1/10), často (≥1/100, ale Z imunitního systému : reakce z přecitlivělosti včetně alergických jsou možné reakce, anafylaktické a anafylaktoidní reakce až do rozvoje anafylaktického šoku, horečka, zimnice, angioedém vzácně – zrudnutí kůže, kožní vyrážky, svědění, kopřivka, zvýšené pocení, otoky kůže a /nebo sliznice, návaly horka, změny umístění;
z trávicího traktu: dyspeptické příznaky, včetně bolesti v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, průjem;
z kardiovaskulárního systému: bolest v srdci, zvýšená srdeční frekvence (tachykardie), dušnost, akrocyanóza, bledá kůže, arteriální hypotenze nebo hypertenze;
z dýchacího systému: zrychlené dýchání, pocit sevření na hrudi, potíže s polykáním a/nebo dýcháním, bolest v krku, záchvat dušení;
z nervového systému: bolest hlavy, celková slabost, závratě, ztráta vědomí, neklid, třes (třes), parestézie;
z muskuloskeletálního systému: bolesti svalů a/nebo kloubů, bolesti dolní části zad.
V takových případech by měla být léčba přípravkem Actovegin ukončena a nasazena symptomatická léčba.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se intramuskulárně podat ne více než 5 ml roztoku, protože je hypertonický.
Injekční roztok je kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného a 5% roztokem glukózy. Lék Actovegin, injekční roztok, by měl být používán za sterilních podmínek. Vzhledem k tomu, že lék neobsahuje konzervační látky, je obsah ampule určen k jednorázovému použití. Otevřené ampule a hotový roztok by měly být okamžitě použity. Nepoužitý přípravek a odpad musí být zlikvidovány v souladu s místními předpisy.
Vzhledem k možnosti anafylaktických reakcí se doporučuje testovací injekce (test přecitlivělosti).
Po zkušební injekci léku Actovegin, injekční roztok, je nutné sledovat stav pacientů s ohledem na vývoj známek a příznaků přecitlivělosti. Pacienti by měli být pod lékařským dohledem po dobu nejméně 30 minut po podání léku s kompletním lékařským a přístrojovým vybavením, aby byla v případě potřeby provedena protišoková opatření.
V případě rozvoje poruch metabolismu voda-elektrolyt (například hyperchlorémie, hypernatremie) je nutné provést vhodnou korekci. Injekční roztok má mírně nažloutlý odstín. Intenzita barvy se může lišit od jedné šarže k druhé v závislosti na vlastnostech použitých výchozích materiálů, ale to neovlivňuje nepříznivě aktivitu léčiva nebo citlivost na něj.
Můžete použít pouze průhledný roztok bez viditelných částic.
Actovegin, injekční roztok, obsahuje až 13,7 mg sodíku na 1 ml léčiva. To je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s kontrolovaným příjmem sodíku.
Použití během těhotenství a kojení. Lék by měl být používán během těhotenství a kojení pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě. Během užívání léku Actovegin na placentární insuficienci, i když vzácně, byla pozorována úmrtí, která by mohla být důsledkem základního onemocnění. Nedoporučuje se používat lék Actovegin pro placentární insuficienci. Užívání léku Actovegin během kojení nebylo doprovázeno negativními účinky pro matku ani pro dítě.
Děti. Neexistují žádné údaje o použití léku u dětí, takže lék se nedoporučuje používat u této kategorie pacientů.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Actovegin nemá nebo má velmi malý vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje. Je však třeba vzít v úvahu možné nežádoucí účinky z nervového systému (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).

Interakce

Neexistují žádné údaje o interakci přípravku Actovegin s jinými léky.