Texamen – návod a cena

Pro perorální, intravenózní, intramuskulární nebo rektální podání je dávka 20 mg jednou denně. V případě akutních procesů je doba trvání léčby 1-7 dní. Používá se parenterálně, pokud není možné perorální podání.

Kontraindikace

Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi, žaludeční a dvanáctníkový vřed v anamnéze, gastrointestinální krvácení, těhotenství, laktace (kojení), přecitlivělost na tenoxikam a jiná NSAID.

Použití v těhotenství a laktaci

Tenoxicam je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení. V důsledku užívání tenoxikamu během těhotenství se může prodloužit těhotenství, porod může být opožděn a porod může být slabý (v důsledku snížené syntézy prostaglandinů, které stimulují rytmickou kontraktilní aktivitu myometria).

Nadměrná dávka

V případě předávkování lékem je nutná symptomatická léčba.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: nejčastěji – erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, průjem, bolest břicha, nevolnost, zvracení, plynatost, gastritida, ezofagitida; krvácení z erozí, vředů, stejně jako rektální a hemoroidní krvácení, které je důsledkem potlačení syntézy tromboxanu A2; Je možná zvýšená aktivita transamináz v krvi. Z hematopoetického systému: snížené hladiny hemoglobinu nespojené s krvácením, anémie, trombocytopenie, leukopenie, eozinofilie. Ze strany metabolismu: hyperglykémie, reverzibilní zvýšení dusíku močoviny a kreatininu v krevní plazmě. Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, třes, neklid, nespavost nebo ospalost, podráždění a otoky očních víček (s normálními výsledky oftalmoskopie), parestézie. Alergické reakce: Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka, svědění. Dermatologické reakce: alopecie, fotosenzitivita, změny nehtů, netrombocytopenická purpura.

Farmakologický účinek

NSAID třídy oxikamů. Má silný analgetický a protizánětlivý účinek, antipyretický účinek je méně výrazný. Mechanismus účinku je založen na inhibici aktivity izoenzymů COX-1 a COX-2, v důsledku čehož je snížena syntéza prostaglandinů v místě zánětu i v jiných tkáních těla. Tenoxikam navíc snižuje akumulaci leukocytů v místě zánětu. Charakteristickým rysem tenoxikamu je jeho dlouhé trvání účinku. Jeho T1/2 je 72 hodin.

Farmakokinetika

Lék se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu v nezměněné podobě. Účinek je dosažen 2 hodiny po užití léku. Při užívání léku po jídle nebo spolu s antacidy se snižuje rychlost, ale ne rozsah jeho vstřebávání. Průměrný poločas rozpadu je 70 hodin. Tenoxicam je zcela absorbován, jeho biologická dostupnost je 100 %. V krvi se lék váže na bílkoviny z 99 %. Lék dobře proniká do synoviální tekutiny, vyznačuje se nízkou systémovou clearance a dlouhým poločasem, což umožňuje užívat tenoxicam jednou denně. Dvě třetiny podané dávky léku se vyloučí močí, 1/3 stolicí. Při dlouhodobém užívání není pozorována akumulace tenoxikamu; sérový obsah léčiva je 10-15 mcg/ml.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin, protrombinový index (u nepřímých antikoagulancií) a koncentraci glukózy v krvi (u perorálních hypoglykemik). Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Lék by měl být vysazen několik dní před chirurgickým zákrokem. Při předepisování diuretik pacientům s arteriální hypertenzí a chronickým srdečním selháním je nutné počítat s možností zadržování Na+ a vody v těle. Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší možnou léčbu.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.

1 ampule s roztokem obsahuje 2 ml injekční vody.

Formulář vydání

Lyofilizovaný prášek pro přípravu injekčního roztoku (20 mg na injekční lahvičku, 1 injekční lahvička s práškem v sadě s roztokem (voda na injekci), 2 ml na ampulku, vloženo do kazety na injekční lahvičky).

Farmakologické působení

Farmakodynamika

Lék Texamen-L je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které patří do thienothiazinové třídy oxikamů. Má analgetický a protizánětlivý účinek a má antipyretický účinek. Mechanismus účinku je založen na blokování aktivity cyklooxygenázy, v důsledku čehož je narušen metabolismus kyseliny arachidonové a v důsledku toho je snížena syntéza prostaglandinů a tromboxanu.

Zabraňuje agregaci krevních destiček.

Farmakokinetika

Inhalace. Rychle a úplně se vstřebává z trávy. Biologická dostupnost po perorálním a perorálním podání je podobná. Lék se váže z 99 % na proteiny krevní plazmy a dobře proniká do synoviální tekutiny.

Divize. Při intravenózním podání tenoxikamu v dávce 20 mg se jeho hladina v krevní plazmě rychle mění během 2 hodin, což je spojeno s procesem rozpadu. Po této krátké době není žádný rozdíl v plazmatických koncentracích po vnitřním a perorálním podání. Průměrná hodnota dělení ve fázi rovnodennosti je 00-10 litrů. Při doporučeném dávkovacím režimu 12 mg denně je hladina koncentrace v krevní plazmě udržována po dobu 20-10 dnů bez rizika akumulace.

Višňovka. Tenoxicam je v těle zcela metabolizován. Přibližně 2/3 dávky se vyloučí močí hlavně jako farmakologicky neaktivní metabolit 5-hydroxypyridin, zbytek se vyloučí v játrech hlavně jako konjugáty hydroxymetabolitů kyseliny glukuronové. Inkubační doba je 72 let. Celková clearance z krevní plazmy je 2 ml/min.

Farmakokinetika tenoxikamu je lineární ve studovaném rozmezí dávek od 10 do 100 mg.

Indikace pro použití

• Revmatoidní artritida
• nespecifická infekční polyartritida;
• dnavá artritida;
• artróza;
• osteoartritida;
• osteochondróza;
• ankylospondylitida;
• ischias; ústřel;

V případě akutních onemocnění kostí a svalového systému:

• zranění, podvrtnutí;
• podráždění měkkých tkání, myositida;
• tendinitida, burzitida.

Kontraindikace

Zvýšená citlivost na léčivo, na složky sousedící s léčivem nebo na jiné nesteroidní protizánětlivé látky (příznaky bronchiálního astmatu, rinitidy, angioedému nebo kopřivky). Erozivní a virulentní léze střevního traktu, anamnéza erozivních a virulentních lézí střevního traktu, těžká gastritida nebo střevní krvácení, těžká jaterní dysfunkce, jaterní nebo jaterní selhání, srdeční selhání.

Způsob aplikace a dávkování

Lék je předepsán interně a intravenózně.

Texamen-L se používá hlavně v prvních 5-7 dnech léčby. Pro další terapii je Texamen předepsán k perorálnímu použití (tablety). Průměrná terapeutická dávka přípravku Texamen-L je 20 mg. U akutních záchvatů artritidy je předepsáno 40 mg jednou denně po dobu prvních 1 dnů, poté 2 mg jednou denně po dobu 20 dnů. Pokud je dosaženo pozitivního účinku, lze dávku snížit na 1 mg denně po dobu 5 dnů. Před použitím musí být obsah lahvičky zředěn ve 10 ml vody na injekci. Texamen-L by měl být podáván buď hluboko, nebo intravenózně. Standardní průběh léčby je 7 dní. V případě závažných aktivních onemocnění kostí a svalového systému může být průběh léčby přípravkem Texamen-L až 2 dní.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné závažné případy předávkování tenoxikamem. V případě potřeby proveďte symptomatickou léčbu. Neexistuje žádné specifické antidotum. Příznaky předávkování: bolest hlavy, závratě, únava, zvracení, průjem, bolest nebo nepohodlí v epigastriu, gastrointestinální krvácení, dezorientace, neklid, kóma, ospalost, závratě, tinitus, slabost, nevolnost. S velkými komplikacemi se může objevit aktivní jaterní nebo jaterní selhání.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence jejich výskytu pomocí použitých kritérií: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,

Nejčastější nežádoucí účinky jsou z trávicího traktu – erozivní a virulentní léze trávicího traktu, včetně ulcerace.

Gastrointestinální trakt: velmi časté – nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, bolest, dyspepsie, bolesti břicha, melena, epigastrické potíže, hematemeze, flatulence, akutní stomatitida, gastrointestinální krvácení, gastritida; vzácné – peptické vředy nebo krvácení do šourku.

Ze strany rostlinného systému: zřídka – dysfunkce jater, hepatitida, žlutá zimnice, možné zvýšení hladiny transamináz v krvi.

Z krve a lymfatického systému: vzácné – trombocytopenie, trombocytopenická purpura, neutropenie; agranulocytóza aplastická anémie a hemolytická anémie snížené hladiny hemoglobinu nesouvisející s krvácením; leukopenie eozinofilie.

Na straně metabolismu: zřídka – hyperglykémie, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti.

Z nervového systému: zřídka – agitovanost, optická neuritida, parestézie, deprese, nervozita, halucinace (zmatenost vědomí), ospalost nebo nespavost, poruchy spánku, tinitus, únava, slabost, zvýšená únava; velmi vzácné – bolest hlavy, závratě.

Na straně orgánu vidění: zřídka – podráždění a otoky očí, zakalené vidění.

Při vyšetření štěrbinovou lampou nebo oftalmoskopem nebyly zjištěny žádné případy poškození zraku.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – otok, dušnost, tachykardie, bušení srdce. Možný rozvoj srdečního selhání, arteriální hypertenze, spojený s léčbou nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID). Starší lidé se srdečními problémy by měli být zvláště opatrní, protože zvýšené otoky mohou vést k městnavému srdečnímu selhání.

NSAID (ve vysokých dávkách a při pravidelném užívání) mohou zvýšit riziko arteriální trombózy (infarkt myokardu, mrtvice).

Na straně ledvin: zřídka – nefrotoxicita, která zahrnuje intersticiální nefritidu, nefrotický syndrom a nefrotický deficit.

Hypersenzitivní reakce: vzácné – nespecifické alergické reakce, anafylaktické reakce, reaktivita dýchacích cest včetně bronchiálního astmatu, bronchospasmu nebo dušnosti kožní poruchy – sípání, svědění, kopřivka, angioedém, puchýřovitá dermatitida (včetně toxické epidermální nekrolýzy, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida), možná alopecie, fotosenzitivita.

Pokud se objeví jakékoli nežádoucí účinky léčby, sledování by mělo být zastaveno. Nežádoucí účinky mohou být minimalizovány použitím nízkých účinných dávek po krátkou dobu.

Speciální instrukce

Pozastavení během těhotenství a kojení

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti užívání tenoxikamu během těhotenství. Ačkoli nebyl v toxikologických studiích na zvířatech prokázán žádný teratogenní účinek, je nutné vyhnout se použití NSA u těhotných žen.

O účinku NSAID na kardiovaskulární systém plodu je známo (dočasný uzávěr ductus arteriosus), proto je jejich použití ve třetím trimestru těhotenství kontraindikováno.

Během těhotenství může dojít k prodloužení těhotenství, opožděnému krvácení z pochvy a snížené poševní aktivitě (což vede ke snížení syntézy prostaglandinů) a tendenci ke zvýšenému krvácení u matky a dítěte. NSAID lze užívat během prvních dvou trimestrů těhotenství nebo během pozdního těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Během období léčby by mělo být kojení zastaveno. Omezený počet studií naznačuje, že nesteroidní antirevmatika mohou přecházet do mateřského mléka ve velmi nízkých koncentracích a jejich účinek na kojené děti není znám.

Děti

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti užívání toxických léků u dětí, proto by neměl být u této kategorie pacientů používán.

Význam ovlivnění plynulosti reakce při ošetření vehikulem nebo jinými mechanismy

Nebyly provedeny žádné studie o účinku léku na schopnost přepravy motorovými vozidly nebo jinými mechanismy. Vzhledem k vedlejším účinkům léku na nervový systém a orgány zraku se však nedoporučuje řídit auto nebo pracovat se skládacími stroji.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Terapeutické dávky tenoxikamu nemají farmakokinetické interakce s antacidy, cimetidinem, perorálními antikoagulancii nebo hypoglykemickými látkami; Může také zvýšit účinek antikoagulancií, jako je kumarin a warfarin.

Probenecid: zvyšuje eliminaci tenoxikamu.

Srdeční glykosidy: Nebyla hlášena žádná interakce s digoxinem, nesteroidní antiflogistika mohou zesílit srdeční selhání, snížit index glomerulární filtrace a zvýšit hladinu srdečních glykosidů v krevní plazmě.

Diuretika: nesteroidní protizánětlivé léky schopné zadržovat ionty draslíku, sodíku a sodíku a působit proti natriuretickému účinku diuretik, čímž se snižuje riziko nefrotoxicity. Proto zejména v případech arteriální hypertenze nebo srdečního selhání mohou tenoxici snížit riziko těchto onemocnění.

Lithium: doporučuje se pravidelné sledování. Při užívání lithiových přípravků může v důsledku snížené eliminace dojít k intoxikaci lithiem.

Methotrexát: Možné projevy intoxikace methotrexátem v důsledku snížené eliminace.

Cyklosporin: riziko nefrotoxicity.

Mifepriston: Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) by se neměly používat 8–12 dní po užití mifepristonu, protože NSAID mohou snížit účinek mifepristonu.

Jiná analgetika: je nutné se vyvarovat současného podávání dvou nebo více NSAID kvůli zvýšenému riziku krvácení a infekcím bylinných cest.

Salicyláty: Je nežádoucí užívat Texamen-L současně se salicyláty, které soutěží s tenoxikamem o vazebná místa pro proteiny, čímž se zvyšuje jeho clearance a distribuce. Je třeba se vyhnout okamžitému použití léku kvůli riziku zvýšených nežádoucích účinků (zejména z trávicího traktu).

Kortikosteroidy: zvyšuje se riziko krvácení v trávicím traktu.

Antikoagulancia mohou zvýšit antikoagulační účinek warfarinu a jiných antikoagulancií. Zvláště důležité je sledovat účinek antikoagulancií a perorálních hypoglykemických léků v časných stádiích léčby tenoxikamem.

Chinolonová antibiotika: riziko vývoje léku v případě současného užívání.

Protidestičkové látky a blokátory serotoninových receptorů: zvyšuje se riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.