Tablety Novonorm – návod k použití a cena
– diabetes mellitus 2. typu, kdy dietní terapie, hubnutí a fyzická aktivita jsou neúčinné.
U pacientů s diabetes mellitus 2. typu lze repaglinid také použít v kombinaci s metforminem, pokud nelze dosáhnout uspokojivé kontroly glykémie monoterapií repaglinidem nebo metforminem.
Kontraindikace
– diabetes mellitus 1. typu;
– diabetické prekoma a kóma;
– infekční onemocnění, velké chirurgické zákroky a další stavy vyžadující inzulínovou terapii;
– známá přecitlivělost na repaglinid nebo na kteroukoli složku přípravku.
Klinické studie u pacientů mladších 18 let a starších 75 let nebyly provedeny.
Měl by být používán s opatrností (potřeba pečlivějšího sledování) v případě jaterní dysfunkce, syndromu horečky, chronického selhání ledvin, alkoholismu, celkově těžkého stavu a podvýživy.
Struktura
Pomocné látky: poloxamer 188, povidon, meglumin, kukuřičný škrob, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza (E460), glycerol 85 %, polyakrylát draselný (polyakrylin draselný), magnesium-stearát, žlutý oxid železitý (E172).
Farmakodynamika
Krátkodobě působící perorální hypoglykemický lék nové generace. Rychle snižuje hladinu glukózy v krvi stimulací uvolňování inzulínu slinivkou břišní. Váže se na lékově specifický receptorový protein na membráně beta buněk. To vede k zablokování ATP-dependentních draslíkových kanálů a depolarizaci buněčné membrány, což zase podporuje otevírání vápníkových kanálů. Vstup vápníku do beta buňky stimuluje sekreci inzulínu. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu je inzulinotropní reakce pozorována do 30 minut po perorálním podání léku. To zajišťuje snížení hladiny glukózy v krvi po celou dobu jídla. V tomto případě hladina repaglinidu v plazmě rychle klesá a 4 hodiny po užití léku jsou v plazmě pacientů s diabetes mellitus 2. typu detekovány nízké koncentrace léku. Při podávání repaglinidu v rozmezí dávek 2 až 0.5 mg je u pacientů s diabetes mellitus 4. typu pozorováno na dávce závislé snížení hladiny glukózy v krvi. Repaglinid by se měl užívat 0-30 minut před jídlem (dávkování před jídlem).
Farmakologický účinek
Repaglinid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, což má za následek rychlé zvýšení plazmatických koncentrací. Cmax v plazmě je dosaženo do 1 hodiny po podání. Po dosažení Cmax obsah repaglinidu v plazmě rychle klesá a léčivo je zcela vyloučeno z těla během 4-6 hodin. Farmakokinetika repaglinidu je charakterizována průměrnou absolutní biologickou dostupností 63 % (koeficient variability je 11 %).
Farmakokinetika repaglinidu se vyznačuje nízkým Vd (30 l) – v souladu s distribucí v intracelulární tekutině a také rychlou eliminací z krve. Repaglinid se v lidském těle vyznačuje vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (více než 98 %).
Repaglinid je kompletně metabolizován, primárně CYP2C8, ale v menší míře také CYP3A4, a nebyly identifikovány žádné metabolity s klinicky významnými hypoglykemickými účinky.
Repaglinid a jeho metabolity se vylučují primárně žlučí. Méně než 2 % léčiva se nachází ve stolici v nezměněné podobě. Malá část (přibližně 8 %) podané dávky se nachází v moči, převážně ve formě metabolitů. T1/2 je přibližně 1 hodina.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Farmakokinetické parametry repaglinidu po jednorázovém podání a v ustáleném stavu byly hodnoceny u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a různým stupněm poruchy funkce ledvin. Hodnoty AUC a Cmax byly podobné u pacientů s normální funkcí ledvin au pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin (průměrné hodnoty byly 56.7 ng/ml oproti 57.2 ng/ml a 37.5 ng/ml oproti 37.7 ng/ ml). U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byly zvýšeny hodnoty AUC a Cmax (98 ng/ml ha 50.7 ng/ml), ale tato studie zjistila pouze slabou korelaci mezi koncentrací repaglinidu a clearance kreatininu. Zdá se, že u pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava úvodní dávky. Následné zvyšování dávky u pacientů s diabetes mellitus 2. typu v kombinaci s těžkou poruchou funkce ledvin vyžadující hemodialýzu by však mělo být prováděno s opatrností.
Otevřená studie s jednorázovou dávkou repaglinidu byla provedena u 12 zdravých dobrovolníků a 12 pacientů s chronickým jaterním onemocněním (CLD) klasifikovaným podle Child-Pugh skóre a clearance kreatininu. Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater měli vyšší a déle trvající sérové koncentrace celkového a nevázaného repaglinidu než zdraví dobrovolníci (AUC u zdravých dobrovolníků byla 91.6 ng/ml h; AUC u pacientů s CKD byla 368.9 ng/ml h;
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Fotografie balení tablet NOVONORM
NOVONORM 0,002 tablety N30
NOVONORM 0,001 tablety N30