Tablety Cavinton – návod k použití

farmakodynamika. Vinpocetin je sloučenina se složitým mechanismem účinku, která příznivě ovlivňuje metabolismus mozku a zlepšuje jeho prokrvení a zlepšuje reologické vlastnosti krve.
Vinpocetin vykazuje neuroprotektivní účinek: lék oslabuje škodlivé účinky cytotoxických reakcí způsobených stimulací aminokyselin. Lék inhibuje napěťově závislé Na+ a Ca2+ kanály, stejně jako NMDA a AMPA receptory. Lék zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.
Vinpocetin stimuluje cerebrální metabolismus: lék zvyšuje vychytávání glukózy a O₂ a konzumaci těchto látek mozkovou tkání. Zvyšuje odolnost mozku vůči hypoxii; zvyšuje transport glukózy, výhradního zdroje energie pro mozek, přes BBB; posouvá metabolismus glukózy směrem k energeticky výhodnější aerobní dráze; selektivně inhibuje Ca 2+ -kalmodulin-dependentní enzym cGMP-PDE, zvyšuje hladinu cAMP a cGMP v mozku. Lék zvyšuje koncentraci ATP a poměr ATP/AMP; zvyšuje metabolismus norepinefrinu a serotoninu v mozku; stimuluje vzestupný noradrenergní systém; vykazuje antioxidační aktivitu; V důsledku všech výše uvedených účinků má vinpocetin cerebroprotektivní účinek.
Vinpocetin zlepšuje mikrocirkulaci v mozku: lék inhibuje agregaci krevních destiček, snižuje patologicky zvýšenou viskozitu krve, zvyšuje deformovatelnost erytrocytů a inhibuje vychytávání adenosinu, zlepšuje transport O₂ v tkáních snížením afinity O₂ k erytrocytům.
Vinpocetin selektivně zvyšuje průtok krve v mozku: lék zvyšuje mozkovou frakci srdečního výdeje; snižuje vaskulární rezistenci v mozku bez ovlivnění parametrů systémové cirkulace (krevní tlak, srdeční výdej, tepová frekvence, celková periferní vaskulární rezistence) a lék nezpůsobuje steal efekt. Kromě toho se na pozadí užívání léku zlepšuje průtok krve do poškozených (ale ještě ne nekrotických) oblastí ischemie s nízkou perfuzí (reverzní steal efekt).
Farmakokinetika. Absorpce: Vinpocetin se rychle vstřebává, C_max v krevní plazmě je dosaženo 1 hodinu po perorálním podání. Hlavním místem absorpce vinpocetinu je proximální gastrointestinální trakt. Sloučenina není metabolizována, když prochází střevní stěnou.
Distribuce: Ve studiích s perorálním podáváním léku u potkanů ​​byl radioaktivně značený vinpocetin detekován v nejvyšších koncentracích v játrech a gastrointestinálním traktu. S_max v tkáních bylo dosaženo 2–4 hodiny po užití léku. Koncentrace radioaktivity v mozku nepřesáhla koncentraci v krvi.
U lidí je vazba na plazmatické bílkoviny 66 %. Biologická dostupnost vinpocetinu po perorálním podání je 7 %. Distribuční objem je 246,7±88,5 l, což ukazuje na významnou vazbu látky v tkáních. Hodnota clearance vinpocetinu (66,7 l/h) v krevní plazmě převyšuje jeho hodnotu v játrech (50 l/h), což svědčí o extrahepatálním metabolismu sloučeniny.
Eliminace: při opakovaném perorálním podání léku v dávce 5 a 10 mg vykazuje vinpocetin lineární kinetiku; Rovnovážné koncentrace v krevní plazmě jsou 1,2±0,27 a 2,1±0,33 ng/ml. T_½ u lidí je to 4,83±1,29 h. Ve studiích prováděných s použitím radioaktivně značené sloučeniny bylo zjištěno, že hlavní cesta vylučování je ledvinami a střevy v poměru 60:40 %. Velké množství radioaktivního značení bylo nalezeno ve žluči potkanů ​​a psů, ale nebyla pozorována žádná významná jaterní cirkulace. Kyselina apovincaminová (AVK) je vylučována ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací, T_½ Tato látka se liší v závislosti na dávce a způsobu podávání vinpocetinu.
Metabolismus: Hlavním metabolitem vinpocetinu je VKA, která se u lidí tvoří ve 25–30 % případů. Po perorálním podání je AUC VKA 2krát vyšší než po intravenózním podání léčiva, což ukazuje na tvorbu VKA v procesu presystémového metabolismu vinpocetinu. Mezi další identifikované metabolity patří hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVK, dihydroxy-AVK-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty. U každého ze studovaných druhů bylo množství vinpocetinu vyloučeného v nezměněné podobě pouze několik procent podané dávky.
Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je absence potřeby speciálního výběru dávky léčiva u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin s přihlédnutím k metabolismu léčiva a absenci kumulace (akumulace).
Změny farmakokinetických vlastností za zvláštních okolností (například v určitém věku, za přítomnosti doprovodných onemocnění). Vzhledem k tomu, že vinpocetin je indikován k léčbě především u starších pacientů, u kterých dochází ke změnám kinetiky léku – snížená absorpce, odlišná distribuce a metabolismus, snížené vylučování – je nutné provést studie k posouzení kinetiky léku v této věkové skupině, zejména u dlouhých -termínové použití. Výsledky takových studií ukázaly, že kinetika vinpocetinu u starších lidí se významně neliší od kinetiky vinpocetinu u mladých pacientů a navíc nedochází k akumulaci. V případě dysfunkce jater nebo ledvin lze použít normální dávky léku, protože vinpocetin se v těle těchto pacientů nehromadí, což umožňuje užívání léku po dlouhou dobu.

Indikace Tablety Cavinton

neurologie. K léčbě různých forem cerebrovaskulárních patologií: stavy po cévní mozkové příhodě (mrtvice), vertebrobazilární insuficience, vaskulární demence, cerebrální ateroskleróza, posttraumatické a hypertenzní encefalopatie. Pomáhá snižovat závažnost mentálních a neurologických symptomů u cerebrovaskulární patologie.
Oftalmologie. K léčbě chronické vaskulární patologie cévnatky (cévní membrány oka) a sítnice.
Otolaryngologie. K léčbě prepubertální nedoslýchavosti percepčního typu, Meniérovy choroby a tinnitu.

Aplikace tablet Cavinton

užívat vnitřně po jídle. Denní dávka pro dospělé je 15–30 mg (3–5 mg 10krát denně). Délku léčby určuje lékař individuálně.
U pacientů s onemocněním ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávkování.

Kontraindikace

akutní fáze hemoragické mozkové příhody, těžká ischemická choroba srdeční, těžké formy arytmie. Období těhotenství, kojení. Kontraindikováno pro ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou metodu antikoncepce. Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Užívání léku u dětí je kontraindikováno (kvůli nedostatku údajů z relevantních klinických studií).

Nežádoucí účinky

Cavinton je bezpečný lék, což potvrzují studie hodnocení bezpečnosti, které zahrnují údaje o desítkách tisíc pacientů a prokázaly, že ani ty nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky nespadají do kategorie „časté >1/100“ podle MedDRA. definice, tj. nežádoucí účinky s Nežádoucí účinky uvedené níže jsou klasifikovány podle tříd orgánových systémů a frekvence podle terminologie MedDRA.

Zvláštní instrukce

při zvýšeném intrakraniálním tlaku, při podávání antiarytmik, dále při arytmiích a syndromu dlouhého QT intervalu lze lék použít po pečlivém zvážení přínosů a rizik terapie.
Prodloužení QT. Monitorování EKG se doporučuje v přítomnosti syndromu dlouhého QT intervalu nebo při současném podávání léku, který prodlužuje QT interval.
Pomocná látka. Při intoleranci laktózy je nutné vzít v úvahu, že lék obsahuje laktózu: 1 tableta Cavintonu obsahuje 140 mg laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Reprodukční schopnost. Neovlivňuje plodnost.
Mutagenita. Vinpocetin nemá mutagenní účinek.
Karcinogenita. Vinpocetin nemá karcinogenní účinek.
Užívejte během těhotenství nebo kojení. Během těhotenství, kojení a u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou metodu antikoncepce, je užívání vinpocetinu kontraindikováno.
Reprodukční výzkum. Podle výsledků studií vinpocetin neovlivnil plodnost samců a samic. Perorální podání vinpocetinu březím zvířatům způsobilo vývojovou toxicitu, včetně malformací, při klinicky významných expozicích na bázi mg/m2 tělesného povrchu. Kromě toho byla u zvířat při použití vysokých dávek zaznamenána embryo-fetální letalita.
Těhotenství. Vinpocetin prochází placentou, ale v placentě a v krvi plodu se nachází v nižších koncentracích než v krvi matky. Ve studiích na zvířatech byla hlášena reprodukční toxicita, včetně vrozených vad. Ve studiích na zvířatech byly vysoké dávky vinpocetinu v některých případech spojeny s placentárním krvácením a potratem, především v důsledku zvýšeného průtoku krve placentou.
Kojení. Vinpocetin se vylučuje do mateřského mléka. Ve studiích s použitím značeného vinpocetinu byla radioaktivita v mateřském mléce 10krát vyšší než v krvi matky. Množství vyloučené do mateřského mléka během 1 hodiny je 0,25 % aplikované dávky léčiva. Protože vinpocetin proniká do mateřského mléka a neexistují žádné údaje o účinku na tělo novorozence, je použití vinpocetinu během kojení kontraindikováno. Děti . Použití Cavintonu u dětí je kontraindikováno.

Interakce

V klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce mezi vinpocetinem a beta-adrenergními blokátory, jako je kloranolol a pindolol, stejně jako klopamidem, glibenklamidem, digoxinem, acenokumarolem nebo hydrochlorothiazidem, když byl vinpocetin podáván současně s β-adrenergními blokátory a pindololranololem. Ve vzácných případech byl při současném užívání α-methyldopy a vinpocetinu pozorován nějaký další účinek, proto je při použití této kombinace léků nutné pravidelné monitorování krevního tlaku.
Přestože údaje z klinických studií nepotvrdily interakce, doporučuje se opatrnost při současném užívání vinpocetinu s léky ovlivňujícími centrální nervový systém, stejně jako v případě současné antiarytmické a antikoagulační léčby.

Nadměrná dávka

Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování. Bezpečné je i dlouhodobé užívání vinpocetinu v denní dávce 60 mg. Ani jediná perorální dávka 360 mg vinpocetinu nezpůsobila žádné klinicky významné nežádoucí kardiovaskulární nebo jiné účinky.

Podmínky skladování

v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem při teplotě do 30 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Složení a forma uvolnění

• účinná látka: vinpocetin – 10 mg;
• pomocné látky: stearát hořečnatý – 2 mg; koloidní oxid křemičitý – 2,5 mg; mastek – 5 mg; monohydrát laktózy – 83 mg; kukuřičný škrob – 97,5 mg.

Tablety, 10 mg. V blistrovém balení z PVC a hliníkové fólie, každý po 15 kusech. 2 nebo 6 blistrů v kartonové krabičce.

Popis dávkové formy

Tablety jsou kulaté, ploché, bílé nebo téměř bílé barvy, se zkosením, s nápisem „10 mg“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.

Farmakologický účinek

Antihypoxický, antiagregační, neuroprotektivní, vazodilatační, zlepšuje cerebrální oběh.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1 hodinu po podání. Absorpce probíhá především v proximálním gastrointestinálním traktu. Při průchodu střevní stěnou se nemetabolizuje. Cmax ve tkáních je pozorována 2-4 hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost je 7 %.

Při opakovaném perorálním podání v dávkách 5 mg a 10 mg je kinetika lineární.

Váže se na plazmatické bílkoviny ze 66 %. Proniká placentární bariérou.

Metabolismus a vylučování

Clearance 66.7 l/h převyšuje objem jaterní plazmy (50 l/h), což ukazuje na extrahepatální metabolismus.

T1/2 je 4.83±1.29 h. Vylučuje se močí a stolicí v poměru 3:2.

Farmakodynamika

Zlepšuje metabolismus mozku zvýšením spotřeby glukózy a kyslíku mozkovou tkání. Zvyšuje odolnost neuronů vůči hypoxii, zvyšuje transport glukózy do mozku přes BBB; přepne proces štěpení glukózy na energeticky účinnější aerobní cestu; selektivně blokuje Ca2+-dependentní fosfodiesterázu; zvyšuje hladiny AMP a cGMP v mozku. Zvyšuje koncentraci ATP a poměr ATP/AMP v mozkové tkáni; zvyšuje metabolismus norepinefrinu a serotoninu v mozku; stimuluje vzestupnou větev noradrenergního systému, působí antioxidačně.

Snižuje agregaci krevních destiček a zvýšenou viskozitu krve; zvyšuje deformační schopnost erytrocytů a blokuje využití adenosinu erytrocyty; podporuje zvýšený přísun kyslíku červenými krvinkami. Zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.

Zvyšuje průtok krve mozkem; snižuje odpor mozkových cév bez výrazných změn parametrů systémové cirkulace (krevní tlak, minutový objem, srdeční frekvence, celkový periferní cévní odpor). Nejen, že nemá „kradoucí“ efekt, ale také zvyšuje prokrvení, zejména v ischemických oblastech mozku s nízkou perfuzí.

Indikace pro použití Cavinton Forte

Neurologie: ke snížení závažnosti neurologických a psychických symptomů u různých forem cerebrálního oběhového selhání (včetně stavů po ischemické cévní mozkové příhodě, zotavovacího stadia hemoragické cévní mozkové příhody, následky cévní mozkové příhody, tranzitorní ischemické ataky, vaskulární demence, vertebrobazilární insuficience, ateroskleróza mozkových cév, posttraumatická a hypertenzní encefalopatie).

Oftalmologie: chronická cévní onemocnění cévnatky a sítnice.

Otolaryngologie: k léčbě percepční nedoslýchavosti, Meniérovy choroby, idiopatického tinnitu.

Abyste předešli komplikacím, používejte přísně podle pokynů svého lékaře.

Kontraindikace použití Cavinton Forte

• akutní fáze hemoragické mrtvice;
• těžká forma ischemické choroby srdeční;
• těžké arytmie;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• děti a dospívající do 18 let;
• přecitlivělost na vinpocetin nebo jiné složky léku.

Použití během těhotenství a dětí

Cavinton® Forte je kontraindikován pro použití během těhotenství, protože Vinpocetin proniká placentární bariérou. Navíc jeho koncentrace v placentě a v krvi plodu je nižší než v krvi těhotné ženy. Při užívání ve vysokých dávkách se může rozvinout placentární krvácení a spontánní potraty, pravděpodobně v důsledku zvýšeného prokrvení placenty.

Během 1 hodiny se 0.25 % podané dávky léčiva vyloučí do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky spojené s užíváním léku byly vzácné.

Z kardiovaskulárního systému: změny EKG (útlum ST, prodloužení QT intervalu); tachykardie, extrasystolie (přítomnost kauzálního vztahu však nebyla prokázána, protože v přirozené populaci jsou tyto příznaky pozorovány se stejnou frekvencí); labilita krevního tlaku, pocit návalů horka.

Z centrálního nervového systému: poruchy spánku (nespavost, zvýšená spavost), závratě, bolesti hlavy, celková slabost (tyto příznaky mohou být projevy základního onemocnění).

Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, pálení žáhy.

Ostatní: kožní alergické reakce, zvýšené pocení.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​beta-blokátory (chloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoxinem, acenokumarolem a hydrochlorothiazidem, imipraminem není pozorována žádná interakce.

Současné užívání přípravku Cavinton® Forte a methyldopy někdy způsobilo určité zvýšení hypotenzního účinku, proto je při použití takové kombinace nutné pravidelné sledování krevního tlaku.

Navzdory nedostatku údajů potvrzujících možnost interakce se doporučuje opatrnost při současném podávání Cavinton Forte s centrálně působícími léky, antiarytmiky a antikoagulancii.

Dávkování Cavinton Forte

Délku léčby a dávkování určuje lékař.

Uvnitř, po jídle.

Obvyklá denní dávka je 15-30 mg (5-10 mg 3x denně). Počáteční denní dávka je 15 mg. Maximální denní dávka je 30 mg.

Terapeutický účinek se rozvíjí přibližně týden po začátku užívání léku. Dosažení plného terapeutického účinku trvá 3 měsíce.

V případě onemocnění ledvin a jater není nutná úprava dávkování, absence akumulace umožňuje dlouhé léčebné kúry.

Nadměrná dávka

V současnosti jsou údaje o předávkování vinpocetinem omezené.

Léčba: výplach žaludku, užívání aktivního uhlí, symptomatická terapie.

Bezpečnostní opatření

Přítomnost syndromu prodlouženého QT intervalu a současné užívání léků, které způsobují prodloužení QT intervalu, vyžaduje pravidelné monitorování EKG.

V případě intolerance laktózy je třeba vzít v úvahu, že jedna tableta Cavinton® Forte obsahuje 83 mg monohydrátu laktózy.

Přípravek Cavinton® Forte by neměl být předepisován dětem a dospívajícím do 18 let z důvodu nedostatečných údajů o jeho použití u této kategorie pacientů.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Neexistují žádné údaje o vlivu užívání přípravku Cavinton® Forte na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje.