Tablety Binelol – návod k použití

Dostupnost Binelolu, tablety 5 mg, 28 ks v lékárnách Kovrov

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy účinné látky Nebivolol

Analogy Binelolu, tablety 5 mg, 28 ks.

popis

Farmakologie
Farmakologické působení: hypotenzní, antianginózní, antiarytmikum.
Selektivně blokuje beta1-adrenergní receptory, moduluje syntézu endoteliálního relaxačního faktoru (NO). Pokles krevního tlaku je způsoben snížením srdečního výdeje, objemu cirkulující krve, celkovým periferním vaskulárním odporem, inhibicí tvorby reninu a částečnou ztrátou citlivosti baroreceptorů. Hypotenzní účinek se obvykle rozvíjí během 1–2 týdnů a stabilizuje se do 4 týdnů. Snižuje tepovou frekvenci v klidu a při zátěži, diastolický tlak levé komory, zlepšuje diastolické plnění srdce, snižuje potřebu myokardu kyslíkem (antianginózní aktivitu), snižuje hmotnost myokardu (o 9,7 %) a index hmotnosti myokardu (o 5,1 %). Podle údajů z denního sledování má příznivý vliv na denní rytmus krevního tlaku u pacientů s normálním i abnormálním rytmem. Nemá negativní vliv na metabolismus lipidů.

V experimentálních studiích na myších v dávce 40 mg/kg zvyšuje výskyt benigních nádorů intersticiálních buněk varlete.

Při perorálním podání se rychle vstřebává. Biologická dostupnost je 12 % u jedinců s „rychlým“ metabolismem (efekt „prvního průchodu“ játry) a je téměř úplná u pacientů s „pomalým“ metabolismem. Váže se na plazmatické bílkoviny z 98 %. U osob s „rychlým“ metabolismem je rovnovážné koncentrace dosaženo do 24 hodin, T1/2 je asi 10 hodin, u „pomalého“ metabolismu je to 3–5krát déle. Je transformován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, částečně N-dealkylován; Výsledné hydroxyderiváty a aminoderiváty se konjugují s kyselinou glukuronovou a uvolňují se jako O- a N-glukuronidy. T1/2 hydroxymetabolitů u lidí s „rychlým“ metabolismem je v průměru 24 hodin, u „pomalého“ metabolismu je to 2krát déle. Vylučuje se ledvinami (40 %) a střevy (60 %). Proniká do BBB a je vylučován do mateřského mléka.

Použití látky Nebivolol
Arteriální hypertenze (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), ischemická choroba srdeční, angina pectoris.

Kontraindikace
Hypersenzitivita, sinusová bradykardie (méně než 45–50 tepů/min), arteriální hypotenze, kardiogenní šok, syndrom nemocného sinu; AV blokáda II–III. stupně, těžké srdeční selhání refrakterní na léčbu; poruchy periferního prokrvení, sinoatriální blok, jaterní dysfunkce, bronchiální astma, bronchospasmus, těhotenství, kojení, dětství.

Omezení aplikace
Sklon k bradykardii, diabetes mellitus, hypertyreóza, psoriáza, zhoršená alergická anamnéza, vysoký věk (nad 75 let).

Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství je to možné pouze podle přísných indikací.

Kategorie účinku FDA na plod je C.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Nebivolol
Z nervového systému a smyslových orgánů: 1–10 % případů – bolest hlavy, závratě, únava (slabost), parestézie; v méně než 1% případů – deprese, noční můry; přechodné poškození zraku.

Z gastrointestinálního traktu: v 1% případů nebo více – nevolnost, zvracení, zácpa; plynatost, průjem.

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): symptomatická bradykardie, AV blokáda, hypotenze, srdeční selhání, exacerbace intermitentní klaudikace.

Ostatní: kožní reakce, bronchospasmus.

Interakce
Blokátory kalciových kanálů zesilují blokádu AV vedení, antiarytmika I. třídy a amiodaron prodlužují dobu vedení vzruchu síněmi. Anestetika (cyklopropan, diethylether, trichlorethylen), tricyklická antidepresiva, barbituráty, deriváty fenothiazinu potencují hypotenzi, cimetidin a nikardipin zvyšují plazmatickou koncentraci, sympatomimetika neutralizují aktivitu.

Nadměrná dávka
Příznaky: bradykardie, arteriální hypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční selhání.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, předepsání laxativ; je možná mechanická ventilace a podávání atropinu (při bradykardii a zvýšené vagotonii), plazmy nebo náhražek plazmy a v případě potřeby katecholaminů. K zastavení beta-adrenergního blokujícího účinku – isoprenalin hydrochlorid (pomalu, intravenózně, v počáteční dávce 5 mcg/min, dokud není dosaženo požadovaného účinku), dobutamin (v počáteční dávce 2,5 mcg/min), pokud není účinek – glukagon (v /v 50–100 mcg/kg, opakovat po 1 hodině – 70 mcg/kg/h infuzí). V případě AV blokády – transvenózní stimulace.

Dávkování a podávání
Perorálně, ve stejnou denní dobu, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody, během jídla nebo po jídle – 5 mg 1krát denně. U pacientů s renální insuficiencí nebo pacientů starších 65 let – 2,5 mg/den. Maximální denní dávka je 10 mg.

Bezpečnostní opatření týkající se látky Nebivolol
Terapie by měla být přerušována postupně (po dobu 1–2 týdnů). Pokles srdeční frekvence na 55 tepů/min vyžaduje snížení dávky. Na pozadí diabetes mellitus je možné maskovat příznaky hypoglykémie a při hyperfunkci štítné žlázy – tachykardii. Může zvýšit reakce na pyl a jiné alergeny. Mělo by být přerušeno 24 hodin před operací v celkové anestezii (včetně stomatochirurgické operace) nebo by mělo být zvoleno anestetikum s nejméně negativním inotropním účinkem. Pokud je nutné předepsat antacida současně, nebivolol se užívá během jídla a antacida se užívají mezi jídly. Měl by být používán s opatrností řidiči vozidel a osobami, jejichž povolání vyžaduje zvýšenou koncentraci. Během léčby se doporučuje vyhnout se konzumaci alkoholu.

Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.

Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:

Dostupnost: 319 ks

Dostupnost: 383 ks

Dostupnost: 210 ks

Dostupnost: 279 ks

Dostupnost: 300 ks

Dostupnost: 300 ks

Dostupnost: 305 ks

Dostupnost: 210 ks

Dostupnost: 100 ks

Dostupnost: 149 ks
Vlastnosti

Minimální věk od.	18 let
Maximální přípustná teplota skladování, °C	18 °C
Datum vypršení platnosti	36 měsíc
Podmínky skladování	Na suchém místě Na místě chráněném před sluncem Drž se dál od dětí
Forma vydání	Tablety potahované filmem
Postup pro dovolenou	Na předpis
Účinná látka	Nebivolol
Rozsah aplikace	Kardiologie
Farmakologická skupina	C07AB Selektivní beta1-adrenergní blokátory
Registrován jako	Drug
Množství v balení	56 pc

Návod k použití

Aktivní složky

Forma vydání

Struktura

Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: nebivolol hydrochlorid 5,45 mg (odpovídá 5 mg nebivololu).
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 85,96 mg, krospovidon (typ A) – 6,89 mg, poloxamer 188 – 6,90 mg, povidon K-30 – 3,50 mg, mikrokrystalická celulóza – 119,00 mg, magnesium-stearát – 2,30 mg.

Farmakologický účinek

Nebivolol je lipofilní kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor třetí generace s vazodilatačními vlastnostmi. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky. Nebivolol zpomaluje srdeční frekvenci (HR) a snižuje vysoký krevní tlak (TK) v klidu, při fyzické námaze a stresu, snižuje enddiastolický tlak levé komory, snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, zlepšuje diastolickou srdeční funkci a zvyšuje ejekční frakci. Kompetitivně a selektivně blokuje synaptické a postsynaptické b1-adrenergní receptory, čímž je činí nedostupnými pro katecholaminy, moduluje uvolňování endoteliálního vazodilatačního faktoru oxidu dusnatého (NO).
Nebivolol je racemát sestávající ze dvou enantiomerů: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) a RSSS-nebivolol (L-nebivolol), kombinující dva farmakologické účinky:
— D-nebivolol je kompetitivní a vysoce selektivní blokátor beta1-adrenergních receptorů (afinita k b1-adrenergním receptorům je 293krát vyšší než k b2-adrenergním receptorům).
— L-nebivolol má mírný vazodilatační účinek tím, že moduluje uvolňování relaxačního faktoru (NO) z vaskulárního endotelu.
Antihypertenzní účinek se vyvíjí 2.-5. den léčby a stabilní účinek je pozorován po 1 měsíci. Antihypertenzní účinek je zachován i při dlouhodobé léčbě.
Antihypertenzní účinek je dán také snížením aktivity renin-angiotenzinového systému (nekoreluje přímo se změnami aktivity reninu v krevní plazmě).
Použití nebivololu zlepšuje systémovou a intrakardiální hemodynamiku.
Snížením potřeby myokardu po kyslíku (snížení srdeční frekvence, snížení preloadu a afterloadu) snižuje počet a závažnost anginózních záchvatů a zvyšuje toleranci zátěže.
Antiarytmický účinek je způsoben potlačením patologického automatismu srdce (včetně patologického zaměření) a zpomalením atrioventrikulárního (AV) vedení.

Farmakokinetika

Sání
Po perorálním podání jsou oba enantiomery nebivololu rychle absorbovány z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje absorpci, takže nebivolol lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Biologická dostupnost je v průměru 12 % u pacientů s „rychlým“ metabolismem (efekt „prvního průchodu“) a je téměř úplná u pacientů s „pomalým“ metabolismem.
Distribuce
Plazmatické clearance u většiny pacientů (s „rychlým“ metabolismem) je dosaženo během 24 hodin a u hydroxymetabolitů – po několika dnech. Plazmatické koncentrace 1-30 μg/l jsou úměrné dávce.
Vazba na plazmatické proteiny (především albumin) je 98,1 % pro D-nebivolol a 97,9 % pro L-nebivolol.
Метаболизм
Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně za vzniku aktivních hydroxymetabolitů. Nebivolol je metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, částečnou N-dealkylací a glukuronidací a také vznikají glukuronidy hydroxymetabolitů. Rychlost metabolismu nebivololu aromatickou hydroxylací je geneticky určena oxidativním polymorfismem a je závislá na izoenzymu CYP2D6. Rychlost metabolismu neovlivňuje účinnost nebivololu.
Vylučování
Týden po podání se 38 % (množství nezměněné léčivé látky je menší než 0,5 %) dávky vyloučí ledvinami a 48 % střevy.
U pacientů s „rychlým“ metabolismem jsou hodnoty poločasu (T1/2) enantiomerů nebivololu z krevní plazmy v průměru 10 hodin U pacientů s „pomalým“ metabolismem se tyto hodnoty zvyšují 3-5krát .
U pacientů s „rychlým“ metabolismem jsou hodnoty T1/2 hydroxymetabolitů obou enantiomerů z krevní plazmy v průměru 24 hodin, u pacientů s „pomalým“ metabolismem se tyto hodnoty zvyšují přibližně 2x.
Vzhledem k rozdílům v rychlosti metabolismu by měla být dávka léku vždy zvolena individuálně: pacienti s „pomalým“ metabolismem vyžadují nižší dávku.
Farmakokinetika nebivololu není ovlivněna věkem a pohlavím pacientů.

Indikace

– Arteriální hypertenze.
— Ischemická choroba srdeční (ICHS): prevence záchvatů anginy pectoris.
— Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie).

Kontraindikace

– přecitlivělost na nebivolol nebo kteroukoli složku přípravku a jiné beta-blokátory,
– závažná porucha funkce jater,
– akutní srdeční selhání,
– chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace (vyžadující nitrožilní podávání léků s inotropním účinkem),
– kardiogenní šok,
– syndrom nemocného sinu, včetně sinoatriálního bloku,
— atrioventrikulární (AV) blok II a III stupně (bez umělého kardiostimulátoru),
– bronchospasmus a bronchiální astma v anamnéze,
– feochromocytom (bez současného užívání alfa-blokátorů),
– Deprese,
– metabolická acidóza,
– těžká bradykardie (srdeční frekvence nižší než 60 tepů/min.),
– těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg),
– těžké periferní oběhové poruchy (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom),
– myasthenia gravis,
– věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena),
– nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce,
– období kojení,
– současné podávání s floctafeninem, sultopridem,
– intravenózní podání verapamilu při užívání nebivololu,
— těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) nižší než 20 ml/min).

Bezpečnostní opatření

S opatrností:
— selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) více než 20 ml/min),
– dysfunkce jater,
– cukrovka,
– hypertyreóza,
– anamnéza alergických onemocnění,
– provádění desenzibilizační terapie,
– psoriáza,
– atrioventrikulární blok prvního stupně,
– Prinzmetalova angina pectoris,
– chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN),
– poruchy periferního prokrvení,
– starší pacienti (nad 65 let).

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství je lék předepsán pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Nebivolol může poškodit těhotenství, plod a novorozence. Snížená placentární perfuze beta-blokátory může způsobit retardaci růstu plodu, intrauterinní smrt plodu, potrat a předčasný porod. U novorozenců může být pozorována bradykardie, arteriální hypotenze, hypoglykémie a respirační paralýza.
Lék by měl být zastaven 48-72 hodin před porodem. V případech, kdy to není možné, je nutné zajistit přísné sledování novorozence po dobu 48-72 hodin po porodu.
Studie na zvířatech prokázaly, že nebivolol je vylučován do mateřského mléka. Neexistují žádné údaje o tom, zda se nebivolol vylučuje do lidského mateřského mléka. Většina beta-blokátorů, zejména lipofilních sloučenin (např. nebivolol a jeho metabolity), se však v různé míře vylučuje do mateřského mléka. Pokud je užívání léku během kojení nutné, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

BINELOL® se má užívat perorálně ve stejnou denní dobu, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a zapít dostatečným množstvím tekutiny.
Arteriální hypertenze a ischemická choroba srdeční
Průměrná denní dávka pro léčbu arteriální hypertenze a ischemické choroby srdeční je 2,5 – 5 mg (1/2 tablety po 5 mg – 1 tableta) 1krát denně. Optimální terapeutický účinek se projeví po 1-2 týdnech léčby, v některých případech po 4 týdnech. Lék lze použít v monoterapii nebo jako součást kombinované terapie.
V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na maximálně 10 mg (2 tablety po 5 mg najednou).
Použití u starších pacientů: U pacientů starších 65 let je počáteční dávka 2,5 mg/den. (1/2 tablety po 5 mg). V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg. Vzhledem k omezeným zkušenostem s nebivololem u starších pacientů je však třeba opatrnosti a pacienty je třeba pečlivě sledovat.
Použití u pacientů s renální insuficiencí: počáteční dávka pro pacienty s renálním poškozením (CC více než 20 ml/min) je 2,5 mg/den. (1/2 tablety po 5 mg). V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg.
S použitím nebivololu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl méně než 20 ml/min) nejsou žádné zkušenosti, proto se jeho použití u těchto pacientů nedoporučuje.
Zvýšení dávky u těchto pacientů by mělo být prováděno s extrémní opatrností.
Chronické srdeční selhání (CHF)
Léčba chronického srdečního selhání by měla začít postupným zvyšováním dávky, dokud není dosaženo individuální optimální udržovací dávky. Pacienti by neměli mít epizodu akutního srdečního selhání během posledních 6 týdnů. Doporučuje se provádět léčbu pod pečlivým lékařským dohledem.
U pacientů užívajících diuretika, srdeční glykosidy, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisty receptoru angiotenzinu II by mělo být dávkování léků stabilizováno 2 týdny před zahájením léčby nebivololem.
Dávka na začátku léčby by měla být upravena podle následujícího schématu, v týdenních nebo dvoutýdenních intervalech a na základě tolerance pacienta k této dávce: dávka 1,25 mg Binelolu® (1/4 5 mg tablety ) 1x denně lze zpočátku zvýšit na 2,5–5 mg léku Binelol® (1/2 tablety po 5 mg – 1 tableta) a poté na 10 mg (2 tablety po 5 mg) jednou denně.
Pacient by měl být pod dohledem lékaře po dobu 2 hodin po užití první dávky léku, stejně jako po každém dalším zvýšení dávky. Každé zvýšení dávky by mělo být provedeno s odstupem alespoň 2 týdnů. Maximální doporučená dávka pro léčbu CHF je 10 mg léku denně v jedné dávce. Během titrace dávky se doporučuje pravidelné sledování krevního tlaku, srdeční frekvence a symptomů závažnosti CHF.
Během titrační fáze se v případě zhoršení chronického srdečního selhání nebo nesnášenlivosti léku doporučuje snížit dávku léku nebo v případě potřeby okamžitě přestat užívat (při těžké arteriální hypotenzi, zhoršení CHF s akutní plicní edém, v případě rozvoje kardiogenního šoku, symptomatická bradykardie nebo AV blokáda).
Léčba stabilního chronického selhání je obvykle dlouhodobá. Nedoporučuje se náhle ukončit léčbu přípravkem Binelol®, protože to může vést k dočasné exacerbaci chronického srdečního selhání. Pokud je nutné přestat užívat lék, vysazení se provádí postupně, přičemž dávka se v průběhu týdne snižuje na polovinu.

Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků je klasifikována podle doporučení Světové zdravotnické organizace: velmi často (?10 %), často (?1 % a