Složení a vlastnosti léčiva

Pomocné látky: želatina, mannitol, aspartam, mátové aroma, hydrogenuhličitan sodný.

popis

Bílé nebo téměř bílé, kulaté, lyofilizované tablety. Na jedné straně tablety je povolena přítomnost vyboulení ve středu, nerovný drsný povrch a nerovné ztenčené okraje tablety. Druhá strana tablety má zkosení a drsnost povrchu je povolena.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód — A07DA03.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Loperamid vazbou na opioidní receptory ve střevní stěně inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž zpomaluje peristaltiku a prodlužuje dobu průchodu obsahu střevy. Zvyšuje tonus análního svěrače, čímž snižuje fekální inkontinenci a nutkání na stolici.

V důsledku klinické studie byly získány údaje, že protiprůjmový účinek nastává do jedné hodiny po užití jedné dávky (4 mg).

Farmakokinetika

Většina loperamidu se absorbuje ve střevě, ale v důsledku rozsáhlého presystémového metabolismu je systémová biologická dostupnost přibližně 0,3 %.

Předklinické údaje ukazují, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Vazba loperamidu na plazmatické proteiny (především na albumin) je 95 %.

Loperamid je primárně metabolizován v játrech, konjugován a vylučován žlučí. Oxidativní N-demethylace je hlavní cestou metabolismu loperamidu a probíhá hlavně za účasti inhibitoru izoenzymů CYP3A4 a CYP2C8. Vzhledem k aktivnímu presystémovému metabolismu je koncentrace nezměněného loperamidu v krevní plazmě zanedbatelná.

U lidí je poločas loperamidu v průměru 11 hodin, v rozmezí 9 až 14 hodin. Nezměněný loperamid a jeho metabolity jsou vylučovány především stolicí.

Farmakokinetické studie u dětí nebyly provedeny. Očekává se, že farmakokinetika loperamidu a jeho lékové interakce budou podobné jako u dospělých.

Indikace pro použití

Symptomatická léčba akutních a chronických průjmů (geneze: alergický, emoční, medicinální, radiační; se změnami stravy a kvality potravy, s poruchami metabolismu a vstřebávání), dále symptomatická léčba akutních průjmových epizod spojených se syndromem dráždivého tračníku ( IBS), u pacientů starších 18 let po diagnóze lékařem. Jako adjuvantní lék na průjem infekčního původu. Regulace stolice u pacientů s ileostomií.

Kontraindikace

Tablety lyofilizátu Imodium ® Express by se neměly používat u dětí mladších 6 let.

Imodium® Express je kontraindikován u pacientek s přecitlivělostí na loperamid a/nebo na kteroukoli složku léku, stejně jako v prvním trimestru těhotenství.

Imodium ® Express se nedoporučuje používat během kojení.

Tablety lyofilizátu Imodium ® Express jsou kontraindikovány u pacientů s fenylketonurií.

Imodium ® Express by se neměl používat jako primární terapie:

• u pacientů s akutní úplavicí, která se vyznačuje krvavou stolicí a vysokou horečkou;
• u pacientů s ulcerózní kolitidou v akutním stadiu;
• u pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou patogenními mikroorganismy, včetně Salmonella, Shigella a Campylobacter;
• u pacientů s pseudomembranózní kolitidou spojenou s léčbou širokospektrými antibiotiky.

Imodium® Express by se neměl používat v případech, kdy je zpomalení peristaltiky nežádoucí kvůli možnému riziku rozvoje závažných komplikací, včetně střevní obstrukce, megakolonu a toxického megakolonu. Pokud dojde k zácpě, nadýmání nebo střevní neprůchodnosti, je třeba léčbu Imodium® Express okamžitě přerušit.

Imodium ® Express by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater v důsledku pomalého presystémového metabolismu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Imodium® Express se nedoporučuje používat během těhotenství a kojení. V případě průjmu v těhotenství nebo při kojení je nutné konzultovat s ošetřujícím lékařem předepsání vhodné léčby.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Tableta se položí na jazyk, během několika sekund se rozpustí, poté se spolkne se slinami, aniž by se zapíjela vodou.

Dospělí a děti starší 6 let:

Akutní průjem: počáteční dávka – 2 tablety (4 mg) pro dospělé a 1 tableta
(2 mg) pro děti, v případě řídké stolice pak 1 tabletu (2 mg) po každé stolici.

Chronický průjem: počáteční dávka – 2 tablety (4 mg) denně pro dospělé a 1 tableta (2 mg) pro děti; Počáteční dávka by pak měla být upravena tak, aby normální frekvence stolice byla 1–2krát denně, čehož se obvykle dosahuje udržovací dávkou 1 až 6 tablet (2–12 mg) denně.

Maximální denní dávka by neměla překročit 6 tablet (12 mg); Maximální denní dávka pro děti se vypočítává na základě tělesné hmotnosti
(3 tablety na 20 kg tělesné hmotnosti dítěte), ale nemělo by překročit 6 tablet (12 mg).

Když se stolice normalizuje nebo pokud není stolice déle než 12 hodin, lék se vysadí.

Symptomatická léčba akutních epizod průjmu spojených se syndromem dráždivého tračníku (IBS)

Pacienti ve věku 18 let a starší:

Nejprve dvě tablety (4 mg), poté 1 tabletu (2 mg) po každé řídké stolici nebo podle doporučení lékaře. Maximální denní dávka by neměla překročit 6 tablet (12 mg).

Použití u dětí

Nepoužívejte Imodium® Express u dětí mladších 6 let.

Použití u starších pacientů

Při léčbě starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

Použití u pacientů s poruchou funkce jater

Přestože farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, Imodium Express by měl být u těchto pacientů používán s opatrností z důvodu pomalého presystémového metabolismu (viz bod „Zvláštní pokyny“).

NÁVOD K POUŽITÍ

Vzhledem k tomu, že tablety lyofilizátu jsou poměrně křehké, neměly by být protlačeny fólií, aby nedošlo k jejich poškození.

Chcete-li vyjmout tabletu z blistru, postupujte takto:

• – uchopte fólii za okraj a zcela ji sejměte z komory obsahující tabletu;
• – jemně zatlačte zespodu a vyjměte tabletu z obalu.

Nežádoucí účinek

Podle klinických studií

Nežádoucí účinky pozorované u ≥ 1 % pacientů užívajících Imodium® Express pro akutní průjem: bolest hlavy, zácpa, plynatost, nevolnost, zvracení.

Nežádoucí účinky pozorované u ≥ 1 % pacientů užívajících Imodium® Express pro chronický průjem: závratě, plynatost, zácpa, nevolnost.

Na základě údajů po uvedení na trh (spontánní hlášení nežádoucích účinků a klinické nebo epidemiologické studie)

Poruchy imunitního systému. Vzácné: hypersenzitivní reakce, anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku a anafylaktoidní reakce.

Poruchy nervového systému. Časté: bolest hlavy, závratě. Méně časté: ospalost. Vzácné: porucha koordinace, deprese vědomí, hypertonicita, ztráta vědomí, stupor.

Poruchy zrakového orgánu. Vzácné: mióza.

Gastrointestinální poruchy. Časté: zácpa, nevolnost, plynatost. Méně časté: bolest břicha, abdominální diskomfort, sucho v ústech, bolest v epigastriu, zvracení, dyspepsie. Vzácné: nadýmání, střevní obstrukce (včetně paralytického ileu), megakolon (včetně toxického megakolonu), glossalgie. Frekvence neznámá: akutní pankreatitida.

Poruchy kůže a podkoží. Méně časté: kožní vyrážka. Vzácné: angioedém, pruritus, kopřivka, bulózní vyrážka včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza a erythema multiforme.

Poruchy ledvin a močových cest. Vzácné: retence moči.

Celkové poruchy. Vzácné: únava.

Nadměrná dávka

V případě předávkování (včetně relativního předávkování v důsledku jaterní dysfunkce), retence moči, paralytický ileus, zácpa, známky deprese centrálního nervového systému (CNS) (útlum dýchání, obstrukce dýchacích cest, zvracení s poruchou vědomí, strnulost, porucha koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertonicita). Děti a pacienti s poruchou funkce jater mohou být citlivější na účinky loperamidu na CNS než dospělí.

U jedinců, kteří záměrně užívali nadměrné dávky (40 mg až 240 mg/den) loperamid-hydrochloridu, bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a QRS komplexu a/nebo závažné ventrikulární arytmie, včetně torsades de pointes; zástava srdce, mdloby (viz část “ZVLÁŠTNÍ POKYNY”). Objevily se také zprávy o úmrtí v důsledku úmyslného předávkování.

Zneužívání, nesprávné použití a/nebo předávkování vysokými dávkami loperamidu může vést ke klinické manifestaci Brugadova syndromu.

V případě předávkování by mělo být zahájeno monitorování EKG, aby se zjistilo prodloužení QT intervalu.

Pokud se objeví příznaky předávkování, lze jako protijed použít naloxon. Protože loperamid má delší trvání účinku než naloxon (1–3 hodiny), může být nutné opakované podávání naloxonu. Proto je nutné pečlivě sledovat stav pacienta po dobu alespoň 48 hodin, aby byly včas odhaleny známky možného útlumu CNS.

Vzhledem k tomu, že strategie řízení předávkování se neustále mění, doporučuje se, abyste se obrátili na místní toxikologické centrum (pokud je k dispozici) pro nejaktuálnější doporučení pro léčbu předávkování.

Interakce s jinými léky

Podle preklinických studií je loperamid substrátem P-glykoproteinu. Při současném užívání loperamidu (jednotlivá dávka 16 mg) a chinidinu nebo ritonaviru, které jsou inhibitory P-glykoproteinu,

Koncentrace loperamidu v krevní plazmě se zvýšila 2–3krát. Klinický význam popsané farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při použití loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné užívání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke 3-4násobnému zvýšení koncentrace loperamidu v krevní plazmě. Ve stejné studii vedlo použití inhibitoru CYP2C8 gemfibrozilu k přibližně dvojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Při použití kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu se maximální plazmatická koncentrace loperamidu zvýšila 2krát a celková koncentrace 4krát. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na centrální nervový systém, jak bylo hodnoceno psychomotorickými testy (tj. subjektivní hodnocení ospalosti a test substituce číslicových symbolů).

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k pětinásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamického účinku hodnoceného podle velikosti zornice.

Při současném perorálním podání desmopresinu se koncentrace desmopresinu v krevní plazmě zvýšila 3krát, pravděpodobně v důsledku zpomalení gastrointestinální motility.

Očekává se, že léky s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvýšit účinek loperamidu a léky, které zvyšují rychlost průchodu gastrointestinálním traktem, mohou snížit účinek loperamidu.

Zvláštní instrukce

Léčba průjmu přípravkem Imodium® Express je pouze symptomatická. V případech, kdy lze určit příčinu průjmu, by měla být podána vhodná léčba.

U pacientů s průjmem (zejména u dětí) může dojít ke ztrátě tekutin a elektrolytů. V takových případech je nutné provést vhodnou substituční terapii (náhrada tekutin a elektrolytů).

Imodium® Express, lyofilizátové tablety obsahují zdroj fenylalaninu. Kontraindikováno u pacientů s fenylketonurií.

Sulfity mohou způsobit alergické reakce, nejčastěji příznaky astmatu u lidí se základním astmatem. Mohou se objevit reakce podobné alergické rýmě, kopřivce a anafylaxi.

Vzhledem k tomu, že přetrvávající průjem může být známkou potenciálně závažnějších stavů, lék by neměl být užíván po delší dobu, dokud není identifikována základní příčina průjmu.

Pokud u akutního průjmu není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, je třeba Imodium® Express přerušit a poradit se s lékařem.

Pacienti s AIDS užívající Imodium® Express k léčbě průjmu by měli přestat užívat lék při prvních známkách břišní distenze a také při známkách střevní obstrukce. Ojediněle byly hlášeny případy zácpy se zvýšeným rizikem toxického megakolonu u pacientů s AIDS a infekční kolitidou virové a bakteriální etiologie, kteří byli léčeni loperamidem.

Imodium® Express by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater, protože může mít za následek toxicitu pro CNS v důsledku relativního předávkování.

U jedinců se závislostí na opioidech bylo popsáno zneužívání nebo nesprávné užívání loperamidu jako opioidní náhražky. (Viz část “PŘEDÁVKOVÁNÍ”).

Pokud pacienti užívají Imodium® Express ke kontrole epizod průjmu spojených s dříve diagnostikovaným syndromem dráždivého tračníku a klinické zlepšení není pozorováno do 48 hodin, loperamid-hydrochlorid by měl být přerušen a měl by být konzultován lékař. Pacienti by také měli kontaktovat svého lékaře, pokud se změní povaha jejich příznaků nebo pokud opakující se epizody průjmu trvají déle než 2 týdny.

V souvislosti s předávkováním loperamidem bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a ventrikulární arytmie, včetně torsades de pointes, v některých případech s fatálním koncem. Předávkování může odhalit existující Brugadův syndrom. Imodium® Express by se neměl užívat po dlouhou dobu bez lékařského dohledu, pacienti by neměli překračovat doporučenou dávku a/nebo doporučenou dobu léčby.

Pokud pacienti užívají tento lék k symptomatické léčbě epizod akutního průjmu spojeného se syndromem dráždivého tračníku (IBS), měla by být při použití přijata další opatření:

• Pacienti by měli užívat lék k léčbě příznaků IBS pouze v případě, že jim lékař již dříve diagnostikoval IBS.
• Pacienti ve věku 40 let a starší by se měli před použitím tohoto produktu poradit s lékařem, pokud se symptomy IBS po určitou dobu neobjevily nebo pokud se současný vzorec symptomů liší od předchozích symptomů IBS.
• Pacienti by se měli před použitím léku poradit s lékařem, pokud mají: střevní krvácení, těžkou zácpu, nevolnost nebo zvracení, ztrátu chuti k jídlu nebo ztrátu hmotnosti, potíže nebo bolest při močení, vysokou tělesnou teplotu; pokud pacienti nedávno cestovali do zahraničí.

Pokud se příznaky zhorší, objeví-li se nové příznaky, změní se povaha příznaků nebo pokud opakující se epizody průjmu trvají déle než dva týdny, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Pokud se lék stal nepoužitelným nebo vypršela doba použitelnosti, nevyhazujte jej do odpadních vod nebo na ulici. Vložte lék do sáčku a vložte jej do koše. Tato opatření pomohou chránit životní prostředí.