S čím tablety Paracetamol pomáhají, indikace k použití a analogy

Antipyretické nenarkotické analgetikum, které není derivátem kyseliny salicylové.

Mechanismus účinku

Přesný mechanismus analgetického a antipyretického účinku paracetamolu není znám, ale předpokládá se, že působí primárně centrálně.

Farmakodynamika

Studie na zvířatech a lidech prokázaly, že paracetamol má analgetické a antipyretické účinky.

Jednotlivé dávky paracetamolu až do 3000 mg a opakované dávky 1000 mg každých 6 hodin po dobu 48 hodin nemají významný vliv na agregaci krevních destiček. Paracetamol nemá okamžitý ani opožděný účinek na hemostázu malých cév. Klinické studie jak u zdravých jedinců, tak u pacientů s hemofilií neprokázaly žádnou významnou změnu doby krvácení po perorálním podání více dávek paracetamolu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika paracetamolu byla studována u pacientů a zdravých dobrovolníků ve věku od předčasně narozených dětí do 60 let. Bylo prokázáno, že farmakokinetický profil paracetamolu je úměrný dávce u dospělých po jednotlivých dávkách 500, 650 a 1000 mg.

C_max dosaženo během 10–60 minut (konvenční léková forma) nebo 60–120 minut (forma s postupným uvolňováním). T_1/2– 1,25-3 hodiny.

Ve srovnání s injekcí paracetamolu ve stejné dávce C_max v krevní plazmě po perorálním podání je o 70 % nižší a T_max dochází přibližně o 30 minut později, zatímco celkové expozice (AUC) jsou velmi podobné.

Farmakokinetické parametry paracetamolu pozorované u dětí a dospívajících jsou podobné jako u dospělých, ale jsou vyšší u novorozenců a kojenců. Modelování dávkovacího režimu pomocí farmakokinetických údajů u kojenců a novorozenců naznačuje, že snížení dávky o 33 % u dětí ve věku od 1 měsíce do 2 let a o 50 % u novorozenců ve věku 28–6 dní s minimálním intervalem 2 hodin by vedlo k farmakokinetické parametry podobné těm, které byly pozorovány v dětství od XNUMX let.

V terapeutických dávkách je vazba paracetamolu na plazmatické proteiny nízká (v rozmezí od 10 do 25 %). Zdá se, že paracetamol je široce distribuován do většiny tělesných tkání kromě tuku.

Metabolismus a vylučování

Paracetamol je primárně metabolizován v játrech, metabolismus je popsán rovnicí prvního řádu a probíhá třemi hlavními cestami: konjugací s kyselinou glukuronovou, konjugací se sulfátovou skupinou a oxidací zahrnující CYP450, primárně CYP2E1, za vzniku aktivního meziproduktu. metabolit (N-acetyl-p-benzochinonimin). V terapeutických dávkách prochází intermediární metabolit rychlou konjugací s glutathionem a další přeměnou za vzniku konjugátů s cysteinem a kyselinou merkapturovou.

Metabolity paracetamolu se vylučují hlavně močí. Méně než 5 % se vyloučí močí jako nekonjugovaný (volný) paracetamol a více než 90 % podané dávky se vyloučí do 24 hodin.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost

Byla dokončena dlouhodobá studie k posouzení karcinogenního potenciálu paracetamolu u myší a potkanů. Ve dvouletých studiích byly potkanům F344/N a myším B6C3F1 podávána strava obsahující až 6000 ppm parcetamolu. U samic potkanů ​​byl nejednoznačný důkaz karcinogenní aktivity prokázán na základě zvýšeného výskytu mononukleární leukémie v dávce 1 g/den, což odpovídá 4 MRHD na základě tělesného povrchu. Zároveň nebyly prokázány karcinogenní aktivity u samců potkanů ​​(0,8 MRHD) nebo myší (0,7–1,2 MRHD na základě plochy povrchu těla).

Paracetamol nevykazoval žádnou mutagenitu v bakteriálním testu reverzní mutace (Amesův test). Paracetamol přitom vykázal pozitivní výsledek v in vitro test na analýzu genových mutací buněk myšího lymfomu a in in vitro test pro analýzu chromozomálních aberací v lidských lymfocytech. Klastogenicita paracetamolu byla hlášena v dávce 1500 mg/kg/den na experimentálním potkaním modelu (3,6 MRHD na základě tělesného povrchu). Současně nebyla pozorována klastogenita při dávce 750 mg/kg/den (1,8 MRHD na základě tělesného povrchu), což naznačuje přítomnost prahového účinku.

Ve studiích provedených ve Spojených státech v rámci Národního toxikologického programu bylo hodnocení plodnosti dokončeno u myší Webster prostřednictvím nepřetržitých chovných studií. U myší, kterým bylo podáváno až 1,7 MRHD paracetamolu na základě tělesného povrchu, nebyl pozorován žádný účinek na fertilitu. Přestože nebyl pozorován žádný vliv na pohyblivost spermií nebo hustotu spermií nadvarlete, došlo k významnému zvýšení podílu abnormalit spermií u myší, kterým bylo podáváno 1,7 MRHD (na základě tělesného povrchu) paracetamolu, což je snížení počtu párů produkujících pátý vrh při této dávce a snížení počtu párů produkujících pátý vrh při této dávce, což naznačuje kumulativní toxicitu při dlouhodobém podávání paracetamolu v dávce blízké horní hranici denní dávky.

Publikované údaje u hlodavců naznačují, že perorální podání paracetamolu samcům v dávce 1,2 MRHD (na základě tělesného povrchu) vede u léčených samic ke snížení hmotnosti varlat, spermatogeneze, fertility a snížení implantačních míst u léčených samic. Předpokládá se, že tyto účinky se zvyšují s prodlužující se dobou podávání paracetamolu. Klinický význam těchto nálezů není znám.

Klinické studie

Akutní bolest u dospělých

Účinnost paracetamolu v léčbě akutní bolesti u dospělých byla hodnocena ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích u pacientů s pooperační bolestí.

Studie 1 hodnotila analgetickou účinnost opakovaných dávek paracetamolu 1000 mg každých 6 hodin po dobu 24 hodin ve srovnání s placebem u 101 pacientů se středně silnou až silnou bolestí po totální náhradě kyčelního nebo kolenního kloubu. Paracetamol byl statisticky lepší než placebo ve snížení intenzity bolesti během 24 hodin.

Studie 2 hodnotila analgetickou účinnost opakovaných dávek paracetamolu 1000 mg každých 6 hodin nebo 650 mg každé 4 hodiny po dobu 24 hodin ve srovnání s placebem při léčbě 244 pacientů se středně těžkou až těžkou pooperační bolestí po břišní laparoskopické operaci. Pacienti užívající paracetamol zaznamenali statisticky významné snížení intenzity bolesti během 24 hodin ve srovnání s placebem.

Horečka u dospělých

Účinnost paracetamolu 1000 mg v léčbě horečky u dospělých byla hodnocena v jedné randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii. Studie na 60 zdravých dobrovolnících s horečkou vyvolanou endotoxiny trvala 6 hodin s použitím jedné dávky. Statisticky významný antipyretický účinek paracetamolu byl prokázán do 6 hodin ve srovnání s placebem.

Indikace pro použití

Léčba mírné až střední bolesti; léčba střední až silné bolesti vedle narkotických analgetik; pokles teploty.

Paracetamol je lék, který je klasifikován jako analgetikum a antipyretikum. Lék má analgetický a antipyretický účinek a má také protizánětlivé vlastnosti.

Paracetamol: na co je lék předepsán?

Tento lék se používá k tlumení bolesti různého původu střední a slabé intenzity, např. paracetamol je účinný při bolestech hlavy a zubů. Kromě toho se lék používá při virových onemocněních, v boji s teplotou a horečkou.

Paracetamol – indikace k použití:

• bolesti hlavy;
• bolesti zad
• bolest svalů
• bolesti zubů;
• neuralgie;
• bolest při revmatismu;
• bolest ze zranění a popálenin;
• bolest během menstruace;
• horečka s chřipkou a akutními respiračními virovými infekcemi.

Paracetamol: Nežádoucí účinky

Možné vedlejší účinky při užívání léku zahrnují:

• nevolnost;
• bolest břicha;
• vyrážky;
• svědění;
• angioedém.

Ve vzácných případech se může snížit hladina červených krvinek a krevních destiček v krvi.

Dlouhodobé užívání s sebou nese riziko rozvoje strukturálních poruch jater.

Paracetamol: kontraindikace

Lék by se neměl užívat v následujících případech:

• v případě přecitlivělosti na složky léčiva;
• v případě významných poruch funkce jater;
• v případě významných poruch funkce ledvin;
• s krevními chorobami;
• při nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Droga je také zakázána pro děti mladší 9 let.

Paracetamol: jak užívat

Doporučuje se užívat lék perorálně (tablety, prášek, suspenze, sirupy) 1-2 hodiny po jídle. Dávkování paracetamolu pro dospělé a děti od 12 let je 500–1 000 mg (1–2 tablety) na dávku. Denní dávka pro dospělého by neměla přesáhnout 4 gramy. Při užívání tablet paracetamolu je dávka pro děti starší 6 let 2 gramy denně, jednotlivá dávka je 200-500 mg. Pro děti do XNUMX let se doporučuje používat rektální sirupy nebo čípky v dávkách uvedených pro tyto formy.

Jak často můžete užívat paracetamol?

Opakované použití tohoto léku je povoleno nejdříve 4 hodiny po předchozí dávce. Pokud toto pravidlo nedodržíte a užíváte nadměrné množství léku, je možné předávkování paracetamolem. To způsobuje nevolnost, alergické reakce a další účinky, které jsou popisovány jako vedlejší účinky léku.

Formy uvolnění

Paracetamol je dostupný v různých formách, aby bylo snadné jej používat pro různé pacienty a situace. Lze jej zakoupit ve formě:

• tablety;
• šumivé tablety;
• svíčky;
• sirupy;
• suspenze;
• ampule s infuzním roztokem.

Paracetamol na horečku

Tento lék účinně snižuje horečku. K tomuto účelu se používá při nachlazení, různých akutních virových onemocněních, dětských infekčních onemocněních.

Při jaké teplotě se má paracetamol užívat?

Stejně jako ostatní antipyretika se tento lék doporučuje ke snížení tělesné teploty, když dosáhne nad 38-38,5 stupňů.

Jak dlouho trvá, než paracetamol srazí horečku?

Účinek léku při zvýšených teplotách je patrný po 45-50 minutách. Ve vzácných případech nemusí paracetamol snížit teplotu. Pokud lék nefunguje a teplota je nad 38,5, pak po hodině můžete užívat ibuprofen. Pokud je vaše teplota velmi vysoká a je obtížné ji snížit, je nejlepší poradit se s lékařem. Odborník vám řekne, jak paracetamol na horečku ve vašem případě užívat nebo jakým jiným lékem jej nahradit.

Paracetamol během těhotenství. Mohou těhotné ženy užívat paracetamol?

Droga není zakázána používat během těhotenství. Neexistují žádné údaje o negativním vlivu tohoto léku na plod. Paracetamol můžete užívat například při bolestech hlavy v těhotenství, nebo při vysoké horečce při chřipce. Měl by se však používat pouze v případě potřeby a v minimálních účinných dávkách.

• Paracetamol v těhotenství 1. trimestr – dávkování 500 g na dávku.
• Paracetamol během těhotenství 2. trimestr. Bere se stejně jako v prvním trimestru.
• Paracetamol ve 3. trimestru těhotenství. V tomto období je užívání většiny drog zakázáno. Paracetamol lze použít, ale pouze v případech silné potřeby úlevy od bolesti nebo antipyretických léků.

Paracetamol během kojení (BF)

Lék přechází do mateřského mléka, ale v malých množstvích. Neexistují žádné informace, které by naznačovaly negativní účinek léku na kojence. Proto je během kojení povolen paracetamol.

Paracetamol pro děti: dávkování a vlastnosti použití

Jak podávat paracetamol dětem? Pro různé věkové kategorie se doporučují různé formy léku. Sirup je schválen k použití od 3 měsíců, tablety paracetamolu – od 6 let. Pokud tedy chcete podávat paracetamol 3letému dítěti, zvolte sirup. Od 4 do 5 měsíců je také povoleno použití rektálních čípků.

Kolik paracetamolu mohou děti užívat:

• Paracetamolový sirup, dávkování pro děti – 10-15 mg/kg tělesné hmotnosti (jednorázová dávka);
• Paracetamol rektální čípky – 80 mg (od 4 měsíců);
• Tablety paracetamolu pro děti – 200-500 mg (od 6 let).

Paracetamol a krevní tlak: zvyšuje nebo snižuje paracetamol krevní tlak?

U hypertoniků je důležité vědět, jak paracetamol ovlivňuje krevní tlak, a zda je možné paracetamol užívat při bolestech hlavy v důsledku krevního tlaku. Některé studie ukázaly, že dlouhodobé užívání léku může zvýšit hodnoty krevního tlaku. Proto lidé s hypertenzí musí být opatrní a vyhýbat se užívání paracetamolu, pokud mají vysoký krevní tlak.

Paracetamol pro různé typy bolesti

Tento lék se používá k léčbě různých typů bolesti a bolesti na různých místech:

• Paracetamol na bolesti hlavy. Může být použit k úlevě od různých typů bolestí hlavy, včetně migrén a tenzní bolesti hlavy.
• Paracetamol na bolest zubů. Pomáhá při středně silné bolesti, ale k úlevě od silné bolesti mohou být zapotřebí silnější léky proti bolesti.
• Paracetamol proti bolesti břicha lze použít během menstruace. Užívání paracetamolu při menstruačních bolestech je poměrně účinné a pomáhá snižovat svalové křeče.
• Paracetamol na bolesti zad. Lék může pomoci zmírnit bolest v oblasti zad.
• Paracetamol na bolesti kloubů se používá k úlevě od revmatických bolestí.
• Paracetamol pro bolest v krku se často používá na pozadí akutních respiračních virových infekcí a chřipky. Droga také zmírňuje bolesti uší v důsledku nachlazení a ušních infekcí.

Paracetamol je jedním z nejčastěji používaných léků na nachlazení, protože jeho užívání současně snižuje horečku a zmírňuje bolest. Navíc k nákupu léku nepotřebujete lékařský předpis.

Často kladené dotazy

Jak dlouho trvá, než paracetamol začne účinkovat?

Lék obvykle začíná působit během 15-20 minut. Maximálního účinku je dosaženo po 1-2 hodinách. Celkově je trvání účinku tohoto léku asi 4-6 hodin.

Co se stane, když pijete paracetamol bez horečky?

Tento lék má také analgetické a protizánětlivé vlastnosti. Pokud pijete paracetamol bez horečky, tyto vlastnosti se projeví.

Paracetamol a alkohol: lze je kombinovat?

Je zakázáno užívat paracetamol současně s alkoholem. Bylo prokázáno, že jejich interakce má toxický účinek na játra.

Paracetamol: s čím byste ho neměli užívat?

Kromě toho, že paracetamol je zakázáno užívat spolu s alkoholickými nápoji, neměl by být kombinován s takovými léky, jako je rifampicin a fenobarbital, protože společné užívání významně zvyšuje hepatotoxicitu paracetamolu. Kromě toho je třeba jej opatrně kombinovat s řadou dalších léků.

Paracetamol: před jídlem nebo po jídle?

Doporučuje se užívat paracetamol 1-2 hodiny po jídle. Užívání léku s jídlem může zpomalit jeho vstřebávání v trávicím traktu a tím i jeho účinek.

Kolik tablet paracetamolu můžete užít při 39 stupních?

Pro snížení teploty můžete užívat paracetamol ve standardních dávkách, tzn. 1-2 tablety pro dospělé a 0,5-1 tableta (500 mg) pro děti starší 6 let najednou.

Kolik paracetamolu můžete denně užít?

Maximální dávka léku pro děti ve věku 6-12 let je 2 g Dospělí a děti starší 12 let mohou užívat paracetamol 4 g denně. Ne více než 4x denně v intervalu 4 hodin. Maximální počet tablet pro dospělé za den je 8 kusů.

zdroje

Všechny informace jsou určeny pouze pro informační účely a nepředstavují pokyny k akci. Samoléčba může být zdraví nebezpečná! Pro stanovení diagnózy a výběr léčebné metody se poraďte se svým lékařem.