Ritmonorm: návod k použití, recenze, analogy

Složení obalu filmu: makrogol 400 – 0.52 mg, makrogol 6000 – 4.176 mg, hypromelosa 2910 – 6.264 mg, oxid titaničitý – 1.04 mg.

Indikace pro použití Ritmonormu

Symptomatické supraventrikulární tachykardie vyžadující léčbu, vč. u WPW syndromu nebo paroxysmální fibrilace síní. Závažné a život ohrožující symptomatické ventrikulární tachykardie.

Kontraindikace pro použití Ritmonormu

Těžké srdeční selhání, kardiogenní šok (kromě arytmogenního), těžká bradykardie, poruchy AV a intraventrikulárního vedení, syndrom nemocného sinu, poruchy elektrolytů, obstrukční plicní onemocnění, hypotenze, myastenie.

Doporučení k použití

Ritmonorm se užívá perorálně, po jídle, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny. Dávky a léčebný režim se volí individuálně. Během období výběru dávky a pro udržovací terapii je denní dávka 450-600 mg; Maximální denní dávka je 900 mg ve 3 dávkách.

Užívání Ritmonormu během těhotenství a kojení

Během těhotenství, zejména v prvním trimestru, a během kojení užívejte Ritmonorm pouze podle pokynů.

Farmakologický účinek

Ritmonorm je antiarytmikum. Ritmonorm blokuje sodíkové kanály a je beta-adrenergní blokátor (patří do třídy IC a II), snižuje maximální rychlost depolarizace fáze 0 akčního potenciálu a jeho amplitudu.

Vedlejší účinky Ritmonormu

Možný proarytmický účinek, zvýšené srdeční selhání, ortostatická hypotenze, dyspeptické poruchy, bolest hlavy, poruchy vidění a chuti, únava.

Nadměrná dávka

Z myokardu: Následky předávkování propafenonem na myokard se projevují takovými poruchami, jako je prodloužení PQ intervalu, rozšíření QRS komplexu, potlačení automatiky sinusového uzlu, AV blokáda, komorová tachykardie, fibrilace komor, flutter komor. Snížená kontraktilita (negativní inotropní účinek) může vést k výraznému poklesu krevního tlaku, což může v těžkých případech způsobit kolaps.

Extrakardiální příznaky: Často se může objevit bolest hlavy, závratě, rozmazané vidění, parestézie, třes, nevolnost, zácpa a sucho v ústech. Ve velmi vzácných případech byly hlášeny záchvaty v důsledku předávkování. Byl hlášen i smrtelný případ. V případě těžké otravy jsou možné klonicko-tonické křeče, parestézie, ospalost, kóma a zástava dechu.

Pokusy odstranit Ritmonorm z těla hemoperfuzí jsou neúčinné.

Protože propafenon má velký Vd a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (>95 %), hemodialýza je neúčinná.

Kromě obecných nouzových opatření musí být na jednotce intenzivní péče monitorovány vitální funkce a podle potřeby upravovány.

Mezi účinná opatření ke kontrole srdečního rytmu a krevního tlaku patří defibrilace, stejně jako infuze dopaminu a isoproterenolu. Křeče jsou zastaveny intravenózním podáním diazepamu.

Mohou být vyžadována obecná podpůrná opatření, jako je připojení k ventilátoru a komprese hrudníku.

Lékové interakce

Pokud se propafenon používá v kombinaci s lokálními anestetiky (např. při implantaci kardiostimulátoru, během operace, ve stomatologii) nebo jinými léky, které zpomalují srdeční frekvenci a/nebo snižují kontraktilitu myokardu (např. beta-blokátory, tricyklická antidepresiva), mohou se zvýšit nežádoucí účinky.

Současné užívání propafenonu s léky metabolizovanými izoenzymem CYP2D6 (např. venlafaxin) může způsobit zvýšení plazmatické koncentrace těchto léků. Při současném užívání s propafenonem mohou být rovněž pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace propranololu, metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, theofylinu a digoxinu. V případě potřeby, pokud jsou zjištěny příznaky předávkování, je třeba snížit dávky těchto léků.

Léky, které inhibují izoenzymy CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, jako je ketokonazol, cimetidin, chinidin, erytromycin a grapefruitová šťáva, mohou způsobit zvýšení koncentrace propafenonu v krevní plazmě. Pokud se propafenon užívá současně s inhibitory těchto izoenzymů, pacienti by měli být pečlivě sledováni a v případě potřeby by měla být upravena dávka léku.

Kombinovaná léčba amiodaronem a propafenonem může způsobit poruchy vedení a repolarizace a může být také doprovázena proarytmickým účinkem. V tomto případě může být nutná úprava dávky obou léků.

Ačkoli nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetice propafenonu a lidokainu při jejich současném podávání, bylo hlášeno zvýšené riziko nežádoucích účinků lidokainu na CNS.

Protože Fenobarbital je induktor izoenzymu CYP3A4, v případě přidání propafenonu k dlouhodobé léčbě fenobarbitalem je třeba sledovat odpověď na terapii.

Současné užívání propafenonu a rifampicinu může snížit plazmatickou koncentraci propafenonu a v důsledku toho snížit jeho antiarytmickou aktivitu.

U pacientů současně užívajících nepřímá antikoagulancia (fenprokumon, warfarin) je nutné monitorovat stav krevního koagulačního systému, protože propafenon může zvýšit farmakologický účinek těchto léků a způsobit prodloužení protrombinového času. V případě potřeby, pokud jsou zjištěny příznaky předávkování, je třeba snížit dávky těchto léků.

Při současném podávání propafenonu se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (jako je fluoxetin nebo paroxetin) se mohou plazmatické koncentrace propafenonu zvýšit. Kombinované použití propafenonu a fluoxetinu u „rychlých metabolizátorů“ zvyšuje Cmax a AUC propafenonu S o 39 % a 50 % a propafenonu R o 71 % a 50 %. Požadovaného terapeutického účinku lze tedy dosáhnout použitím propafenonu v nižších dávkách.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C. Doba použitelnosti: 5 let.

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Certifikáty

Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob

Účinná látka

– propafenon hydrochlorid (propafenon)

Složení a forma léčiva

Tablety potahované filmem
bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rytinou „150“ na jedné straně.

Tabulka 1.
propafenon hydrochlorid	150 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 25.4 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 10 mg, kukuřičný škrob – 20 mg, hypromelóza 2910 – 8 mg, stearát hořečnatý – 0.5 mg, voda – 6.1 mg.

Složení obalu filmu:

makrogol 400 – 0.52 mg, makrogol 6000 – 4.176 mg, hypromelosa 2910 – 6.264 mg, oxid titaničitý – 1.04 mg.

10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Antiarytmikum třídy IC, blokátor sodíkových kanálů. Snižuje maximální rychlost depolarizace fáze 0 akčního potenciálu a jeho amplitudu především v Purkyňových vláknech a kontraktilních vláknech komor a snižuje automaticitu. Vysoce účinný při ventrikulárních arytmiích; V případě poruch supraventrikulárního rytmu je účinnost poněkud nižší. Propafenon má slabý beta-blokující účinek.

Farmakokinetika

Farmakokinetika propafenonu se vyznačuje významnými individuálními rozdíly.
Po perorálním podání je absorpce rychlá a téměř úplná – více než 90 %, C

v krevní plazmě je dosaženo po 1-3.5 hodinách Vazba na bílkoviny je 97%. Při „prvním průchodu“ játry podléhá intenzivnímu metabolismu za vzniku 2 aktivních metabolitů – 5-hydroxypropafenonu a N-despropylpropafenonu, které mají antiarytmickou aktivitu srovnatelnou s propafenonem, ale jsou přítomny v koncentracích, které jsou 20 % koncentrace propafenonu.

u pacientů s intenzivním metabolismem (více než 90 % případů) – 2-10 hodin, s pomalým metabolismem (méně než 10 % případů) – 10-32 hodin Vylučováno ledvinami – 38 % ve formě metabolitů, 1 % – nezměněno; přes střeva – 53 % ve formě metabolitů.

Indikace

Léčba a prevence supraventrikulárních a komorových extrasystol, paroxysmálních poruch rytmu (supraventrikulární tachykardie včetně WPW syndromu; ventrikulární tachykardie).

Kontraindikace

Těžké formy chronického srdečního selhání, těžká arteriální hypotenze, kardiogenní šok, těžká bradykardie, SSS, atrioventrikulární blokáda II. a III. stupně, nerovnováha elektrolytů, myastenie, těžké obstrukční plicní nemoci, jaterní cholestáza, dětský věk, přecitlivělost na propafenon.

Dávkování

Při perorálním podání je počáteční dávka 450-600 mg/den, v případě potřeby se dávka zvýší na 900 mg/den.

Pro intravenózní kapání je počáteční dávka 500 mcg/kg, v případě potřeby se dávka zvýší na 1-2 mg/kg.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému:

bradykardie, zpomalení sinoatriálního, AV a intraventrikulárního vedení, snížená kontraktilita myokardu (u predisponovaných pacientů), možné jsou arytmogenní účinky; při užívání ve vysokých dávkách – ortostatická hypotenze.

Z trávicího systému:

při užívání ve vysokých dávkách je možná nevolnost, anorexie, pocit tíhy v epigastriu a zácpa; zřídka – dysfunkce jater.

Ze strany centrálního nervového systému:
při užívání ve vysokých dávkách – bolesti hlavy, závratě; zřídka – zrakové postižení.
Z hematopoetického systému:
leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Z reprodukčního systému:
oligospermie.
Alergické reakce:
zřídka – kožní vyrážka.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​anticholinergními léky může být anticholinergní účinek zvýšen.

Při současném použití s ​​anticholinesterázovými látkami (včetně pyridostigminu) je účinnost pyridostigminu u myastenie snížena.

Při současném použití s ​​beta-blokátory, tricyklickými antidepresivy a lokálními anestetiky může být zesílen antiarytmický účinek propafenonu u komorových arytmií.

Při současném použití může propafenon zesílit účinek nepřímých antikoagulancií.

Při současném užívání s fenobarbitalem se zvyšuje vylučování propafenonu z těla a snižuje se jeho koncentrace v krevní plazmě. Předpokládá se, že ostatní barbituráty interagují s propafenonem podobným způsobem.

Při současném užívání s ketokonazolem byl hlášen případ záchvatů.

Při současném použití je možné zvýšit plazmatické koncentrace propranololu, metoprololu, cyklosporinu a digoxinu.

Při současném použití s ​​rifampicinem se koncentrace propafenonu v krevní plazmě snižuje a jeho terapeutická účinnost se výrazně snižuje. To je způsobeno skutečností, že rifampicin indukuje izoenzymy CYP3A4/1A2 a fázi II glukuronidace propafenonu. Rifampicin neovlivňuje metabolismus propafenonu, který je způsoben aktivitou izoenzymu CYP2D6.

Při současném použití byly popsány případy zvýšené koncentrace theofylinu v krevní plazmě a rozvoje toxických reakcí.

Chinidin inhibuje metabolismus propafenonu v játrech u jedinců s vysokou úrovní metabolismu, což vede k výraznému zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě. Účinnost propafenonu se přitom nemění, protože produkce jeho aktivního metabolitu (5-hydroxypropafenonu) současně klesá 2krát.

Chinidin zvyšuje beta-blokující účinky propafenonu u jedinců s vysokým jaterním metabolismem, protože Beta-blokující aktivitu má pouze původní účinná látka, nikoli metabolity.

Při současném použití s ​​cimetidinem je možné mírné zvýšení koncentrace propafenonu v krevní plazmě a rozšíření komplexu QRS na EKG.

Při současném použití může erythromycin inhibovat metabolismus propafenonu.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně v případech jaterní dysfunkce, těžké renální dysfunkce a v kombinaci s jinými antiarytmiky s podobnými elektrofyziologickými parametry.

Léčba by měla být zahájena v nemocničním prostředí kvůli zvýšenému riziku arytmogenních účinků spojených s užíváním propafenonu. Před zahájením léčby propafenonem se doporučuje ukončit předchozí antiarytmickou léčbu během 2-5 T

Propafenon se vyznačuje významnými individuálními rozdíly v koncentraci léčivé látky v krevní plazmě, proto se doporučuje pečlivý výběr dávek pro každého pacienta.

Intravenózní aplikace by měla být prováděna za stálého sledování krevního tlaku, srdeční frekvence a EKG. Pokud je v průběhu léčby nebo na pozadí intravenózního podání pozorováno rozšíření QRS komplexu nebo QT intervalu o více než 20 % ve srovnání s počátečními hodnotami, je třeba dávku snížit nebo propafenon dočasně vysadit. U starších pacientů a pacientů vážících méně než 70 kg se propafenon používá v nižších dávkách.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Používejte opatrně u pacientů zapojených do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a laktemie

Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.