Použití ibuprofenu k léčbě nachlazení

Ibuprofen je racemická směs S- a R-enantiomerů. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v organických rozpouštědlech (ethanol, aceton). Molekulová hmotnost 206,28.

Farmakologie

Neselektivně inhibuje COX-1 a COX-2, snižuje syntézu PG. Protizánětlivý účinek je spojen se snížením vaskulární permeability, zlepšením mikrocirkulace, snížením uvolňování mediátorů zánětu (PG, kininy, LT) z buněk a potlačením dodávky energie do zánětlivého procesu. Analgetický účinek je způsoben snížením intenzity zánětu, snížením produkce bradykininu a jeho algogenity. U revmatoidní artritidy postihuje především exsudativní a částečně proliferativní složku zánětlivé reakce, má rychlý a výrazný analgetický účinek, snižuje otoky, ranní ztuhlost a omezenou pohyblivost v kloubech. Snížení excitability tepelně regulačních center diencefala má za následek antipyretický účinek. Závažnost antipyretického účinku závisí na počáteční tělesné teplotě a dávce. Při jednorázové dávce účinek přetrvává až 8 hodin Při primární dysmenoree snižuje intrauterinní tlak a frekvenci děložních kontrakcí. Reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček.

Protože PG oddalují uzavření ductus arteriosus po narození, má se za to, že inhibice COX je primárním mechanismem účinku ibuprofenu při intravenózním podání novorozencům s otevřeným ductus arteriosus.

Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max se vytvoří do 1 hodiny, při užití po jídle – do 1,5-2,5 hodiny Vazba na plazmatické bílkoviny je 90%. Pomalu proniká do kloubní dutiny, ale zůstává v synoviální tkáni a vytváří v ní vyšší koncentrace než v plazmě. Biologická aktivita je spojena s S-enantiomerem. Po absorpci se asi 60 % farmakologicky neaktivní R-formy pomalu přeměňuje na aktivní S-formu. Podléhá biotransformaci. Ledvinami se vylučují 3 hlavní metabolity. Ne více než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě močí. Má dvoufázovou eliminační kinetiku s T_1/2 z plazmy 2–2,5 hodiny (u retardovaných forem až 12 hodin).

Užívání látky Ibuprofen

Pro perorální podání: zánětlivých a degenerativních onemocnění pohybového aparátu vč. revmatoidní artritida, osteoartritida, psoriatická artritida, kloubní syndrom při exacerbaci dny, ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), spondylóza, Barre-Lieouův syndrom (cervikální migréna, syndrom vertebrální arterie). Bolestivý syndrom, vč. lumbago, ischias, hrudní radikulární syndrom, myalgie, neuralgická amyotrofie, neuralgie, artralgie, osalgie, burzitida, tendinitida, tendovaginitida, podvrtnutí, hematom, traumatický zánět měkkých tkání a pohybového aparátu, syndrom pooperační bolesti doprovázený zánětem, migréna, bolest hlavy a hlavy bolest zubů, ústní chirurgie. Horečkové stavy různého původu (včetně po imunizaci), s chřipkou a akutními respiračními virovými infekcemi. Jako adjuvans: infekční a zánětlivá onemocnění orgánů ORL (tonzilitida, faryngitida, laryngitida, sinusitida, rýma), bronchitida, pneumonie, zánětlivé procesy v pánvi, adnexitida, algomenorea, panikulitida, nefrotický syndrom (ke snížení závažnosti proteinurie) .

Pro venkovní použití: zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: artritida (revmatoidní, psoriatická), kloubní syndrom při revmatismu a exacerbaci dny, skapulohumerální periartritida, ankylozující spondylitida, deformující osteoartróza, osteochondróza s radikulárním syndromem, radikulitida, tendinitida, tendovaginitida, lumbagocimatická zánět ; bolesti svalů, poranění bez poškození celistvosti měkkých tkání (včetně dislokace, natažení nebo ruptury svalů a vazů, pohmoždění, poúrazových otoků měkkých tkání).

Pro intravenózní podání (pouze u novorozenců): léčba hemodynamicky významného průchodného ductus arteriosus u předčasně narozených dětí s gestačním věkem nižším než 34 týdnů.

Pro rektální použití (děti od 3 měsíců do 2 let): jako antipyretikum – akutní respirační infekce, akutní respirační virové infekce, chřipka, jiná infekční a zánětlivá onemocnění doprovázená zvýšením tělesné teploty; postvakcinační reakce. Jako lék proti bolesti – bolestivý syndrom slabé nebo střední intenzity (včetně bolesti hlavy a zubů, migrény, neuralgie, bolesti v uších a krku, bolesti z podvrtnutí).

Kontraindikace

Přecitlivělost. Pro vnitřní použití: erozivní a ulcerózní onemocnění trávicího traktu v akutní fázi (včetně žaludečního vředu a duodenálního vředu, Crohnova choroba, nespecifická ulcerózní kolitida, peptický vřed), „aspirinové“ bronchiální astma, kopřivka, rýma způsobená užíváním salicylátů nebo jiných NSAID; krvácivé poruchy (včetně hemofilie, hypokoagulace, hemoragické diatézy), onemocnění zrakového nervu, skotom, amblyopie, porucha barevného vidění, astma, leukopenie, trombocytopenie, hemoragická diatéza, potvrzená hyperkalémie, těžké selhání jater nebo aktivní onemocnění jater, těžké selhání ledvin (clearance kreatininu

Pro intravenózní použití: život ohrožující infekce, klinicky významné krvácení (zejména intrakraniální nebo gastrointestinální), trombocytopenie nebo porucha koagulace, významné poškození ledvin, vrozené srdeční onemocnění, při kterém je pro uspokojivý plicní nebo systémový průtok krve nezbytný otevřený ductus arteriosus (např. Fallot, těžká koarktace aorty); diagnostikovaná nebo suspektní nekrotizující enterokolitida.

Pro venkovní použití: mokvající dermatózy, ekzémy, poškození celistvosti kůže (včetně infikovaných oděrek a ran).

Omezení aplikace

Anamnéza žaludečních vředů a duodenálních vředů, arteriální hypertenze, ztráta sluchu, vestibulární patologie, stáří, podezření na infekční onemocnění (pro intravenózní podání).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno ve třetím trimestru těhotenství, v prvním a druhém trimestru – s opatrností.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Ibuprofen

Systémové efekty

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, NSAID gastropatie (ztráta chuti k jídlu, bolest a diskomfort v epigastrické oblasti, bolest břicha), podráždění, suchost sliznice nebo bolest v dutině ústní, ulcerace sliznice dásní, aftózní stomatitida, pankreatitida , zácpa/průjem, plynatost, poruchy trávení, případně erozivní a ulcerózní léze a krvácení z gastrointestinálního traktu, dysfunkce jater.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, ospalost, úzkost, nervozita, podrážděnost, psychomotorický neklid, zmatenost, halucinace, aseptická meningitida (častější u pacientů s autoimunitními chorobami), ztráta sluchu, tinitus, reverzibilní toxická amblyopie, rozmazané nebo dvojité vidění, suché a podrážděné oči, otoky spojivky a očních víček (alergická geneze), skotom.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak, eozinofilie, anémie vč. hemolytická, trombocytopenická purpura, agranulocytóza, leukopenie.

Z dýchacího systému: dušnost, bronchospasmus.

Z urogenitálního systému: edémový syndrom, renální dysfunkce, akutní renální selhání, polyurie, cystitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka (erytematózní, kopřivka), svědění kůže, kopřivka, alergická rýma, alergická nefritida, Quinckeho edém, anafylaktické reakce, vč. anafylaktický šok, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza.

Ostatní: zvýšené pocení, horečka.

Při intravenózním podání

Z krevního systému: poruchy srážlivosti krve vedoucí ke krvácení a krvácení, vč. střevní a intrakraniální, respirační selhání a plicní krvácení.

Z trávicího traktu: střevní obstrukce a perforace.

Z ledvin: snížení objemu produkované moči, přítomnost krve v moči.

V současné době jsou v literatuře o ibuprofenu a z klinických studií s intravenózním ibuprofenem nalezeny údaje o přibližně 1000 předčasně narozených dětech. Příčiny nežádoucích účinků pozorovaných u předčasně narozených dětí je obtížné posoudit, protože Mohou souviset jak s hemodynamickými důsledky průchodného ductus arteriosus, tak s přímými účinky ibuprofenu.

Níže jsou popsány nežádoucí účinky:

Z hematopoetického a lymfatického systému: >1/10 — trombocytopenie, neutropenie.

Ostatní: >1/10 – zvýšená koncentrace kreatininu v krvi, snížená koncentrace sodíku v krvi.

Pro vnější použití

Podráždění kůže ve formě zarudnutí, otoku, vyrážky nebo svědění; při dlouhodobém užívání – systémové nežádoucí účinky.

Interakce

Je třeba se vyhnout současnému užívání dvou nebo více NSAID kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků. Při současném užívání ibuprofen snižuje protizánětlivý a protidestičkový účinek kyseliny acetylsalicylové (u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové jako protidestičkového přípravku po zahájení léčby ibuprofenem je možný zvýšený výskyt akutní koronární insuficience). Při použití s ​​trombolytickými léky (altepláza, streptokináza, urokináza) se zvyšuje riziko krvácení. Ibuprofen zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, protidestičkových látek a fibrinolytik.

Induktory mikrosomální oxidace (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, čímž se zvyšuje riziko rozvoje závažných hepatotoxických reakcí. Inhibitory mikrozomální oxidace snižují riziko hepatotoxicity.

Antacida a cholestyramin snižují absorpci ibuprofenu. Kofein zvyšuje analgetický účinek ibuprofenu. Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.

Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity ibuprofenu. Preparáty cyklosporinu a zlata zesilují účinek ibuprofenu na syntézu proliferativních hormonů v ledvinách, což se projevuje zvýšenou nefrotoxicitou. Ibuprofen zvyšuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu a pravděpodobnost rozvoje jeho hepatotoxických účinků. Léky, které blokují tubulární sekreci, snižují vylučování a zvyšují plazmatickou koncentraci ibuprofenu.

Ibuprofen snižuje účinek antihypertenziv (včetně CCB a ACE inhibitorů), natriuretickou a diuretickou aktivitu furosemidu a hydrochlorothiazidu a účinnost urikosurických léků. Zvyšuje vedlejší účinky mineralokortikoidů, glukokortikoidů, estrogenů a etanolu. Zvyšuje účinek perorálních hypoglykemických léků a inzulínu. Zvyšuje koncentraci digoxinu, lithia a methotrexátu v krvi. Ibuprofen může snižovat clearance aminoglykosidů (při současném podávání se může zvýšit riziko nefrotoxicity a ototoxicity).

Ibuprofen pro intravenózní podání by se neměl míchat s jinými léky.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest břicha, nauzea, zvracení, letargie, ospalost, deprese, bolest hlavy, tinitus, metabolická acidóza, kóma, akutní selhání ledvin, hypotenze, bradykardie, tachykardie, fibrilace síní a zástava dechu.

Léčba: výplach žaludku (pouze během první hodiny po perorálním podání), aktivní uhlí (pro snížení vstřebávání), alkalický nápoj, forsírovaná diuréza a symptomatická terapie (korekce acidobazické rovnováhy, krevního tlaku, gastrointestinálního krvácení).

Dávkování a podávání

Vnitřně, zevně, rektálně (pro děti 3 měsíce–2 roky), intravenózně (u novorozenců). Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na indikacích. Perorálně (po jídle), dospělí – 1200-2400 mg/den ve 3-4 dávkách. Pro děti – v různých lékových formách a dávkování v závislosti na věku.

Aplikujte zevně po dobu 2-3 týdnů. Gel, krém nebo mast se nanáší na postižené místo 2-4x denně.

IV, pouze na novorozenecké jednotce intenzivní péče pod dohledem zkušeného neonatologa. Průběh léčby jsou 3 dávky s intervalem 24 hodin Dávka se volí v závislosti na tělesné hmotnosti:

Rektálně, Dávkování závisí na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Bezpečnostní opatření

Léčba ibuprofenem by měla být prováděna v minimální účinné dávce po co nejkratší možnou dobu. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat periferní krevní obraz a funkční stav jater a ledvin.

Vzhledem k možnosti rozvoje gastropatie NSAID je předepisován s opatrností starším lidem, osobám s anamnézou žaludečních vředů a jiných gastrointestinálních onemocnění, gastrointestinálního krvácení, při současné léčbě glukokortikoidy, jinými NSAID a pro dlouhodobou léčbu. Pokud se objeví příznaky gastropatie, je indikováno pečlivé sledování (včetně esofagogastroduodenoskopie, krevních testů ke stanovení hemoglobinu, hematokritu a testů stolice na skrytou krev). Aby se zabránilo rozvoji gastropatie NSAID, doporučuje se kombinovat s léky PGE (misoprostol).

Opatrně by měl být předepisován pacientům s poruchou funkce jater a ledvin (je nutné pravidelné sledování hladin bilirubinu, transamináz, kreatininu a koncentrační kapacity ledvin), arteriální hypertenzí a chronickým srdečním selháním (denní sledování diurézy, tělesné hmotnosti a krevní tlak). Pokud se objeví poruchy zraku, je třeba snížit dávku nebo přerušit podávání léku.

Během léčby se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje.

Neaplikujte na otevřené rány nebo poškozenou kůži; Zabraňte vniknutí krému, gelu nebo masti do očí nebo na sliznice.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Ibuprofen

Obchodní název	Cena za balení, rub.
Brufen SR	z 304.00 601.00 na
Dolgit®	z 127.45 396.00 na
IBUPROFEN FORTE	302.00
Ibuprofen	z 66.00 316.00 na
Ibuprofen VP	114.00
Ibuprofen Velpharm	z 110.00 656.00 na
Ibuprofen Canon	z 273.00 273.00 na
Ibuprofen Medisorb	z 208.00 208.00 na
Ibuprofen pro děti	80.10
Ibuprofen-AKOS	z 68.00 134.00 na
Ibuprofen-VERTEX	z 103.00 247.00 na
Ibuprofen-Hemofarm	z 70.00 82.00 na
MIG® 400	z 135.00 146.00 na
Další Uno Express	z 57.01 328.00 na
Nurofast®	z 149.00 149.00 na
Nurofast® Forte	z 156.00 156.00 na
Nurofen®	z 99.00 284.00 na
Nurofen® 12+	z 173.00 322.00 na
Nurofen® Express	z 132.00 398.00 na
Nurofen® Express Lady	z 184.00 214.00 na
Nurofen® Express Forte	z 182.00 595.00 na
Nurofen® pro děti	z 263.00 289.00 na
Nurofen® forte	z 91.00 188.00 na
PHENAGIO	262.00
Faspic	z 141.00 141.00 na