Mohu užívat ibuprofen při kojení?

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v organických rozpouštědlech (ethanol, aceton). Molekulová hmotnost 206,28.

Farmakologie

Mechanismus účinku

NSAID ze skupiny derivátů kyseliny propionové. Inhibuje COX-1 a COX-2, které katalyzují tvorbu PG.

PG jsou zánětlivé mediátory, senzibilizují aferentní nervy a zesilují účinek bradykininu při bolesti na zvířecích modelech. Ibuprofen je silný inhibitor syntézy PG. in Vitro. Koncentrace ibuprofenu dosažená během terapie způsobuje účinek in vivo.

Farmakodynamika

Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Zajišťuje uzavření ductus arteriosus u předčasně narozených dětí inhibicí syntézy PG.

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává při perorálním podání, T_max je obvykle 1–2 hodiny a nástup analgetického a antipyretického účinku se objevuje po 1 hodině.

Vazba na plazmatické proteiny je >99 %.

Většina ibuprofenu je metabolizována a vylučována močí jako metabolity. T_1/2 je 1,8–2,4 hodiny, zatímco u novorozenců T_1/2 10x déle než u dospělých.

Klinická farmakologie

Dospělí. V klinických studiích užívalo ibuprofen 560 pacientů, z toho 438 – v bolestech a 122 – v případě horečky. Ve studiích bolesti byl ibuprofen podáván v dávce 400 nebo 800 mg každých 6 hodin po dobu 3 dnů. Na horečku – v dávkách 100, 200 nebo 400 mg každé 4 nebo 6 hodin po dobu 3 dnů. Nejčastějším typem nežádoucích účinků, které se vyskytují u perorálního ibuprofenu, jsou gastrointestinální potíže.

Děti. V kontrolovaných klinických studiích dostávalo ibuprofen celkem 143 pacientů ve věku 6 měsíců a starších. Nejčastějšími nežádoucími účinky (výskyt ≥2 %) u pediatrických pacientů byly bolest v místě infuze, zvracení, nauzea, anémie a bolest hlavy.

Indikace pro použití

Zánětlivá onemocnění (symptomatická léčba) (osteoartritida, revmatoidní artritida, juvenilní revmatoidní artritida u dětí, snížení bolesti, horečky a zánětu u perikarditidy (v přítomnosti infarktu myokardu je preferována kyselina acetylsalicylová); mírná až středně silná bolest u dospělých a dětí spojená s nachlazením, bolestí v krku (včetně bolesti zubů); dospělí a děti (perorální podání).

Patent ductus arteriosus (PDA): Ibuprofen má status vzácného léku pro léčbu PDA a používá se u předčasně narozených dětí o hmotnosti 500–1500 g a gestačním věku ≤ 32 týdnů, kdy je konvenční léčba neúčinná.

Nozologická klasifikace (ICD-10)

• G54.1 Poruchy lumbosakrálního plexu
• G54.5 Neuralgická amyotrofie
• J00 Akutní nazofaryngitida [rýma]
• J01 Akutní sinusitida
• J02.9 Akutní faryngitida, blíže neurčená
• J03.9 Akutní tonzilitida, blíže neurčená (tonzilitida, agranulocytární)
• J04.0 Akutní laryngitida
• K08.8.0* Bolest zubů
• M06.9 Revmatoidní artritida, blíže neurčená
• M10 Dna
• M15-M19 Artróza
• M45 Ankylozující spondylitida
• M47 Spondylóza
• M65 Synovitida a tenosynovitida
• M71 Jiné burzopatie
• M77.9 Entezopatie, blíže neurčená
• M79.0 Revmatismus blíže neurčený
• M79.1 Myalgie
• M79.2 Neuralgie a neuritida, blíže neurčené
• M79.3 Panikulitida, blíže neurčená
• N70 Salpingitida a ooforitida
• N94.6 Dysmenorea, blíže neurčená
• R50 Horečka neznámého původu
• R51 Bolest hlavy
• R52.0 Akutní bolest
• R52.2 Jiná přetrvávající bolest
• T14.0 Povrchové poranění blíže nespecifikované oblasti těla
• T14.3 Dislokace, podvrtnutí a poškození pouzdro-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla

Kontraindikace

přecitlivělost; anamnéza bronchiálního astmatu, kopřivky a jiných alergických reakcí způsobených užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID; stav po aortokoronárním bypassu.

Při léčbě otevřeného ductus arteriosus – známá nebo suspektní neléčená infekce; krvácení, zejména intrakraniální krvácení nebo gastrointestinální krvácení; trombocytopenie, nedostatek koagulace; nekrotická enterokolitida, selhání ledvin; vrozené srdeční onemocnění, pokud je průchodnost ductus arteriosus nezbytná pro plicní nebo systémový průtok krve (např. plicní atrézie, těžká Fallotova tetralogie, těžká koarktace aorty).

Omezení aplikace

S opatrností: gastrointestinální krvácení, ulcerace, perforace; infarkt myokardu, hypertenze, srdeční selhání, edém, selhání ledvin, selhání jater, bronchiální astma, triáda aspirinu (přecitlivělost, astma na aspirin, nosní polypóza).

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání NSAID vč. ibuprofen, ve třetím trimestru těhotenství zvyšuje riziko předčasného uzávěru ductus arteriosus plodu. Užívání ibuprofenu je třeba se vyhnout těhotným ženám počínaje 30. týdnem těhotenství (třetí trimestr). Neexistují žádné adekvátní a kontrolované studie o účincích ibuprofenu na těhotenství během prvního a druhého trimestru. Užívání ibuprofenu během těhotenství je spojeno s potenciálními riziky pro plod.

Nebyly provedeny žádné studie o vlivu ibuprofenu na laktaci, ale existují zprávy o jeho nevýznamné přítomnosti v mateřském mléce (od 0,06 do 0,6 % denní dávky). Neexistují žádné zprávy o nežádoucích účincích ibuprofenu na kojené dítě nebo na tvorbu mléka, nicméně při kojení je nutné posoudit poměr přínosů a rizik pro matku a dítě.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277