Pentasa: návod k použití, recenze, analogy

Pomocné látky: makrogol 6000 519 mg, mastek 4 mg, magnesium-stearát 4 mg, povidon 50 mg.

Popis dávkové formy

Čípky jsou oválného tvaru, od bílé po bílou se žlutohnědým nádechem, s četnými inkluzemi světle šedé barvy.

Farmakodynamika Pentasu

Mesalazin, kyselina 5-aminosalicylová, je aktivní složkou sulfasalazinu, který se používá k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby. Terapeutický účinek mesalazinu po perorálním podání je z velké části způsoben spíše lokálním účinkem na zanícenou střevní tkáň než systémovým účinkem. Podle dostupných informací je závažnost střevního zánětu u pacientů s ulcerózní kolitidou nepřímo úměrná koncentraci mesalazinu ve střevní sliznici. U zánětlivých onemocnění střev dochází ke zvýšení migrace leukocytů, zvýšení produkce cytokinů a derivátů kyseliny arachidonové (zejména leukotrienu B4) a zvýšení tvorby volných radikálů. Přesný mechanismus účinku mesalazinu není zcela objasněn, ale bylo prokázáno, že aktivuje a-formu receptorů aktivovaných peroxisomovým proliferátorem (PPAR-y) a potlačuje transkripční faktor NF-Kp ve střevní sliznici. Mesalazin inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienů a snižuje tvorbu volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesná role každého mechanismu účinku při realizaci farmakologického účinku mesalazinu nebyla stanovena.

Farmakokinetika

K terapeutickému účinku mesalazinu dochází při lokálním kontaktu s postiženou střevní sliznicí.

Čípky Pentasa® poskytují vysoké koncentrace mesalazinu do konečníku, přičemž byla pozorována slabá systémová absorpce.

Vstřebávání: Když byly 2 g (1 g x 2) Pentasy podány rektálně zdravým dobrovolníkům, absorpce byla nízká, asi 10 %. Absorpce mesalazinu je závislá na dávce a může záviset na složení léčiva a prevalenci zánětlivého procesu.

Distribuce: Mesalazin a jeho metabolit acetylmesalazin nepronikají hematoencefalickou bariérou. Asi 50 % mesalazinu a asi 80 % acetylmesalazinu se váže na plazmatické proteiny.

Metabolismus: Mesalazin podléhá acetylaci enzymem N-acetyltransferázou 1 ve střevní sliznici a v játrech za vzniku hlavního metabolitu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové (N-acetylmesalazinu). Acetylační reakci lze provádět za účasti střevních bakterií. Metabolismus léčiva nezávisí na acetylační kapacitě těla. Acetylmesalazin je klinicky a toxikologicky neaktivní.

Odstranění: Mesalazin a jeho hlavní metabolit jsou vylučovány močí a stolicí. Acetylmesalazin je vylučován primárně ledvinami.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

V případě dysfunkce jater a/nebo ledvin se může rychlost vylučování snížit a systémová koncentrace mesalazinu se může zvýšit, což zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxických nežádoucích účinků.

Indikace

— Ulcerózní proktitida (ulcerózní kolitida s poškozením distálního tračníku).

Kontraindikace

— Přecitlivělost na mesalazin, salicyláty a další složky léku;

– Těžké selhání jater nebo ledvin;

— Věk dětí do 18 let.

Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

Nežádoucí účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky přípravku Pentasa® patří průjem, nevolnost, bolest břicha, bolest hlavy, zvracení a kožní vyrážky. U některých pacientů se objevily hypersenzitivní reakce a horečka.

Frekvence nežádoucích účinků: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až

S přípravkem Pentasa® nebyly provedeny žádné studie lékových interakcí.

Při současném podávání přípravku Pentasa s azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem se incidence myelosupresivního účinku zvyšuje, ale mechanismus této interakce nebyl stanoven. Je nutné pravidelné sledování krevního obrazu a v případě potřeby úprava dávky thiopurinu.

Současné podávání přípravku Pentasa® a dalších léků, které mají nefrotoxicitu, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a azathioprin, zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích renálních reakcí. Mesalazin zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu (vitamin B12), zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, ulcerogenitu glukokortikosteroidů, toxicitu metotrexátu, oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu a warfarinu, zvyšuje účinnost léků blokátory tubulární sekrece). Při současném použití mesalazinu a digoxinu se absorpce digoxinu snižuje.

Dávkování a podávání

1 čípek 1krát denně.

Před zavedením čípku byste měli vyprázdnit střeva.

Pro zajištění hygienické manipulace by měla být použita gumová špička prstu.

Čípek se zavádí přímo do konečníku, dokud svalový svěrač nepřestane klást odpor. Pokud se čípek vyloučí do 10 minut po zavedení, je třeba zavést další čípek. Pro usnadnění použití lze čípek navlhčit vodou. Průměrná délka léčby je 8-12 týdnů, kritériem účinnosti léčby je dosažení klinické a endoskopické remise. Maximální délka léčby, včetně udržovací a antirelapsové terapie, není omezena.

Nadměrná dávka

Případy předávkování přípravkem Pentasa® jsou vzácné. V případě předávkování nejsou žádné známky nefrotoxicity nebo hepatotoxicity, ale mohou se objevit příznaky otravy salicyláty, nauzea, zvracení, slabost, ospalost, hyperventilace a plicní edém.

Existují zprávy o pacientech užívajících mesalazin v dávce 8 g po dobu jednoho měsíce bez vedlejších účinků.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Doporučuje se provádět symptomatickou a podpůrnou léčbu. Během nemocniční léčby je nutné pečlivé sledování funkce ledvin.

Zvláštní instrukce

Před zahájením užívání léku a během léčby předepsané lékařem je nutné provést obecný krevní test (počet vytvořených prvků v krvi) a biochemický krevní test (ACT, aktivita ALT, koncentrace kreatininu v krevní plazmě ) a rychlý test moči (testovací proužky). Při užívání přípravku Pentasa® je nutné 14 dní po zahájení léčby provést kompletní vyšetření pacienta a také opakovat 2-3krát v intervalu 4 týdnů. Pokud je léčba dobře snášena, provádí se opakované vyšetření každé 3 měsíce. Pokud se objeví další příznaky, měli byste se poradit s lékařem.

Při léčbě pacientů s přecitlivělostí na sulfasalazin (riziko rozvoje alergické reakce na salicyláty) je třeba postupovat opatrně. Většina pacientů s intolerancí nebo přecitlivělostí na sulfasalazin může užívat Pentasa® bez obav z rozvoje nežádoucích reakcí. Pacienti, kteří dříve užívali sulfasalazin a během jeho užívání se u nich objevily nežádoucí účinky, by měli být při zahájení léčby tímto lékem pod přísným lékařským dohledem. Pokud se objeví akutní příznaky lékové intolerance (křeče v břiše, bolesti břicha, horečka, silná bolest hlavy a kožní vyrážka), je třeba lék vysadit.

Pacientům s poruchou funkce jater se doporučuje předepisovat lék opatrně. Nedoporučuje se užívat přípravek Pentasa, pokud máte poškozenou funkci ledvin. Poškození ledvin pozorované u mesalazinu může být způsobeno jeho nefrotoxicitou. Současné podávání jiných nefrotoxických léků (např. NSAID nebo azathioprinu) může zvýšit riziko renální dysfunkce. Pečlivé sledování stavu pacientů s plicními chorobami vč s bronchiálním astmatem při užívání mesalazinu.

Vývoj nežádoucích reakcí ze srdce (myokarditida, perikarditida) je zřídka zaznamenán. Velmi vzácně byly hlášeny závažné krevní dyskrazie při současném podávání azathioprinu, 6-merkaptopurinu nebo thioguaninu. Pokud se objeví příznaky těchto onemocnění, lék by měl být přerušen.

Ceny za Pentasa v lékárnách ve městě Jaroslavl. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Pentasu za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Pentas doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena Pentasy ve městě Jaroslavl je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Pentasu najdete na našich stránkách, který vám pomůže lék správně užívat. Pentasa si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Pentas v lékárnách ve městě Jaroslavl. Nepromeškejte svou šanci koupit Pentasu rychle a za přijatelnou cenu.

Pentasa: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Ferring/Leciva
Vyrobeno:

Struktura

Účinná látka: mesalazin 1 g;

Pomocné látky: makrogol 6000 519 mg, mastek 4 mg, magnesium-stearát 4 mg, povidon 50 mg.

Formy uvolnění

• Rektální čípky
• Čípky
• Tablety
• Dlouhodobě působící tablety
• Granule

Účinná látka

Indikace pro použití

Ulcerózní proktitida (ulcerózní kolitida s poškozením distálního tračníku).

Kódy ICD-10

• K50 Crohnova nemoc [regionální enteritida]
• K51 Ulcerózní kolitida

Způsoby použití a dávkování

1 čípek 1krát denně.

Před zavedením čípku byste měli vyprázdnit střeva.

Pro zajištění hygienické manipulace by měla být použita gumová špička prstu.

Čípek se zavádí přímo do konečníku, dokud svalový svěrač nepřestane klást odpor. Pokud se čípek vyloučí do 10 minut po zavedení, je třeba zavést další čípek. Pro usnadnění použití lze čípek navlhčit vodou.

Průměrná délka léčby je 8-12 týdnů, kritériem účinnosti léčby je dosažení klinické a endoskopické remise. Maximální délka léčby, včetně udržovací a antirelapsové terapie, není omezena.

Kontraindikace

Přecitlivělost na mesalazin, salicyláty a další složky léku; těžké selhání jater nebo ledvin; děti do 18 let.
Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

Použití v těhotenství a laktaci

Pentasa® může být užívána během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Zánětlivé onemocnění střev může zvýšit riziko nežádoucích účinků během těhotenství.

Mesalazin proniká placentární bariérou, jeho koncentrace v pupečníkové krvi je nižší než v krevní plazmě matky. Acetylmesalazin je přítomen v pupeční šňůře a v mateřské plazmě ve stejných koncentracích. Neexistují žádné spolehlivé, jasně prezentované výsledky studií o použití mesalazinu u těhotných žen. Podle publikovaných údajů nebylo při užívání mesalazinu pozorováno žádné zvýšení výskytu vrozených vývojových vad. Některé údaje naznačují zvýšený výskyt předčasných porodů, úmrtí plodu a nízké porodní hmotnosti. Výše uvedené komplikace však mohou být důsledkem aktivního zánětlivého onemocnění střev.

Byly hlášeny poruchy krve a lymfatického systému (leukopenie, trombocytopenie, anémie) u novorozenců, jejichž matky užívaly Pentasu®.

Byl hlášen jeden případ renální dysfunkce u novorozence, jehož matka užívala mesalazin ve vysokých dávkách (2-4 g, perorálně) po dlouhou dobu během těhotenství.

Preklinické studie neprokázaly embryo- nebo fetotoxicitu léku ani možnost ovlivnění porodu a postnatálního vývoje.

Mesalazin se vylučuje do mateřského mléka. Koncentrace mesalazinu v mléce je nižší než v mateřské plazmě a metabolit je v mléce přítomen ve stejné nebo vyšší koncentraci. Kontrolovaná klinická studie použití přípravku Pentasa® během kojení nebyla provedena. Zkušenosti s lékem v této skupině jsou omezené. U dětí se mohou vyvinout reakce z přecitlivělosti (např. průjem), v takovém případě je třeba kojení přerušit.

Podle výsledků preklinických studií nebyl prokázán žádný vliv mesalazinu na fertilitu.

Nadměrná dávka

Případy předávkování přípravkem Pentasa® jsou vzácné. V případě předávkování nejsou známky nefrotoxicity ani hepatotoxicity, ale mohou se objevit příznaky otravy salicyláty, nauzea, zvracení, slabost, ospalost, hyperventilace a plicní edém.

Existují zprávy o pacientech užívajících mesalazin v dávce 8 g po dobu jednoho měsíce bez vedlejších účinků.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Během nemocniční léčby je nutné pečlivé sledování funkce ledvin.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: průjem, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z nervového systému: bolest hlavy, deprese, závratě, poruchy spánku, parestézie, třes, tinitus.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, erytém.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze, bolest na hrudi, dušnost.

Z močového systému: proteinurie, hematurie, krystalurie, oligurie, anurie.

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie; hypoprotrombinémie.

Jiné: alopecie, snížená tvorba slz.

Farmakologický účinek

Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová) je aktivní složkou sulfasalazinu, který se používá k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby. Terapeutický účinek mesalazinu po perorálním podání je z velké části způsoben spíše lokálním účinkem na zanícenou střevní tkáň než systémovým účinkem. Podle dostupných informací je závažnost střevního zánětu u pacientů s ulcerózní kolitidou nepřímo úměrná koncentraci mesalazinu ve střevní sliznici.

U zánětlivých onemocnění střev dochází ke zvýšení migrace leukocytů, zvýšení produkce cytokinů a derivátů kyseliny arachidonové (zejména leukotrienu B4) a zvýšení tvorby volných radikálů. Přesný mechanismus účinku mesalazinu není zcela objasněn, ale bylo prokázáno, že aktivuje γ-formu receptorů aktivovaných peroxisomovým proliferátorem (PPAR-γ) a potlačuje transkripční faktor NF-κB ve střevní sliznici. Mesalazin inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienů a snižuje tvorbu volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesná role každého mechanismu účinku při realizaci farmakologického účinku mesalazinu nebyla stanovena.

Farmakokinetika

K terapeutickému účinku mesalazinu dochází při lokálním kontaktu s postiženou střevní sliznicí.

Čípky Pentasa® poskytují vysoké koncentrace mesalazinu do konečníku, přičemž byla pozorována slabá systémová absorpce.

Absorpce: Při rektálním podání 2 g (1 g x 2) Pentasy zdravým dobrovolníkům byla absorpce nízká, asi 10 %. Absorpce mesalazinu je závislá na dávce a může záviset na složení léčiva a prevalenci zánětlivého procesu.

Distribuce: Mesalazin a jeho metabolit acetylmesalazin nepronikají hematoencefalickou bariérou. Asi 50 % mesalazinu a asi 80 % acetylmesalazinu se váže na plazmatické proteiny.

Metabolismus: Mesalazin podléhá acetylaci enzymem N-acetyltransferázou 1 ve střevní sliznici a v játrech za vzniku hlavního metabolitu N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny (N-acetylmesalazinu). Acetylační reakci lze provádět za účasti střevních bakterií. Metabolismus léčiva nezávisí na acetylační kapacitě těla. Acetylmesalazin je klinicky a toxikologicky neaktivní.

Vylučování: Mesalazin a jeho hlavní metabolit jsou vylučovány močí a stolicí. Acetylmesalazin je vylučován primárně ledvinami.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

V případě dysfunkce jater a/nebo ledvin se může rychlost vylučování snížit a systémová koncentrace mesalazinu se může zvýšit, což zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxických nežádoucích účinků.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Při teplotě 15-25 °C v originálním balení.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Před zahájením užívání léku a během léčby předepsané lékařem je nutné provést obecný krevní test (počet vytvořených prvků v krvi) a biochemický krevní test (AST, aktivita ALT, koncentrace kreatininu v krevní plazmě ) a expresní test moči (testovací proužky). Při užívání přípravku Pentasa® je nutné 14 dní po zahájení léčby provést kompletní vyšetření pacienta a také opakovat 2-3krát v intervalu 4 týdnů. Pokud je léčba dobře snášena, provádí se opakované vyšetření každé 3 měsíce. Pokud se objeví další příznaky, měli byste se poradit s lékařem.

Při léčbě pacientů s přecitlivělostí na sulfasalazin (riziko rozvoje alergické reakce na salicyláty) je třeba postupovat opatrně. Většina pacientů s intolerancí nebo přecitlivělostí na sulfasalazin může užívat Pentasa® bez obav z rozvoje nežádoucích reakcí. Pacienti, kteří dříve užívali sulfasalazin a během jeho užívání se u nich objevily nežádoucí účinky, by měli být při zahájení léčby tímto lékem pod přísným lékařským dohledem. Pokud se objeví akutní příznaky lékové intolerance (křeče v břiše, bolesti břicha, horečka, silná bolest hlavy a kožní vyrážka), je třeba lék vysadit.

Pacientům s poruchou funkce jater se doporučuje předepisovat lék opatrně. Nedoporučuje se užívat přípravek Pentasa, pokud máte poškozenou funkci ledvin. Poškození ledvin pozorované u mesalazinu může být způsobeno jeho nefrotoxicitou. Současné podávání jiných nefrotoxických léků (např. NSAID nebo azathioprinu) může zvýšit riziko renální dysfunkce.

Pečlivé sledování stavu pacientů s plicními chorobami vč s bronchiálním astmatem při užívání mesalazinu.

Vývoj nežádoucích reakcí ze srdce (myokarditida, perikarditida) je zřídka zaznamenán. Velmi vzácně byly hlášeny závažné krevní dyskrazie při současném podávání azathioprinu, 6-merkaptopurinu nebo thioguaninu. Pokud se objeví příznaky těchto onemocnění, lék by měl být přerušen.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.