Pagluferal-3 – oficiální návod k použití
Dětem ve věku 7-9 let je předepsána 1 tableta. 2krát denně; děti ve věku 10-14 let – 1.5 tablety. 2krát denně; děti starší 14 let a dospělí – 2 tablety. 2x/den.
Kontraindikace
- Těžké selhání jater a/nebo ledvin;
- drogová závislost (včetně anamnézy);
- hyperkineze;
- myasthenia gravis;
- těžká anémie;
- porfyrie;
- diabetes mellitus;
- hypofunkce nadledvin;
- hyperthyroidismus;
- deprese;
- broncho-obstrukční onemocnění;
- aktivní alkoholismus;
- těhotenství;
- období laktace;
- přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
Tato léková forma se nepoužívá u dětí do 7 let.
S opatrností Lék by měl být používán u oslabených pacientů (vysoké riziko paradoxního neklidu, deprese a zmatenosti i při předepisování v normálních dávkách).
Nežádoucí účinky
Z nervového systému: závratě, celková slabost, ataxie, dysartrie, nystagmus, paradoxní reakce (zejména u starších a oslabených pacientů – agitovanost), halucinace, poruchy spánku.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Z hematopoetického systému: agranulocytóza, megaloblastická anémie, trombocytopenie.
Z kardiovaskulárního systému: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, tachykardie, arytmie (včetně extrasystoly), AV blokáda.
Ostatní: alergické reakce, při dlouhodobém užívání – drogová závislost.
Indikace pro použití
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Interakce
Fenytoin a valproáty zvyšují hladiny fenobarbitalu v séru.
Účinek fenobarbitalu je snížen při současném užívání s reserpinem a zvýšen při kombinaci s amitriptylinem, nialamidem, diazepamem a chlordiazepoxidem.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce a salicylátů.
Snižuje krevní hladiny nepřímých antikoagulancií, GCS, griseofulvinu, doxycyklinu, estrogenů a dalších léků metabolizovaných v játrech oxidací (urychluje jejich metabolismus).
Zvyšuje účinky etanolu, neuroleptik, narkotických analgetik, svalových relaxancií, sedativ a hypnotik.
Acetazolamid alkalizací moči snižuje reabsorpci fenobarbitalu v ledvinách a oslabuje jeho účinek.
Snižuje antibakteriální aktivitu antibiotik a sulfonamidů a protiplísňový účinek griseofulvinu.
Farmakodynamika
Fenobarbital interaguje s „barbiturátovou“ částí komplexu benzodiazepin-GABA receptor, čímž zvyšuje citlivost GABA receptorů na GABA, což vede k otevření neuronových kanálů pro ionty chlóru, což vede ke zvýšení jejich vstupu do buňky. Snižuje dráždivost neuronů v epileptogenním ohnisku a šíření nervových vzruchů. Vykazuje antagonismus vůči řadě excitačních mediátorů (glutamát a další). Potlačuje senzorické zóny mozkové kůry, snižuje motorickou aktivitu, inhibuje mozkové funkce vč. dýchací centrum. Snižuje tonus hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Má antikonvulzivní, sedativní, hypnotické a antispasmodické účinky.
Kofein zvyšuje reflexní dráždivost míchy, vzrušuje dýchací a vazomotorická centra, stimuluje metabolické procesy v orgánech a tkáních vč. ve svalové tkáni a centrálním nervovém systému.
Papaverin hydrochlorid je antispasmodikum a má hypotenzní účinek. Snižuje tonus a uvolňuje hladké svaly vnitřních orgánů a cév.
Glukonát vápenatý doplňuje nedostatek vápníkových iontů nezbytných pro proces přenosu nervových vzruchů.
Bromisoval má sedativní a středně hypnotický účinek.
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.
Zvláštní instrukce
U pacientů s mírnou hyperkalciurií, sníženou glomerulární filtrací nebo nefrolitiázou v anamnéze by měl být lék předepisován pod kontrolou obsahu vápníku v moči, což je způsobeno přítomností glukonátu vápenatého v léku.
Během terapie se nedoporučuje konzumace alkoholu.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšená závažnost vedlejších účinků.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během léčby byste se měli zdržet práce, která vyžaduje rychlé psychomotorické reakce (včetně řízení auta).
Struktura
| Tabulka 1. | |
| fenobarbital | 50 mg |
| bromovaný | 150 mg |
| kofein (kofein benzoát sodný) | 10 mg |
| papaverin (papaverin hydrochlorid) | 20 mg |
| glukonát vápenatý | 250 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob – 95 mg, stearát vápenatý – 5 mg.
Farmakokinetika
Vstřebává se pomalu a úplně. Cmax v krevní plazmě se stanoví po 1-2 hodinách, vazba na plazmatické bílkoviny je 50%. Metabolizuje se v játrech, indukuje jaterní mikrozomální enzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (rychlost enzymatických reakcí se zvyšuje 10-12krát). Hromadí se v těle. T1/2 je 2-4 dny. Je vylučován ledvinami ve formě glukuronidu, asi 25 % v nezměněné formě. Proniká do mateřského mléka a přes placentární bariéru.
Absorpce je dobrá a probíhá v celém střevě. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 50-75 minutách. Rychle se distribuuje do všech orgánů a tkání, proniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Vazba na krevní bílkoviny (albuminy) je 25-36%. Více než 90 % se metabolizuje v játrech a u dětí v prvních letech života až 10–15 %. U dospělých je asi 80 % dávky kofeinu metabolizováno na paraxantin, asi 10 % na theobromin a asi 4 % na theofylin. Tyto sloučeniny jsou následně demethylovány na monomethylxantiny a poté na methylované kyseliny močové. T1/2 u dospělých – 3.9-5.3 hodiny (někdy až 10 hodin). Kofein a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami.
Biologická dostupnost je v průměru 54 %. Vazba na plazmatické proteiny je 90 %. Je dobře distribuován a proniká přes histohematogenní bariéry. Metabolizováno v játrech. T1/2 — 0.5-2 hodiny (lze prodloužit až na 24 hodin). Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů.
Přibližně 1/5-1/3 se vstřebá z tenkého střeva. Asi 20 % se vyloučí ledvinami, zbytek se odstraní s obsahem střeva (aktivně se vylučuje stěnou koncového úseku trávicího traktu).
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.
Doručení do nejbližší lékárny ve městě Čeljabinsk je zdarma. Doba dodání – od 60 minut.
Pagluferal 3 tab N20
Datum expirace: 01.12.2026. XNUMX. XNUMX
Výrobce: Moscow Pharmaceutical Factory
Pagluferal 3 tb up con yach pack N10x2 Mosk.FF Rusko
ATC kód: N03AX (jiná antiepileptika)
Klinicko-farmakologická skupina: Kombinovaný antikonvulzivní lék
Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptický lék
Farmakologický účinek
Fenobarbital interaguje s „barbiturátovou“ částí komplexu benzodiazepin-GABA receptor, čímž zvyšuje citlivost GABA receptorů na GABA, což vede k otevření neuronových kanálů pro ionty chlóru, což vede ke zvýšení jejich vstupu do buňky. Snižuje dráždivost neuronů v epileptogenním ohnisku a šíření nervových vzruchů. Vykazuje antagonismus vůči řadě excitačních mediátorů (glutamát a další). Potlačuje senzorické zóny mozkové kůry, snižuje motorickou aktivitu, inhibuje mozkové funkce vč. dýchací centrum. Snižuje tonus hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Má antikonvulzivní, sedativní, hypnotické a antispasmodické účinky.
Kofein zvyšuje reflexní dráždivost míchy, vzrušuje dýchací a vazomotorická centra, stimuluje metabolické procesy v orgánech a tkáních vč. ve svalové tkáni a centrálním nervovém systému.
Papaverin hydrochlorid je antispasmodikum a má hypotenzní účinek. Snižuje tonus a uvolňuje hladké svaly vnitřních orgánů a cév.
Glukonát vápenatý doplňuje nedostatek vápníkových iontů nezbytných pro proces přenosu nervových vzruchů.
Bromisoval má sedativní a středně hypnotický účinek.
Farmakokinetika
Fenobarbital
Vstřebává se pomalu a úplně. Cmax v krevní plazmě je stanovena po 1-2 hodinách, vazba na plazmatické proteiny je 50%. Metabolizuje se v játrech, indukuje jaterní mikrozomální enzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (rychlost enzymatických reakcí se zvyšuje 10-12krát). Hromadí se v těle. T1/2 je 2-4 dny. Je vylučován ledvinami ve formě glukuronidu, asi 25 % v nezměněné formě. Proniká do mateřského mléka a přes placentární bariéru.
Absorpce je dobrá a probíhá v celém střevě. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 50-75 minutách. Rychle se distribuuje do všech orgánů a tkání, proniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Vazba na krevní bílkoviny (albuminy) je 25–36 %. Více než 90 % se metabolizuje v játrech a u dětí v prvních letech života až 10–15 %. U dospělých je asi 80 % dávky kofeinu metabolizováno na paraxantin, asi 10 % na theobromin a asi 4 % na theofylin. Tyto sloučeniny jsou následně demethylovány na monomethylxantiny a poté na methylované kyseliny močové. T1/2 u dospělých je 3.9-5.3 hodiny (někdy až 10 hodin). Kofein a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami.
Biologická dostupnost je v průměru 54 %. Vazba na plazmatické proteiny je 90 %. Je dobře distribuován a proniká přes histohematogenní bariéry. Metabolizováno v játrech. T1/2 — 0.5-2 h (lze prodloužit až na 24 h). Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů.
Glukonát vápenatý
Přibližně 1/5-1/3 se vstřebá z tenkého střeva. Asi 20 % se vyloučí ledvinami, zbytek se odstraní s obsahem střeva (aktivně se vylučuje stěnou koncového úseku trávicího traktu).
Indikace pro lék Pagluferal®-3
Dávkovací režim
Lék se užívá perorálně po jídle.
Děti ve věku 7-9 let Předepište 1 tabletu. 2krát denně; děti ve věku 10-14 let – každá 1.5 tableta. 2krát denně; děti od 14 let a dospělí – každá 2 tableta. 2x/den.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: závratě, celková slabost, ataxie, dysartrie, nystagmus, paradoxní reakce (zejména u starších a oslabených pacientů – agitovanost), halucinace, poruchy spánku.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Z hematopoetického systému: agranulocytóza, megaloblastická anémie, trombocytopenie.
Z kardiovaskulárního systému: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, tachykardie, arytmie (včetně extrasystoly), AV blokáda.
Ostatní: alergické reakce, při dlouhodobém užívání – drogová závislost.
Kontraindikace pro použití
- těžké selhání jater a/nebo ledvin;
- drogová závislost (včetně anamnézy);
- hyperkineze;
- myasthenia gravis;
- těžká anémie;
- porfyrie;
- diabetes mellitus;
- hypofunkce nadledvin;
- hyperthyroidismus;
- deprese;
- broncho-obstrukční onemocnění;
- aktivní alkoholismus;
- těhotenství;
- období laktace;
- přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
Tato léková forma se nepoužívá u dětí do 7 let.
С Pozor Lék by měl být používán u oslabených pacientů (vysoké riziko paradoxního neklidu, deprese a zmatenosti i při předepisování v normálních dávkách).
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžkém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin.
Použití u dětí
Tato léková forma se nepoužívá u dětí do 7 let.
Zvláštní instrukce
U pacientů s mírnou hyperkalciurií, sníženou glomerulární filtrací nebo nefrolitiázou v anamnéze by měl být lék předepisován pod kontrolou obsahu vápníku v moči, což je způsobeno přítomností glukonátu vápenatého v léku.
Během terapie se nedoporučuje konzumace alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby byste se měli zdržet práce, která vyžaduje rychlé psychomotorické reakce (včetně řízení auta).
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšená závažnost vedlejších účinků.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie.
Lékové interakce
Fenytoin a valproáty zvyšují hladiny fenobarbitalu v séru.
Účinek fenobarbitalu je snížen při současném užívání s reserpinem a zvýšen při kombinaci s amitriptylinem, nialamidem, diazepamem a chlordiazepoxidem.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce a salicylátů.
Snižuje krevní hladiny nepřímých antikoagulancií, GCS, griseofulvinu, doxycyklinu, estrogenů a dalších léků metabolizovaných v játrech oxidací (urychluje jejich metabolismus).
Zvyšuje účinky etanolu, neuroleptik, narkotických analgetik, svalových relaxancií, sedativ a hypnotik.
Acetazolamid alkalizací moči snižuje reabsorpci fenobarbitalu v ledvinách a oslabuje jeho účinek.
Snižuje antibakteriální aktivitu antibiotik a sulfonamidů a protiplísňový účinek griseofulvinu.
Podmínky uchovávání léku Pagluferal®-3
Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.
Datum expirace léku Pagluferal®-3
Doba použitelnosti: 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky implementace
Lék je k dispozici na lékařský předpis.