Nise během těhotenství: návod k použití

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

• revmatoidní artritida;
• kloubní syndrom během exacerbace dny;
• psoriatická artritida;
• ankylozující spondylitida;
• osteochondróza s radikulárním syndromem;
• osteoartritida;
• myalgie revmatické a nerevmatické geneze;
• záněty vazů, šlach, burzitida vč. posttraumatický zánět měkkých tkání;
• bolestivý syndrom různého původu (včetně v pooperačním období se zraněními, algomenoreou, bolestí zubů, bolestí hlavy, artralgie, lumboschias).

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nimesulid dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnil její rozsah. C_max nimesulid je 3.5-6.5 mg/l.

Vazba na plazmatické proteiny je 95 %, na erytrocyty – 2 %, na lipoproteiny – 1 %, na kyselé α₁-glykoproteiny – 1%. Dávka léku neovlivňuje stupeň vazby na krevní bílkoviny.

V_d je 0.19-0.35 l/kg. Proniká do tkání ženských pohlavních orgánů, kde po jednorázové dávce činí koncentrace nimesulidu asi 40 % koncentrace v plazmě. Dobře proniká do kyselého prostředí místa zánětu (40 %) a synoviální tekutiny (43 %). Snadno proniká histohematickými bariérami.

Nimesulid je metabolizován v játrech tkáňovými monooxygenázami. Hlavní metabolit, 4-hydroxynimesulid (25 %), má podobnou farmakologickou aktivitu, ale díky zmenšení velikosti molekul je schopen rychle difundovat přes hydrofobní COX-2 kanál do aktivního vazebného místa methylové skupiny. 4-hydroxynimesulid je ve vodě rozpustná sloučenina, jejíž vylučování nevyžaduje glutathion a konjugační reakce fáze II metabolismu (sulfatace, glukuronidace atd.).

T_1/2 nimesulid je 1.56-4.95 h, T_1/2 4-hydroxynimesulid – 2.89-4.78 h. Metabolit je vylučován ledvinami (65 %) a žlučí (35 %), podléhá enterohepatální recirkulaci.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U pacientů s renální insuficiencí (CC 30-80 ml/min), stejně jako u dětí a starších osob se farmakokinetický profil nimesulidu významně nemění.

Farmakologické působení léku Nise

NSAID ze třídy sulfonanilidů. Je to selektivní kompetitivní inhibitor COX-2, inhibující syntézu prostaglandinů v místě zánětu. Inhibiční účinek na COX-1 je méně výrazný (méně často způsobuje nežádoucí účinky spojené s inhibicí syntézy prostaglandinů ve zdravých tkáních). Má protizánětlivé, analgetické a výrazné antipyretické účinky.

Lékové interakce

Účinek léků, které snižují srážlivost krve, se zvyšuje při současném použití s ​​nimesulidem.

Nimesulid může snížit účinek furosemidu.

Nimesulid může zvýšit možnost rozvoje nežádoucích účinků, pokud je užíván současně s methotrexátem.

Plazmatické koncentrace lithia se zvyšují při současném podávání lithia a nimesulidu.

Vzhledem k vysokému stupni vazby nimesulidu na plazmatické proteiny by pacienti, kteří jsou léčeni současně hydantoinem a sulfonamidy, měli být pod lékařským dohledem a v krátkých intervalech podstupovat vyšetření.

Nimesulid může zvýšit účinek cyklosporinu na ledviny.

Při současném použití s ​​GCS a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Dávkovací režim léku Nise

Lék by měl být užíván v minimální účinné dávce po co nejkratší průběh. Tablety se užívají s dostatečným množstvím vody, nejlépe po jídle. Pokud máte onemocnění trávicího traktu, je vhodné užívat lék na konci jídla nebo po jídle.

Dospělí a děti starší 12 – 1 tableta perorálně. 2x/den. Maximální denní dávka pro dospělé je 200 mg.

Pacienti s chronickým selháním ledvin je nutné snížit denní dávku na 100 mg.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, gastrointestinální krvácení, zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese jsou také možné.

Léčba: vedení symptomatické a podpůrné terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, je nutné vyvolat zvracení, zajistit příjem aktivního uhlí (60-100 g na dospělou osobu) a osmotických laxativ. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysokému stupni vazby léčiva na plazmatické proteiny.

Kontraindikace užívání léku Nise

• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku a dvanáctníku;
• aktivní gastrointestinální krvácení;
• cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• hemofilie a jiné krvácivé poruchy;
• dekompenzované srdeční selhání;
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• indikace v anamnéze vývoje hepatotoxických reakcí při použití nimesulidových přípravků;
• současné užívání potenciálně hepatotoxických látek;
• alkoholismus, drogová závislost;
• těžké selhání ledvin (CR
• progresivní onemocnění ledvin;
• potvrzená hyperkalémie;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• těhotenství;
• období laktace (kojení);
• dětský věk do 12 let;
• přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné složky léčiva.

Použití u dětí

Užívání tablet (100 mg) je kontraindikováno u dětí do 12 let a dispergovatelné tablety (50 mg) u dětí do 7 let.

Použití u starších pacientů

С Pozor Lék by měl být používán u starších pacientů.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při jaterním selhání nebo jakémkoli aktivním onemocnění jater, anamnéze hepatotoxických reakcí při užívání nimesulidových přípravků, současném užívání potenciálně hepatotoxických látek.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání léku Nise® je kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení).

Užívání léku může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno u těžkého selhání ledvin (CC

Pacienti s chronickým selháním ledvin je nutné snížit denní dávku na 100 mg.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.

Podmínky implementace

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k tomu, že nimesulid je částečně vylučován ledvinami, měla by být jeho dávka u pacientů s poruchou funkce ledvin snížena v závislosti na hodnotě CC.

Vzhledem ke zprávám o poruchách zraku u pacientů užívajících jiná NSAID by měla být léčba okamžitě přerušena, pokud se objeví jakákoli porucha zraku a pacient by měl být vyšetřen očním lékařem.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními poruchami by měli používat Nise® se zvláštní opatrností.

Pravidelný lékařský dohled je nutný, pokud pacient spolu s nimesulidem užívá léky, které typicky ovlivňují gastrointestinální trakt.

Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, ztmavnutí moči, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.

Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Lék může změnit vlastnosti krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktické působení kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Po 2 týdnech užívání léku je nutné sledovat biochemické parametry jaterních funkcí.

Pediatrické použití

Lék je kontraindikován u dětí mladších 12 let.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Lék může způsobit ospalost, závratě a rozmazané vidění, proto je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Nežádoucí účinky léku Nise

Definice frekvence nežádoucích účinků: často (1-10 %), zřídka (0.1-1 %), zřídka (0.01-0.1 %), velmi zřídka (

Alergické reakce: vzácně – reakce přecitlivělosti; velmi vzácné – kopřivka, angioedém, anafylaktoidní reakce.

Ze strany centrálního nervového systému: méně časté – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi vzácně – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Ze strany kůže: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – erytém, dermatitida; velmi vzácné – otok obličeje, erythema multiforme exsudativní, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Z močového systému: méně časté – otok; vzácně – dysurie, hematurie, retence moči, hyperkalémie; velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.

Z jater a žlučového systému: často – zvýšené jaterní transaminázy; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza.

Ze strany hematopoetických orgánů: zřídka – anémie, eozinofilie; velmi vzácné – trombocytopenie, pancytopenie, purpura, prodloužení doby krvácení.

Z dýchacího systému: méně časté – dušnost; velmi vzácně – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Ze smyslových orgánů: zřídka – rozmazané vidění.

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze; zřídka – tachykardie, krvácení, návaly horka.

Ostatní: zřídka – celková slabost; velmi zřídka – hypotermie.

Datum vypršení platnosti

Doba použitelnosti je 3 roky.

Nozologie

• K08.8 – Jiné stanovené změny zubů a jejich nosného aparátu
• M05 – Séropozitivní revmatoidní artritida
• M15 – Polyartróza
• M07 – Psoriatické a enteropatické artropatie
• M10 – Dna
• M19.9 – Artróza, blíže neurčená
• M54.1 – Radikulopatie
• M54.3 – ischias
• M47 – Spondylóza
• M42 – Osteochondróza páteře
• M25.5 – Bolest kloubů
• M45 – Ankylozující spondylitida
• M54.4 – Lumbago s ischiasem
• M65 – Synovitida a tenosynovitida
• M70 – Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem
• M79.0 – Revmatismus blíže neurčený
• M79.1 – Myalgie
• M71 – Jiné burzopatie
• R52.0 – Akutní bolest
• R51 – Bolest hlavy
• N94.4 – Primární dysmenorea
• N94.5 – Sekundární dysmenorea
• T14.3 – Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla
• R52.2 – Jiná přetrvávající bolest
• T14.9 – Neurčené zranění

Složení léku Nise

Tablety jsou bílé se nažloutlým odstínem, kulaté, bikonvexní, s hladkým povrchem.

Tabulka 1.
nimesulid 100 mg

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý – 75 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 114) – 40 mg, kukuřičný škrob – 54 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 35 mg, stearát hořečnatý – 3 mg, koloidní oxid křemičitý – 2 mg, mastek – 1 mg.

10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.