Návod k použití Macropenu

Farmakodynamika. Midecamycin je širokospektrální makrolidové antibiotikum, účinné proti grampozitivním bakteriím (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae a Listeria monocytogenes), některým gramnegativním bakteriím (Bordetella pertussis, Campylobacter catarrhiaspp. a Morarrhiasella spp. .), anaerobní bakterie (Clostridium spp. a Bacteroides spp.) a další bakterie, jako je mykoplazma, ureaplazma, chlamydie a legionella. Metabolity midecamycinu vykazují podobnou, ale méně výraznou antibakteriální aktivitu.
Midecamycin inhibuje syntézu RNA-dependentních proteinů ve fázi prodloužení proteinového řetězce reverzibilní vazbou na podjednotku 50S a inhibicí transpeptidačních a/nebo translokačních reakcí. Vzhledem k rozdílnosti ve struktuře ribozomů nedochází k vazbě na ribozomy eukaryotických buněk. Toxicita makrolidů pro lidské buňky je proto nízká.
Midecamycin má především bakteriostatický účinek. Může však vykazovat i baktericidní aktivitu v závislosti na typu bakterií, koncentraci léčiva v místě účinku, velikosti inokula a reprodukčním stádiu mikroorganismu. Aktivita in vitro je v kyselém prostředí snížena. Pokud se hodnota pH v kultivačním médiu Staphylococcus aureus nebo Streptococcus pyogenes zvýší ze 7,2 na 8,0, minimální inhibiční kapacita midecamycinu se sníží 2krát. Pokud se pH sníží, situace se změní.
Midecamycin se hromadí v lidských alveolárních makrofázích. Makrolidy se také hromadí v neutrofilních granulocytech. Studie in vitro ukázaly, že midecamycin také ovlivňuje imunitní funkce. Bylo zjištěno zvýšení chemotaxe ve srovnání s erytromycinem. In vivo stimuluje midecamycin aktivitu přirozených zabíječských buněk. Tyto studie ukazují, že midecamycin ovlivňuje imunitní systém, což je důležité pro antibiotický účinek midecamycinu in vivo.
Farmakokinetika. Midecamycin a myokamycin se rychle a relativně dobře vstřebávají a dosahují C_max v krevním séru 0,5–2,5 a 1,31–3,3 μg/ml po dobu 1–2 hodin, protože příjem potravy poněkud snižuje C_maxzvláště u dětí ve věku 4–16 let se midecamycin doporučuje užívat před jídlem.
Midecamycin dobře proniká do tkání, kde dosahuje vyšších koncentrací než v krvi (100 %). Vysoké koncentrace se dosahují v bronchiálním sekretu a také v kůži. Distribuční objem myokamicinu je 228–329 l.
47 % midecamycinu a 3–29 % metabolitů se váže na krevní bílkoviny. Midecamycin acetát také přechází do mateřského mléka. Po podání dávky 1200 mg/den bylo v mateřském mléce zjištěno 0,4–1,7 μg/ml midecamycin acetátu.
Midecamycin je primárně metabolizován v játrech. Vylučuje se hlavně žlučí a jen asi 5 % močí.
Výrazný nárůst C_max v séru, AUC a T_½ mohou být pozorovány u pacientů s jaterní cirhózou.

Indikace Macropen

respirační a urogenitální infekce způsobené mykoplazmami, legionelami, chlamydiemi a Ureaplasma urealyticum; infekce dýchacích cest, kůže a měkkých tkání a další infekce způsobené bakteriemi citlivými na midecamycin a penicilin u pacientů s přecitlivělostí na peniciliny; enteritida způsobená Campylobacter spp. ; léčba a prevence záškrtu a černého kašle.

Aplikace Macropenu

Lék by měl být užíván před jídlem.
Suspenze k perorálnímu podání je určena k použití u dětí.
Dětem vážícím méně než 30 kg se předepisuje 20–40 mg/kg tělesné hmotnosti denně suspenze k perorálnímu podání, rozdělených do 3 dávek; nebo 50 mg/kg tělesné hmotnosti za den, rozdělených do 2 a u těžkých infekcí – do 3 dávek.
Dávkovací režim pro děti (denní dávka 50 mg/kg tělesné hmotnosti)

Doba trvání terapie je od 7 do 14 dnů. Léčba chlamydiové infekce by měla pokračovat po dobu 14 dnů.
Příprava suspenze. Do obsahu lahvičky přidejte 100 ml převařené vody a důkladně promíchejte. Před každým použitím lahvičku důkladně protřepejte.
Pilulky. Droga se užívá před jídlem.
Dospělí a děti s tělesnou hmotností nad 30 kg: 1 tableta 400 mg 3krát denně. Maximální denní dávka pro dospělé je 1600 mg medecamycinu.
Pro děti vážící méně než 30 kg se používá suspenze k perorálnímu podání.
Průběh terapie obvykle trvá 7-14 dní. Léčba chlamydiové infekce by měla pokračovat po dobu 14 dnů.

Kontraindikace

přecitlivělost na midecamycin nebo jiné složky léku, závažná jaterní dysfunkce.

Nežádoucí účinky

Z krve a lymfatického systému: izolované: eozinofilie.
Z gastrointestinálního traktu: méně časté: nevolnost, snížená chuť k jídlu, zvracení, průjem a stomatitida; velmi vzácné: pseudomembranózní kolitida, bolest břicha.
Z kůže a podkoží: velmi vzácné: kožní vyrážka, kopřivka a svědění, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.
Z hepatobiliárního systému: velmi vzácné: zvýšené hladiny jaterních transamináz a žloutenka.
Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, léčba by měla být přerušena.

Zvláštní instrukce

Během dlouhodobé léčby by měla být monitorována aktivita jaterních enzymů, zvláště u pacientů se současnou nebo anamnézou jaterní dysfunkce.
Dlouhodobé užívání léku může vést k rozvoji superinfekce. Přetrvávající průjem může být projevem pseudomembranózní kolitidy.
Použití během těhotenství a kojení. Midecamycin by měl být předepsán pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Protože lék proniká do mateřského mléka, kojení by mělo být během léčby přípravkem Macropen přerušeno.
Děti
Perorální suspenze: používá se u dětí s hmotností do 30 kg.
Tablety: používá se u dětí s hmotností nad 30 kg.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Neexistují žádné údaje o vlivu Macropenu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat jiné mechanismy.

Interakce

midecamycin je metabolizován v játrech, kde může blokovat aktivitu enzymů cytochromu P450. Na rozdíl od erythromycinu se midecamycin a myokamycin nevážou na mikrosomální oxidázy jaterních buněk a netvoří stabilní komplexy s cytochromem P450. V důsledku toho neovlivňují farmakokinetiku theofylinu.
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří současně užívají karbamazepin nebo cyklosporin, a pokud je to možné, měly by být monitorovány sérové ​​hladiny cyklosporinu kvůli možnosti zvýšení sérové ​​hladiny cyklosporinu a prodloužení T_½ karbamazepin.
Nedoporučuje se používat námelové alkaloidy, protože Macropen může snížit jejich metabolismus v játrech a zvýšit jejich koncentraci v krevní plazmě.
Při současném podávání midecamycinu s warfarinem je nutná opatrnost, protože eliminace warfarinu může být snížena, což zvyšuje riziko krvácení.

Nadměrná dávka

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Při užívání léku v dávkách přesahujících terapeutické dávky je možná nevolnost a zvracení. Léčba je symptomatická.

Podmínky skladování

na suchém místě při teplotě do 25 °C. Připravená suspenze pro perorální podání by měla být spotřebována do 7 dnů, pokud je uchovávána při teplotě nepřesahující 25 °C, a do 14 dnů, pokud je uchovávána v chladničce.

odborná publikace určená pro zdravotnická zařízení a lékaře, jakož i pro lékařské a farmaceutické specialisty

– těžké selhání jater;
– přecitlivělost na midecamycin/miokamycin a další složky léčiva.

Použití v těhotenství a laktaci

Použití Macropenu během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Midecamycin se vylučuje do mateřského mléka. Při používání Macropenu během kojení by mělo být kojení přerušeno.

Dávkování a podávání

Lék by měl být užíván před jídlem.

Schéma předepisování Macropenu ve formě suspenze pro děti (denní dávka 50 mg/kg tělesné hmotnosti) je uvedeno v tabulce.

Tělesná hmotnost (přibližně věk) Suspenze (175 mg/5 ml) do 5 kg (přibližně 2 měsíce) 3.75 ml (131.25 mg) 2krát denně do 10 kg (přibližně 1-2 roky) 7.5 ml (262.5 mg) 2x denně do 15 kg (cca 4 roky) 10 ml (350 mg) 2x denně do 20 kg (cca 6 let) 15 ml (525 mg) 2x denně do 30 kg (cca 10 let) 22.5 ml (787.5 mg) 2krát denně Délka léčby je od 7 do 14 dnů, při léčbě chlamydiových infekcí – 14 dnů.
Pro přípravu suspenze přidejte k obsahu lahvičky 100 ml převařené nebo destilované vody a dobře protřepejte.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: možná snížená chuť k jídlu, stomatitida, nevolnost, zvracení, průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz a žloutenka; zřídka – pocit těžkosti v epigastriu; v některých případech – těžký a prodloužený průjem, který může naznačovat vývoj pseudomembranózní kolitidy.
Alergické reakce: možná kožní vyrážka, kopřivka, svědění, eozinofilie.

Zvláštní instrukce

Stejně jako u jiných antimikrobiálních látek může při dlouhodobé léčbě přípravkem Macropen dojít k přemnožení rezistentních bakterií. Dlouhodobý průjem může naznačovat rozvoj pseudomembranózní kolitidy.
Během dlouhodobé léčby je třeba sledovat aktivitu jaterních enzymů, zejména u pacientů s poruchou funkce jater.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Nebyly hlášeny žádné zprávy o vlivu Macropenu na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje.

Lékové interakce

Při současném použití Macropenu s námelovými alkaloidy a karbamazepinem se snižuje jejich metabolismus v játrech a zvyšuje se jejich koncentrace v séru. Současné podávání těchto léků s Macropenem se nedoporučuje.
Pokud se Macropen používá současně s cyklosporinem a warfarinem, eliminace warfarinu se zpomalí.

Nadměrná dávka

Neexistují žádné zprávy o případech vážné intoxikace způsobené Macropenem.
Příznaky: je možná nevolnost a zvracení.
Léčba: symptomatická terapie.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován na místě chráněném před vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 °C.

Forma vydání

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání.

Struktura

5 ml hotové suspenze obsahuje midecamycin acetát (miokamycin) 175 mg;
Pomocné látky: methylparaben, propylparaben, sodná sůl sacharinu, mannitol, disperzní žluté barvivo (E110), kyselina citrónová, hypromelóza, hydrogenfosforečnan sodný (bezvodý), banánové aroma, silikonové odpěňovač

Obal

ve 115ml lahvičce

Farmakologický účinek

Macropen je antibiotikum ze skupiny makrolidů. Inhibuje syntézu proteinů v bakteriálních buňkách. Reverzibilně se váže na podjednotku 50S bakteriální ribozomální membrány. V nízkých dávkách má lék bakteriostatický účinek, ve vysokých dávkách má baktericidní účinek.
Aktivní proti intracelulárním mikroorganismům: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; proti grampozitivním bakteriím: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp., Clostridium spp.; gramnegativní bakterie: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
– infekce dýchacích cest, močového systému, pohlavních orgánů způsobené Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. a Ureaplasma urealyticum;
– infekce dýchacích cest, kůže a podkoží způsobené mikroorganismy citlivými na penicilin;
– léčba infekcí u pacientů s přecitlivělostí na penicilinová antibiotika;
– léčba enteritidy způsobené Campylobacter spp.;
– léčba a prevence záškrtu a černého kašle.