Kolik tablet Noshpa můžete užívat během těhotenství

Tablety: kulaté bikonvexní tablety žluté barvy se zelenkavým nebo oranžovým nádechem, s vyrytým „spa“ na jedné straně.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Drotaverin je isochinolinový derivát, který má silný antispasmodický účinek na hladké svaly díky inhibici PDE typu IV (PDE IV). Inhibice enzymu PDE IV vede ke zvýšení koncentrace cAMP, inaktivaci kinázy lehkého řetězce myosinu, což následně způsobí relaxaci hladkého svalstva. Účinek drotaverinu na snížení Ca2+ prostřednictvím cAMP vysvětluje antagonistický účinek drotaverinu na ionty Ca2+.

In vitro Drotaverin inhibuje enzym PDE IV, aniž by inhiboval enzymy PDE III a PDE V. Účinnost drotaverinu proto závisí na koncentracích PDE IV v různých tkáních. PDE IV je nejdůležitější pro potlačení kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto může být selektivní inhibice PDE IV užitečná pro léčbu hyperkinetických dyskinezí a různých onemocnění doprovázených spastickými stavy gastrointestinálního traktu.

K hydrolýze cAMP v myokardu a hladkém svalstvu cév dochází především pomocí enzymu PDE III, což vysvětluje skutečnost, že i přes vysokou spasmolytickou aktivitu nemá drotaverin závažné vedlejší účinky na srdce a cévy a výrazné účinky na kardiovaskulární systém.

Drotaverin je účinný při křečích hladkého svalstva neurogenního i svalového původu. Bez ohledu na typ autonomní inervace drotaverin uvolňuje hladké svaly gastrointestinálního traktu, žlučových cest a genitourinárního systému.

Drotaverin díky svému vazodilatačnímu účinku zlepšuje prokrvení tkání.

Výše popsané mechanismy účinku drotaverinu tedy odstraňují křeče hladkých svalů, což vede ke snížení bolesti.

Předklinické údaje o bezpečnosti

Předklinické údaje na základě následujících studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenity a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka:

– drotaverin nezpůsobil zpoždění repolarizace komor na základě in vitro и in vivo výzkum;

– ve studiích genotoxicity in vitro и in vivo (např. Amesův test, mutační test v myších lymfomových buňkách a mikronukleový test u potkanů) drotaverin nevykazoval žádné známky genotoxicity;

– drotaverin neměl žádný vliv na fertilitu u potkanů ​​a na embryonální/nitroděložní vývoj u potkanů ​​a králíků.

Farmakokinetika

Vstřebávání. Ve srovnání s papaverinem se drotaverin při perorálním podání rychleji a úplněji vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po presystémovém metabolismu se 65 % podané dávky drotaverinu dostává do systémového oběhu. C_max Drotaverin v krevní plazmě je dosažen po 45–60 minutách.

Rozdělení. In vitro Drotaverin má vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95–98 %), zejména na albumin, γ- a β-globuliny.

Drotaverin je rovnoměrně distribuován ve tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Neproniká do BBB. Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou.

Metabolismus. Drotaverin je téměř úplně metabolizován v játrech.

Vybrání. T_1/2 drotaverin je 8-10 hodin.

Během 72 hodin je drotaverin téměř úplně vyloučen z těla. Asi 50 % drotaverinu se vylučuje ledvinami a asi 30 % gastrointestinálním traktem. Drotaverin je vylučován převážně jako metabolity; nezměněný drotaverin není detekován v moči.

Indikace

Lék No-shpa® je indikován k použití u dospělých a dětí starších 6 let pro:

• křeče hladkého svalstva, při onemocněních žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida;
• křeče hladkých svalů močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, křeče močového měchýře.

Jako adjuvantní terapie:

• na křeče hladkého svalstva trávicího traktu: žaludeční vřed a duodenální vřed, gastritida, křeče kardie a pyloru, enteritida, kolitida, spastická kolitida se zácpou a syndrom dráždivého tračníku s plynatostí;
• pro tenzní bolesti hlavy;
• pro dysmenoreu (menstruační bolest).

Kontraindikace

• přecitlivělost na drotaverin nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• intolerance galaktózy, nedostatek laktázy a syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy (kvůli přítomnosti monohydrátu laktózy v přípravku);
• těžké selhání jater nebo ledvin;
• těžké srdeční selhání (syndrom nízkého srdečního výdeje);
• období kojení (žádné klinické údaje, viz „Užívání během těhotenství a kojení“);
• věk dětí do 6 let.

S opatrností: Lék No-shpa® by měl být užíván s opatrností v případech arteriální hypotenze, u těhotných žen (viz „Užívání během těhotenství a kojení“) a dětí (nedostatečné klinické zkušenosti s užíváním).

Jedna tableta No-shpa® 40 mg obsahuje 52,00 mg monohydrátu laktózy. To může způsobit gastrointestinální potíže u pacientů s intolerancí laktózy. Tato forma není vhodná pro pacienty s deficitem laktázy, galaktosémií nebo syndromem malabsorpce glukózy/galaktózy.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství. Provedené studie neodhalily žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky drotaverinu ani žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství. Pokud je však nutné užívat No-shpa® během těhotenství, je třeba postupovat opatrně a lék by měl být předepsán pouze po zhodnocení poměru potenciálního přínosu pro matku a možného rizika pro plod.

Kojení. Vzhledem k nedostatku studií na zvířatech a klinických údajů se nedoporučuje předepisovat drotaverin během kojení.

Plodnost. Neexistují žádné údaje o účincích drotaverinu na lidskou fertilitu.