Mildronát zvyšuje nebo snižuje krevní tlak?
Analog gama-butyrobetainu, inhibuje gama-butyrobetain hydroxynasázu, snižuje syntézu karnitinu a transport mastných kyselin s dlouhým řetězcem přes buněčné membrány, zabraňuje hromadění aktivovaných forem neoxidovaných mastných kyselin v buňkách – deriváty acylkarnitinu a acylkoenzymu A. Za podmínek ischemie, obnovuje rovnováhu procesů dodávky a spotřeby kyslíku v buňkách, zabraňuje narušení transportu ATP; Zároveň aktivuje glykolýzu, ke které dochází bez další spotřeby kyslíku. V důsledku poklesu koncentrace karnitinu se intenzivně syntetizuje gama-butyrobetain, který má vazodilatační vlastnosti. Mechanismus účinku určuje rozmanitost jeho farmakologických účinků: zvýšený výkon, snížení příznaků psychického a fyzického přetížení, aktivace tkáňové a humorální imunity, kardioprotektivní účinek. Při akutním ischemickém poškození myokardu zpomaluje tvorbu nekrotické zóny a zkracuje dobu rehabilitace. Při srdečním selhání zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranci k fyzické aktivitě a snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris. Při akutních a chronických ischemických poruchách mozkové cirkulace zlepšuje krevní oběh v ischemickém ložisku a podporuje redistribuci krve ve prospěch ischemické oblasti. Účinné v případě vaskulární a dystrofické patologie fundu. Působí také tonicky na centrální nervový systém a odstraňuje funkční poruchy somatického a autonomního nervového systému u alkoholiků v období abstinence.
Po perorálním podání se rychle vstřebává, biologická dostupnost je 78 %. Cmax v plazmě je dosaženo 1-2 hodiny po podání. V těle se metabolizuje za vzniku 2 hlavních metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami. T1/2 při perorálním podání závisí na dávce a je 3-6 hodin.
Snížená výkonnost, fyzické přepětí (včetně sportovců), pooperační období k urychlení rehabilitace.
IHD (angina pectoris, infarkt myokardu), CHF, kardialgie na pozadí dyshormonální dystrofie myokardu.
Syndrom z vysazení alkoholu (v kombinaci se specifickou terapií).
Poruchy prokrvení mozku (mrtvice, cerebrovaskulární insuficience).
Akutní porucha prokrvení sítnice, hemoftalmus a retinální hemoragie různé etiologie, trombóza centrální retinální žíly a jejích větví, retinopatie různé etiologie (včetně diabetické a hypertenzní) – pouze k parabulbární aplikaci.
Hypersenzitivita, zvýšený nitrolební tlak (při poruchách žilního odtoku a nitrolebních nádorech), těhotenství, období kojení.
Psychické a fyzické přetížení (včetně sportovců) – perorálně, pro dospělé, 250 mg 4krát denně nebo intravenózně, 500 mg 1krát denně. Průběh léčby je 10-14 dní. V případě potřeby se ošetření opakuje po 2-3 týdnech.
Pro sportovce – perorálně, 0.5-1 g 2x denně před tréninkem, nejlépe v první polovině dne. Délka kurzu během přípravného období je 14-21 dní, během soutěžního období – 10-14 dní.
Stabilní angina pectoris (může být součástí kombinační léčby) – perorálně, 250 mg 3x denně po dobu prvních 3-4 dnů, poté 2x týdně, 250 mg 3x denně po dobu 1-1.5 měsíce.
Nestabilní angina pectoris a infarkt myokardu – nitrožilně, 0.5-1 g jednou denně, poté perorálně, 1 mg 250krát denně po dobu prvních 2-3 dnů, poté 4krát týdně, 2 mg 250krát denně.
Kardialgie na pozadí dyshormonální myokardiální dystrofie – perorálně, 250 mg 2krát denně (ráno a večer). Průběh léčby je 12 dní.
Bronchiální astma – perorálně, 250 mg každý den po dobu 3 týdnů (v kombinaci s bronchodilatátory).
Chronický alkoholismus – perorálně, 500 mg 4krát denně, intravenózně – 500 mg 2krát denně. Průběh léčby je 7-10 dní.
Cévní patologie fundu a retinální dystrofie: retrobulbárně a subkonjunktiválně se podává 0.5 ml 10% roztoku po dobu 10 dnů. Při očních zánětech se kombinuje s parenterálním nebo lokálním podáváním GCS a při cévních dystrofických onemocněních s léky zlepšujícími mikrocirkulaci.
Cévní mozková příhoda: akutní fáze cerebrovaskulární patologie – intravenózně, 500 mg jednou denně po dobu 1 dnů, poté je předepsáno perorálně, 10 mg / den. Průběh léčby je 500-2 týdny.
Chronické cerebrovaskulární poruchy: intramuskulárně, 500 mg 1x denně nebo perorálně, 250 mg 1-3x denně, nejlépe v první polovině dne. Průběh léčby je 2-3 týdny.
Vzácně – svědění kůže, dyspepsie, tachykardie, neklid, snížený krevní tlak.
Zvyšuje účinek dilatátorů koronárních tepen a některých hypotenzních léků, srdečních glykosidů. Lze kombinovat s antianginózními léky, antikoagulancii, antiagregancii, antiarytmiky, diuretiky, bronchodilatancii. Vzhledem k možnému rozvoji středně těžké tachykardie a arteriální hypotenze je třeba opatrnosti při kombinaci s nitroglycerinem, nifedipinem, alfa-blokátory, antihypertenzivy a periferními vazodilatancii.
Dlouholeté zkušenosti s léčbou akutního infarktu myokardu a nestabilní anginy pectoris na kardiologických pracovištích ukazují, že dihydrát trimethylhydraziniumpropionátu není lékem první volby u akutního koronárního syndromu a jeho použití není urgentně potřeba.
Datum aktualizace návodu 22.02.2008
Držitel rozhodnutí o registraci: Grindeks akciová společnost, Lotyšsko
Formy uvolňování: kapsle, 500 mg
Podmínky výdeje: na předpis
Stavová data registrace: LS-001115 ze dne 12.05.2011
Datum přeregistrace RU: 21.08.2017
Stav registračního certifikátu: platný
Číslo farmaceutického článku: LS-001115-120511
Držitel rozhodnutí o registraci: Grindeks JSC, Lotyšsko
Uvolňovací formy: tobolky 500 mg, blistrové balení
Podmínky výdeje: na předpis
Stavová data registrace: LS-001115 ze dne 12.05.2011, 13.01.2006
Datum přeregistrace RU: 21.08.2017
Stav registračního certifikátu: platný
Číslo farmaceutického článku: LS-001115-120511
Držitel rozhodnutí o registraci: Grindeks JSC, Lotyšsko
Uvolňovací formy: tobolky 250 mg, blistrové balení
Podmínky výdeje: na předpis
Stavová data registrace: P N016028/01 ze dne 30.09.2009
Datum přeregistrace RU: 21.08.2017
Stav registračního certifikátu: platný
Číslo farmaceutického článku: P N016028/01-300909
Držitel rozhodnutí o registraci: Grindeks JSC, Lotyšsko
Uvolňovací formy: roztok pro intramuskulární, intravenózní a parabulbární podání 100 mg/ml, ampule
Podmínky výdeje: na předpis
Stavová data registrace: P N016028/02 ze dne 20.05.2009
Datum přeregistrace RU: 10.07.2017
Stav registračního certifikátu: platný
Číslo farmaceutického článku: P N016028/02-061016
Držitel rozhodnutí o registraci: Grindeks JSC, Lotyšsko
Uvolňovací formy: roztok pro intravenózní, intramuskulární a parabulbární podání 5 ml/100 mg/ml, ampule; roztok pro intravenózní, intramuskulární a parabulbární podání 100 mg/ml, ampule; roztok pro intravenózní, intramuskulární a parabulbární podání 100 mg/ml, blistrové balení
Podmínky výdeje: na předpis
Stavová data registrace: P N016028/02 ze dne 20.05.2009
Datum přeregistrace RU: 10.07.2017
Stav registračního certifikátu: platný
Číslo farmaceutického článku: P N016028/01-300909, P N016028/02-200509
Držitel rozhodnutí o registraci: Grindeks JSC, Lotyšsko
Uvolňovací formy: sirup 250 mg/5 ml, tmavé skleněné lahvičky
Podmínky výdeje: na předpis
Stavová data registrace: P N016028/03 ze dne 27.10.2006
Stav osvědčení o registraci: datum vypršení platnosti 27.10.2011
Číslo farmaceutického článku: ND 42-12969-05
Aktuální verzi dokumentu můžete otevřít právě teď.
Pokud jste uživatelem internetové verze systému GARANT, můžete si tento dokument otevřít hned teď nebo si jej vyžádat na Hotline v systému.