Mexidol – forma uvolňování léčiva

Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2024.

Datum aktualizace: 2024.12.08

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Nadměrná dávka
• Lékové interakce
• Podmínky dovolené z lékáren
• Podmínky skladování
• Datum vypršení platnosti
• Kontakty pro odvolání

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

ZIO-ZDOROVYE, CJSC (Rusko) nebo RAFARMA, JSC (Rusko)

Kontakty pro dotazy:

ATX kód: N07XX (Jiné léky k léčbě onemocnění nervového systému)
Účinná látka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát
Skupina Název skupiny

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 250 mg: 10, 20, 30, 40, 50 nebo 60 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Mexidol ® FORTE 250

Potahované tablety jsou světle růžové, kulaté, bikonvexní; V příčném řezu je jádro téměř bílé.

Tabulka 1.
ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (z hlediska 100% látky)	250 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K-30, magnesium-stearát.

Potahová kompozice: hypromelóza, oxid titaničitý, monohydrát laktózy, makrogol 4000, triacetin, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Antioxidační léčivo

Farmakologický účinek

Mechanismus účinku léku Mexidol ® FORTE 250 je dán jeho antioxidačním, antihypoxickým a membránově ochranným účinkem. Inhibuje peroxidaci lipidů, zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy, zvyšuje poměr lipid-protein, snižuje viskozitu membrány a zvyšuje její tekutost.

Mexidol® FORTE 250 moduluje aktivitu membránově vázaných enzymů (fosfodiesteráza nezávislá na vápníku, adenylátcykláza, acetylcholinesteráza), receptorových komplexů (benzodiazepin, GABA, acetylcholin), což zvyšuje jejich schopnost vázat se na ligandy, pomáhá udržovat strukturní a funkční organizaci biomembrán, transport neurotransmiterů a zlepšení synaptického přenosu. Způsobuje zvýšení kompenzační aktivace aerobní glykolýzy a snížení stupně inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu za hypoxických podmínek se zvýšením obsahu ATP a kreatinfosfátu, aktivaci energeticky syntetizujících funkcí mitochondrií, a stabilizaci buněčných membrán.

Mexidol ® FORTE 250 zvyšuje obsah dopaminu v mozku.

Mexidol ® FORTE 250 je inhibitorem volných radikálů, membránovým chráničem s antihypoxickými, stres-protektivními, nootropními, antiepileptickými a anxiolytickými účinky. Lék zvyšuje odolnost organismu vůči účinkům různých škodlivých faktorů při patologických stavech (hypoxie a ischemie, cévní mozková příhoda, intoxikace ethanolem a antipsychotika). Antistresový efekt se projevuje v normalizaci poststresového chování, somatovegetativních poruchách, obnově cyklů spánek-bdění, narušení procesů učení a paměti a redukci dystrofických a morfologických změn v různých strukturách mozku. Působí hypolipidemicky, snižuje obsah celkového cholesterolu a LDL. Mexidol ® FORTE 250 zlepšuje funkční stav ischemického myokardu. Zajišťuje integritu morfologických struktur a fyziologických funkcí ischemického myokardu. V podmínkách koronární insuficience zvyšuje kolaterální prokrvení ischemického myokardu, pomáhá zachovat integritu kardiomyocytů a udržovat jejich funkční aktivitu. Účinně obnovuje kontraktilitu myokardu při reverzibilní srdeční dysfunkci. Stabilizuje membránové struktury krevních buněk (erytrocytů a krevních destiček), čímž snižuje pravděpodobnost hemolýzy.

Klinická účinnost a bezpečnost

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle vstřebává. C max v dávkách 400-500 mg je 3.5-4.0 mcg/ml.

Rychle se distribuuje v orgánech a tkáních. Průměrná doba zadržení léčiva v těle při perorálním podání je 4.9-5.2 hodiny.

Metabolizuje se v játrech konjugací glukuronidu. Bylo identifikováno pět metabolitů: 5-hydroxypyridinfosfát – vzniká v játrech a za účasti alkalické fosfatázy se rozkládá na kyselinu fosforečnou a 3-hydroxypyridin; 3. metabolit je farmakologicky aktivní, tvoří se ve velkém množství a je detekován v moči 2-1 dny po podání; 2. – vylučuje se ve velkém množství močí; 3. a 4. jsou glukuronidové konjugáty.

T 1/2 při perorálním podání je 2-2.6 hodiny. Rychle se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů a v malých množstvích v nezměněné formě. Nejintenzivněji se vylučuje během prvních 4 hodin po užití léku. Rychlost vylučování nezměněného léčiva a metabolitů močí se mezi jednotlivci liší.

Předklinické údaje o bezpečnosti

Předklinické údaje získané ze standardních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní poškození pro člověka.

Indikace léku Mexidol ® FORTE 250

Kód ICD-10	čtení
F07	Poruchy osobnosti a chování v důsledku onemocnění, poškození nebo dysfunkce mozku
F10.3	Stav odnětí
F40	Fobické úzkostné poruchy (včetně agorafobie, sociálních fobií)
F41.9	Úzkostná porucha blíže neurčená
F43	Reakce na těžký stres a poruchy adaptace
F45.3	Somatoformní dysfunkce autonomního nervového systému
F48.0	Neurastenie
F48.9	Neurotická porucha blíže neurčená
G45	Přechodné přechodné cerebrální ischemické ataky [attaky] a související syndromy
G92	Toxická encefalopatie
G93.4	Encefalopatie, blíže neurčená
I20	Angina pectoris [angina pectoris]
I61	Intracerebrální krvácení (porucha cerebrální cirkulace hemoragického typu)
I63	mozkový infarkt
I67.2	Cerebrální ateroskleróza
I67.4	Hypertenzní encefalopatie
I69	Následky cerebrovaskulárních onemocnění
R53	Nevolnost a únava
S06	Intrakraniální trauma
T43.3	Antipsychotika a neuroleptika
T90	Následky poranění hlavy
Z73.0	Přepracování
Z73.3	Stresující stavy jinde neuvedené (fyzický a duševní stres)

Dávkovací režim

Lék se užívá perorálně v dávce 250 mg 3krát denně s vodou.

Počáteční dávka je 250 mg (1 tableta) 1–2krát denně s postupným zvyšováním až do dosažení terapeutického účinku. Maximální denní dávka je 750 mg (3 tablety).

Délka léčby: 2-8 týdnů; ke zmírnění abstinenčních příznaků alkoholu – 5-7 dní. Doba trvání léčby u pacientů s ischemickou chorobou srdeční je nejméně 1.5-2 měsíce.

Léčba chronické mozkové ischemie Mexidolem ® FORTE 250 se doporučuje po ukončení kúry parenterální terapie Mexidolem ® . Opakované kúry (dle doporučení lékaře) se přednostně provádějí v jarním a podzimním období.

Nežádoucí účinek

Z imunitního systému: velmi vzácné – angioedém, kopřivka.

Duševní poruchy: velmi vzácné – ospalost.

Z nervového systému: velmi zřídka – bolest hlavy.

Z gastrointestinálního traktu: velmi zřídka – sucho v ústech, nevolnost, bolest, pálení a nepohodlí v epigastrické oblasti, pálení žáhy, plynatost, průjem.

Z kůže a podkoží: velmi vzácné – vyrážka, svědění, hyperémie.

Kontraindikace pro použití

Použití v těhotenství a laktaci

Mexidol ® FORTE 250 je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován při akutní dysfunkci jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Lék je kontraindikován při akutní renální dysfunkci.

Použití u dětí

Užívání léku u dětí je kontraindikováno.

Zvláštní instrukce

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli Mexidol ® FORTE 250 užívat.

Bezpečnost a účinnost Mexidolu ® FORTE 250 u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během období užívání léku je třeba dávat pozor při provádění prací, které vyžadují rychlé psychofyzické reakce (řízení vozidel, strojů atd.).

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, nespavost.

Léčba: Vzhledem k nízké toxicitě je předávkování nepravděpodobné. Léčba obvykle není nutná a příznaky samy vymizí do 24 hodin. V případě závažných projevů se provádí podpůrná a symptomatická léčba.

Lékové interakce

Mexidol ® FORTE 250 je kompatibilní se všemi léky používanými k léčbě somatických onemocnění.

Zvyšuje účinek benzodiazepinových léků, antidepresiv, anxiolytik, antiparkinsonik (levodopa) a antiepileptik (karbamazepin), nitrátů.

Snižuje toxické účinky etanolu.

Podmínky skladování léku Mexidol ® FORTE 250

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem, při teplotě do 25 °C.