Metrogyl pro inhalaci pro děti, jak připravit roztok
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, bezbarvý až světle žlutý.
- 1 ml 1 fl.
- metronidazol 5 mg 500 mg
- Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina citronová (monohydrát), hydrogenfosforečnan sodný bezvodý, voda na injekci.
100 ml – polyetylenové lahve (1) – celofánové obaly (1) – kartonové obaly.
Metrogyl®
Cena:
Výrobce: Unique Pharmaceuticals, Indie
Farmakologický účinek
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., jakož i obligátním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává reakce podobné disulfiramu a stimuluje reparační procesy.
Farmakokinetika
Při intravenózním podání 500 mg Metrogylu během 20 minut byla koncentrace léčiva v krevním séru po hodině 35.2 μg/ml, po 4 hodinách 33.9 μg/ml a po 8 hodinách 25.7 μg/ml. Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání významně převýšit koncentraci v plazmě. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.
T1/2 s normální funkcí jater je 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců: narozených ve 28-30 týdnu těhotenství – přibližně 75 hodin, 32 -35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), 6-15% střevy. Renální clearance je 10.2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být po opakovaném podání pozorována akumulace metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou renální insuficiencí snížit frekvenci podávání). Metronidazol a hlavní metabolity jsou rychle odstraněny z krve hemodialýzou (T1/2 se sníží na 2.6 h). V malých množstvích se odstraňuje během peritoneální dialýzy.
Indikace
– protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébická úplavice), trichomoniáza, giardiáza, balantidiáza, giardiáza, kožní leishmanióza, trichomonasová vaginitida, trichomonas uretritida;
— infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce CNS, včetně meningitida, mozkový absces, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces;
— infekce způsobené Bacteroides spp., včetně skupiny B. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp. a Peptostreptococcus spp.: břišní infekce (peritonitida, jaterní absces), pánevní infekce (endometritida, endomyometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginální klenby po operaci), infekce kůže a měkkých tkání;
— infekce způsobené Bacteroides spp., včetně skupiny B. fragilis, Clostridium spp.;
– pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik);
– gastritida nebo duodenální vřed související s Helicobacter pylori;
— prevence pooperačních komplikací (zejména zákroky na tlustém střevě, perirektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace).
Dávkovací režim
IV podávání léku je indikováno u těžkých infekcí, stejně jako při absenci možnosti užívat lék perorálně.
Dospělí a děti starší 12 let – počáteční dávka 0.5-1 g intravenózně (doba infuze – 30-40 minut) a poté – každých 8 hodin, 500 mg rychlostí 5 ml / min. Pokud jsou dobře snášeny, po prvních 2-3 infuzích přecházejí na tryskové podávání. Průběh léčby je 7 dní. V případě potřeby se v intravenózním podávání pokračuje po delší dobu. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací přejít na udržovací perorální podávání v dávce 400 mg 3x denně.
Děti do 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce 7.5 mg/kg.
U purulentně-septických onemocnění se obvykle provádí 1 léčebný cyklus.
Pro preventivní účely se dospělým a dětem starším 12 let předepisuje 0.5-1 g intravenózně v předvečer operace, v den operace a další den – 1.5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech přecházejí na udržovací léčbu perorálně.
U pacientů s chronickým selháním ledvin a CC nižším než 30 ml/min a/nebo jaterním selháním není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: průjem, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, kovová chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Z nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, kožní hyperémie, ucpaný nos, horečka, artralgie.
Z močového systému: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.
Místní reakce: tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu).
Jiné: neutropenie, leukopenie, oploštění vlny T na EKG.
Kontraindikace pro použití
— organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie);
– selhání jater (v případě předepisování velkých dávek);
— těhotenství (první trimestr);
– přecitlivělost na metronidazol nebo jiné deriváty nitroimidazolu.
S opatrností: selhání ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
První trimestr těhotenství je kontraindikován; II a III trimestr těhotenství – pouze ze zdravotních důvodů;
Pro kojící matky – podle indikací se současným ukončením kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s jaterním selháním není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s chronickým selháním ledvin a CC nižším než 30 ml/min není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Děti starší 12 let – v počáteční dávce 0.5-1 g intravenózně (doba trvání infuzí – 30-40 minut) a poté – každých 8 hodin, 500 mg rychlostí 5 ml / min. Pokud jsou dobře snášeny, po prvních 2-3 infuzích přecházejí na tryskové podávání. Průběh léčby je 7 dní. V případě potřeby se v intravenózním podávání pokračuje po delší dobu. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací přejít na udržovací perorální podávání v dávce 400 mg 3x denně.
Děti do 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce 7.5 mg/kg.
U purulentně-septických onemocnění se obvykle provádí 1 léčebný cyklus.
Pro preventivní účely se dětem starším 12 let předepisuje 0.5-1 g intravenózně v předvečer operace, v den operace a další den – 1.5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech přecházejí na udržovací léčbu perorálně.
Zvláštní instrukce
Během období léčby je konzumace alkoholu kontraindikována (mohou se vyvinout reakce podobné disulfiramu: bolesti břicha spastické povahy, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat krevní obraz.
U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.
Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Barvy moči tmavě.
Lékové interakce
Metrogyl® pro intravenózní podání se nedoporučuje mísit s jinými léčivými přípravky.
Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu. Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.
Při současném užívání s lithiovými přípravky může dojít ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě a rozvoji příznaků intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Podmínky ukládání
Seznam B. Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 30°C. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.