Livodexa: návod k použití tablet
Pomocné látky: laktóza – 43,50 mg, škrob – 9,00 mg, mikrokrystalická celulóza – 22,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 13,00 mg, laurylsulfát sodný – 3,00 mg, stearan hořečnatý – 3,00 mg, koloidní oxid křemičitý – 1,50 mg čištěný oxid křemičitý – 6,40 mg , povidon K-30 – 10,00 mg,
obal: hypromelóza (E5 premium) – 4,80 mg, makrogol-6000 – 0,95 mg, oxid titaničitý – 0,48 mg, oxid železitý žlutý – 0,08 mg, oxid železitý červený – 0,09 mg
Formy uvolnění
- Tablety potahované filmem
Účinná látka
Indikace pro použití
Primární biliární cirhóza při absenci známek dekompenzace (symptomatická terapie);
— Rozpouštění malých a středních cholesterolových kamenů s funkčním žlučníkem;
— biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida;
— Chronická hepatitida různého původu;
– Alkoholické onemocnění jater;
– Primární sklerotizující cholangitida;
– cystická fibróza (mukoviscidóza);
— Dyskineze žlučových cest.
Kódy ICD-10
- B18.1 Chronická virová hepatitida B bez delta agens
- B18.2 Chronická virová hepatitida C
- E84 Cystická fibróza
- K21.0 Gastroezofageální reflux s ezofagitidou
- K70 Alkoholické onemocnění jater
- K73 Chronická hepatitida, jinde nezařazená
- K74 Fibróza a cirhóza jater
- K80 cholelitiáza
- K82.8 Jiná určená onemocnění žlučníku
- K83.0 Cholangitida
- K71 Jaterní toxicita
Způsoby použití a dávkování
Tablety Livodexa® se užívají perorálně, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody. Tabletu lze rozdělit na polovinu.
K rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů je průměrná denní dávka přípravku Livodex® 10 mg/kg (až 12-15 mg/kg). Droga se užívá večer, před spaním. Průběh léčby je 6-12 měsíců. K prevenci recidivy kamenů se doporučuje užívat lék ještě několik měsíců po rozpuštění kamenů.
Symptomatická léčba primární biliární cirhózy: průměrná denní dávka je 10-15 mg/kg (v případě potřeby až 20 mg/kg) od 6 měsíců do několika let. Lék se užívá s jídlem a dostatečným množstvím tekutiny.
U biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy je dávka 10 mg/kg/den – 1krát denně před spaním. Průběh léčby je od 10-14 dnů do 6 měsíců, v případě potřeby – až 2 roky.
U chronických hepatitid různého původu (toxické, medicinální atd.), primární nealkoholické steatohepatitidy, alkoholického onemocnění jater je průměrná denní dávka 10-15 mg/kg tělesné hmotnosti ve 2-3 dávkách. Délka terapie je 6-12 měsíců nebo déle.
U primární sklerotizující cholangitidy, cystické fibrózy (mukoviscidózy) je průměrná denní dávka 12-15 mg/kg (v případě potřeby až 20-30 mg/kg/den) ve 2-3 dávkách. Délka léčby se pohybuje od 6 měsíců do několika let.
U dyskineze žlučových cest je průměrná denní dávka 10 mg/kg ve 2 dávkách po dobu 2 týdnů až 2 měsíců. V případě potřeby se doporučuje opakovat průběh léčby.
Pro děti starší 3 let je kyselina ursodeoxycholová předepisována individuálně, v dávce 10-20 mg/kg/den.
Kontraindikace
Zvýšená individuální citlivost na složky léčiva;
– rentgenkontrastní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny;
– akutní zánětlivá onemocnění žlučníku, žlučových cest a střev;
– jaterní cirhóza ve stadiu dekompenzace;
– závažná dysfunkce ledvin, jater, slinivky břišní;
– nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání kyseliny ursodeoxycholové během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní, přísně kontrolované studie použití kyseliny ursodeoxycholové u těhotných žen nebyly provedeny).
V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování kyseliny ursodeoxycholové do mateřského mléka. Pokud je nutné použít kyselinu ursodeoxycholovou během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Nadměrná dávka
Nejsou známy žádné případy předávkování UDCA.
Nežádoucí účinky
Kalcifikace žlučových kamenů, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, alergické reakce (včetně kopřivky), průjem, nevolnost, bolesti břicha; Při léčbě primární biliární cirhózy může dojít k přechodné dekompenzaci jaterní cirhózy, která odezní po vysazení léku.
Farmakologický účinek
Hepatoprotektivní činidlo, má také choleretické, cholelitolytické, hypolipidemické, hypocholesterolemické a imunomodulační účinky. Stabilizuje membrány hepatocytů a cholangiocytů, má přímý cytoprotektivní účinek. V důsledku účinku léčiva na gastrointestinální oběh žlučových kyselin klesá obsah hydrofobních (potenciálně toxických) kyselin. Snížením vstřebávání cholesterolu ve střevě a dalšími biochemickými účinky působí hypocholesterolemicky. Inhibuje buněčnou smrt způsobenou toxickými žlučovými kyselinami.
Kyselina ursodeoxycholová (UDCA), která má vysoké polární vlastnosti, tvoří netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxátu poškozovat buněčné membrány u biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy. UDCA navíc tvoří dvojité molekuly, které lze zabudovat do buněčných membrán, stabilizovat je a učinit je odolnými vůči působení cytotoxických micel. Snižuje saturaci žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči; zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči a tvoří s ním tekuté krystaly; snižuje litogenní index žluči. Výsledkem je rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů (důsledek změny poměru cholesterol/žlučové kyseliny ve žluči) a prevence tvorby nových kamenů (důsledek snížení obsahu cholesterolu ve žluči). Indukuje cholerézu bohatou na bikarbonáty, která zvyšuje průchod žluči a stimuluje vylučování toxických žlučových kyselin střevy.
Imunomodulační účinek je dán supresí exprese HLA antigenů (HLA – human leucocyte antigens – tkáňových kompatibilitních antigenů) na membránách hepatocytů a cholangiocytů, normalizací přirozené zabíječské aktivity lymfocytů atd. Spolehlivě oddaluje progresi fibrózy u pacientů s primární biliární cirhózou, cystickou fibrózou a alkoholickou steatohepatitidou snižuje riziko rozvoje křečových žil jícnu.
Farmakokinetika
Absorpce a distribuce.
UDCA je absorbována z jejuna pasivní difúzí a z ilea aktivním transportem. Proniká placentární bariérou. Plazmatické koncentrace po perorálním podání 500 mg je dosaženo po 30, 60, 90 minutách – 3,8, 5,5, 3,7 mmol/l. Distribuce UDCA je charakterizována vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny, který může být 96–99 %.
Metabolismus a vylučování.
V důsledku presystémové eliminace UDCA se tvoří konjugáty taurinu a glycinu, které se vylučují do žluči. Asi 50–70 % z celkové podané dávky UDCA se vylučuje žlučí. Zbývající část neabsorbované frakce UDCA vstupuje do tlustého střeva, kde podléhá bakteriálnímu rozkladu (7-dehydroxylaci) za vzniku kyseliny lithocholové. Kyselina lithocholová se částečně vstřebává ze střeva, biotransformuje se v játrech na konjugáty sulfolithocholylglycinu a sulfolithocholyltaurinu a vylučuje se.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Zvláštní instrukce
Pro úspěšné rozpuštění je nutné, aby kameny byly čistě cholesterolové, o velikosti nejvýše 15-20 mm, žlučník nebyl kameny vyplněn více než z poloviny a žlučovody si plně zachovaly svou funkci. Při předepisování za účelem rozpouštění žlučových kamenů je nutné sledovat aktivitu „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy, gama-glutamyltranspeptidázy a koncentrace bilirubinu. Pokud zvýšené hladiny přetrvávají, je třeba lék vysadit.
Cholecystografie by měla být prováděna každé 4 týdny během prvních 3 měsíců léčby a poté každé 3 měsíce. Monitorování účinnosti léčby by mělo být prováděno každých 6 měsíců při ultrazvukovém vyšetření během prvního roku léčby. Po úplném rozpuštění kamenů se doporučuje pokračovat v užívání alespoň 3 měsíce, aby se podpořilo rozpouštění. zbytky kamenů, které jsou příliš malé na to, aby je bylo možné detekovat.
Pokud nedojde k částečnému rozpuštění kamenů do 6-12 měsíců po zahájení terapie, je nepravděpodobné, že bude léčba účinná.
Objev neviditelného žlučníku během léčby je důkazem, že nedošlo k úplnému rozpuštění kamenů a léčba by měla být přerušena.
V případě kalcifikace žlučových kamenů, poruchy kontraktility žlučníku nebo častých záchvatů biliární koliky je třeba léčbu přerušit.
Reference
- Státní registr léčiv;
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
- Nozologická klasifikace (MKN-10);
- Oficiální pokyny od výrobce.