Meloxicam Návod k použití Meloxicam

1 tableta obsahuje Účinná látka — meloxikam 7,5 mg a 15,0 mg; Pomocné látky — mikrokrystalická celulóza 65,0 mg / 130,0 mg, monohydrát laktózy 70,0 mg / 140,0 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 1,5 mg / 3,0 mg, sodná sůl kroskarmelózy (primelóza) – 3,0, 6,0 mg / 1,5 mg, 3,0 mg, 1,5 mg , stearát hořečnatý 3,0 mg / XNUMX mg.

popis

tablety od světle žluté po žlutou se zelenkavým odstínem; plocho-cylindrické, se zkosením a s rizikem. Mramorování je povoleno.

Farmakoterapeutická skupina

nesteroidní protizánětlivé léčivo

Farmakologické vlastnosti. Farmakodynamika

Meloxicam je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), patří do třídy oxikamů; má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Mechanismus účinku NSAID je spojen se supresí aktivity cyklooxygenázy (COX), enzymu, který katalyzuje biotransformaci kyseliny arachidonové na prostaglandiny, prostacyklin (PGI₂) a tromboxan (TxA₂). Meloxikam inhibuje převážně COX-2, izoformu zapojenou do biosyntézy prostaglandinů v oblasti zánětu. V mnohem menší míře působí meloxikam na COX-1, který se podílí na syntéze prostaglandinu, který chrání sliznici gastrointestinálního traktu (GIT) a podílí se na regulaci průtoku krve v ledvinách. Meloxikam v terapeutických dávkách neovlivňuje agregaci krevních destiček a dobu srážení.

Farmakologické vlastnosti. Farmakokinetika

Meloxikam se při perorálním podání dobře vstřebává s biologickou dostupností 89 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci léčiva. Maximální koncentrace v krvi (C_max) je 1,05 mcg/ml, čas k jeho dosažení (T_max) – 4,9 h, poločas rozpadu (T_1/2) — 20,1 h, clearance — 8,8 ml/min. Koncentrace v ustáleném stavu (C_ss) vzniká 3.–5. den. Distribuční objem je cca 10l. Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je 99,4 %. Meloxikam proniká histohematickými bariérami, vč placentární, hematoencefalické a hematosynoviální. 50 % plazmatické koncentrace léčiva se nachází v synoviální tekutině. Meloxikam je kompletně metabolizován na čtyři farmakologicky neaktivní formy za účasti peroxidázy, izoenzymů CYP2C9 a CYP3A4 cytochromu P450. Vylučuje se rovnoměrně močí a stolicí, nezměněný – ve stopových množstvích (0,2 % močí a 1,6 % stolicí). Střední jaterní a renální insuficience nemá významný vliv na farmakokinetiku meloxikamu. U starších lidí je clearance poněkud snížena. Ve farmakokinetice meloxikamu nejsou žádné rozdíly mezi pohlavími.

Indikace pro použití

• artróza
• revmatoidní artritida
• ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba)
• zánětlivá a degenerativní onemocnění kloubů, doprovázená syndromem bolesti

Kontraindikace

Hypersenzitivita na meloxikam a/nebo kteroukoli složku léčiva, kombinace bronchiálního astmatu a recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin, intolerance na kyselinu acetylsalicylovou a pyrazolonová léčiva; žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, aktivní gastrointestinální krvácení, jiné krvácení; těžké selhání jater a aktivní onemocnění jater; těžké selhání ledvin (pokud není provedena hemodialýza a clearance kreatininu je nižší než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, hyperkalémie; těžké srdeční selhání, stav po aortokoronárním bypassu; těhotenství, laktace (kojení); děti do 12 let, nedostatek laktázy, galaktosémie, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom.

S opatrností

Věk nad 65 let, ischemická choroba srdeční, chronické srdeční selhání, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie, hyperlipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, clearance kreatininu nižší než 60 ml/min, gastrointestinální vředy v anamnéze, přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhá – nesteroidní protizánětlivé léky, alkoholismus, závažná somatická onemocnění, současné užívání perorálních glukokortikosteroidů (antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkových látek (včetně klopidogrelu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), angiotenzin konvertujícího enzymu ACE) inhibitory a antagonisté receptoru angiotensinu II.

Dávkování a podávání

Orálně, během jídla, jednou denně.

Revmatoidní artritida: 15 mg denně. Pokud je dosaženo pozitivního terapeutického účinku, lze dávku snížit na 7,5 mg denně.

Osteoartróza: 7,5 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 15 mg denně.

Ankylozující spondylitida: 15 mg denně. V závislosti na terapeutickém účinku může být dávka snížena na 7,5 mg denně.

Maximální denní dávka meloxikamu je 15 mg. U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků a také u pacientů s těžkým renálním selháním podstupujících hemodialýzu je maximální denní dávka 7,5 mg. Maximální dávka pro dospívající je 0,25 mg/kg.

V případech středně těžké renální a jaterní insuficience, stejně jako u klinicky stabilní jaterní cirhózy, není úprava dávky nutná.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: dyspepsie, vč. nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, zácpa, plynatost, říhání; erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, perforace žaludku nebo střev, gastrointestinální krvácení (latentní nebo zjevné); přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida, ezofagitida, stomatitida, gastritida, kolitida, sucho v ústech.

Z kardiovaskulárního systému: periferní edém, tachykardie, zvýšený nebo snížený krevní tlak, návaly horka, vaskulitida.

Ze strany hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie.

Z dýchacího systému: bronchospasmus, bronchiální astma s intolerancí aspirinu (nestabilní bronchiální astma).

Z centrálního nervového systému: závratě, bolest hlavy, tinitus, poruchy spánku (ospalost/nespavost), dezorientace, emoční labilita, zmatenost, úzkost, deprese.

Z močového systému: hematurie, albuminurie, zvýšené hladiny kreatininu, akutní selhání ledvin.

Alergické reakce: anafylaktoidní a anafylaktické reakce, svědění, kožní vyrážka, kopřivka, erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita.

Ostatní: poruchy chuti, konjunktivitida, poruchy vidění (rozmazané vidění), slabost, horečka.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Pokud zaznamenáte jakékoli alergické reakce na jakýkoli lék, jako jsou: vyrážka, svědění, potíže s polykáním a dýcháním, otok hrtanu a jazyka, okamžitě přestaňte léky užívat a poraďte se s lékařem.

Nadměrná dávka

Příznaky: letargie, ospalost, nevolnost a zvracení, bolest v epigastriu. Gastrointestinální krvácení je možné.

Léčba: výplach žaludku a standardní podpůrná terapie. Cholestyramin urychluje eliminaci meloxikamu. Protijed není znám.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Pokud užíváte nějaké další léky, musíte o tom informovat svého lékaře.

Při současném užívání s jinými NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové v malých dávkách, se zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních gastrointestinálních lézí a krvácení.

Při současném užívání s antikoagulancii (heparin, warfarin, tiklopidin) a trombolytiky (streptokináza, fibrinolysin) se zvyšuje riziko krvácení.

Kombinace NSAID s glukokortikosteroidy zvyšuje riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků a krvácení, zejména u osob starších 65 let.

Současné užívání meloxikamu a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko gastrointestinálních příhod a krvácení.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy může být jejich účinek snížen.

Při současném užívání meloxikamu s diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko rozvoje hyperkalemie a selhání ledvin.

Při současném použití s ​​lithiovými přípravky je možná akumulace lithia a zvýšení jeho toxického účinku.

Při současném užívání s methotrexátem, stejně jako u jiných myelotoxických látek, se zesilují nežádoucí účinky na hematopoetický systém a zvyšuje se riziko rozvoje anémie a leukopenie.

Cholestyramin urychluje eliminaci meloxikamu a zvyšuje jeho clearance o 50 %. T_1/2 se sníží na 12,5 hodiny, plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC) se zmenší o 35 %.

Antacida nemění farmakokinetiku meloxikamu.

Nebyly zjištěny žádné interakce mezi meloxikamem a cimetidinem, perorálními kontraceptivy nebo digoxinem. Nebyly popsány žádné interakce mezi meloxikamem a perorálními hypoglykemickými léky. Neexistují dostatečné důkazy o významném účinku sulfasalazinu a přípravků obsahujících zlato na farmakokinetiku meloxikamu.

Snižuje účinnost intrauterinní antikoncepce.

Zvláštní instrukce

Meloxicam je určen k symptomatické léčbě a neměl by se užívat k prevenci exacerbace onemocnění.

Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů s anamnézou gastrointestinálního onemocnění a u pacientů užívajících antikoagulancia. Pacienti, kteří mají gastrointestinální příznaky, by měli být pravidelně sledováni. Je nutné pravidelně sledovat parametry krevní srážlivosti. Pokud se objeví ulcerózní gastrointestinální léze nebo gastrointestinální krvácení, meloxikam by měl být vysazen.

Pokud se během léčby objeví alergické reakce (svědění, kopřivka, kožní vyrážka, fotosenzitivita), měli byste se poradit s lékařem, abyste se rozhodli, zda přestat užívat lék.

Užívání NSAID u pacientů se sníženým průtokem krve ledvinami nebo sníženým objemem cirkulující krve může vést k dekompenzaci latentního selhání ledvin. Po vysazení NSAID se funkce ledvin obvykle vrátí na výchozí hodnoty. Nejvíce jsou touto reakcí ohroženi starší pacienti; pacienti, kteří trpí dehydratací; pacienti s městnavým srdečním selháním, cirhózou jater, nefrotickým syndromem nebo onemocněním ledvin; pacienti užívající diuretika, ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotenzinu II; stejně jako pacienti, kteří podstoupili velké chirurgické zákroky vedoucí k hypovolémii. U těchto pacientů je třeba na začátku léčby pečlivě sledovat diurézu a renální funkce.

Zvýšená aktivita transamináz je obvykle přechodná a nezávažná. Pokud dojde k významnému a trvalému zvýšení aktivity transamináz, je třeba meloxikam vysadit a sledovat jaterní funkce.

Oslabení nebo podvyživení pacienti mohou hůře snášet nežádoucí účinky a měli by být pečlivě sledováni. Při léčbě starších pacientů, u kterých je vyšší pravděpodobnost renální, jaterní a srdeční dysfunkce, je třeba opatrnosti.

Užívání NSAID v kombinaci s diuretiky může vést k retenci sodíku, draslíku a vody a ovlivnit natriuretický účinek diuretik. V důsledku toho mohou predisponovaní pacienti pociťovat zvýšené známky srdečního selhání nebo hypertenze.

Meloxikam, stejně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčního onemocnění.

Užívání meloxikamu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, proto se tento lék nedoporučuje ženám, které chtějí otěhotnět.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné zvláštní studie týkající se účinku léku na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Opatrnosti je třeba při řízení auta nebo při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí, kvůli možným nežádoucím účinkům na centrální nervový systém, jako je porucha zraku, ospalost a závratě.

Forma vydání

Tablety 7,5 mg a 15 mg.

10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 2 nebo 3 blistrové balení spolu s návodem k použití v balení.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Производитель

Hemofarm LLC, Rusko
249032, oblast Kaluga, Obninsk, Kyjev shosse, 62
Tel.: (48439) 90-500; fax: (48439) 90-525

Držitel osvědčení o registraci

Název a adresa právnické osoby, na jejíž jméno bylo osvědčení o registraci vydáno/Organizace přijímající reklamace

JSC Nizhpharm, Rusko
603950, Nižnij Novgorod, ul. Salganskaya, 7
Tel.: (831) 278-80-88; fax: (831) 430-72-28
[email protected]