Ketokonazolové tablety na drozd

Bílý prášek, bez zápachu, rozpustný v kyselinách. Molekulová hmotnost 531,44.

Farmakologie

Inhibuje syntézu ergosterolu, triglyceridů a fosfolipidů nezbytných pro syntézu buněčné stěny hub (houby ztrácejí schopnost tvořit vlákna a kolonie), narušuje propustnost buněčné stěny.

Aktivní proti dermatofytům, kvasinkovitým houbám rodu Candida a plísňové houby, původci systémových mykóz. Inhibuje tvorbu androgenů, existují důkazy o účinnosti ketokonazolu v léčbě některých hormonálně závislých forem rakoviny prostaty.

Při perorálním podání se dobře vstřebává (zejména v kyselém prostředí žaludku). Biologická dostupnost je přímo závislá na velikosti podané dávky. C_max dosaženo po 2 hodinách Váže se na proteiny a erytrocyty. Dynamiku koncentrace v krvi popisuje biexponenciální křivka. Schopný proniknout do mozkomíšního moku. Podléhá oxidativní O-deoxylaci, oxidativní degradaci a aromatické hydroxylaci. T_1/2 je 2–4 hodiny Vylučuje se v nezměněné podobě a ve formě neaktivních metabolitů se 4 % přijatého množství vyloučí do 70 dnů (57 % stolicí, 13 % močí).

Při zevní nebo intravaginální aplikaci se prakticky nevstřebává.

Použití látky Ketokonazol

Léze kůže, vlasů a nehtů způsobené dermatofyty a/nebo kvasinkami (dermatofytóza, onychomykóza, kandidální paronychia, lichen versicolor, folikulitida, trichofytóza), mykózy gastrointestinálního traktu, mykózy očí, kožní leishmanióza, seboroická dermatitida Pityrosporum ovalesystémové mykózy (kandidóza, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, kokcidioidomykóza, blastomykóza), plísňová sepse, vaginální kandidóza (akutní a chronická recidivující); mykózy u pacientů s imunodeficiencí (prevence).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní onemocnění jater, těhotenství, kojení.

Omezení aplikace

Snížená funkce kůry nadledvin a hypofýzy, těžká renální a jaterní insuficience, současné užívání potenciálně hepatotoxických léků, dětský věk (do 2 let).

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

Nežádoucí účinky látky Ketokonazol

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, ospalost, parestézie.

Z trávicího traktu: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, zvýšené hladiny jaterních transamináz v krvi, žloutenka, hepatitida (vysoká úmrtnost, riziko se zvyšuje při užívání déle než 14 dní).

Z urogenitálního systému: gynekomastie, snížené libido, impotence, oligospermie, menstruační nepravidelnosti.

Alergické reakce: kopřivka, svědění kůže.

Ostatní: fotofobie, alopecie, artralgie, horečka, trombocytopenie; lokální reakce – hyperémie a podráždění poševní sliznice, svědění pochvy (čípky); lokální podráždění kůže, pálení, vyrážka, kontaktní dermatitida (krém, mast); podráždění, svědění a pálení kůže, zvýšená mastnota nebo suchost vlasů (šampon).

Interakce

Oslabuje účinek amfotericinu B. Inkompatibilní s terfenadinem, astemizolem, alkoholem. Antacida, anticholinergika, H₂-blokátory výrazně snižují absorpci, rifampicin a isoniazid – koncentrace v krvi. Inhibuje mikrozomální oxidaci současně podávaných léků a zvyšuje jejich koncentraci, zvyšuje toxicitu fenytoinu. Snižuje stimulační účinek kortikotropinu na nadledvinky. Současné podávání nízkohormonálních perorálních kontraceptiv způsobuje krvácení z průniku.

Dávkování a podávání

uvnitř, během jídla, pro dospělé a děti s hmotností nad 30 kg – 200 mg jednou denně, pokud je neúčinné – 1 mg jednou denně; děti s hmotností od 400 do 1 kg – 15 mg 30krát. Pro profylaktické použití u pacientů s imunodeficiencí jsou dospělí předepsáni 100 mg / den, děti – 1-400 mg / kg / den. Navenek, Krém nebo mast se aplikuje na postižená místa jednou denně. Lokálně — Naneste šampon na postižená místa pokožky a vlasů, poté po 3–5 minutách opláchněte vodou. Intravaginálně — 1 supp. do 3-5 dnů. Léčba pokračuje alespoň týden po vymizení všech příznaků onemocnění.

Bezpečnostní opatření

Při léčbě ketokonazolem (tablety) je možný závratě, doporučuje se zdržet se potenciálně nebezpečných činností.

Krém a mast nelze používat v oftalmologické praxi. Zabraňte tomu, aby se vám dostal do očí.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Ketoconazole

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Reklama: IP Vyshkovsky Evgeny Gennadievich, INN 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W78VwNF

Inzerát: IP Vyshkovsky Evgeny Gennadievich, INN 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W79xufv

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Materiály stránek jsou určeny výhradně lékařským a farmaceutickým pracovníkům, mají referenční a informační charakter a neměly by být používány pacienty k nezávislému rozhodování o užívání léků.

Oficiální stránky referenčního systému RLS ® jsou encyklopedií léků a farmaceutických produktů. Adresář léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léků, doplňků stravy, zdravotnických produktů, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém působení, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu použití léků, farmaceutických společnostech. Lékařská referenční kniha obsahuje ceny léků a farmaceutických tržních produktů v Moskvě a dalších městech Ruska.

Je zakázáno přenášet, kopírovat, distribuovat informace bez povolení správce stránek, stejně jako komerční využití materiálů. Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Online publikace „Register of Medicines of Russia RLS“ (název domény webu: rlsnet.ru) je registrována Federální službou pro dohled nad komunikacemi, informačními technologiemi a hromadnými komunikacemi (Roskomnadzor), registrační číslo a datum rozhodnutí o registraci: série El č. FS77- 85156 25. dubna 2023

Jedna tableta obsahuje: účinná látka: ketokonazol – 200,0 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy – 40,0 mg, kukuřičný škrob – 25,0 mg, povidon – 12,5 mg, předbobtnalý škrob – 12,0 mg, mikrokrystalická celulóza – 7,5 mg, magnesium-stearát – 5,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 10,0 mg.

Indikace pro použití

Ketokonazol by měl být používán pouze v případě, že jiná účinná antimykotická léčba je nedostupná nebo netolerovatelná a pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko. Ketokonazol je indikován k léčbě následujících systémových mykotických infekcí u pacientů, kteří selhali nebo netolerují jiné terapie: blastomykóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, chromomykóza a parakokcidioidomykóza. Použití ketokonazolu při mykotické meningitidě se nedoporučuje, protože ketokonazol špatně proniká do mozkomíšního moku.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na ketokonazol a další složky léku; • Akutní nebo chronická onemocnění jater; • Děti do 3 let. • Současné užívání s řadou substrátů izoenzymu CYP3A4, jako je dofetilid, chinidin, cisaprid a pimozid, protože takové užívání může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím těchto léků, zvýšeným nebo prodlouženým terapeutickým a nežádoucím účinkům a rozvoji potenciálně nebezpečného stavu, např. prodloužení QT intervalu a rozvoj komorových tachyarytmií (včetně polymorfní ventrikulární tachykardie typu „pirueta“, která je potenciálně život ohrožující) (viz body „Interakce s jinými léčivými přípravky“ a „Zvláštní pokyny“). • Kromě toho je kontraindikováno současné užívání s následujícími léky: metadon, disopyramid, dronedaron, ranolazin, sporinové alkaloidy (např. dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergometrin), irinotekan, lurasidon; midazolam pro perorální použití, alprazolam, triazolam; felodipin, nisoldipin, ranolazin, tolvaptan, eplerenon, lovastatin, simvastatin, kolchicin (k léčbě pacientů s poruchou funkce jater a ledvin) (viz body „Interakce s jinými léčivými přípravky“ a „Zvláštní pokyny“). • Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce. S opatrností Selhání jater, achlorhydrie, hypochlorhydrie, nedostatečnost kůry nadledvin a hypofýzy, současné užívání potenciálně hepatotoxických léků, alkoholismus, těhotenství, věk nad 50 let (ženy). Použití během těhotenství a kojení Těhotenství Studie na zvířatech prokázaly embryotoxické a teratogenní účinky ketokonazolu. Rozsah potenciálního rizika pro člověka není znám. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Během těhotenství se používá pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Období kojení Ketokonazol přechází do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Perorálně, během jídla (pro zlepšení vstřebávání léku) Dospělí. 1 tableta jednou denně. Pokud nedojde ke zlepšení s indikovanou dávkou, je třeba dávku zvýšit na 2 tablety jednou denně. Děti starší 3 let. — s tělesnou hmotností 15 až 30 kg — ½ tablety (100 mg) jednou denně. — s tělesnou hmotností nad 30 kg — dávky indikované pro dospělé. Průměrná délka léčby je 6 měsíců.

Vedlejší účinky (akce)

V klinických studiích byly zjištěny následující nežádoucí účinky: Poruchy imunitního systému: anafylaktoidní reakce. Poruchy endokrinního systému: gynekomastie Poruchy metabolismu a výživy: intolerance alkoholu, anorexie, hyperlipidémie, zvýšená chuť k jídlu. Psychické poruchy: nespavost, nervozita. Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě, parestézie, ospalost. Senzorické poruchy: fotofobie. Kardiovaskulární poruchy: ortostatický pokles krevního tlaku. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe. Gastrointestinální poruchy: zvracení, průjem, nevolnost, zácpa, bolest břicha, bolest v horní části břicha, sucho v ústech, změny chuti, dyspepsie, plynatost, změna barvy jazyka. Poruchy jater a žlučových cest: hepatitida, žloutenka, dysfunkce jater Poruchy kůže a podkoží: erytém, kožní vyrážka, dermatitida, kopřivka, pruritus, alopecie, suchá kůže. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: myalgie. Poruchy genitálu a prsu: poruchy menstruace Celkové poruchy: astenie, únava, návaly horka, malátnost, hypertermie, zimnice, periferní edém Laboratorní nálezy: snížený počet krevních destiček; V období po registraci byly zjištěny následující nežádoucí účinky: Poruchy krve a lymfatického systému: trombocytopenie. Poruchy imunitního systému: alergické stavy včetně anafylaktického šoku, anafylaktické reakce, angioedém. Poruchy endokrinního systému: adrenální insuficience. Poruchy nervového systému: reverzibilní zvýšení intrakraniálního tlaku (např. edém papily, vypouklá fontanela u malých dětí). Poruchy jater a žlučových cest: závažná hepatotoxicita včetně cholestatické hepatitidy, hepatonekrózy, cirhózy jater, selhání jater (včetně případů transplantace a úmrtí). Poruchy kůže a podkoží: akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, fotosenzitivita. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie. Poruchy pohlavních orgánů a mléčné žlázy: erektilní dysfunkce, azoospermie (při dávkách přesahujících terapeutické dávky 200 nebo 400 mg denně).